20mg

Pakendi infoleht: teave patsiendile

Enne ravimi kasutamist lugege hoolikalt infolehte, sest siin on teile vajalikku teavet.

• Hoidke infoleht alles, et seda vajadusel uuesti lugeda.
• Kui teil on lisaküsimusi, pidage nõu oma arsti, apteekri või meditsiiniõega.
• Ravim on välja kirjutatud üksnes teile. Ärge andke seda kellelegi teisele. Ravim võib olla neile kahjulik, isegi kui haigusnähud on sarnased.
• Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti, apteekri või meditsiiniõega. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Vt lõik 4.

Infolehe sisukord

1. Mis ravim on Controloc 20 mg ja milleks seda kasutatakse

Controloc 20 mg sisaldab toimeainena pantoprasooli. Controloc 20 mg on selektiivne „prootonpumba inhibiitor“, ravim, mis vähendab maos toodetava happe kogust. Seda kasutatakse happesusest tingitud mao ja seedetrakti haiguste raviks.

Controloc 20 mg kasutatakse täiskasvanutel ja noorukitel alates 12-aasta vanusest:

• gastroösofageaalse reflukshaiguse, mis on tingitud maohappe tagasivoolust maost, sümptomite (näiteks kõrvetised, happe tagasivool, valulik neelamine) raviks;
• refluksösofagiidi (söögitoru põletik, millega kaasneb maohappe tagasivool) pikaajaliseks raviks ja selle taastekkimise vältimiseks.

Controloc 20 mg kasutatakse täiskasvanutel:

• mittesteroidsetest põletikuvastastest ainetest (MSPVA-d, nt ibuprofeen) tingitud mao- ja kaksteistsõrmikuhaavandite vältimiseks vastava riskiga patsientidel, kes peavad pidevalt MSPVA-sid kasutama.

2. Mida on vaja teada enne Controloc 20 mg võtmist

Controloc 20 mg ei tohi võtta

• kui olete pantoprasooli või selle ravimi mis tahes koostisosade (loetletud lõigus 6) suhtes allergiline;
• kui te olete ülitundlik teiste prootonpumba inhibiitoreid sisaldavate ravimite suhtes.

Hoiatused ja ettevaatusabinõud Enne Controloc 20 mg võtmist pidage nõu oma arsti, apteekri või meditsiiniõega:

• kui teil on tõsised maksaprobleemid. Palun informeerige oma arsti, kui teil on kunagi varem esinenud maksaprobleeme. Sellisel juhul kontrollib teie arst sagedamini maksaensüümide sisaldust teie veres, eriti juhul, kui te võtate Controloc 20 mg pikema aja vältel. Maksaensüümide sisalduse suurenemise korral tuleb ravi lõpetada;
• kui te peate pidevalt võtma ravimeid, mida nimetatakse mittesteroidseteks põletikuvastasteks aineteks (MSPVA-d) ja te kasutate Controloc 20 mg põhjusel, et teil on suurenenud risk mao ja sooletraktiga seotud tüsistuste tekkeks. Suurenenud riski hinnatakse lähtuvalt teie

individuaalsetest riskifaktoritest, nagu näiteks teie vanus (65 eluaastat või rohkem), anamneesis mao- või kaksteistsõrmikuhaavand või mao- või sooleverejooks;

• kui teie B -vitamiini varud organismis on vähenenud või kui teil on oht nende vähenemiseks ja te kasutate pantoprasooli pikema aja vältel. Nagu kõik happesust vähendavad ravimid, võib ka pantoprasool vähendada B -vitamiini imendumist. Palun võtke ühendust oma arstiga, kui te täheldate mõnda järgmistest sümptomitest, mis võivad viidata madalale B -vitamiini tasemele: tugev väsimus või energiapuudus tundlikkushäired valulik või punane keel, haavandid suus lihasnõrkus nägemishäired probleemid mäluga, segasus, depressioon;
• kui te võtate samaaegselt koos pantoprasooliga HIV proteaasi inhibiitorit, nagu näiteks atasanaviiri (HIV infektsiooni ravim), siis küsige nõu oma arstilt;
• kui te kasutate Controloc 20 mg’i kauem kui kolm kuud on võimalik, et magneesiumi tase teie veres võib langeda. Madala magneesiumi taseme korral võivad teil esineda väsimus, tahtmatud lihaskrambid, desorientatsioon, krambid, pearinglus, kiirenenud südamerütm. Kui teil esineb mõni neist sümptomitest, võtke koheselt ühendust oma arstiga. Madal magneesiumi tase võib põhjustada ka kaaliumi- või kaltsiumisisalduse langust veres. Teie arst võib otsustada teil läbi viia regulaarset vere kontrollimist, et jälgida teie magneesiumi taset veres;
• prootonpumba inhibiitorite, nagu näiteks pantoprasool, võtmine, eriti üle 1 aasta, võib vähesel määral suurendada puusaluu-, randmeluu- või lülisambamurru tekkeriski. Rääkige oma arstile, kui teil on osteoporoos (luutiheduse vähenemine) või kui teie arst on teile öelnud, et teil on risk osteoporoosi tekkeks (nt kui te võtate steroide);
• kui teil on kunagi tekkinud nahareaktsioonid pärast ravi Controloc 20 mg’ga sarnase ravimiga, mis vähendab maohappesust;
• kui teil tekib nahalööve, eelkõige päikese eest katmata piirkondades, teatage võimalikult kiiresti oma arstile, sest võib juhtuda, et peate ravi Controloc 20 mg’ga katkestama. Kindlasti mainige ka kõiki teisi kõrvaltoimeid, nt liigesevalu;
• pantoprasooli raviga seoses on teatatud tõsistest nahareaktsioonidest, kaasa arvatud Stevensi-Johnsoni sündroom, toksiline epidermaalne nekrolüüs, ravimireaktsioon koos eosinofiilia ja süsteemsete sümptomitega (DRESS) ning mitmekujuline erüteem. Lõpetage pantoprasooli kasutamine ja pöörduge kohe arsti poole, kui te märkate mõnda nendest lõigus 4 kirjeldatud tõsiste nahareaktsioonidega seotud sümptomitest;
• kui teil planeeritakse spetsiifilist vereanalüüsi (kromograniin A).

Informeerige koheselt oma arsti, enne või pärast selle ravimi võtmist, kui te märkate mõnda allpool nimetatud sümptomitest, mis võivad olla mõne teise, tõsisema haiguse nähtudeks:

• planeerimata kehakaalu langus;
• oksendamine, eriti kui see on korduv;
• veriokse, see võib paista kui tume kohvipaks teie okses;
• te märkate verd väljaheites, mis võib välimuselt olla nii must kui tõrvataoline;
• neelamisraskus või valu neelamisel;
• te näite kahvatu ja tunnete end nõrgana (aneemia);
• valu rinnus;
• kõhuvalu;
• raske ja/või püsiv kõhulahtisus, sest see ravim võib veidi suurendada infektsioonidest põhjustatud kõhulahtisuse tekkeriski.

