Näidustus: Arteriaalne hüpertensioon. Krooniline stabiilne stenokardia.

tablett (5mg)

PAKENDI INFOLEHT: INFORMATSIOON KASUTAJALE

Enne ravimi kasutamist lugege hoolikalt infolehte.

• Hoidke infoleht alles, et seda vajadusel uuesti lugeda.
• Kui teil on lisaküsimusi, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
• Ravim on välja kirjutatud teile. Ärge andke seda kellelegi teisele. Ravim võib olla neile kahjulik, isegi kui haigussümptomid on sarnased.
• Kui ükskõik milline kõrvaltoimetest muutub tõsiseks või kui te märkate mõnda kõrvaltoimet, mida selles infolehes ei ole nimetatud, palun rääkige sellest oma arsti või apteekrile.

Infolehes antakse ülevaade:

1. MIS RAVIM ON BISOPROLOL VITABALANS JA MILLEKS SEDA KASUTATAKSE

Bisoprolol Vitabalans on kardioselektiivne beetablokaator. Bisoprolol Vitabalans´i kasutatakse kõrgenenud vererõhu raviks ja südamelihase hapnikuvaegusest tingitud rinnavalu korral (rinnaangiin).

2. MIS ON VAJA TEADA ENNE BISOPROLOL VITABALANS´I KASUTAMIST

Ärge võtke Bisoprolol Vitabalans´i

• kui te olete allergiline (ülitundlik) bisoprolooli või Bisoprolol Vitabalans’i mõne koostisosa suhtes (vt lõik 6 selles infolehes),
• kui teil on ravimata südamepuudulikkus (põhjustab hingeldamist või turseid),
• kui teil on väga madal vererõhk (süstoolne ehk “ülemine” vererõhunäit vähem kui 100 mm/Hg), mis võib põhjustada pearinglust või minestamist,
• kui teil on väga aeglane südame löögisagedus (vähem kui 45...50 südamelööki minutis),
• kui teil on südame juhtehäired (nagu siinussõlme nõrkuse sündroom või atrio-ventrikulaarne blokaad) mille jaoks te ei kasuta südamestimulaatorit,
• kui teil on raske astma või krooniline obstruktiivne kopsuhaigus,
• kui teil on rasked verevarustuse häired jäsemetes, nagu vahelduv lonkamine (puudulikust verevarustusest tingitud valu või krambid jalgades pingutusel või kõndides) või Raynaud´ sündroom (sõrmede või varvaste valu nahavärvuse muutusega valkjaks, punakaks, sinakaks),
• kui teil on metaboolne atsidoos (esineb näiteks diabeetikutel, kui veresuhkru tase on liiga kõrge),
• kui teil on väljaravimata feokromotsütoom (neerupealise haigus),
• kui te kasutate ravimeid, mis sisaldavad kas floktafeniini (mittesteroidne põletikuvastane aine (MSPVA), mida kasutatakse valu korral) või sultopriidi (ravim psüühiliste häirete nagu psühhoosid raviks).

Eriline ettevaatus on vajalik ravimiga Bisoprolol Vitabalans

• kui teil on südamepuudulikkus (süda ei suuda pumbata piisavalt verd organismi tarbeks),
• kui teil on kerge (esimese astme) südame atrioventrikulaarne blokaad,
• kui teil on südame koronaararterite ahenemisest tingitud valu rinnus (niinimetatud Prinzmetal´i stenokardia või varieeruv stenokardia),
• kui teil on astma või krooniline obstruktiivne kopsuhaigus (kui te kasutate bronhodilataatoreid

(bronhe lõõgastavad ravimid), tuleb vajadusel nende annuseid suurendada),

• kui teil on suhkurtõbi (Bisoprolol Vitabalans võib maskeerida sümptomeid ja vajadusel tuleb antidiabeetiliste ravimite annuseid muuta),
• kui teil on kilpnäärme ületalitlus (Bisoprolol Vitabalans võib maskeerida sümptomeid),
• kui te saate allergiavastast ravi nt putukahammustuste vastu (allergiline reaktsioon võib tugevneda ja vajada seetõttu lisaravimeid),
• kui teile tehakse radioloogiline uuring joodi sisaldavate kontrastainetega,
• kui teil on psoriaas (Bisoprolol Vitabalans võib sümptomeid halvendada),
• kui te paastute,
• kui te peate andma dopinguproovi (Bisoprolol Vitabalans võib anda positiivse vastuse nendes testides).

Kui teil on tulemas operatsioon, kus kasutatakse üld-, spinaal- või epiduraalanesteesiat, informeerige anestesioloogi, et te tarvitate Bisoprolol Vitabalans´i.

Pidage nõu oma arstiga enne Bisoprolol Vitabalans’i võtmist kui teil on mõni ülalnimetatud haigus või seisund.

Kui on vajalik Bisoprolol Vitabalans´iga ravi lõpetamine, tuleb seda teha järk-järgult annust vähendades. Ärge lõpetage Bisoprolol Vitabalans´iga ravi ega vähendage annust, enne kui olete nõu pidanud oma arstiga. Kasutamine koos teiste ravimitega

Palun informeerige oma arsti või apteekrit kui te kasutate või olete hiljuti kasutanud mingeid muid ravimeid, kaasa arvatud ilma retseptita ostetud ravimeid, taimseid ravimeid või loodustooteid.

