Risset 4mg

PAKENDI INFOLEHT: INFORMATSIOON KASUTAJALE

Risset 1 mg, õhukese polümeerikattega tabletid
Risset 2 mg, õhukese polümeerikattega tabletid
Risset 3 mg, õhukese polümeerikattega tabletid
Risset 4 mg, õhukese polümeerikattega tabletid
Risperidoon

Enne ravimi võtmist lugege hoolikalt infolehte.
-
Hoidke infoleht alles, et seda vajadusel uuesti lugeda.
-
Kui teil on lisaküsimusi, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
-
Ravim on välja kirjutatud teile. Ärge andke seda kellelegi teisele. Ravim võib olla neile
kahjulik, isegi kui haigussümptomid on sarnased.
-
Kui ükskõik milline kõrvaltoimetest muutub tõsiseks või kui te märkate mõnda kõrvaltoimet,
mida selles infolehes ei ole nimetatud, palun rääkige sellest oma arstile või apteekrile.

Infolehes antakse ülevaade:
1.
Mis ravim on Risset ja milleks seda kasutatakse
2.
Mida on vaja teada enne Risset"i võtmist
3. Kuidas
Risset"it
võtta
4. Võimalikud
kõrvaltoimed
5.
Kuidas Risset"it säilitada
6. Lisainfo



1.
MIS RAVIM ON RISSET JA MILLEKS SEDA KASUTATAKSE

Risset kuulub antipsühhootikumide hulka.
Ravimit Risset kasutatakse järgmiste seisundite ravis:

· Skisofreenia, mille puhul võite näha, kuulda ja tunda asju, mida ei ole olemas, uskuda asju, mis ei ole
õiged või tunda tavatut kahtlustust või segasust
· Mania, mille puhul võite end tunda väga erutununa, innustununa, agiteerituna, entusiastlikuna või
hüperaktiivsena. Mania ilmneb haigusena, mida nimetatakse bipolaarseks häireks
· Pikaajalise agressiivsuse lühiajaline ravi (kuni 6 nädalat) Alzheimeri dementsusega inimestel, kes
vigastavad ennast ja teisi. Eelnevalt peaks olema kasutatud alternatiivseid (mittemedikamentoosseid)
ravisid
· Pikaajalise agressiivsuse lühiajaline ravi (kuni 6 nädalat) intellektipuudega sotsialiseerumata
käitumishäirega lastel (vähemalt 5-aastased) ja noorukitel


2.
MIDA ON VAJA TEADA ENNE RISSET"I VÕTMIST

Ärge võtke Risset"it
· kui te olete allergiline (ülitundlik) risperidooni või ravimi Risset mõne koostisosa suhtes (loetletud
lõigus 6).
Kui te pole kindel, kas ülalnimetatu kehtib teie puhul, rääkige enne ravimi Risset võtmist oma arsti või
apteekriga.

Eriline ettevaatus on vajalik ravimiga Risset
Pidage nõu oma arsti või apteekriga enne ravimi Risset võtmist järgmistel juhtudel kui:

· teil on südameprobleeme. Siia alla kuuluvad näiteks ebaregulaarne südamerütm või kui teil on
kalduvus madala vererõhu tekkeks või te kasutate vererõhuravimeid. Risset võib põhjustada madalat
vererõhku. Teie annust võidakse kohandada.
· teil on mõni insulti soodustav tegur, nagu kõrge vererõhk, südameveresoonkonna häire või
probleemid ajuveresoontega.
· teil on Parkinsoni tõbi või dementsus.
· te olete diabeetik.
· teil on epilepsia.
· te olete mees ja teil on olnud probleeme pikaajalise või valuliku erektsiooniga. Kui nimetatud
seisund peaks tekkima ravimi Risset võtmise ajal, pöörduge kohe oma arsti poole.
· teil on probleeme kehatemperatuuri kontrolli ja ülekuumenemisega.
· teil on neeruprobleeme.
· teil on maksaprobleeme.
· teil on hormoon prolaktiini ebanormaalselt kõrge tase veres või teil on kasvaja, mis võib olla sõltuv
prolaktiinist.

Võtke koheselt ühendust oma arstiga kui:
· teil on olnud keele, suu või näo tahtmatuid rütmilisi liigutusi. Vajalik võib olla risperidooni
ärajätmine.
· teil on palavik, raske lihasejäikus, higistamine või teadvushäire (maliigne neuroleptiline sündroom).
Vajalik võib olla kohene ravi.

Kui te pole kindel, kas ülalnimetatu kehtib teie puhul, rääkige enne ravimi Risset võtmist oma arsti või
apteekriga.

Ravimi Risset mõjul võib kehakaal tõusta.

Eakad dementsusega patsiendid
Eakatel dementsusega patsientidel on suurenenud insuldirisk. Te ei tohi võtta risperidooni, kui teil on
insuldist põhjustatud dementsus.
Risperidoonravi ajal peate te sagedasti arsti külastama.
Medikamentoosne ravi on vajalik kohe, kui teie või teie hooldaja märkab äkilist muutust teie vaimses
seisundis, äkki tekkinud nõrkust või tuimust näopiirkonnas, kätel või jalgadel (eriti ühepoolset) või
segast kõnet (ka siis, kui need muutused on olnud lühiajalised). Need nähud võivad viidata
ajuinsuldile.