Enne ravi alustamist võib arst teha teil mõned uuringud, et välistada pahaloomulise haiguse võimalus, sest pantoprasool leevendab ka pahaloomuliste kasvajate sümptomeid ning võib seega edasi lükata nende haiguste diagnoosimist. Täiendavad uuringud on vajalikud ka juhul, kui sümptomid püsivad vaatamata ravile. Kui te võtate Controloc 20 mg pikema aja vältel (kauem kui 1 aasta), siis kontrollib teie arst teie seisundit regulaarselt. Informeerige oma arsti kõigist ravi ajal tekkinud uutest või ebatavalistest sümptomitest ja asjaoludest.

Lapsed ja noorukid Controloc 20 mg ei soovitata kasutada lastel, kuna ei ole näidatud selle tõhusust alla 12-aastastel lastel.

Muud ravimid ja Controloc 20 mg Teatage oma arstile või apteekrile, kui te võtate, olete hiljuti võtnud või kavatsete võtta mis tahes muid ravimeid, kaasa arvatud ilma retseptita ostetud ravimeid.

See on seetõttu, et Controloc 20 mg võib mõjutada teiste ravimite toimet, seega rääkige oma arstile, kui te võtate:

• ravimeid, nagu ketokonasool, itrakonasool ja posakonasool (kasutatakse seeninfektsioonide raviks) või erlotiniib (kasutatakse teatud vähivormide raviks), sest Controloc 20 mg võib takistada neid ja teisi ravimeid toimet avaldamast;
• vere hüübivust vähendavaid ravimeid, nagu varfariin ja fenprokumoon. Sellisel juhul võib olla vajalik sagedamini kontrollida vere hüübivuse näitajaid;
• ravimeid HIV infektsiooni raviks, nagu näiteks atasanaviir;
• metotreksaati (kasutatakse reumatoidartriidi, psoriaasi ja vähi raviks) – kui te võtate metotreksaati, võib teie arst ajutiselt katkestada ravi Controloc 20 mg’ga, sest pantoprasool võib tõsta metotreksaadi taset veres;
• fluvoksamiini (kasutatakse depressiooni ja teiste psühhiaatriliste haiguste raviks) – kui te kasutate fluvoksamiini, võib teie arst vähendada annust;
• rifampitsiini (kasutatakse infektsioonide raviks);
• naistepuna (Hypericum perforatum) (kasutatakse kerge depressiooni raviks).

Enne pantoprasooli võtmist pidage nõu oma arstiga, kui teile tehakse spetsiifiline uriinianalüüs (THC, tetrahüdrokannabinooli määramiseks).

Rasedus, imetamine ja viljakus Pantoprasooli kasutamise kohta rasedatel ei ole piisavalt andmeid. On leitud, et pantoprasool eritub inimese rinnapiima.

Kui te olete rase, imetate või arvate end olevat rase või kavatsete rasestuda, pidage enne selle ravimi kasutamist nõu oma arsti või apteekriga.

Te tohite seda ravimit kasutada ainult juhul, kui teie arsti arvates on ravimist saadav kasu teile suurem kui võimalik oht lootele või imikule. Autojuhtimine ja masinatega töötamine Controloc 20 mg ei mõjuta või mõjutab ebaoluliselt autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimet. Ärge juhtige autot või töötage masinatega, kui teil tekivad ravi ajal sellised kõrvaltoimed, nagu pearinglus või nägemishäired.

Controloc 20 mg sisaldab naatriumi Ravim sisaldab vähem kui 1 mmol (23 mg) naatriumi tabletis, see tähendab põhimõtteliselt „naatriumivaba“.

3. Kuidas Controloc 20 mg võtta

Võtke seda ravimit alati täpselt nii, nagu arst või apteeker on teile selgitanud. Kui te ei ole milleski kindel, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

Manustamisviis Võtke tablett 1 tund enne sööki. Ärge närige ega purustage tablette ja neelake tabletid alla tervelt koos vähese veega.

Soovitatav annus on:

Täiskasvanud ja noorukid alates 12-ndast eluaastast Gastroösofageaalse reflukshaigusega seotud sümptomite (näiteks kõrvetised, happe tagasivool, valulik neelamine) ravi Tavaline annus on üks tablett ööpäevas. Selle annusega tavaliselt kaovad sümptomid 2…4 nädala möödudes, kõige hiljem täiendava 4 nädala möödudes. Teie arst ütleb teile, kui kaua te peate ravimit võtma. Seejärel võib mis tahes korduvaid sümptome ravida vajadusel ühe tableti võtmisega ööpäevas.

Refluksösofagiidi pikaajaline ravi ja retsidiivide vältimine Tavaline annus on üks tablett ööpäevas. Haiguse ägenemisel võib olla vajalik annust kahekordistada. Sellisel juhul on soovitatav kasutada Controloc 40 mg tablette üks kord ööpäevas. Pärast haiguse paranemist võib annust taas vähendada ühele 20 mg tabletile ööpäevas.

Täiskasvanud Kaksteistsõrmiku- ja maohaavandite vältimine patsientidel, kes peavad pidevalt võtma mittesteroidseid põletikuvastaseid aineid (MSPVA-d) Tavaline annus on üks tablett ööpäevas.

Maksakahjustusega patsiendid Kui teil on raske maksafunktsiooni häire, siis ei tohi te pantoprasooli võtta rohkem kui ühe 20 mg tableti ööpäevas.

Kasutamine lastel ja noorukitel Neid tablette ei soovitata kasutada alla 12-aastastel lastel.

Kui te võtate Controloc 20 mg rohkem, kui ette nähtud Võtke ühendust oma arsti või apteekriga. Üleannustamise nähud ei ole teada.

Kui te unustate Controloc 20 mg võtta Ärge võtke kahekordset annust, kui tablett jäi eelmisel korral võtmata. Võtke järgmine tavaline annus ettenähtud ajal.

Kui te lõpetate Controloc 20 mg võtmise Ärge lõpetage nende tablettide võtmist ilma eelnevalt oma arsti või apteekriga konsulteerimata. Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti, apteekri või meditsiiniõega.

4. Võimalikud kõrvaltoimed

Nagu kõik ravimid, võib ka see ravim põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.

Kui teil tekib mõni allpool nimetatud kõrvaltoimetest, lõpetage nende tablettide võtmine ning informeerige sellest kohe oma arsti või võtke ühendust lähima haigla erakorralise meditsiini osakonnaga:

• tõsised allergilised reaktsioonid (esinemissagedus harv: võivad esineda kuni 1-l inimesel 1000-st): keele- ja/või kõriturse, neelamisraskus, nõgeslööve (urtikaaria), hingamisraskus, allergiline näoturse (Quincke ödeem/angioödeem), tugev pearinglus koos väga kiire südame löögisageduse ja rohke higistamisega.