Eriti oluline on arstile teatada, kui te kasutate järgmisi ravimeid:

• floktafeniin (valuvaigisti) või sultopriid (psühhoosivastane ravim) – Bisoprolol Vitabalans´i ei tohi nendega koos tarvitada,
• kaltsiumikanali blokaatorid, mida kasutatakse kõrgvererõhutõve ning südameprobleemide raviks,nagu bepridiil, diltiaseem, verapamiil, amlodipiin, felodipiin, nifedipiin või lerkanipiin,
• klonidiin, metüüldopa, moksonidiin, quanfatsiin või rilmenidiin (kasutatakse kõrgvererõhutõve raviks),
• südame arütmiavastased ravimid (nagu amiodaroon, disopüramiid või kinidiin),
• digoksiin või mõni muu südameglükosiid (südamepuudulikkuse raviks),
• teised kõrge vererõhuvastased ravimid või nitraadid stenokardia raviks – vererõhku langetav toime on suurenenud,
• teised beetablokaatorid (sealhulgas ka silmatilgad, mis sisaldavad nt timolooli või betaksolooli),
• diabeedi raviks kasutatavad ravimid (insuliinid ja suukaudsed ravimid),
• ergotamiini derivaadid (kasutatakse migreeni või madala vererõhu raviks),
• antikoliinergilised ravimid, nagu donepesiil, galantamiin, rivastigmiin või takriin (dementsuse raviks), püridostigmiin või neostigmiin (myasthenia gravis raviks), füsostigmiin (tõusnud silma siserõhu, glaukoomi raviks),
• MAO-inhibiitorid, nagu moklobemiid või fenelsiin (depressiooni raviks),
• tritsüklilised antidepressandid (depressiooni raviks), fenotiasiinid (psühhooside raviks) või barbituraadid (epilepsia raviks) – need ravimid võivad samuti vererõhku langetada,
• amifostiin (toetav ravim keemia- või kiiritusravi ajal),
• baklofeen (lihaslõõgasti),
• meflokviin (malaariavastane ravim),
• suukaudsed kortikosteroidid (kortisooni tabletid), või
• mittesteroidsed põletikuvastased ained (niinimetatud MSPVA-d) valu ja põletiku raviks, nagu atsetüülsalitsüülhape, ibuprofeen või ketoprofeen regulaarselt ja pikaajaliselt tarvitades – samas võib väikeses annuses (nt 50 mg või 100 mg) igapäevaselt verevedeldamiseks võetavat atsetüülsalitsüülhapet koos Bisoprolol Vitabalans´iga ohutult tarvitada.

Rasedus ja imetamine

Enne ravimi kasutamist pidage nõu oma arsti või apteekriga. Bisoprolol Vitabalans võib mõjutada loote arengut. Seetõttu ei tohi Bisoprolol Vitabalans´i ilma tungiva vajaduseta raseduse ajal tarvitada.

Ei ole teada, kas Bisoprolol Vitabalans eritub rinnapiima. Seetõttu pole rinnaga toitmine Bisoprolol Vitabalans´iga ravi ajal soovitav. Nõu saamiseks konsulteerige arstiga.

Autojuhtimine ja masinatega töötamine Autojuhtimise või masinate kasutamise võime võib halveneda. Bisoprolol Vitabalans võib põhjustada vererõhu langusest tingitud kõrvaltoimeid, nagu pearinglus või väsimus (vt lõik 4 selles infolehes). Need kõrvaltoimed esinevad enamasti ravi alguses, annuste suurendamisel või alkoholi koostarvitamisel. Kui sellised kõrvaltoimed esinevad, tuleks autojuhtimisest ning muudest tähelepanu nõudvatest tegevustest hoiduda.

3. KUIDAS BISOPROLOL VITABALANS´I KASUTADA

Arst on määranud ravimi just teile sobivas annuses. Kasutage Bisoprolol Vitabalans’i alati täpselt nii, nagu arst on teile rääkinud. Kui te ei ole milleski kindel, pidage nõu oma arsti või apteekriga. Neelake tablett piisava hulga vedelikuga (näiteks klaasi veega) hommikueine ajal. Ärge närige tabletti. Tableti saab jagada võrdseteks annusteks.

Tavaline algannus täiskasvanule on 5 mg päevas. Arst võib vajadusel suurendada annust kuni 10 mg päevas. Erijuhtudel võib annust suurendada kuni 20 mg päevas. Kui teil on kerge hüpertensioon, võib arst alustada ravi ½ tabletiga päevas (2,5 mg).

Raske maksa- või neerufunktsioonihäirega patsientidel on bisoprolooli maksimaalne päevane annus 10 mg. Kuna Bisoprolol Vitabalans´i kasutamist lastel ja alla 18-aastastel noorukitel pole piisavalt uuritud, ei soovitata ravimit nendel kasutada.

Kui te võtate Bisoprolol Vitabalans´i rohkem kui ette nähtud

Üleannustamise ja mürgistuse korral võtke kohe ühendust arstiga või pöörduge haigla erakorralise meditsiini osakonda.

Et takistada bisoprolooli imendumist, võib esmaabiks kasutada aktiivsütt.