Lapsed ja noorukid
Enne kui alustatakse sotsialiseerumata käitumishäire ravi, tuleb välistada teised agressiivse käitumise
põhjused.
Kui risperidoon-ravi ajal tekib väsimus, võib manustamisaja muutus tähelepanuhäireid parandada.

Võtmine koos teiste ravimitega
Palun informeerige oma arsti või apteekrit kui te kasutate või olete hiljuti kasutanud mingeid muid
ravimeid, kaasa arvatud ilma retseptita ostetud ravimid ja taimsed preparaadid.
Eriti oluline on pidada nõu oma arsti või apteekriga, kui võtate mõnda järgnevatest ravimitest:
· ravimid, mille toimel te rahunete (bensodiasepiinid) ning samuti osad valuvaigistid (opiaadid),
allergiaravimid (mõned antihistamiinikumid) ­ risperidoon võib suurendada nende ravimite rahustavat
toimet;
· ravimid, mis võivad muuta teie südame elektrilist aktiivsust, nagu näiteks malaariavastased,
südamerütmi ravimid (nagu kinidiin) ja allergiaravimid (nagu antihistamiinikumid) ning osad
antidepressandid ja muud psühhiaatrilised ravimid;
· ravimid, mis põhjustavad aeglast südamerütmi;
· ravimid, mis langetavad veres kaaliumi sisaldust (nagu teatud diureetikumid);
· vererõhku alandavad ravimid. Risset võib ka alandada vererõhku;
· Parkinsoni tõve ravimid (nagu levodopa);
· vett väljutavad ravimid (diureetikumid), mida kasutatakse südameprobleemide korral või kui
vedeliku liigse peetuse tõttu on teil tekkinud mõnesse kehapiirkonda tursed (nagu furosemiid või
klorotiasiid). Dementsusega eakatel võib Risset üksi või koos furosemiidiga võetuna suurendada
insuldi või surma riski.

Järgnevad ravimid võivad risperidooni toimet vähendada
· rifampitsiin (mõnede infektsioonide korral kasutatav ravim);
· karbamasepiin, fenütoiin (epilepsiaravimid);
· fenobarbitaal
Kui te hakkate neid ravimeid võtma või lõpetate nende ravimite võtmise, võite te vajada erinevat
risperidooni annust.

Järgnevad ravimid võivad risperidooni toimet suurendada
· kinidiin (kasutatakse teatud tüüpi südamehaiguste korral);
· antidepressandid nagu paroksetiin, fluoksetiinid, tritsüklilised antidepressandid
· beetablokaatorid (kasutatakse kõrge vererõhu ravis)
· fenotiasiinid (kasutatakse psühhoosi ravis või rahunemiseks)
· tsimetidiin, ranitidiin (maohappe blokaatorid)
Kui te hakkate neid ravimeid võtma või lõpetate nende ravimite võtmise, võite te vajada erinevat
risperidooni annust.

Kui te pole kindel, kas ülalnimetatu kehtib teie puhul, rääkige enne ravimi Risset võtmist oma arsti või
apteekriga.

Ravimi Risset võtmine koos toidu ja joogiga
Tablette võib võtta koos söögiga või ilma. Risset-ravi ajal tuleb vältida alkoholi joomist.

Rasedus ja imetamine
· Kui te olete rase, püüate rasestuda või toidate last rinnaga, pidage enne ravimi Risset võtmist nõu
oma arstiga. Arst otsustab, kas võite ravimit võtta.
· Viimasel raseduse trimestril ravimit Risset võtnud emadel sündinud lastel on täheldatud värinaid,
lihasjäikust ja söömisprobleeme (kõik muutused olid mööduvad).

Enne ravimi kasutamist pidage nõu oma arsti või apteekriga.

Autojuhtimine ja masinatega töötamine
Risset-ravi ajal võib tekkida pearinglus, väsimus ja nägemiseprobleemid. Ärge juhtige autot ega
töötage masinate või tööriistadega enne, kui olete nõu pidanud oma arstiga.

Oluline teave mõningate ravimi Risset koostisainete suhtes
Risset õhukese polümeerikattega tabletid sisaldavad laktoosi ­ teatud tüüpi suhkrut.
Kui arst on teile öelnud, et teil on teatud suhkrute talumatus, pidage enne ravimi võtmist nõu oma
arstiga.

Risset 2 mg õhukese polümeerikattega tabletid sisaldavad värvainena "päikeseloojangukollast"
(E110), mis võib tekitada allergilisi reaktsioone.


3.
KUIDAS RISSET"IT VÕTTA

Kui palju ravimit tuleb võtta

Skisofreenia ravi

Täiskasvanud
· Tavaline algannus on 2 mg ööpäevas, annust võidakse suurendada teisel päeval 4 mg-le.
· Arst võib seejärel annust kohandada, olenevalt sellest, kuidas teie haigus ravile allub.
· Enamus inimesi tunneb ennast paremini ööpäevaste annustega 4 kuni 6 mg.
· Ööpäevase annuse võib jagada kas üheks või kaheks annuseks ööpäevas. Arst ütleb, mis sobib teile
kõige paremini.

Eakad patsiendid
· Teie algannus on tavaliselt 0,5 mg kaks korda ööpäevas.
· Annust võidakse järk-järgult suurendada 1...2 mg-ni kaks korda ööpäevas.
· Arst ütleb, mis sobib teile kõige paremini.