• tõsised nahareaktsioonid (esinemissagedus teadmata: esinemissagedust ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel): te võite täheldada ühte või mitut järgmistest sümptomitest

• villiline nahalööve koos tervisliku seisundi kiire halvenemisega, erosioonid (ja vähene verejooks) silmade, nina, suu/huulte või suguelundite ümbruses või naha tundlikkus/lööve, eriti nahapiirkondades, mis puutub kokku päikesevalgusega. Teil võivad tekkida ka liigesevalu või gripilaadsed sümptomid, palavik, lümfisõlmede turse (nt kaenlaalustes) ja vereanalüüside tulemused võivad näidata muutusi teatud valgete vererakkude arvus või maksaensüümide aktiivsuses. punakad, pindmised, märklauakujulised või ümmargused laigud kehal, tihti villidega keskel, naha koorumine, haavandid suus, kurgus, ninas, suguelunditel ja silmades. Neile tõsistele nahalöövetele võib eelneda palavik ja gripilaadsed sümptomid (Stevensi-Johnsoni sündroom, toksiline epidermaalne nekrolüüs). laiaulatuslik nahalööve, kõrge kehatemperatuur ja suurenenud lümfisõlmed (DRESS sündroom või ravimi ülitundlikkuse sündroom).

• muud tõsised reaktsioonid (esinemissagedus teadmata: esinemissagedust ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel): naha ja silmavalgete kollasus (raske maksakahjustus, kollatõbi) või palavik, nahalööve ja neerude suurenemine mõnikord koos valuliku urineerimise ja alaseljavaluga (tõsine neerupõletik), võimalik neerupuudulikkuse teke.

Muud kõrvaltoimed:

• sage (võivad esineda kuni 1-l inimesel 100-st) healoomulised maopolüübid;
• aeg-ajalt (võivad esineda kuni 1-l inimesel 100-st) peavalu, pearinglus, kõhulahtisus, iiveldus, oksendamine, kõhupuhitus ja kõhugaasid, kõhukinnisus, suukuivus, ebamugavustunne ja valu kõhus, nahalööve, eksanteem, eruptsioon, nahasügelus, nõrkus, jõuetus või halb enesetunne, unehäired, puusaluu-, randmeluu- või selgroomurd;
• harv (võivad esineda kuni 1-l inimesel 1000-st) maitsetundlikkuse muutus või täielik kadumine, nägemishäired, nagu hägune nägemine, nõgeslööve, liigesvalu, lihasvalu, kehakaalu muutused, kõrgenenud kehatemperatuur, kõrge palavik, jäsemete turse (perifeerne ödeem), allergilised reaktsioonid, depressioon, rindade suurenemine meestel;
• väga harv (võivad esineda kuni 1-l inimesel 10 000-st) desorienteeritus;
• teadmata (esinemissagedust ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel) hallutsinatsioonid, segasus (eriti patsientidel, kellel see on varem esinenud), sipelgate jooksmise tunne, põletustunne või tuimus, lööve, millega võib kaasneda liigesevalu, püsivat vesist kõhulahtisust põhjustav jämesoolepõletik.

Vereanalüüsides täheldatud kõrvaltoimed:

• aeg-ajalt (võivad esineda kuni 1-l inimesel 100-st) maksaensüümide aktiivsuse tõus;
• harv (võivad esineda kuni 1-l inimesel 1000-st) bilirubiinisisalduse suurenemine, lipiidide sisalduse suurenemine veres, veres ringlevate granulaarsete valgeliblede järsk langus, mida seostatakse kõrge palavikuga;
• väga harv (võivad esineda kuni 1-l inimesel 10 000-st) vereliistakute arvu vähenemine, mis võib põhjustada kalduvuse verejooksude või verevalumite tekkeks, vere valgeliblede arvu vähenemine, mis võib põhjustada infektsioonide sagenemise, kaasuvana nii punaliblede, valgeliblede kui ka vereliistakute arvu vähenemine:
• teadmata (esinemissagedust ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel) naatriumi-, magneesiumi-, kaltsiumi- või kaaliumisisalduse langus veres (vt lõik 2).

Kõrvaltoimetest teatamine Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti, apteekri või meditsiiniõega. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Kõrvaltoimetest võite ka ise teatada www.ravimiamet.ee kaudu. Teatades aitate saada rohkem infot ravimi ohutusest.

5. Kuidas Controloc 20 mg säilitada

Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.

Ärge kasutage seda ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud karbil ja sisepakendil pärast märget „EXP“. Kõlblikkusaeg viitab selle kuu viimasele päevale.

HDPE pudelitele: tablette mitte kasutada kauem kui 120 päeva pärast esmast purgi avamist.

See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi.

Ärge visake ravimeid kanalisatsiooni ega olmejäätmete hulka. Küsige oma apteekrilt, kuidas hävitada ravimeid, mida te enam ei kasuta. Need meetmed aitavad kaitsta keskkonda.

6. Pakendi sisu ja muu teave

Mida Controloc 20 mg sisaldab

• Toimeaine on pantoprasool. Üks gastroresistentne tablett sisaldab 20 mg pantoprasooli (naatriumseskvihüdraadina).
• Teised koostisosad on: Tableti tuum: naatriumkarbonaat (veevaba), mannitool, krospovidoon, povidoon K90, kaltsiumstearaat. Tableti kate: hüpromelloos, povidoon K25, titaandioksiid (E171), kollane raudoksiid (E172), propüleenglükool (E1520), metakrüülhappe etüülakrülaadi kopolümeer (1 : 1), naatriumlaurüülsulfaat, polüsorbaat 80, trietüültsitraat. Trükivärv: šellak, punane, must ja kollane raudoksiid (E172), kontsentreeritud ammoniaagilahus.

Kuidas Controloc 20 mg välja näeb ja pakendi sisu Kollane ovaalne kaksikkumer gastroresistentne tablett (tablett), mille ühel küljel on märgistus „P20“.

Pakendid: pudelid (kõrgtihedast polüetüleenist pudelid koos madaltihedast polüetüleenist keeratava korgiga) ja blistrid (Al/Al blistrid) ilma papist tugevduseta või papist tugevdusega (blistritasku).

Controloc 20 mg on saadaval järgmistes pakendi suurustes: Pudelid, mis sisaldavad 7, 10, 14, 15, 24, 28, 30, 48, 49, 56, 60, 84, 90, 98, 98 (2 x 49), 100 või 112 gastroresistentset tabletti.

Haiglapakend: pudelid, mis sisaldavad 50, 56, 84, 90, 112, 140, 140 (10 x 14 või 5 x 28), 150 (10 x 15), 280 (20 x 14 või 10 x 28), 500 või 700 (5 x 140) gastroresistentset tabletti.

Blistrid, mis sisaldavad 7, 10, 14, 15, 24, 28, 30, 48, 49, 56, 60, 84, 90, 98, 98 (2 x 49), 100, 112 või 168 gastroresistentset tabletti.

Haiglapakend: blistrid, mis sisaldavad 50, 56, 84, 90, 112, 140, 50 (50x1), 140 (10 x 14 või 5 x 28), 150 (10 x 15), 280 (20 x 14 või 10 x 28), 500 või 700 (5 x 140) gastroresistentset tabletti.

Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

Müügiloa hoidja ja tootja Müügiloa hoidja Takeda GmbH Byk-Gulden-Straße 2 78467 Konstanz Saksamaa

Tootja Takeda GmbH Production site Oranienburg Lehnitzstraße 70-98 16515 Oranienburg Saksamaa

See ravimpreparaat on saanud müügiloa Euroopa Majanduspiirkonna liikmesriikides järgmiste nimetustega:

Liikmesriik Ravimi nimetus Austria Pantoloc 20 mg-Filmtabletten

Belgia Pantozol Bulgaaria, Küpros Controloc Tšehhi, Eesti, Kreeka, Ungari, Läti, Leedu, Controloc 20 mg Rumeenia, Slovakkia, Sloveenia Taani, Rootsi Pantoloc Soome, Norra Somac Prantsusmaa Eupantol 20 mg Saksamaa, Holland Pantozol 20 mg Iirimaa Protium 20 mg gastro-resistant tablets Itaalia Pantorc Luksemburg Pantozol-20 Poola Controloc 20 Portugal Pantoc Hispaania Pantecta 20 mg comprimidos gastrorresistentes

Infoleht on viimati uuendatud aprillis 2023.

Täpne teave selle ravimpreparaadi kohta on kättesaadav Ravimiameti kodulehel.

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

1. RAVIMPREPARAADI NIMETUS

Controloc 20 mg, gastroresistentsed tabletid

2. KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Üks gastroresistentne tablett sisaldab 20 mg pantoprasooli (naatriumiseskvihüdraadina).

INN. Pantoprazolum

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

3. RAVIMVORM

Gastroresistentne tablett (tablett).

Kollane ovaalne kaksikkumer õhukese polümeerikattega tablett, mille ühel küljel on pruuni tindiga märgistus „P20“.

4. KLIINILISED ANDMED

4.1 Näidustused

Täiskasvanud ja noorukid alates 12 aasta vanusest Sümptomaatiline gastroösofageaalne reflukshaigus. Refluksösofagiidi pikaajaline ravi ja retsidiivi profülaktika.

Täiskasvanud Mitteselektiivsete mittesteroidsete põletikuvastaste ainete (MSPVA) kasutamisest tingitud mao- ja kaksteistsõrmikuhaavandite vältimine riskigrupi patsientidel, kellel on vajalik MSPVA pidev kasutamine (vt lõik 4.4).

4.2 Annustamine ja manustamisviis

Annustamine

Täiskasvanud ja noorukid alates 12 aasta vanusest Sümptomaatiline gastroösofageaalne reflukshaigus Soovitatav suukaudne annus on üks Controloc 20 mg tablett ööpäevas. Sümptomitest vabanemine saavutatakse tavaliselt 2...4 nädala jooksul. Kui see ei ole piisav, saavutatakse sümptomitest vabanemine tavaliselt veel pärast 4-nädalast ravi. Sümptomitest vabanemise järgselt võib sümptomite taasteket kontrolli all hoida, manustades vajadusel (sümptomite ilmnemisel) 20 mg üks kord ööpäevas. Juhul, kui sellise raviga ei saavutata rahuldavat kontrolli sümptomite üle, võib kaaluda üleminekut püsivale raviskeemile.

Refluksösofagiidi pikaajaline ravi ja retsidiivi profülaktika Pikaajalise ravi korral soovitatakse säilitusannusena manustada üks Controloc 20 mg tablett ööpäevas, ägenemise korral võib annuse suurendada 40 mg pantoprasoolini ööpäevas. Selleks otstarbeks soovitatakse kasutada Controloc 40 mg tablette. Ägenemise paranemisel võib annuse uuesti vähendada Controloc 20 mg tabletini.

Täiskasvanud Mitteselektiivsetest mittesteroidsetest põletikuvastastest ravimitest (MSPVA) tingitud kaksteistsõrmikuhaavandite vältimine riskirühma patsientidel, kes vajavad pidevat ravi MSPVA-dega. Soovitatav suukaudne annus on üks Controloc 20 mg tablett ööpäevas.

Patsientide eripopulatsioonid

Maksakahjustusega patsiendid Raske maksakahjustusega patsientidel ei tohi ületada annust 20 mg pantoprasooli ööpäevas (vt lõik 4.4).

Neerukahjustusega patsiendid Neerufunktsiooni häirega patsientidel ei ole vaja annuseid kohandada (vt lõik 5.2).

Eakad Eakatel ei ole vaja annuseid kohandada (vt lõik 5.2).

Lapsed Ohutus- ja efektiivsusandmete vähesuse tõttu selles vanusegrupis ei soovitata Controloc 20 mg alla 12-aastastel lastel kasutada (vt lõik 5.2).

Manustamisviis Suukaudne.

Tablette ei tohi närida ega purustada ning need tuleb alla neelata tervelt koos vähese veega 1 tund enne sööki.

4.3 Vastunäidustused

Ülitundlikkus toimeaine, asendatud bensimidasoolide või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes.

4.4 Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Maksakahjustus Raske maksafunktsioonihäirega patsientidel tuleb ravi ajal pantoprasooliga regulaarselt kontrollida maksaensüümide aktiivsust, eriti pikaajalise ravi korral. Maksaensüümide aktiivsuse tõusu korral tuleb ravi katkestada (vt lõik 4.2). Samaaegne kasutamine koos MSPVA-dega Controloc 20 mg kasutamisel mitteselektiivsete mittesteroidsete põletikuvastaste ainete (MSPVA) poolt põhjustatud mao- ja kaksteistsõrmikuhaavandite profülaktikaks tuleb piirduda patsientidega, kellel on vajadus pidevaks MSPVA-raviks ja kellel on suurenenud risk gastrointestinaalsete komplikatsioonide tekkeks. Suurenenud riski peaks hindama vastavalt individuaalsetele riskifaktoritele, nagu näiteks kõrge vanus (> 65 eluaasta) ning varem esinenud mao- või kaksteistsõrmikuhaavand või seedetrakti ülaosa verejooks.

Seedetrakti pahaloomuline haigus Sümptomaatiline vastus pantoprasoolile võib maskeerida seedetrakti pahaloomulise haiguse sümptomeid ja võib põhjustada diagnoosi hilinemist. Alarmeerivate sümptomite (nt oluline planeerimata kehakaalu langus, korduv oksendamine, düsfaagia, veriokse, aneemia või veriroe) esinemisel või kui esineb maohaavand või selle kahtlus, tuleb välistada pahaloomulise haiguse võimalus.

Kui sümptomid püsivad vaatamata adekvaatsele ravile, tuleb kaaluda täiendavate uuringute vajadust.

Samaaegne kasutamine koos HIV proteaasi inhibiitoritega Pantoprasooli samaaegne kasutamine koos HIV proteaasi inhibiitoritega, mille imendumine on sõltuv happelisest mao pH-st, nagu näiteks atasanaviir, ei ole soovitatav biosaadavuse märkimisväärse vähenemise tõttu (vt lõik 4.5).