Kui te unustate Bisoprolol Vitabalans´i võtta Võtke oma tavaline annus järgmisel ravimi võtmise ajal. Ärge võtke kahekordset või suuremat annust, kui eelmine annus jäi võtmata.

Kui te lõpetate Bisoprolol Vitabalans´i võtmise

Kui Bisoprolol Vitabalans´i tarvitamine lõpetada järsult, võib see kaasa tuua sümptomite ohtliku halvenemise. Eriti puudutab see stenokardiaga patsiente.

Seetõttu ei tohi ravi Bisoprolol Vitabalans´iga järsult katkestada, vaid annust tuleb vähendada järk- järgult. Kui teil on vaja ravikuur lõpetada, pidage nõu oma arstiga.

Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

4. VÕIMALIKUD KÕRVALTOIMED

Nagu kõik ravimid, võib ka Bisoprolol Vitabalans põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.

Võivad esineda järgmised kõrvaltoimed:

Sage (võib esineda vähem kui 1 patsiendil kümnest, kuid rohkem kui 1 patsiendil sajast):

• väsimus, pearinglus ja peavalu (eriti ravikuuri alguses; need sümptomid on üldiselt kerged ja mööduvad 1...2 nädalaga),
• külma- või tuimusetunne kätes või jalgades, Raynaud´ sündroomi halvenemine (sõrmede ja varvaste valu naha värvuse muutusega valkjaks, punakaks, sinakaks) või vahelduva lonkamise süvenemine (valu või krambid jalgades pingutusel või kõndides),
• iiveldus, oksendamine, kõhuvalu, kõhulahtisus või –kinnisus.

Aeg-ajalt (võib esineda vähem kui 1 patsiendil sajast, kuid rohkem kui 1 patsiendil tuhandest):

• depressioon või unehäired,
• liiga aeglane südamerütm, südame juhtehäired või südamepuudulikkuse halvenemine (hingeldus, süvenevad tursed jäsemetel),
• pearinglus või minestamine püsti tõustes (ortostaatiline hüpotensioon),
• bronhospasm (hingamisraskusega) astmaatikutel või kroonilist obstruktiivset kopsuhaigust põdevatel patsientidel,
• lihasnõrkus, lihaskrambid või liigesevalu.asteenia (nõrkus, jõuetus).

Harv (võib esineda vähem kui 1 patsiendil tuhandest, kuid rohkem kui 1 patsiendil kümnest tuhandest):

• allergiline riniit,
• niinimetatud luupussündroom (tuumavastaste antikehade ilmumine verre, palavik, lihase- või liigesevalu, veresoonte põletik, nahamuutused),
• õudusunenäod või hallutsinatsioonid,
• sünkoop,
• pisaravedeliku vähenemine, mis võib põhjustada silmade kuivust (oluline kontaktläätsede kandjatel),
• kuulmiskahjustus,
• triglütseriidide taseme tõus veres, veresuhkru taseme langus,
• maksaensüümide (ALAT, ASAT) aktiivsuse tõus,
• hepatiit (tavaliselt põhjustab valu ülakõhus),
• allergilised nahareaktsioonid (sügelus, õhetus, lööve),
• erektsioonihäired (impotentsus).

Väga harv (võib esineda vähem kui 1 patsiendil kümnest tuhandest):

• konjuktiviit (silmade punetus ja ärritus),
• psoriaasi halvenemine või psoriaatilise lööbe tekkimine,
• juuste väljalangemine.

Kõrvaltoimetest teavitamine Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti, apteekri või meditsiiniõega. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Kõrvaltoimetest võite ka ise teavitada www.ravimiamet.ee kaudu. Teavitades aitate saada rohkem infot ravimi ohutusest.

5. KUIDAS BISOPROLOL VITABALANS´I SÄILITADA

Hoida temperatuuril kuni 30 °C. Hoida laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas. Ärge kasutage Bisoprolol Vitabalans’i pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud pakendil. Kõlblikkusaeg viitab kuu viimasele päevale. Ravimit ei tohi ära visata kanalisatsiooni kaudu ega koos majapidamisprügiga. Küsige oma apteekrilt,

kuidas hävitatakse ravimeid, mida enam ei vajata. Need meetmed aitavad kaitsta keskkonda.

6. LISAINFO

Mida Bisoprolol Vitabalans sisaldab

• Toimeaine on bisoproloolhemifumaraat.

Bisoprolol Vitabalans 5 mg tablett: Üks tablett sisaldab 5 mg bisoproloolhemifumaraati, mis vastab 4,2 mg bisoproloolile. Bisoprolol Vitabalans 10 mg tablett: Üks tablett sisaldab 10 mg bisoproloolhemifumaraati, mis vastab 8,5 mg bisoproloolile.

• Abiained on: kaltsiumvesinikfosfaatdihüdraat, magneesiumstearaat, mikrokristalliline tselluloos.

Bisoprolol Vitabalans 10 mg sisaldab lisaks kollast raudoksiidi (E172).