Lapsed ja noorukid
· Lastel ja alla 18-aastastel noorukitel ei tohi skisofreeniat ravimiga Risset ravida.

Mania ravi

Täiskasvanud
· Teie algannus on tavaliselt 2 mg üks kord ööpäevas.
· Arst võib seejärel järk-järgult annust kohandada, olenevalt sellest, kuidas teie haigus ravile allub.
· Enamus inimesi tunneb ennast paremini annustega 1 kuni 6 mg üks kord ööpäevas.

Eakad
· Teie algannus on tavaliselt 0,5 mg kaks korda ööpäevas.
· Arst võib seejärel järk-järgult annust kohandada kuni 1...2 mg kaks korda ööpäevas, olenevalt sellest,
kuidas teie haigus ravile allub.

Lapsed ja noorukid
· Lastel ja alla 18-aastastel noorukitel ei tohi maniat ravimiga Risset ravida.

Alzheimeri dementsusega isikutel pikaajalise agressiivsuse ravi

Täiskasvanud (sh eakad)
· Teie algannus on tavaliselt 0,25 mg kaks korda ööpäevas.
· Arst võib seejärel järk-järgult annust kohandada, olenevalt sellest, kuidas teie haigus ravile allub.
· Enamus inimesi tunneb ennast paremini annusega 0,5 mg kaks korda ööpäevas. Mõned patsiendid
võivad vajada annust 1 mg kaks korda ööpäevas.
· Ravi kestus Alzheimeri dementsusega patsientidel ei tohi ületada 6 nädalat.

Sotsialiseerumata käitumishäire ravi lastel ja noorukitel

Annus sõltub teie lapse kehakaalust.

Alla 50 kg kaaluvad lapsed
· Algannus on tavaliselt 0,25 mg üks kord ööpäevas.
· Annust võidakse suurendada igal teisel päeval 0,25 mg kaupa ööpäevas.
· Tavaline säilitusannus on 0,25 mg kuni 0,75 mg üks kord ööpäevas.

Üle 50 kg kaaluvad lapsed
· Algannus on tavaliselt 0,5 mg üks kord ööpäevas.
· Annust võidakse suurendada igal teisel päeval 0,5 mg kaupa ööpäevas.
· Tavaline säilitusannus on 0,5 mg kuni 1,5 mg üks kord ööpäevas.
Ravi kestus sotsialiseerumata käitumishäirega patsientidel ei tohi ületada 6 nädalat.
Alla 5-aastastel lastel ei tohi sotsialiseerumata käitumishäiret ravimiga Risset ravida.

Maksa- ja neeruhaigustega patsiendid
Sõltumata ravitavast haigusest, tuleb kõik risperidooni algannused ja järgnevad annused poolitada.
Nendel patsientidel peab annuse suurendamine olema aeglasem.
Risperidooni tuleb selles patsiendigrupis kasutada ettevaatusega.

Kuidas ravimit Risset võtta
Võtke ravimit Risset alati täpselt nii, nagu arst on teile rääkinud. Kui te ei ole milleski kindel, pidage
nõu oma arsti või apteekriga.
Arst ütleb teile, kui palju ja kui kaua peate ravimit võtma. See oleneb teie haigusest ja on
individuaalne. Võetavat ravimikogust selgitatakse alalõigus ,,Kui palju ravimit tuleb võtta".

Risset õhukese polümeerikattega tabletid
· Tablett tuleb alla neelata koos veega.

Kui te võtate ravimit Risset rohkem kui ette nähtud
· Pöörduge kohe arsti poole. Võtke ravimi pakend endaga kaasa.
· Üleannustamise korral võite te tunda end unise või väsinuna, tekkida võivad tavatud liigutused,
raskused kõndimisel ja seismisel, madal vererõhk koos pearinglusega ning teil võivad tekkida südame
rütmihäired või krambid.

Kui te unustate ravimit Risset võtta
· Kui olete unustanud ravimit võtta, siis võtke see tagantjärgi nii kiiresti kui võimalik. Kui aga on juba
käes järgmise annuse kord, jätke unustatud annus vahele ja jätkake senist ravi. Kui jätate vahele kaks
või enam annust, võtke ühendust oma arstiga.
· Ärge võtke kahekordset annust (kaks annust samal ajal), kui tablett jäi eelmisel korral
võtmata.

Kui te lõpetate ravimi Risset võtmise
Ärge lõpetage ravi, kui te ei ole eelnevalt arstiga nõu pidanud. Teie haigusnähud võivad taas tekkida.
Kui teie arst otsustab ravi lõpetada, võidakse teie annust vähendada järk-järgult mitme päeva jooksul.

Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

Oluline teave mõningate Risset"i koostisainete suhtes
Risset"i tabletid sisaldavad abiainena laktoosi.
Kui arst on teile öelnud, et te ei talu teatud suhkruid, peate te enne ravimi kasutamist konsulteerima
arstiga.


4. VÕIMALIKUD
KÕRVALTOIMED

Nagu kõik ravimid, võib ka Risset põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.