Mõju B -vitamiini imendumisele Pantoprasool, nagu kõik happeid blokeerivad ravimid, võib vähendada B -vitamiini (tsüanokobalamiin) imendumist tingituna hüpo- või aklorhüüdriast. Seda peab arvestama patsientidel, kellel organismi varud on vähenenud või kellel on oht B -vitamiini vähenenud imendumiseks pikaajalise ravi korral või kellel tekivad vastavad kliinilised sümptomid. Pikaajaline ravi Pikaajalise ravi korral, eriti juhul kui raviperiood ületab ühte aastat, peavad patsiendid olema regulaarse järelevalve all. Bakterite põhjustatud seedetrakti infektsioonid Ravi Controloc 20 mg-ga võib veidi suurendada bakterite (nagu näiteks Salmonella ja Campylobacter või C. difficile) poolt põhjustatud seedetrakti infektsioonide tekkeriski. Hüpomagneseemia Patsientidel, keda on ravitud prootonpumba inhibiitoritega (PPI-d), nagu näiteks pantoprasool vähemalt 3 kuud, enamustel juhtudel üks aasta, on harva teatatud raske hüpomagneseemia juhtudest. Võivad esineda sellised hüpomagneseemia tõsised sümptomid, nagu väsimus, tetaania, deliirium, krambid, pearinglus ja ventrikulaarne arütmia, kuid need võivad esineda ka varjatult ja jääda seetõttu tähelepanuta. Hüpomagneseemia võib viia hüpokaltseemia ja/või hüpokaleemia tekkeni (vt lõik 4.8). Enamustel nendest patsientidest on hüpomagneseemia (ja hüpomagneseemiaga seotud hüpokaltseemia ja/või hüpokaleemia) pärast magneesiumi asendusravi ja PPI-ravi ärajätmist möödunud.

Tervishoiutöötajad peavad kaaluma magneesiumi taseme mõõtmist perioodiliselt (kindlasti aga enne PPI-ravi alustamist) patsientidel, kelle ravi on arvatavasti pikaaegne või kes kasutavad PPI-d koos digoksiiniga, või koos teiste ravimitega, mis võivad põhjustada hüpomagneseemiat (nt diureetikumid).

Luumurrud Prootonpumba inhibiitorid, eriti kui neid kasutada suures annuses ja pikaajaliselt (kauem kui 1 aasta), võivad mõõdukalt tõsta puusaluu-, randmeluu- ja lülisambamurru tekkeriski, eelkõige eakatel või kui esinevad muud riskifaktorid. Vaatluslike uuringute põhjal võib öelda, et prootonpumba inhibiitorid võivad murru esinemise üldist riski suurendada 10...40%. Osa sellest suurenemisest võib olla tingitud teiste riskifaktorite esinemisest. Osteoporoosi riskiga patsiendid peavad saama ravi vastavalt kehtivatele kliinilistele ravijuhistele ja manustama piisavalt D-vitamiini ja kaltsiumi. Rasked naha kõrvaltoimed Pantoprasooli kasutamisega seoses on teatatud rasketest naha kõrvaltoimetest, sealhulgas mitmekujuline erüteem, Stevensi-Johnsoni sündroom (SJS), toksiline epidermaalne nekrolüüs (TEN) ja ravimireaktsioon koos eosinofiilia ja süsteemsete sümptomitega (drug reaction with eosinophilia and systemic symptoms, DRESS), mis võivad olla eluohtlikud või surmavad ja mille esinemissagedus on teadmata (vt lõik 4.8). Ravimi määramisel tuleb patsiente teavitada nahareaktsioonide nähtudest ja sümptomitest ning neid tähelepanelikult jälgida. Kui tekivad neile reaktsioonidele viitavad nähud ja sümptomid, tuleb pantoprasooli kasutamine kohe lõpetada ja kaaluda muud ravi.

Naha subakuutne erütematoosne luupus Prootonpumba inhibiitoreid seostatakse väga harva naha subakuutse erütematoosse luupuse juhtudega. Kahjustuste ilmnemisel, eelkõige päikese eest katmata nahapiirkondadel, ja kui kaasneb artralgia, peab patsient pöörduma viivitamata tervishoiutöötaja poole, kes peab kaaluma Controloc 20 mg kasutamise katkestamist. Naha subakuutse erütematoosse luupuse teke pärast varasemat ravi prootonpumba

inhibiitoriga võib suurendada naha erütematoosse luupuse tekke riski teiste prootonpumba inhibiitorite kasutamisel.

Häired laboratoorsete uuringute tegemisel Kromograniin A (CgA) suurenenud sisaldus võib mõjutada neuroendokriinkasvajate uuringuid. Selle häire vältimiseks tuleb ravi Controloc 20 mg-ga lõpetada vähemalt 5 päeva enne CgA määramist (vt lõik 5.1). Kui CgA ja gastriini sisaldus ei ole pärast esmast mõõtmist referentsvahemikku langenud, tuleb mõõtmist korrata 14 päeva pärast prootonpumba inhibiitoriga ravi lõpetamist.

Controloc 20 mg sisaldab naatriumi Ravim sisaldab vähem kui 1 mmol (23 mg) naatriumi tabletis, see tähendab põhimõtteliselt „naatriumivaba“.

4.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Ravimid pH-st sõltuva imendumise farmakokineetikaga Maohappe sekretsiooni tugeva ja pikaajalise pärssimise tõttu võib pantoprasool takistada ravimite imendumist, millede puhul suukaudsel manustamisel on mao pH oluline faktor, nagu näiteks mõned asooli-tüüpi seenevastased preparaadid, nagu ketokonasool, itrakonasool, posakonasool ning teised ravimid, nagu erlotiniib.

HIV proteaasi inhibiitorid Pantoprasooli samaaegne kasutamine koos HIV proteaasi inhibiitoritega, mille imendumine on sõltuv happelisest mao pH-st, nagu näiteks atasanaviir, ei ole soovitatav biosaadavuse märkimisväärse vähenemise tõttu (vt lõik 4.4).

Kui HIV proteaasi inhibiitori ja prootonpumba inhibiitori samaaegne kasutamine on vältimatu, on soovitatav patsienti kliiniliselt hoolikalt jälgida (näiteks viiruskoormust). Pantoprasooli annus ei tohi ületada 20 mg ööpäevas. Vajalik võib olla HIV proteaasi inhibiitori annuse kohandamine.

Kumariini-tüüpi antikoagulandid (fenprokumoon või varfariin) Samaaegne pantoprasooli manustamine koos fenprokumooni või varfariiniga ei mõjutanud varfariini, fenprokumooni farmakokineetikat ega rahvusvahelist standardsuhet (International Normalised Ratio – INR). Ent on teatatud INR-i ja protrombiiniaja tõusust patsientidel, kes saavad PPI-ga samaaegselt ravi varfariini või fenprokumooniga. INR ja protrombiiniaja tõus võib põhjustada veritsusi ja isegi surma. Patsiente, keda ravitakse pantoprasooli ja fenprokumooni või varfariiniga võivad vajada monitoorimist protrombiiniaja ja INR-i tõusu suhtes. Metotreksaat Mõnedel patsientidel on teatatud metotreksaadi taseme tõusust, kui samaaegselt on kasutatud suures annuses (nt 300 mg) metotreksaati ja prootonpumba inhibiitoreid. Seetõttu võib kaaluda ajutist pantoprasooli ärajätmist juhtudel, kui kasutatakse suures annuses metotreksaati, näiteks kasvaja ja psoriaasi korral.

Muud koostoimeuuringud Pantoprasool metaboliseeritakse ulatuslikult maksas tsütokroom P450 ensüümsüsteemi poolt. Peamiseks metabolismiteeks on demetüleerimine CYP2C19 poolt ning teiseks metabolismiteeks on oksüdeerimine CYP3A4 poolt.

