Salofalk - gastroresistentne tablett (500mg) - Ravimi omaduste kokkuvõte

RAVIMPREPARAADI NIMETUS

Salofalk 500 mg gastroresistentsed tabletid

KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Üks Salofalk gastroresistentne tablett sisaldab toimeainena 500 mg mesalasiini. INN. Mesalazinum

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

RAVIMVORM

Gastroresistentsed tabletid

Välimus: ovaalsed, helekollased kuni ookrikarva, gastroresistentsed tabletid, matid, sileda pealispinnaga; ilma murdejooneta.

KLIINILISED ANDMED

Näidustused

•Haavandilise koliidi ägenemise ravi ja säilitusravi.

•Crohn`i tõve ägenemise ravi.

Annustamine ja manustamisviis

Täiskasvanud:

Vastavalt konkreetse juhtumi kliinilistele nõudmistele soovitatakse järgmist ööpäevast annust:

Lapsed:

Ravimi kasutamise kohta lastel on ainult piiratud koguses andmeid.

6-aastased ja vanemad lapsed:

Aktiivne haigus: annus tuleb määrata individuaalselt alustades annusega 30...50 mg/kg kohta päevas jagatuna annusteks. Maksimaalne annus 75 mg/kg/kohta. Koguannus ei tohiks ületada täiskasvanute päevast soovituslikku annust 4 g.

Säilitusravi (haavandiline koliit): annus tuleb määrata individuaalselt alustades annusega 15...30 mg/kg kohta päevas jagatuna annusteks. Koguannus ei tohiks ületada täiskasvanute päevast soovituslikku annust 2 g.

Üldiselt soovitatakse kuni 40 kg kehakaalu puhul manustada pool täiskasvanu annusest ja kehakaalu puhul üle 40 kg tavaline täiskasvanu annus.

Üldised kasutusnõuanded:

Salofalk 500 mg manustada hommikul, lõunal ja õhtul 1 tund enne sööki. Tablett tuleb alla neelata tervelt, mitte närida ja manustada koos rohke veega.

Salofalk 500 mg ravi peab olema regulaarne ja järjekindel nii põletikulises ägedas staadiumis kui ka pikaajalisel manustamisel, sest ainult nii jõutakse soovitud ravitulemuseni.

Ravi kestuse määrab arst.

Üldiselt taandub haavandilise koliidi ja Crohn`i tõve ägenemine 8-12 nädalaga.

Retsidiivi profülaktikaks võib haavandilise koliidi puhul annust vähendada 1,5 g mesalasiinile päevas (täiskasvanutel ja noorukitel kehakaaluga üle 40 kg) ja 0,75 g mesalasiinile päevas (lastel).

Märkus:

Üksikjuhtudel on patsientidel, kellel on teostatud soole resektsioon või sooleoperatsioon ileotsökaalpiirkonnas, eemaldatud ileotsökaalklapp, liiga aktiivse soolemotoorika tõttu esinenud lahustumata Salofalk 500 mg gastroresistentsete tablettide väljumist roojaga.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus mesalasiini, salitsüülhappe ja tema derivaatide või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiaine suhtes.

Raske maksa- või neerutalitluse häire.

Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Vastavalt raviarsti ettekirjutusele tuleb enne ravi ja ravi ajal teostada vereanalüüse (diferentseeritud verepilt; maksatalitluse parameetrid nagu ALT või AST; seerumi kreatiniin) ning uriinianalüüse (ribaanalüüs). Reeglipäraselt toimuvad kontrollid 14 päeva pärast ravi alustamist, seejärel 2...3 korda soovitavalt iga 4 nädala järel.

Normaalsete analüüsi tulemuste korral on vajalik edasine kontroll iga kolme kuu järel, kuid mõne haigussümptomi ilmnemisel on vajalik kohene põhjalik kontroll.

Ettevaatlik tuleb olla patsientidega, kellel on maksatalitluse häire.

Salofalk 500 mg ei tohi kasutada patsientidel, kellel on neerutalitluse häire. Kui neerutalitlus ravi ajal halveneb, tuleks mõelda mesalasiinist tingitud nefrotoksilisusele.

Kopsu kahjustuse, eriti astma esinemise korral on vajalik eriti range arsti järelvalve ravi ajal Salofalk 500 mg tablettidega.

Patsientidel, kellel esineb ülitundlikkus sulfasalasiini sisaldavate preparaatide suhtes, tohib ravi Salofalk 500 mg tablettidega alustada ainult hoolika arstliku järelevalve all. Kui patsiendil tekivad talumatuse ägedad tunnused, näiteks kõhukrambid, äge kõhuvalu, palavik, tugev peavalu või nahalööve, tuleb ravi koheselt katkestada.

Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Koostoimeid ei ole uuritud.

Patsientidel, keda ravitakse samaaegselt asatiopriini, 6-merkaptopuriini või tioguaniiniga, tuleb arvestada võimalusega, et asatiopriini, 6-merkaptopuriini või tioguaniini müelosupressiivne toime võib tugevneda.

On andmeid, et mesalasiin võib vähendada varfariini tromboosivastast toimet.

Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Rasedus

Salofalk kasutamise kohta rasedatel puuduvad küllaldased andmed. Siiski ei leitud piiratud

arvul rasedatel naistel mesalasiin-ravi ajal negatiivseid mõjusid rasedusele, lootele või vastsündinu tervislikule seisundile. Hetkel ei ole preparaadi kasutamise kohta raseduse perioodil rohkem olulist epidemioloogilist informatsiooni.

Üksikjuhul on täheldatud neerupuudulikkust vastsündinul, kelle

ema sai pikaajalist ravi suure mesalasiini annusega (2-4 g ööpäevas, oraalselt) raseduse ajal.

Loomkatsed suukaudse mesalasiini manustamisega ei ole näidanud otseseid või kaudseid negatiivseid mõjusid tiinusele, embrüonaalsele/fetaalsele arengule, sünnile või postnataalsele arengule.

Salofalk tablette tuleks raseduse ajal kasutada vaid siis, kui ravist saadav oodatav kasu kaalub üles võimalikud ohud.

Imetamine

N-atsetüül-5-aminosalitsüülhape ja väiksemas koguses mesalasiin erituvad rinnapiima. Preparaadi kasutamise kohta rinnaga toitmise ajal inimesel on liiga vähe kogemusi. Imikul ei saa välistada ülitundlikkusreaktsioone nagu kõhulahtisus. Seepärast tuleks Salofalk tablette rinnaga toitmise ajal kasutada vaid siis, kui ravist saadav oodatav kasu kaalub üles võimalikud ohud. Kui imikul tekib kõhulahtisus, tuleb imetamine lõpetada.

Toime reaktsioonikiirusele

Salofalk 500 mg gastroresistentsetel tablettidel ei ole toimet autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele.

Kõrvaltoimed

Alljärgnevas tabelis on toodud ofloksatsiini kasutamisega seotud kõrvaltoimed klassifitseerituna esinemissageduse järgi järgmiselt: väga sage (≥1/10), sage (≥1/100 kuni <1/10), aeg-ajalt (≥1/1,000 kuni <1/100), harv (≥1/10,000 kuni <1/1,000), väga harv (<1/10,000).

Üleannustamine

On teada üksikjuhud üleannustamise kohta (nagu näiteks suitsiidikatse suure suukaudse mesalasiiniannusega), mis ei ole põhjustanud maksa või neerukahjustuse teket. Puudub antidoot ja ravi on sümptomaatiline ja toetav.

FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: soolepõletikevastased ained, aminosalitsüülhape ja selle sarnased ained, mesalasiin

ATC-kood: A07EC02

Põletikuvastase toime mehhanism on teadmata. -uurimusedIn-vitro näitavad, et teatav osatähtsus võib olla lipoksügenaasi pärssumusel.

Samuti on täheldatud mõju soole limaskesta prostaglandiinisisaldusele. Ka võib mesalasiin (5- aminosalitsüülhape/5-ASA) toimida reaktiivsete hapnikuühendite radikaalide püüdjana. Oraalselt manustatud mesalasiin, jõudes soole valendikku, omab lokaalset toimet soole limaskestale ja submukoossele koele. Seepärast on oluline, et mesalasiin oleks põletikulistes soolepiirkondades kättesaadav. Mesalasiini süsteemsel biosaadavusel/plasmakontsentratsioonidel ei ole järelikult olulist tähtsust ravitoimele, kuid on määravad ohutuse hindamiseks. Nende kriteeriumide täitmiseks kaetakse Salofalk tabletid Eudragit L kihiga, mis muudab nad maomahlale resistentseks ning vabastab mesalasiini pH-st sõltuvalt.

Farmakokineetilised omadused

Imendumine

Mesalasiini imendumine on kõige kõrgem proksimaalsetes ja kõige madalam distaalsetes sooleosades.