Väga sage: rohkem kui ühel kasutajal 10-st
Sage: 1...10 kasutajal 100-st
Aeg-ajalt: 1...10 kasutajal 1000-st
Harv: 1...10 kasutajal 10000-st
Väga harv: vähem kui ühel kasutajal 10000-st
Ei ole teada: sagedust ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel

Tekkida võivad järgmised kõrvaltoimed:

Väga sage (rohkem kui ühel kasutajal 10-st):
· Parkinsonism. See on meditsiiniline termin, mis hõlmab paljusid sümptomeid. Iga üksik sümptom
võib ilmneda vähem kui ühel inimesel 10-st. Parkinsonism hõlmab järgmisi sümptomeid: süljeerituse
suurenemine, lihas-skeleti jäikus, süljevool, tõmblused jäsemete painutamisel, aeglased, vähenenud
või halvenenud kehaliigutused, masknägu, lihaste pingsus, kaela jäikus, lihaste jäikus, väikesed,
lohisevad, kiirustavad sammud ja jalutamisel normaalsete käeliigutuste puudumine, vastusena laubale
koputamisele pidev pilgutamine (ebanormaalne refleks);
· Peavalu, probleemid magamajäämisega või magamisega.

Sage (1...10 kasutajal 100-st)
· Unisus, väsimus, rahutus, võimetus rahulikult istuda, ärrituvus, ärevus, unisus, pearinglus,
keskendumishäired, kurnatuse tunne, unehäired;
· Oksendamine, kõhulahtisus, kõhukinnisus, iiveldus, isu tõus, kõhuvalu või ebamugavustunne kõhu
piirkonnas, kurguvalu, suukuivus;
· Kehakaalu tõus, kehatemperatuuri tõus, isu langus;
· Hingamisraskused, kopsupõletik (pneumoonia), gripp, hingamisteede infektsioon, nägemise
hägustumine, ninalimaskesta turse, ninaverejooks; köha
· Kuseteede infektsioon, voodimärgamine;
· Lihasspasm, näo või käte-jalgade tahtele allumatud liigutused, liigesevalu, seljavalu, käte ja jalgade
turse, käte ja jalgade valu;
· Nahalööve, nahapunetus;
· Südamepekslemine, valu rindkeres;
· Veres prolaktiini (hormooni) sisalduse tõus.

Aeg-ajalt (1...10 kasutajal 1000-st)
· Liigne veejoomine, roojapidamatus, janutunne, väga kõva väljaheide, häälekähedus;
· Kopsupõletik toidu sattumisest hingamisteedesse, põiepõletik, ,,punetavad silmad", põskkoobaste
põletik, viirusinfektsioon, kõrvainfektsioon, kurgumandlite põletik, nahaaluskoe põletik, silmapõletik,
maoinfektsioon, eritis silmadest, küünte seenhaigus;
· Südames elektrijuhtivuse häired, vererõhu langus püsti seistes, madal vererõhk, pearingluse tunne
kehaasendit muutes, südame elektrilise aktiivsuse muutused EKG-s, südame rütmihäired, oma
südamelöökide tundmine, südame löögisageduse suurenemine või vähenemine;
· Kusepidamatus, valulik urineerimine, sage urineerimine;
· Segasus, keskendumishäired, teadvuse taseme langus, liigne magamine, närvilisus, kõrgendatud
meeleolu (mania), energia- ja huvipuudus;
· Veresuhkru sisalduse tõus, maksaensüümide taseme tõus, valgevereliblede arvu vähenemine, madal
hemoglobiini tase või punavereliblede arv (aneemia), eosinofiilide arvu tõus (teatud valgeverelibled),
veres kreatiniini fosfokinaasi tõus, vereliistakute arvu vähenemine (vererakud, mis aitavad peatada
verejooksu);
· Lihaste nõrkus, lihasvalu, kõrvavalu, kaelavalu, liigeste turse, kehahoiaku häired, liigeste jäikus,
rindkeres lihas-skeleti valu, ebamugavustunne rindkeres;
· Nahakahjustus, nahahaigused, kuiv nahk, naha tugev sügelemine, akne, juuste väljalangemine,
putukate hammustustest tingitud nahapõletik, nahavärvuse muutus, naha tihenemine, õhetus,
nahatundlikkuse vähenemine valu ja puudutuse suhtes, rasune nahapõletik;
· Menstruatsiooni ärajäämine, seksuaalhäired, erektsioonihäired, ejakulatsiooni häired, eritis rindadest,
meestel rindade suurenemine, seksuaaltungi vähenemine, menstruatsioonitsükli häired, tupeeritis;
· Minestamine, kõnnakuhäired, uimasus, söögiisu langus tingides alatoitumise ja väikese kehakaalu,
,,tujust ära" meeleolu, tasakaaluhäired, allergia, tursed, kõnehäired, külmavärinad,
koordinatsioonihäired;
· Valulik ülitundlikkus valguse suhtes, verevoolu suurenemine silmadesse, silmade turse, silmade
kuivus, pisaravoolu suurenemine;
· Hingamisteede häire, kopsuturse, peened räginad kopsudes, hingamisteede limaskesta turse,
kõneraskused, neelamisraskused, köha koos rögaga, vilistav/kahisev hingamine, gripilaadne haigus,
põskkoobaste limaskesta turse;
· Stiimulile mittereageerimine, teadvuse kaotus, äkki tekkinud huulte ja silmade turse koos
hingamisraskusega, äkki tekkinud näo, käte/jalgade tuimuse või nõrkuse tunne (eriti ühepoolselt),
segane kõne kestusega alla 24 tunni (nn mini-insult), tahtele allumatud liigutused näopiirkonnas ning
kätes-jalgades, kumin kõrvus, näoturse.