Koostoimeuuringutes nimetatud ensüümsüsteemi poolt metaboliseeritavate ravimitega (nt karbamasepiin, diasepaam, glibenklamiid, nifedipiin ning levonorgestreeli ja etünüülöstradiooli sisaldavad suukaudsed rasestumisvastased preparaadid) ei täheldatud kliiniliselt olulisi koostoimeid.

Ei saa välistada koostoimet pantoprasooli ja teiste ravimite või ühendite vahel, mis metaboliseeruvad sama ensüümsüsteemi kaudu.

Muude koostoimeuuringute tulemused näitavad, et pantoprasool ei mõjutanud CYP1A2 (näiteks kofeiin ja teofülliin), CYP2C9 (näiteks piroksikaam, diklofenak, naprokseen), CYP2D6 (näiteks metoprolool) ja CYP2E1 (näiteks etanool) poolt metaboliseeritavate toimeainete metabolismi ega mõjuta p-glükoproteiini poolt vahendatud digoksiini imendumist.

Koostoimeid samaaegselt manustatud antatsiididega ei ole täheldatud.

Koostoimeuuringud on läbi viidud ka pantoprasooli ja samaaegselt kasutatavate antibiootikumidega (klaritromütsiin, metronidasool, amoksitsilliin). Kliiniliselt olulisi koostoimeid nimetatud uuringutes ei täheldatud.

Ravimid, mis indutseerivad või inhibeerivad CYP2C19 CYP2C19 inhibiitorid, nagu näiteks fluvoksamiin, võivad suurendada pantoprasooli süsteemset kokkupuudet. Annuse vähendamine võib olla vajalik patsientidel, kes saavad pikaajalist ravi pantoprasooliga või maksakahjustusega patsientidel.

Ensüümi indutseerijad, mis mõjutavad CYP2C19 ja CYP3A4, nagu näiteks rifampitsiin ja naistepuna (Hypericum perforatum) võivad langetada PPI-de plasmakontsentratsiooni, mis metaboliseeruvad nende ensüümsüsteemide kaudu.

Ravimi mõju laborianalüüsidele Pantoprasooli kasutanud patsientidelt on saadud mõningate tetrahüdrokannabinooli (THC) suhtes skriinimise uriinianalüüsidega valepositiivseid tulemusi. Positiivsete tulemuste kontrollimiseks tuleb kaaluda muud kinnitavat meetodit.

4.6 Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Rasedus Keskmine hulk rasedate kohta saadud andmeid (300 kuni 1000 raseda andmed) näitab, et pantoprasool ei põhjusta väärarenguid ega avalda kahjulikku toimet lootele/vastsündinule.

Loomkatsed on näidanud kahjulikku toimet reproduktiivsusele (vt lõik 5.3).

Ettevaatusena on parem vältida Controloc 20 mg kasutamist raseduse ajal.

Imetamine Loomkatsetes on leitud, et pantoprasool eritub piima. Andmed pantoprasooli eritumisest inimese rinnapiima on puudulikud, kuid on teatatud pantoprasooli eritumisest inimese rinnapiima. Riski vastsündinutele/imikutele ei saa välistada. Seetõttu tuleb otsustada rinnaga toitmise katkestamine või Controloc 20 mg ravi katkestamine/jätkamine, arvestades imetamise kasu lapsele ja Controloc 20 mg kasu naisele. Fertiilsus Loomkatsetes ei täheldatud pantoprasooli manustamisel fertiilsuse häireid (vt lõik 5.3).

4.7 Toime reaktsioonikiirusele

Pantoprasool ei mõjuta või mõjutab ebaoluliselt autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimet.

Ravimi kasutamisel võivad tekkida sellised kõrvaltoimed, nagu näiteks pearinglus ja nägemishäired (vt lõik 4.8). Nende kõrvaltoimete tekkel ei tohi patsiendid autot juhtida ega masinatega töötada.

4.8 Kõrvaltoimed

Kõrvaltoimed võivad tekkida ligikaudu 5%-l pantoprasooliga ravitavatest patsientidest.

Alljärgnevas tabelis on pantoprasooli kõrvaltoimed esitatud järgmise esinemissageduse klassifikatsiooni kohaselt: väga sage (≥ 1/10), sage (≥ 1/100 kuni < 1/10), aeg-ajalt (≥ 1/1000 kuni < 1/100), harv (≥ 1/10 000 kuni < 1/1000), väga harv (< 10 000), teadmata (esinemissagedust ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel).

Ravimi turuletulekujärgse kogemuse käigus registreeritud kõrvaltoimete puhul ei ole võimalik hinnata nende esinemissagedust, seetõttu on nende puhul kasutatud terminit „teadmata“.

Igas esinemissageduse grupis on kõrvaltoimed toodud tõsiduse vähenemise järjekorras.

Tabel 1. Kliinilistes uuringutes ja turuletulekujärgselt täheldatud pantoprasooli kõrvaltoimed Sagedus Sage Aeg-ajalt Harv Väga harv Teadmata

Organ- süsteemi klass Vere ja Agranulotsütoos Trombotsüto- lümfisüsteemi peenia, häired leukopeenia, Immuun- Ülitundlikkus (sh süsteemi häired anafülaktilised Ainevahetus- ja Hüperlipideemiad Hüponatreemia, toitumishäired ja vere hüpomagneseemia Psühhiaatrilised Unehäired Depressioon (ja Desorientat- Hallutsinatsioon; häired kõik sioon (ja kõik segasus (eelkõige Närvisüsteemi Peavalu, Maitsetundlikkuse Paresteesia häired pearinglus muutused Silma Nägemishäired/ kahjustused ähmane nägemine Seedetrakti Maopõhja Kõhulahtisus, Mikroskoopiline häired näärmete iiveldus/ koliit polüübid oksendamine, (healoo- kõhuvenitus ja mulised) puhitus, Maksa ja Maksaensüümide Bilirubiini- Maksarakkude sapiteede häired aktiivsuse tõus sisalduse kahjustus, kollatõbi,

Sagedus Sage Aeg-ajalt Harv Väga harv Teadmata Organ- süsteemi klass Naha ja Nahalööve/ Nõgestõbi, Stevensi-Johnsoni nahaaluskoe eksanteem/ angioödeem sündroom, Lyelli kahjustused eruptsioon, sündroom (TEN), Lihaste, Puusaluu-, Liigesvalu, Lihase kramp(2) luustiku ja randmeluu- või lihasvalu sidekoe lülisambamurd kahjustused (vt lõik 4.4) Neerude ja Tubulo- kuseteede interstitsiaalne häired nefriit (võimaliku Reproduktiivse Günekomastia süsteemi ja rinnanäärme häired Üldised häired Asteenia, Kehatemperatuuri ja manustamis- roidumus ja halb tõus, perifeersed koha enesetunne tursed reaktsioonid (1) Hüpokaltseemia ja/või hüpokaleemia võivad olla seotud hüpomagneseemiaga (vt lõik 4.4). (2) Lihase krambid tekivad elektrolüütide tasakaaluhäire tulemusel. Võimalikest kõrvaltoimetest teatamine Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teatada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse kõigist võimalikest kõrvaltoimetest teatada www.ravimiamet.ee kaudu.