Kuidas Bisoprolol Vitabalans välja näeb ja pakendi sisu

Bisoprolol Vitabalans 5 mg: Valge, ümmargune, kumer poolitusjoonega tablett, diameetriga 8 mm. Bisoprolol Vitabalans 10 mg: Beež, täpiline, ümmargune, kumer poolitusjoonega tablett, diameetriga 8 mm. Tableti saab jagada võrdseteks annusteks. Pakendi suurused: 10, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 90, 100 tabletti (PVC/Al või PVC/PVdC/Al blister). Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

Müügiloa hoidja ja tootja

Vitabalans Oy Varastokatu 8 FI-13500 Hämeenlinna Soome Tel: +358 (3) 615600 Fax: +358 (3) 6183130 Lisaküsimuste tekkimisel selle ravimi kohta pöörduge palun müügiloa hoidja kohaliku esindaja poole. Vitabalans Pharma OÜ Hõbekuuse 26 12111 Tallinn Tel. +372 6230018

See ravimpreparaat on saanud müügiloa Euroopa Majanduspiirkonna liikmesriikides järgmiste nimetustega: Tšehhi, Saksamaa, Taani, Eesti, Soome, Ungari, Läti, Leedu, Norra, Poola, Rootsi, Slovakkia: Bisoprolol Vitabalans Infoleht on viimati kooskõlastatud detsembris 2021.

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

1. RAVIMPREPARAADI NIMETUS

Bisoprolol Vitabalans, 5 mg tabletid Bisoprolol Vitabalans, 10 mg tabletid

2. KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE SISALDUS

Bisoprolol Vitabalans 5 mg tablett: Üks tablett sisaldab 5 mg bisoproloolhemifumaraati, mis vastab 4,2 mg bisoproloolile.

Bisoprolol Vitabalans 10 mg tablett: Üks tablett sisaldab 10 mg bisoproloolhemifumaraati, mis vastab 8,5 mg bisoproloolile.

INN. Bisoprololum

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

3. RAVIMVORM

Tablett.

Bisoprolol Vitabalans 5 mg tablett: Valge, ümmargune, kumer poolitusjoonega tablett. Diameeter on 8 mm.

Bisoprolol Vitabalans 10 mg tablett: Beež, täpiline, ümmargune, kumer poolitusjoonega tablett. Diameeter on 8 mm.

Tableti saab jagada võrdseteks annusteks.

4. KLIINILISED OMADUSED

4.1 Näidustused

Arteriaalne hüpertensioon. Krooniline stabiilne stenokardia.

4.2 Annustamine ja manustamisviis

Bisoprolooli tabletid on suukaudseks manustamiseks. Tablett tuleb võtta hommikul koos piisava hulga vedelikuga (nt klaasi veega). Tableti võib võtta koos toiduga. Annus tuleb kohandada individuaalselt. Soovitatav on alustada madalaima võimaliku annusega. Mõnedel patsientidel on piisavaks annuseks 5 mg ööpäevas. Tavaline annus on 10 mg ööpäevas, maksimaalne soovitatav ööpäevane annus on 20 mg.

Kerge hüpertensiooni raviks võib olla piisav ööpäevane annus 2,5 mg Bisoprolol Vitabalans´i. Maksimaalset päevaannust 20 mg tuleks ordineerida vaid erandjuhtudel.

Neerukahjustusega patsiendid Raske neerukahjustusega patsientidel (kreatiniini kliirens < 20 ml/min, 0,33 ml/s) ei tohi ööpäevane annus ületada 10 mg bisoproloolhemifumaraati. Selle annuse võib jagada kaheks.

Raske maksakahjustusega patsiendid Annuse kohandamine pole vajalik, samas tuleb patsienti hoolikalt jälgida. Raskete maksafunktsiooni häiretega patsientidel ei tohi ööpäevane annus ületada 10 mg bisoproloolhemifumaraati.

Eakad Tavaliselt pole annuse kohandamine vajalik. Soovitatav on alustada madalaima võimaliku annusega.

Alla 12-aastased lapsed ja noorukid Bisoprolol Vitabalans´i ei soovitata kasutada lastel piisavate efektiivsus- ja ohutusandmete puudumise tõttu (vt lõik 5.2). Ravi lõpetamine Ravi ei tohi lõpetada järsult (vt lõik 4.4). Annust tuleb vähendada aeglaselt, vähendades annust poole võrra nädalalase intervalliga.

4.3 Vastunäidustused

• Bisoprolool on vastunäidustatud patsientidel, kellel esineb:ülitundlikkus toimeaine või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes
• äge südamepuudulikkus või dekompenseerimata südamepuudulikkuse episoodid, mis vajavad intravenoosset inotroopset ravi
• kardiogeenne šokk
• II või III astme AV blokaad (ilma südamestimulaatorita)
• siinussõlme nõrkuse sündroom
• sinoatriaalne blokaad
• sümptomaatiline bradükardia, pulsisagedusega vähem kui 45...50 lööki minutis ravikuuri jooksul või vähem kui 50 lööki minutis enne ravikuuri algust
• sümptomaatiline hüpotensioon (süstoolne vererõhk vähem kui 100 mm Hg)
• raske bronhiaalastma või raske krooniline obstruktiivne kopsuhaigus
• raskekujuline perifeerne arteriaalne oklusiivne haigus ja raskekujuline Raynaud’ sündroom
• metaboolne atsidoos
• ravimata feokromotsütoom (vt lõik 4.4)
• ravimid, mis sisaldavad floktafeniini ja sultopriidi (vt lõik 4.5)

4.4 Hoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Bisoprolooli sisaldavaid ravimeid kasutatakse ka kroonilise südamepuudulikkuse raviks. Beetablokaatorite kasutamine sellel näidustusel nõuab erilist ettevaatust ning ravi tuleb alustada raviannust järk-järgult tiitrides. Järk-järguline tiitrimine pole bisoprolooliga alati võimalik. Seetõttu ei ole bisoprolooli soovitatav kroonilise südamepuudulikkuse raviks kasutada.