Harv (1...10 kasutajal 10000-st)
· Suutmatus saavutada orgasmi, menstruatsioonihäired;
· Kõõm;
· Ravimiallergia, käte-jalgade jahedus, huulte turse, huulte põletik;
· Glaukoom, nägemisteravuse langus, silmalau ketendus, silmade pööritamine;
· Emotsioonide puudumine;
· Teadvuse muutused koos kehatemperatuuri tõusu ja lihasetõmblustega, kogu keha turse, ravimi
ärajätusündroom, kehatemperatuuri langus;
· Kiire katkendlik hingamine, hingamisraskused magamise ajal, krooniline keskkõrvapõletik;
· Soole ummistus;
· Verevoolu vähenemine ajju;
· Valgevereliblede arvu vähenemine, ebapiisav hormooni tootmine, mis kontrollib uriini kogust
· Lihaskiudude purunemine ja lihaste valu (rabdomüolüüs), liigutuste häired;
· Kontrollimatust diabeedist tingitud kooma;
· Ikterus (naha ja silmade kollasus);
· Kõhunäärme põletik.

Väga harv (vähem kui ühel kasutajal 10000-st)
· Kontrollimatust diabeedist tingitud eluohtlikud tüsistused;

Teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel):
· Raske allergiline reaktsioon, mille tulemusena tekib hingamisraskus ja sokk;
· Granulotsüütide puudumine (valgeverelibled, mis aitavad võidelda infektsioonide vastu);
· Pikenenud ja valulik erektsioon;
· Ohtlikult suure koguse vee joomine.


5.
KUIDAS RISSET"IT SÄILITADA

Hoida laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.

Hoida temperatuuril kuni 25ºC. Hoida originaalpakendis, niiskuse eest kaitstult.

Ärge kasutage Risset"it pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud karbil.

Ravimeid ei tohi ära visata kanalisatsiooni kaudu ega koos majapidamisprügiga. Küsige oma
apteekrilt, kuidas hävitatakse ravimeid, mida enam ei vajata. Need meetmed aitavad kaitsta
keskkonda.


6. LISAINFO

Mida Risset sisaldab

-
Toimeaine on risperidoon. Üks tablett sisaldab 1, 2, 3 või 4 mg risperidooni.
-
Abiained on:
Tableti sisu: laktoos, mikrokristalne tselluloos, maisitärklis, naatriumglükolaattärklis (tüüp A), talk,
magneesiumstearaat.
Tableti kate:
Risset 1 mg: hüpromelloos, laktoosmonohüdraat, titaandioksiid (E171), polüetüleenglükool 4000,
naatriumtsitraatdihüdraat.
Risset 2 mg: hüpromelloos, laktoosmonohüdraat, titaandioksiid (E171), polüetüleenglükool 4000,
naatriumtsitraatdihüdraat, päikeseloojangukollane (E110).
Risset 3 mg: hüpromelloos, laktoosmonohüdraat, titaandioksiid (E171), polüetüleenglükool 4000,
naatriumtsitraatdihüdraat, kinoliinkollane (E104).
Risset 4 mg: hüpromelloos, laktoosmonohüdraat, titaandioksiid (E171), polüetüleenglükool 4000,
naatriumtsitraatdihüdraat, kinoliinkollane (E104), indigokarmiin (E132).

Kuidas Risset välja näeb ja pakendi sisu

Risset 1 mg tabletid on valged, ümmargused, kaksikkumerad õhukese polümeerikattega tabletid, mille
ühel küljel on poolitusjoon.
Risset 2 mg tabletid on oranzid, ümmargused, kaksikkumerad õhukese polümeerikattega tabletid,
mille ühel küljel on poolitusjoon.
Risset 3 mg tabletid on kollased, ümmargused, kaksikkumerad õhukese polümeerikattega tabletid,
mille ühel küljel on poolitusjoon.
Risset 4 mg tabletid on rohelised, ümmargused, kaksikkumerad õhukese polümeerikattega tabletid,
mille ühel küljel on poolitusjoon.

Risset 1 mg, tabletid, 20 või 60 tk.
Risset 2 mg, tabletid, 20 või 60 tk.
Risset 3 mg, tabletid, 20 või 60 tk.
Risset 4 mg, tabletid, 20 või 60 tk.

Müügiloa hoidja ja tootja
Müügiloa hoidja
Teva Pharma B.V.
Computerweg 10
3542 DR Utrecht
Holland

Tootja
PLIVA - Lachema a.s.
Karasek 1, 62133 Brno
Tsehhi Vabariik

Lisaküsimuste tekkimisel selle ravimi kohta pöörduge palun müügiloa hoidja kohaliku esindaja poole.