4.9 Üleannustamine

Üleannustamise sümptomeid inimestel ei ole teada. Süsteemsel ekspositsioonil olid annused kuni 240 mg, mis manustati veenisiseselt 2 minuti jooksul, hästi talutavad. Kuna pantoprasool seondub ulatuslikult valkudega, siis ei ole see eriti dialüüsitav.

Üleannustamise korral, kui esinevad mürgistuse kliinilised sümptomid, tuleb rakendada sümptomaatilist ja toetavat ravi, spetsiifilisi ravisoovitusi ei ole.

5. FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

5.1 Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: prootonpumba inhibiitorid; ATC-kood: A02BC02

Toimemehhanism Pantoprasool on substitueeritud bensimidasool, mis pärsib maos soolhappe sekretsiooni, blokeerides spetsiifiliselt mao parietaalrakkude prootonpumbad.

Pantoprasool muutub oma aktiivseks vormiks happelises keskkonnas parietaalrakkudes, kus ta pärsib ensüümi H+-, K+-ATPaasi, st soolhappe produktsiooni viimast lüli maos.

Pärssiv toime sõltub annusest ning mõjutab nii basaal- kui stimuleeritud sekretsiooni. Enamikul patsientidel saavutatakse sümptomitest vabanemine 2 nädala jooksul. Sarnaselt teistele prootonpumba inhibiitoritele ja H -retseptorite inhibiitoritele vähendab pantoprasool mao happesust ja kutsub seeläbi esile plasma gastriinisisalduse suurenemise vastavalt happesuse langusele. Gastriinisisalduse tõus on pöörduv. Kuna pantoprasool seondub ensüümiga raku retseptoritasemest distaalselt, võib see pärssida soolhappe sekretsiooni sõltumatult stimulatsioonist teiste ainete poolt (atsetüülkoliin, histamiin, gastriin). Toime on ühesugune nii ravimi suu kaudu kui veeni manustamisel. Farmakodünaamilised toimed Pantoprasooli kasutamisel suureneb tühja kõhu gastriinisisaldus. Lühiajalisel kasutamisel ei ületa see enamusel juhtudel normaalset taset. Pikaajalisel kasutamisel gastriini tase enamikul juhtudel kahekordistub. Ülemäärast suurenemist esineb siiski ainult üksikjuhtudel. Selle tulemusena võib pikaajalisel ravil üksikjuhtudel veidi või mõõdukalt suureneda spetsiifiliste endokriinrakkude arv maos (lihtne kuni adenomatoosne hüperplaasia). Senini läbi viidud uuringutes siiski ei ole inimesel täheldatud kartsinoidieelse seisundi (atüüpiline hüperplaasia) ega mao kartsinoidi teket, mida on leitud loomuuringutes (vt lõik 5.3).

Vastavalt loomkatsete tulemustele ei saa pikaajalise, üle ühe aasta kestva pantoprasooliga ravi korral täielikult välistada mõju kilpnäärme endokriinsetele parameetritele.

Antisekretoorsete ravimitega ravi ajal suureneb seerumi gastriinisisaldus vastusena happesekretsiooni vähenemisele. Ka CgA sisaldus suureneb maohappesuse vähenemise tagajärjel. CgA suurenenud sisaldus võib mõjutada neuroendokriinkasvajate uuringuid. Olemasolevad avaldatud tõendid näitavad, et prootonpumba inhibiitorite manustamine tuleb lõpetada 5 päeva kuni 2 nädalat enne CgA mõõtmist. See võimaldab PPI-ravi järel suurenenud CgA sisaldusel langeda referentsvahemikku.

5.2 Farmakokineetilised omadused

Imendumine Pantoprasool imendub suukaudsel manustamisel kiiresti ja maksimaalne kontsentratsioon plasmas saavutatakse isegi ühekordse 20 mg annuse suukaudse manustamise järgselt. Maksimaalne plasmakontsentratsioon ligikaudu 1...1,5 mikrogrammi/ml saavutatakse keskmiselt ligikaudu 2,0…2,5 tunniga ja need väärtused jäävad püsima pärast korduvat manustamist.

Farmakokineetika on ühesugune nii ühekordse kui korduva manustamise järgselt. Annusevahemikus 10…80 mg on pantoprasooli kineetika plasmas lineaarne nii suukaudse kui veenisisese manustamise järgselt.

Tableti manustamisel leiti absoluutne biosaadavus olevat ligikaudu 77%. Samaaegne söömine ei mõjuta kontsentratsioonikõvera alust pindala (AUC), maksimaalset plasmakontsentratsiooni ja seeläbi biosaadavust. Manustamisel koos toiduga suureneb üksnes nende saabumisaja varieeruvus.

Jaotumine Pantoprasooli seonduvus plasmavalkudega on ligikaudu 98%. Jaotusruumala on ligikaudu 0,15 l/kg.

Biotransformatsioon Pantoprasool metaboliseeritakse peaaegu täielikult maksas. Peamiseks metabolismiteeks on demetüleerimine CYP2C19 poolt, millele järgneb konjugeerimine sulfaadiga ning teiseks metabolismiteeks on oksüdeerimine CYP3A4 poolt.

Eritumine Terminaalne poolväärtusaeg on ligikaudu 1 tund ja kliirens ligikaudu 0,1 l/h/kg. Üksikutel juhtudel on täheldatud eliminatsiooniaja pikenemist. Pantoprasooli spetsiifilise seondumise tõttu parietaalraku prootonpumpadega ei ole eliminatsiooni poolväärtusaeg korrelatsioonis toime (happe sekretsiooni pärssimise) palju pikema kestusega.

Pantoprasooli metaboliidid erituvad peamiselt (80%) neerude kaudu, ülejäänud osa eritub väljaheitega. Põhimetaboliit nii seerumis kui uriinis on desmetüülpantoprasool, mis konjugeeritakse sulfaadiga. Põhimetaboliidi poolväärtusaeg (ligikaudu 1,5 h) ei ole palju pikem kui pantoprasoolil.

Eripopulatsioonid

Aeglased metaboliseerijad Ligikaudu 3%-l euroopa elanikkonnast puudub funktsioneeriv CYP2C19 ensüüm ja neid nimetatakse aeglasteks metaboliseerijateks. Nimetatud indiviididel katalüüsib pantoprasooli metabolismi ilmselt peamiselt CYP3A4. Pärast 40 mg pantoprasooli ühekordset manustamist oli plasma kontsentratsioonikõvera alune keskmine pindala (AUC) aeglastel metaboliseerijatel ligikaudu 6 korda suurem kui funktsioneeriva CYP2C19 ensüümiga indiviididel (kiired metaboliseerijad). Keskmine maksimaalne plasmakontsentratsioon oli aeglastel metaboliseerijatel ligikaudu 60% võrra kõrgem. Need uuringu tulemused ei mõjuta mingil moel pantoprasooli annustamist.

Neerukahjustus Neerufunktsiooni kahjustusega (sealhulgas dialüüsravi saavad) patsientidel ei ole annuse vähendamine soovitatav. Sarnaselt tervete isikutega on ka nendel pantoprasooli poolväärtusaeg lühike. Pantoprasool on dialüüsitav ainult väga vähesel määral. Kuigi põhimetaboliidi poolväärtusaeg on mõõdukalt pikenenud (2...3 h), on eritumine siiski kiire ja ravimi kumuleerumist ei toimu.