Bisoprolooli kombinatsioonid verapamiili ja diltiaseemi tüüpi kaltsiumiantagonistidega, tsentraalselt toimivate antihüpertensiivsete ravimitega ja I klassi antiarütmiliste preparaatidega pole üldjuhul soovitatavad (vt lõik 4.5). Bisoprolooli kasutamisel tuleb olla ettevaatlik järgmistel juhtudel:

• samaaegne ravi amiodarooniga: kontraktiilsuse ja juhtehäirete risk (kompensatoorsete sümpaatiliste reaktsioonide pärssimine, vt lõik 4.5).
• bronhospasm (bronhiaalastma, obstruktiivne hingamisteede haigus): bronhiaalastma või teiste krooniliste obstruktiivsete kopsuhaiguste korral, mis võivad põhjustada sümptomeid, tuleb samaaegselt kasutada bronhodilataatoreid. Astmahaigetel võib süveneda takistus hingamisteedes, sellisel juhul tuleb suurendada beetaagonistide annust. Soovitatav on enne ravi alustamist teha hingamisteede funktsionaalne test.
• samaaegne ravi antikoliinergiliste ravimitega (sealhulgas takriin): võib suureneda atrio-

ventrikulaarne ülejuhteaeg ja/või bradükardia (vt lõik 4.5).

• samaaegne inhalatsioonianesteetikumide kasutamine: reflekstahhükardia nõrgenemine ja hüpotensiooni riski suurenemine (vt lõigud 4.3 ja 4.5). Beetablokaadi jätkamine suurendab arütmia riski induktsiooni ja intubatsiooni ajal. Anestesioloogi tuleb informeerida, kui patsient tarvitab bisoprolooli.
• joodi sisaldavad kontrastained: beetablokaatorid võivad tõkestada joodi sisaldavate kontrastainete kasutamisest tingitud šokki või hüpotensiooni kompenseerivaid kardiovaskulaarseid reaktsioone.
• diabetes mellitus koos ulatusliku vere glükoosisisalduse kõikumisega: hüpoglükeemia sümptomid võivad maskeeruda. Vere glükoositaset tuleb jälgida bisoprolooli tarvitamise ajal.
• türeotoksikoos: sümptomid ja kliiniline pilt võib ravi korral bisoprolooliga maskeeruda.
• range paastumine.
• kestev antiallergiline ravi: Nagu teised beetablokaatorid, võib bisoprolool suurendada nii tundlikkust allergeenide suhtes kui ksaanafülaktiliste reaktsioonide raskust. Ravi adrenaliiniga ei pruugi anda soovitud terapeutilist efekti. Vajalik võib olla epinefriini (adrenaliin) annuse suurendamine.
• esimese astme AV blokaad.
• Printzmetali stenokardia: beetablokaatorid võivad suurendada stenokardiahoogude arvu ja kestust Printzmetali stenokardiat põdevatel patsientidel.
• perifeerne arteriaalne oklusiivne haigus / perifeersed vereringehäired, nagu Raynaud’ sündroom ja vahelduv lonkamine: kaebused võivad raskeneda, eriti ravi alguses.
• feokromotsütoomiga patsiendid: bisoprolooli võib manustada juhul, kui alfaretseptorid on eelnevalt edukalt blokeeritud (vt lõik 4.3).
• psoriaasi põdevad või eelnevalt põdenud patsiendid: beetablokaatoreid (näiteks bisoprolooli) võib manustada peale riski/kasu hoolikat kaalumist.
• kui patsient kannab kontaktläätsi: beetablokaatorid võivad vähendada pisaravedelikku ja põhjustada silmade kuivust.

Bisoproloolravi alustamine nõuab regulaarset monitoorimist, eriti eakate patsientide puhul. Bisoproloolravi ei tohi eriti just südame isheemiatõvega patsientidel lõpetada järsku ilma selge vajaduseta, sest see võib esile kutsuda südamehaiguse ajutise halvenemise. Südamepärgarteritõvega patsientidel võib ravi järsk lõpetamine põhjustada müokardiinfarkti või äkksurma (vt lõik 4.2). Patsientide puhul, kellel on plaanis üldanesteesia, tuleb anestesioloogi teavitada beetablokaatori kasutamisest. Kui enne operatsiooni on vajalik beetablokaatori kasutamine lõpetada, siis tuleb seda teha järk-järgult ning beetablokaatori manustamine lõpetada umbes 48 tundi enne operatsiooni. Ravimis sisalduv toimeaine annab dopingukontrollis positiivse tulemuse.

4.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Vastunäidustatud kombinatsioonid:

• Floktafeniin: beetablokaatorid võivad takistada floktafeniini kasutamisest tingitud šokki või

hüpotensiooni kompenseerivaid kardiovaskulaarseid reaktsioone.