Teva Eesti esindus UAB Sicor Biotech Eesti filiaal
Pirita tee 20
10127 Tallinn
Tel: +372 611 2409


Infoleht on viimati kooskõlastatud jaanuaris 2010

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

1. RAVIMPREPARAADI
NIMETUS

RISSET 1 MG, 1 mg õhukese polümeerikattega tabletid
RISSET 2 MG, 2 mg õhukese polümeerikattega tabletid
RISSET 3 MG, 3 mg õhukese polümeerikattega tabletid
RISSET 4 MG, 4 mg õhukese polümeerikattega tabletid


2.
KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

RISSET 1 MG: Iga õhukese polümeerikattega tablett sisaldab 1 mg risperidooni.
RISSET 2 MG: Iga õhukese polümeerikattega tablett sisaldab 2 mg risperidooni.
RISSET 3 MG: Iga õhukese polümeerikattega tablett sisaldab 3 mg risperidooni.
RISSET 4 MG: Iga õhukese polümeerikattega tablett sisaldab 4 mg risperidooni.

INN. Risperidonum

Abiaine: laktoosmonohüdraat. Iga 2 mg õhukese polümeerikattega tablett sisaldab ka
päikeseloojangukollast.
Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.


3. RAVIMVORM

Õhukese polümeerikattega tablett.

RISSET 1 MG tablett on valge, ümmargune, kaksikkumer õhukese polümeerikattega tablett, mille
ühel küljel on poolitusjoon.
RISSET 2 MG tablett on oranz, ümmargune, kaksikkumer õhukese polümeerikattega tablett, mille
ühel küljel on poolitusjoon.
RISSET 3 MG tablett on kollane, ümmargune, kaksikkumer õhukese polümeerikattega tablett, mille
ühel küljel on poolitusjoon.
RISSET 4 MG tablett on roheline, ümmargune, kaksikkumer õhukese polümeerikattega tablett, mille
ühel küljel on poolitusjoon.


4. KLIINILISED
ANDMED

4.1 Näidustused

RISSET on näidustatud skisofreenia raviks.

RISSET on näidustatud bipolaarse häirega seotud mõõduka raskusega kuni raskete mania-episoodide
raviks.

RISSET on näidustatud püsiva agressiivuse lühiajaliseks (kuni 6 nädalat) raviks mõõduka raskusega
kuni raske Alzheimeri dementsusega patsientidel, kellel puudub ravivastus mittemedikamentoossele
ravile ning kui kaasneb oht vigastada ennast ja teisi.

RISSET on näidustatud alla keskmise intellektiga või vaimse puudega (DSM-IV) üle 5-aastaste laste
ja noorukite püsiva agressiivsuse lühiajaliseks sümptomaatiliseks raviks (kuni 6 nädalat)
sotsialiseerumata käitumishäire korral, kui agressiivne või muu disruptiivset tüüpi käitumine vajab
medikamentoosset ravi. Medikamentoosne ravi peab olema osa kõikehõlmavast raviprogrammist,
1
kuhu alla kuuluvad psühhosotsiaalne tugi ja vastav õppekeskkond. Ravimi RISSET kirjutab välja
laste neuroloog või psühhiaater, kes on teadlik laste ja noorukite sotsialiseerumata käitumishäire
ravist.

4.2 Annustamine ja manustamisviis

Skisofreenia
Täiskasvanud
Risperidooni võib manustada üks või kaks korda ööpäevas.
Ravi tuleks alustada 2 mg risperidooniga ööpäevas. Annust võib suurendada 4 mg-ni.
Edaspidi võib annus jääda samaks või vajadusel sobitada individuaalselt. Enamusele patsientidest
sobib ööpäevane annus vahemikus 4 mg kuni 6 mg. Mõnedel patsientidel võib olla sobiv kasutada
aeglasemat tiitrimist ning väiksemat alg- ja säilitusannust.
Annustega üle 10 mg ööpäevas ei ole ravi olnud tõhusam ning ekstrapüramidaalsümptomid võivad
sageneda. Annuste, mis ületavad 16 mg ööpäevas efektiivsust ei ole hinnatud ning seetõttu ei soovitata
neid kasutada.
Eakad
Soovitatav algannus on 0,5 mg kaks korda ööpäevas. Seda annust võib individuaalselt kohandada (0,5
mg kaks korda ööpäevas kaupa), kuni on saavutatud annus 1 kuni 2 mg kaks korda ööpäevas.
Lapsed
Risperidooni ei soovitata kasutada skisofreeniaga alla 18-aastastel lastel efektiivsuse andmete
puudumise tõttu.

Mania-episoodid bipolaarse häire korral
Täiskasvanud
Risperidooni tuleks manustada üks kord ööpäevas, alustades 2 mg annusega. Annust võib vajadusel
muuta mitte vähem kui 24 tunni möödudes 1 mg võrra ööpäevas. Risperidooni võib manustada
vahemikus 1 kuni 6 mg ööpäevas, et saavutada patsiendil optimaalne toime ja taluvus.
Maniaepisoodidega patsientidel ei ole tehtud uuringuid suuremate annustega kui 6 mg ööpäevas.
Nagu iga sümptomaatilise ravi puhul, tuleb ka RISSET-ravi jätkamise vajadust hinnata ja kinnitada
ravi käigus.
Eakad
Soovitatav algannus on 0,5 mg kaks korda ööpäevas. Seda annust võib individuaalselt kohandada 0,5
mg kaks korda ööpäevas kaupa kuni annuseni 1 kuni 2 mg kaks korda ööpäevas. Kuna kliiniline
kogemus eakatel on piiratud, on vajalik ettevaatus.
Lapsed
Risperidooni ei soovitata kasutada bipolaarse maniaga alla 18-aastastel lastel efektiivsuse andmete
puudumise tõttu.