Maksakahjustus Kuigi maksatsirroosiga patsientide korral (klass A ja B Childi järgi) on ravimi poolväärtusaeg pikenenud 3...6 tunnini ja AUC suurenenud 3...5 korda, on maksimaalne plasmakontsentratsioon suurenenud ainult 1,3 korda, võrreldes tervete vabatahtlikega. Eakad Vähene AUC ja C suurenemine eakatel vabatahtlikel noorematega võrreldes ei ole samuti max kliiniliselt olulise tähtsusega. Lapsed 20 mg või 40 mg pantoprasooli ühekordse suukaudse manustamise järel lastele vanuses 5…16 aastat olid AUC ja C väärtused täiskasvanutega samas suurusjärgus. max 0,8 mg/kg või 1,6 mg/kg pantoprasooli manustamisel ühekordse intravenoosse annusena lastele vanuses 2…16 aastat ei täheldatud olulist seost pantoprasooli kliirensi ning vanuse või kehakaalu vahel. AUC ja jaotusruumala olid vastavuses täiskasvanutel saadud andmetega.

5.3 Prekliinilised ohutusandmed

Farmakoloogilise ohutuse, korduvtoksilisuse ja genotoksilisuse mittekliinilised uuringud ei ole näidanud kahjulikku toimet inimesele.

Kaheaastases kartsinogeensusuuringus rottidel leiti neuroendokriinseid kasvajaid. Lisaks sellele leiti rottidel eesmao lamerakulisi papilloome. Mehhanismi, mis viib maokartsinoidide tekkeni substituteeritud bensimidasoolide toimel, on hoolikalt uuritud ning see võimaldab järeldada, et tegemist on teisese reaktsiooniga oluliselt suurenenud gastriinitasemetele, mis tekib rottidel pikaajalise ravi käigus pantoprasooli suurte annustega. Kaheaastastes uuringutes närilistel täheldati maksakasvajate esinemissageduse tõusu rottidel ja emastel hiirtel ning seda tõlgendati kui pantoprasooli intensiivse metabolismi tagajärge maksas.

Rottidel, kellele manustati ravimit suurimates annustes (200 mg/kg), täheldati kilpnäärmekasvajate esinemissageduse vähest suurenemist. Nende kasvajate esinemist seostatakse pantoprasoolist põhjustatud muutustega türoksiini lagundamises roti maksas. Kuna inimesel kasutatavad terapeutilised annused on väikesed, ei ole oodata kahjulikke toimeid kilpnäärme poolt.

Peri-postnataalses rottide reproduktsiooni uuringus, mille eesmärk oli hinnata luude arengut, täheldati järglastel toksilisuse tunnuseid (suremus, väiksem keskmine kehamass, väiksem keskmine kaaluiive ja luude kasvu vähenemine) kontsentratsioonidel (C ), mis ületasid ligikaudu 2 x inimestel saavutatavaid kliinilisi kontsentratsioone. Taastumisfaasi lõpuks olid luude parameetrid kõigil rühmadel sarnased ja ka kehamasside vähenemise suundumus hakkas pärast ravimivaba taastumisperioodi tagasi pöörama. Suremuse suurenemisest täheldati ainult võõrutamiseelsetel rotipoegadel (kuni 21 päeva vanused), mis vastab hinnanguliselt kuni 2-aastastele väikelastele. Selle leiu olulisus laste suhtes ei ole selge. Varasemas peri-postnataalses uuringus rottidel veidi väiksemate annustega ei leitud kõrvaltoimeid annusega 3 mg/kg, võrreldes selle uuringu väikese annusega 5 mg/kg. Uuringutest ei ole ilmnenud andmeid teratogeensete toimete või toime kohta fertiilsusele.

Rottidel uuriti ravimi platsenta läbimist ning leiti, et see suureneb tiinuse kestes. Selle tagajärjel suureneb pantoprasooli kontsentratsioon loote veres vahetult enne sündi.

6. FARMATSEUTILISED ANDMED

6.1 Abiainete loetelu

Tableti tuum veevaba naatriumkarbonaat mannitool (E421) krospovidoon povidoon K90 kaltsiumstearaat Tableti kate hüpromelloos povidoon K25 titaandioksiid (E171) kollane raudoksiid (E172) propüleenglükool (E1520) metakrüülhappe etüülakrülaadi kopolümeer (1 : 1) polüsorbaat 80 naatriumlaurüülsulfaat trietüültsitraat

Trükivärv šellak punane raudoksiid (E172) must raudoksiid (E172) kollane raudoksiid (E172)

kontsentreeritud ammoniaagilahus

6.2 Sobimatus

Ei kohaldata.

6.3 Kõlblikkusaeg

Blisterpakend 3 aastat.

Pudel Avamata: 3 aastat. Pärast esmast avamist: 120 päeva.

6.4 Säilitamise eritingimused

See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi.

6.5 Pakendi iseloomustus ja sisu

Kõrgtihedast polüetüleenist (HDPE) pudelid koos madaltihedast polüetüleenist (LDPE) keeratava korgiga, mis sisaldavad 7, 10, 14, 15, 24, 28, 30, 48, 49, 56, 60, 84, 90, 98, 98 (2 x 49), 100 või 112 gastroresistentset tabletti.

Haiglapakendid: kõrgtihedast polüetüleenist (HDPE) pudelid koos madaltihedast polüetüleenist (LDPE) keeratava korgiga, mis sisaldavad 50, 56, 84, 90, 112, 140, 140 (10 x 14 või 5 x 28), 150 (10 x 15), 280 (20 x 14 või 10 x 28), 500 või 700 (5 x 140) gastroresistentset tabletti.

Blistrid (Al/Al blistrid) ilma papist tugevduseta või papist tugevdusega (blistritasku), mis sisaldavad 7, 10, 14, 15, 24, 28, 30, 48, 49, 56, 60, 84, 90, 98, 98 (2 x 49), 100, 112 või 168 gastroresistentset tabletti.

Haiglapakendid: blistrid (Al/Al blistrid) ilma papist tugevduseta või papist tugevdusega (blistritasku), mis sisaldavad 50, 56, 84, 90, 112, 140, 50 (50x1), 140 (10 x 14 või 5 x 28), 150 (10 x 15), 280 (20 x 14 või 10 x 28), 500 või 700 (5 x 140) gastroresistentset tabletti. Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

6.6 Erihoiatused ravimpreparaadi hävitamiseks

Erinõuded puuduvad.

Kasutamata ravimpreparaat või jäätmematerjal tuleb hävitada vastavalt kohalikele nõuetele.

7. MÜÜGILOA HOIDJA

Takeda GmbH Byk-Gulden-Str. 2 D-78467 Konstanz Saksamaa

8. MÜÜGILOA NUMBER

296300

9. ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 25.02.2000 Müügiloa viimase uuendamise kuupäev: 29.01.2015

10. TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

Aprill 2023

Täpne teave selle ravimpreparaadi kohta on kättesaadav Ravimiameti kodulehel.