• Sultopriid: bisoprolooli ei tohi kasutada samaaegselt sultopriidiga, kuna see suurendab

ventrikulaarse arütmia tekke riski. Ebasoovitavad kombinatsioonid:

• Verapamiili tüüpi kaltsiumi antagonistid ja vähemal määral diltiaseemi tüüpi kaltsiumi

(verapamiil, diltiaseem, bepridiil): negatiivne toime kontraktsioonile, atrioventrikulaarsele ülejuhtele ja vererõhule (vt lõik 4.4). Verapamiili intravenoosne manustamine beetablokaatoriga ravitavale patsiendile võib esile kutsuda raske hüpotensiooni ja atrioventrikulaarse blokaadi.

• Klonidiin ja teised tsentraalselt toimivad antihüpertensiivsed ained, nagu metüüldopa,

guanfatsiin, moksonidiin, rilmenidiin: tsentraalse toimega antihüpertensiivsete ravimite kasutamine võib aeglustada südame löögisagedust ja vähendada südame väljutusmahtu

südamepuudulikkuse halvenemise ja vasodilatatsiooni. Ravi järsk katkestamine võib suurendada nn ”tagasilöögihüpertensiooni” tekkeriski.

• Monoaminooksidaasi inhibiitorid (välja arvatud MAO-B inhibiitorid): beetablokaatorite

hüpotensiivse toime tugevnemine, kuid samuti hüpertensiivse kriisi risk.

Kombinatsioonid, mille puhul tuleb olla ettevaatlik:

• I klassi antiarütmikumid (näit. disopüramiid, kinidiin): atrioventrikulaarse konduktsiooniaja

mõju võib võimenduda ning negatiivne inotroopne toime võib suureneda. Vajalik on pidev kliiniline ja EKG monitooring (vt lõik 4.4).

• III klassi antiarütmikumid (näit. amiodaroon): Atrioventrikulaarne ülejuhteaeg võib

pikeneda (vt lõik 4.4).

• Dihüdropüridiini tüüpi kaltsiumi antagonistid hüpotensiooni suurenenud risk. Latentse

südamepuudulikkusega patsientidel võib beetablokaatorite samaaegne kasutamine viia südamepuudulikkuseni.

• • Parasümpatomimeetilised/ antikoliinergilised ained (kaasaarvatud takriin): võib suureneda

atrioventrikulaarne ülejuhteaeg ja/või bradükardia (vt lõik 4.4).

• Lokaalselt manustatavad beetablokaatorid, kaasaarvatud glaukoomi raviks kasutatavad

silmatilgad: toime võivad tugevneda.

• Insuliin ja suukaudsed antidiabeetilised ravimid: vere glükoositaset langetav toime

tugevneb. Beeta-adrenoretseptorite blokaad võib maskeerida hüpoglükeemia sümptomid.

• Digitaalise glükosiidid: väheneb südame löögisagedus, pikeneb atrioventrikulaarne

ülejuhteaeg.

• Anesteetikumid: reflekstahhükardia nõrgenemine ja hüpotensiooniriski suurenemine (vt lõik

4.4).

• Mittesteroidsed põletikuvastased ained MSPVA-d: antihüpertensiivse toime vähenemine

(MSPVA-d inhibeerivad vasodilatatiivseid prostaglandiine ja pürasoloon MSPVA-d hoiavad kinni vedelikku ja naatriumi).

• Ergotamiini derivaadid: perifeersete vereringehäirete süvenemine.
• Beetasümpatomimeetilised ained (nt isoprenaliin, dobutamiin): kombinatsioon bisoprolooliga

võib vähendada mõlema aine toimeid.

• Sümpatomimeetikumid, mis aktiveerivad nii alfa- kui beetaadrenoretseptoreid (nt

noradrenaliin, adrenaliin): kombinatsioon bisoprolooliga võib esile tuua nende ainete alfaadrenoretseptori-vahendatud vasokonstriktoorse toime, mis viib vererõhu tõusuni ning claudicatio intermittens’i süvenemiseni. Mitteselektiivsete beetablokaatorite puhul peetakse selliseid koostoimeid tõenäolisemaks.

• Tritsüklilised antidepressandid, barbituraadid, fenotiasiinid ja ka teised antihüpertensiivsed

ained ja orgaanilised nitraadid: suurenenud hüpotensiivne toime.

• Baklofeen: suurenenud antihüpertensiivne toime.
• Amifostiin: suurenenud hüpotensiivne toime.
• Samaaegne kasutamine koos teiste antihüpertensiivsete ainetega ja teiste vererõhku alandavate ravimitega võib suurendada hüpotensiooni tekkeriski.

Kombinatsioonid, millega tuleb arvestada:

• Meflokviin; suurenenud bradükardia risk.
• Kortikosteroidid: vee- ja naatriumipeetusest tingitud antihüpertensiivse toime vähenemine.