Püsiv agressiivsus mõõduka kuni raske Alzheimeri dementsusega patsientidel
Soovitatav algannus on 0,25 mg kaks korda ööpäevas. Vajadusel võib annust individuaalselt
kohandada (0,25 mg kaks korda ööpäevas kaupa), kuid mitte sagedamini kui ülepäeviti. Enamusel
patsientidel on optimaalne annus 0,5 mg kaks korda ööpäevas. Mõnedele patsientidele võib aga sobida
annus kuni 1 mg kaks korda ööpäevas.
Risperidooni ei tohi kasutada kauem kui 6 nädalat püsiva agressiivsusega Alzheimeri dementsusega
patsientidel. Ravi ajal peab patsienti sageli ja regulaarselt jälgima ning ravi jätkamise vajadust
hindama.

Sotsialiseerumata käitumishäire
5- kuni 18-aastased lapsed ja noorukid
Isikutele kehakaaluga 50 kg on soovitatav algannus 0,5 mg üks kord ööpäevas. Vajadusel võib
annust individuaalselt kohandada (0,5 mg üks kord ööpäevas kaupa), kuid mitte sagedamini kui
ülepäeviti. Enamusel patsientidel on optimaalne annus 1 mg üks kord ööpäevas. Mõnedele
patsientidele võib sobida annus 0,5 mg üks kord ööpäevas ning teistele 1,5 mg üks kord ööpäevas.
2
Isikutele kehakaaluga <50 kg on soovitatav algannus 0,25 mg üks kord ööpäevas. Vajadusel võib
annust individuaalselt kohandada (0,25 mg üks kord ööpäevas kaupa), kuid mitte sagedamini kui
ülepäeviti. Enamusel patsientidel on optimaalne annus 0,5 mg üks kord ööpäevas. Mõnedele
patsientidele võib siiski sobida annus 0,25 mg üks kord ööpäevas ning teistele 0,75 mg üks kord
ööpäevas.
Nagu iga sümptomaatilise ravi puhul, tuleb RISSET-ravi jätkamise vajadust hinnata ja kinnitada ravi
käigus.
Risperidooni ei tohi kasutada alla 5-aastastel lastel, kuna puudub kogemus sellise häire ravi osas alla
5-aastastel lastel.

Neeru- ja maksakahjustus
Neerukahjustusega patsientidel väljutatakse antipsühhootilist toimeainet organismist aeglasemalt kui
normaalse neerufunktsiooniga täiskasvanutel. Maksafunktsiooni häirega patsientidel suureneb
risperidooni vaba fraktsiooni sisaldus plasmas.
Neeru- ja maksakahjustusega patsientidel tuleb näidustusest sõltumata kasutada poole väiksemaid alg-
ja säilitusannuseid ning annust tuleb suurendada aeglasemalt.
Ravimit RISSET tuleb nende patsientide rühmas kasutada ettevaatusega.

Manustamisviis
RISSET on suukaudseks manustamiseks. Toit ei mõjuta risperidooni imendumist.
Ravi on soovitatav ära jätta järk-järgult. Väga harva on kirjeldatud ägedaid ärajätusümptomeid nagu
iiveldus, oksendamine, higistamine ja unetus seoses suures annuses antipsühhootilise ravi järsu
lõpetamisega (vt lõik 4.8). On kirjeldatud, et psühhootilised sümptomid ja tahtmatud liigutused (nagu
akatiisia, düstoonia ja düskineesia) võivad taas tekkida.

Üleminek teistelt antipsühhootikumidelt
Kui ravi seisukohast on õigustatud ravimi RISSET kasutamine, on soovitatav ravi alguses senine
ravim järk-järgult ära jätta. Kui patsient on seni kasutanud antipsühhootikumide depoovorme, tuleb
järgmise süste asemel alustada ravimi RISSET manustamist. Parkinsonismivastaste ravimite vajadust
tuleb perioodiliselt üle hinnata.

4.3 Vastunäidustused

Risperidoon on vastunäidustatud teadaoleva ülitundlikkuse korral risperidooni või ravimi ükskõik
millise abiaine suhtes.

4.4 Hoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Eakad dementsusega patsiendid
Üldsuremus
Tuginedes atüüpiliste antipsühhootikumidega (sh risperidoon) tehtud 17 kontrollitud uuringu
metaanalüüsile, on atüüpiliste antipsühhootikumidega ravitud dementsete eakate seas suremus kõrgem
kui platseebo manustajatel. Selles valimis oli platseebokontrollitud uuringutes suremus risperidooni
rühmas 4% ja platseeborühmas 3,1%. Keskmine vanus suremisel oli 86 aastat (vahemikus 67...100).