Biotransformatsioon

Mesalasiin metaboliseerub presüsteemselt nii soole limaskestas kui ka maksas farmakoloogiliselt inaktiivseks N-atsetüül-5-aminosalitsüülhappeks (N-Ac-5-ASA). Atsetüleerumine näib olevat sõltumatu patsiendi atsetüleerija-fenotüübist. Teatud osa mesalasiinist atsetüleeritakse ka jämesoole bakterite poolt. 43 % mesalasiinist ja 78% N-Ac-5-ASA-st on seotud valkudega.

Eritumine

Mesalasiin ja tema metaboliit N-Ac-5-ASA eritatakse roojaga (põhiosa), renaalselt (kogus varieerub 20 ja 50 % vahel, sõltuvalt manustamise liigist, ravimvormist ning mesalasiini vabanemisest) ja biliaarselt (väike osa). Renaalne ekskretsioon toimub peamiselt N-Ac-5-ASA kujul. Ca 1 % oraalselt manustatud mesalasiini-annusest eritub peamiselt N-Ac-5-ASA kujul rinnapiima.

Spetsiifilised seisukohad Salofalk 500 mg kohta:

Imendumine

Mesalasiini vabanemine Salofalk 500 mg gastroresistentsetest tablettidest algab 3-4-tunnise viivitusfaasi järel. Maksimaalsed plasmakontsentratsioonid saavutatakse ca 5 tunni pärast (ileotsökaalpiirkond) ning on 3 x 500 mg mesalasiini puhul päevas püsikontsentratsiooni tingimustes mesalasiinil 3,0 ± 1,6 μg/ml ning metaboliidil N-Ac-5-ASA-l 3,4 ± 1,6 μg/ml.

Jaotumine:

Kombineeritud farmakostsintigraafiline/farmakokineetiline uuring näitas, et Salofalk 500 mg gastroresistentsed tabletid jõuavad tühja kõhuga katseisikul ileo-tsökaalpiirkonda umbes 3-4 tunniga ja ülenevasse käärsoolde umbes 4-5 tunniga. Kogu soole läbimisaeg kokku umbes 17 tundi.

Eritumine

Mesalasiini ja N-Ac-5-ASA üldine renaalne eritumine 24 tunni jooksul oli korduvmanustamisel (3 x 1 Salofalk 500 mg gastroresistentne tablett 2 päeva jooksul; 1 gastroresistentne tablett kolmandal päeval = analüüsipäev) ca 60 %. Metaboliseerumata mesalasiini osakaal oraalsel aplikatsioonil oli umbes 10 %.

Prekliinilised ohutusandmed

Farmakoloogilise ohutuse, genotoksilisuse, karstinogeensuse (rott) või reproduktsioonitoksilisuse prekliinilised uuringud ei ole näidanud kahjulikku toimet inimesele.

Nefrotoksilisust (neerude papillaarnekroos või proksimaalsete neerutuubulite või kogu nefroni epiteeli kahjustus) on täheldatud toksilisuse uuringutes mesalasiini suurte annuste mitmekordsel manustamisel suukaudselt. Nende leidude kliiniline tähtsus on ebaselge.

FARMATSEUTILISED ANDMED

Abiainete loetelu

Kaltsiumstearaat, naatriumkroskarmelloos, aluseline butüülmetüülkrülaat-kopolümeer (= Eudragit E), metakrüülhappe-metüülmetakrülaat-kopolümeer (1:1) (= Eudragit L), glütsiin, kõrgdispersne veevaba kolloidne ränidioksiid, hüpromelloos, makrogool 6000, mikrokristalliline tselluloos, veevaba naatriumkarbonaat, povidoon K25, talk

Värvained: titaandioksiid (E 171), raudoksiidhüdraat (E 172)

Sobimatus

Ei kohaldata.

Kõlblikkusaeg

3 aastat.

Säilitamise eritingimused

Säilitamisel eritingimusi ei ole.

Pakendi iseloomustus ja sisu

Pakendi suurused:

blisterpakendid 50 ja 100 gastroresistentse tabletiga.

Erihoiatused ravimpreparaadi hävitamiseks

Erinõuded hävitamiseks puuduvad.

MÜÜGILOA HOIDJA

Dr. Falk Pharma GmbH Leinenweberstr. 5 Postfach 6529

79108 Freiburg Saksamaa

Tel: (0761) 1514-0 Faks:(0761) 1514-321

E-post: See e-posti aadress on spämmirobotite eest kaitstud. Selle nägemiseks peab su veebilehitsejas olema JavaSkript sisse lülitatud. http://www.drfalkpharma.de

MÜÜGILOA NUMBER (NUMBRID)

ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 19.10.2001

Müügiloa viimase uuendamise kuupäev: 19.10.2011

TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

Ravimiametis kinnitatud detsembris 2012