4.6 Rasedus ja imetamine

Rasedus Bisoprolooli farmakoloogiline toime võib tekitada tõsist kahju raseduse kulule ja/või lootele/vastsündinule. Beetaadrenoretseptorite blokaatorid vähendavad platsenta perfusiooni, mida on seostatud loote kasvupeetuse, emakasisese surma, abordi või enneaegse sünnitusega. Kõrvaltoimed (nt hüpoglükeemia, bradükardia) võivad ilmneda nii lootel kui vastsündinud imikul. Kui ravi beetablokaatoritega on vältimatu, on soovitatav kasutada beeta1-adrenoblokaatoreid. Bisoprolooli ei tohi raseduse ajal tarvitada, välja arvatud tungiva vajaduse korral. Kui ravi

bisoprolooliga peetakse vajalikuks, peab jälgima platsentaarset verevoolu ja loote kasvu. Raseduse või loote kahjustumise korral tuleb kaaluda alternatiivseid ravivõimalusi. Vastsündinud imikut tuleb hoolikalt jälgida. Hüpoglükeemia ja bradükardia sümptomid avalduvad tavaliselt 3 esimese päeva jooksul.

Imetamine Ei ole teada, kas bisoprolool eritub rinnapiima. Seetõttu ei ole rinnaga toitmine ravi ajal soovitatav.

4.7 Toime reaktsioonikiirusele

Kliinilises uuringus südamepärgarteritõvega patsientidel ei mõjutanud bisoprolool autojuhtimise võimet. Siiski, olenevalt individuaalsest reaktsioonist ravimile, võib autojuhtimise või masinatega töötamise võime olla häiritud. Iseäranis tähelepanelikult tuleb seda jälgida ravi alguses, ravi muutmisel ja samuti juhul, kui samaaegselt tarvitatakse alkoholi.

4.8 Kõrvaltoimed

Kõrvaltoimete esinemissagedused defineeritakse järgnevalt: Väga sage (≥ 1/10) Sage (≥ 1/100 kuni < 1/10) Aeg-ajalt (≥ 1/1000 kuni < 1/100) Harv (≥ 1/10000 kuni < 1/1000) Väga harv (< 1/10000) Teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel) Immuunsüsteemi häired

• Harv: allergiline riniit, tuumavastaste antikehade ilmumine ilma väljendunud kliiniliste

sümptomiteta, nagu luupussündroom; antikehad kaovad ravi lõppedes

Ainevahetus- ja toitumishäired

• Harv: triglütseriidide taseme tõus, hüpoglükeemia

Psühhiaatrilised häired

• Aeg-ajalt: unehäired, depressioon
• Harv: õudusunenäod, hallutsinatsioonid

Närvisüsteemi häired

• Sage: väsimus, kurnatus, pearinglus, peavalu (eriti ravi alguses, üldiselt kergekujulised

ja sageli mööduvad 1...2 nädala möödudes)

• Harv: sünkoop

Silma kahjustused

• Harv: vähenenud pisaravool (tuleb jälgida patsientidel, kes kasutavad kontaktläätsesid)
• Väga harv: konjunktiviit

Kõrva ja labürindi kahjustused

• Harv: kuulmiskahjustus

Südame häired

• Aeg-ajalt: bradükardia, AV-ülekande häired (aeglustunud AV-ülekanne või

olemasoleva AV bloki süvenemine), olemasoleva südamepuudulikkuse süvenemine

Vaskulaarsed häired

• Sage: jäsemete külmatunne või tundetus, Raynaud’ sündroom, suurenenud vahelduv

lonkamine

• Aeg-ajalt: ortostaatiline hüpotensioon

Respiratoorsed, rindkere ja mediastiinumi häired

• Aeg-ajalt: bronhospasm bronhiaalastma või obstruktiivse kopsuhaiguse anamneesiga

patsientidel

• Harv: allergiline riniit

Seedetrakti häired

• Sage: seedetraktiga seotud kaebused, näiteks iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, kõhuvalu

ja kõhukinnisus

Maksa ja sapiteede häired

• Harv: hepatiit

Naha ja nahaaluskoe kahjustused

• Harv: ülitundlikkusreaktsioonid (sügelus, õhetus, lööve)
• Väga harv: beetablokaatorid võivad esile kutsuda või halvendada psoriaasi või põhjustada

psoriaasilaadset löövet, alopeetsia

Lihas-skeleti ja sidekoe kahjustused

• Aeg-ajalt: lihaste nõrkus ja krambid, artralgia

Reproduktiivse süsteemi ja rinnanäärme häired

• Harv: potentsihäired.

Üldised häired

• Sage: väsimus (tekib tavaliselt ravi alguses; väsimus on enamasti kergekujuline ning kaob 1…2 nädala jooksul).
• Aeg-ajalt: asteenia.

Uuringud

• Harv: triglütseriidide ja maksaensüümide (ALAT, ASAT) sisalduse suurenemine veres.

Võimalikest kõrvaltoimetest teavitamine Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist võimalikest kõrvaltoimetest www.ravimiamet.ee kaudu.

4.9 Üleannustamine

Sümptomid Sagedasemad beetablokaatorite üleannustamise sümptomid on bradükardia, hüpotensioon, bronhospasm, äge südamepuudulikkus ja hüpoglükeemia. Eri indiviidide tundlikkus bisoprolooli suurte üksikannuste suhtes on väga varieeruv, südamepuudulikkusega patsiendid on eeldatavasti väga tundlikud.

Ravi Üleannustamise korral tuleb ravi bisoprolooliga lõpetada ja teostada toetavat ja sümptomaatilist ravi. Tuleb vähendada bisoprolooli imendumist seedetraktist; võib kasutada maoloputust või adsorbentide (nt aktiivsüsi) ja lahtistavate ainete (nt naatriumsulfaat) manustamist. Piiratud andmetel on bisoprolool dialüüsitav üksnes vähesel määral. Hingamist tuleb tähelepanelikult jälgida ning vajadusel rakendada kunstlikku hingamist. Bronhospasmi korral manustada bronhe laiendavaid ravimeid, nagu isoprenaliin või beeta2 sümpatomimeetikumid. Kardiovaskulaarseid komplikatsioone tuleb ravida sümptomaatiliselt: AV- blokaad (teine või kolmas aste) vajab tähelepanelikku jälgimist ja ravi isoprenaliini infusiooniga või transvenoosse kardiostimulaatori paigaldamist. Bradükardia korral manustatakse intravenoosset atropiini (või M-metüül-atropiini). Vererõhu languse ja šoki korral manustatakse plasmaasendajaid ja vasopressoreid. Hüpoglükeemia korral manustatakse intravenoosset glükoosi.

5. FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

5.1 Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline grupp: Selektiivsed beetablokaatorid ATC kood: C07AB07

Bisoprolool on tugev beeta1-kõrgselektiivne adrenoretseptorite blokaator, millel puudub sisemine sümpatomimeetiline aktiivsus. Sarnaselt teiste beetablokaatoritega on tema antihüpertensiivne toimemehhanism ebaselge. Siiski on teada, et bisoprolool alandab oluliselt reniini aktiivsust plasmas. Stenokardiaga patsientidel alandab beetaretseptorite blokaad südamejõudlust ning vähendab seeläbi kudede hapnikuvajadust.

5.2 Farmakokineetilised omadused

Bisoprolool imendub peaaegu täielikult seedetraktist. Tänu väga väikesele esmasele maksapassaažile on biosaadavus ligikaudu 90%. Bisoprolooli seonduvus plasmavalkudega on ligikaudu 30%. Jaotusruumala on 3,5 l/kg. Kogu üldine kliirens on ligikaudu 15 l/h. Plasma eliminatsiooni poolväärtusaeg on 10...12 tundi, mis tagab pärast ühekordse ööpäevase annuse manustamist toime kestuse 24 tunniks. Bisoprolool eritub organismist kahel viisil: 50% metaboliseerub maksas inaktiivseteks metaboliitideks, mis elimineeritakse neerude kaudu. Ülejäänud 50% eritub muutumatult neerude kaudu. Kuna eliminatsioon toimub maksas ja neerus samal määral, pole bisoprolooli manustamisskeemi muutus maksa- või neerupuudulikkuse korral vajalik. Bisoproloolil on lineaarne ja vanusest sõltumatu kineetika. Kroonilise südamepuudulikkusega patsientidel (NYHA III klass) on bisoprolooli plasmakontsentratsioon kõrgem ja poolväärtusaeg pikem võrreldes tervete vabatahtlikega. Maksimaalne plasmakontsentratsioon 10 mg ööpäevase annuse juures on 64±21 ng/ml ja poolväärtusaeg on 17±5 tundi. Kasutamise kohta lastel pole piisavalt andmeid ning pole ka soovituslikku annustamisskeemi. Seetõttu ei soovitata bisoprolooli lastel kasutada.

5.3 Prekliinilised ohutusandmed

Farmakoloogilise ohutuse, korduvannuste toksilisuse, genotoksilisuse või kartsinogeensuse prekliinilised uuringud ei ole näidanud kahjulikku toimet inimestele. Nagu teised beetablokaatorid, põhjustas bisoprolool suurtes annustes emaslooma (vähenenud söömine ja vähenenud kehakaal) ning embrüo/loote toksilisust (suurenenud resorptsioonide esinemissagedus, järglaste väiksem sünnikaal, füüsilise arengu peetus), kuid ei olnud teratogeenne.

6. FARMATSEUTILISED ANDMED

6.1 Abiainete loetelu

kaltsiumvesinikfosfaatdihüdraat magneesiumstearaat mikrokristalliline tselluloos Bisoprolol Vitabalans 10 mg: kollane raudoksiid (E 172)

6.2 Sobimatus

Ei ole kohaldatav.

6.3 Kõlblikkusaeg

5 mg: 4 aastat 10 mg: 5 aastat

6.4 Säilitamise eritingimused

Hoida temperatuuril kuni 30 °C.

6.5 Pakendi iseloomustus ja sisu

Pakendi suurused: 10, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 90, 100 tabletti (PVC/Al või PVC/PVdC/Al blister). Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

6.6 Erihoiatused ravimi hävitamiseks

Erinõuded puuduvad.

Kasutamata ravim või jäätmematerjal tuleb hävitada vastavalt kohalikele seadustele.

7. MÜÜGILOA HOIDJA

Vitabalans Oy Varastokatu 8 13500 Hämeenlinna Soome

8. MÜÜGILOA NUMBRID

5 mg: 603108 10 mg: 603008

9. ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

26.09.2008/26.09.2011

10. TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

detsember 2021