Samaaegne ravi furosemiidiga
Risperidooni platseebokontrollitud uuringutes eakate dementsetega oli suremus suurem, kui patsiendid
said samaaegset ravi furosemiidi ja risperidooniga (7,3%; keskmine vanus 89 aastat, vahemik 75...97)
võrreldes ainult risperidooni (3,1%; keskmine vanus 84 aastat, vahemik 70...96) või ainult furosemiidi
(4,1%; keskmine vanus 80 aastat, vahemik 67...90) saanutega. Kahes uuringus neljast täheldati
samaaegselt nii furosemiidi kui ka risperidooni saanud patsientidel suremuse tõusu. Risperidooni
samaaegsel kasutamisel teiste diureetikumidega (peamiselt tiasiid-diureetikumid väikestes annustes)
sarnased tulemused puudusid.
3
Patofüsioloogiline mehhanism ei ole kindlaks tehtud ning ühtset surmapõhjust ei ole täheldatud. Siiski
tuleb selle kombinatsiooni või teiste tugevatoimeliste diureetikumide samaaegsel kasutamisel olla
ettevaatlik ja enne kasutamist kaaluda võimalike riskide ja kasu suhet.
Risperidooniga samaaegselt teisi diureetikume võtnute seas ei täheldatud suremuse tõusu.
Sõltumata ravist oli dehüdratsioon üldine suremuse riskifaktor ning seda tuleb seega dementsetel
eakatel hoolikalt vältida.

Ajuveresoonkonna kõrvaltoimed
Dementsetel eakatel tehtud platseebokontrollitud uuringutes tekkis risperidooni saanute seas
ajuveresoonkonna tüsistusi (nagu surmaga lõppenud ajuinsult ja transitoorne isheemia atakk)
märkimisväärselt sagedamini (ligikaudu 3 korda) kui platseeborühma patsientidel (keskmine vanus 85
aastat; vanusevahemik 73 kuni 97 aastat). Peamiselt eakatel dementsetel patsientidel (>65-aastastel)
tehtud kuue kontrollitud uuringu ühendatud andmete põhjal tekkis risperidooni saanutel
ajuveresoonkonna tüsistusi 3,3%-l (33/1009) ja platseebot saanutel 1,2%-l (8/712). Riskisuhe (95%
usaldusintervall) oli 2,96 (1,34; 7,50). Suurenenud riski mehhanism ei ole teada. Suurenenud riski ei
saa välistada teiste antipsühhootikumide või teiste patsientide erirühmade korral.
Ravimit RISSET tuleb kasutada ettevaatusega insuldi riskifaktoritega patsientidel.
Ajuveresoonkonna kõrvaltoimete risk oli märkimisväärselt kõrgem kombineeritud või vaskulaarset
tüüpi dementsusega patsientidel võrreldes Alzheimeri dementsusega patsientidega. Seetõttu ei tohiks
teist tüüpi dementsust kui Alzheimeri dementsus risperidooniga ravida.
Dementsetel eakatel on soovitatav hinnata ravimi RISSET riskide ja kasu suhet, arvestades ka
ajuinsulti soodustavaid faktoreid konkreetse patsiendi puhul.
Patsiente/hooldajaid tuleb hoiatada võimalikest ajuveresoonkonna tüsistuse sümptomitest (nt äkki
tekkinud näo, käte või jalgade nõrkus või tuimus ning kõne- või nägemisprobleemid) ja vajadusest
nendest koheselt teavitada. Kõikide ravimeetmete vajadust tuleb hinnata viivituseta, sh risperidoonravi
lõpetamine.
Mõõduka kuni raske Alzheimeri dementsusega patsientidel tuleks püsiva agressiivsuse korral ravimit
RISSET kasutada ainult lühiajaliselt - täiendavalt mittemedikamentoossetele meetmetele, mis on
olnud vähe- või mittetõhusad ning kui kaasneb oht vigastada ennast ja teisi.
Patsientide seisundit ning ravi jätkamise vajadust tuleb regulaarselt üle hinnata.

Ortostaatiline hüpotensioon
Risperidooni alfa-blokeeriva toime tõttu võib tekkida (ortostaatiline) hüpotensioon, seda eelkõige
esialgse annuse tiitrimise perioodis. Turustamisjärgselt on risperidooni ja vererõhuravimite samaaegsel
kasutamisel täheldatud kliiniliselt olulist hüpotensiooni. Südameveresoonkonna haigustega (nt
südamepuudulikkus, müokardiinfarkt, südame juhtehäired, dehüdratsioon, hüpovoleemia,
ajuveresoonkonna haigused) patsientidel tuleb ravimit RISSET kasutada ettevaatusega ning annust
suurendada järk-järgult vastavalt soovitustele (vt lõik 4.2).
Hüpotensiooni tekkides tuleb kaaluda väiksema annuse kasutamist.

Ekstrapüramidaalsümptomid/tardiivdüskineesia (EPS/TD)
Dopamiini retseptoritesse antagonistilikult toimivaid ravimeid on seostatud tardiivdüskineesia
tekkega, millele on iseloomulikud rütmilised tahtele allumatud liigutused peamiselt keeles ja/või
näopiirkonnas. Kui tekivad tardiivdüskineesia nähud ja sümptomid, tuleb kaaluda
antipsühhootikumravi ärajätmist.

Maliigne neuroleptiline sündroom (MNS)
Antipsühhootikumidega seoses on teatatud maliigsest neuroleptilisest sündroomist, mida
iseloomustavad hüpertermia, lihasjäikus, autonoomne ebastabiilsus, teadvusehäired ja
kreatiinfosfokinaasi sisalduse tõus seerumis. Muud nähud võivad olla müoglobinuuria (rabdomüolüüs)
ja äge neerupuudulikkus. Sel juhul tuleb kõik antipsühhootikumid (sh risperidoon) ära jätta.

Parkinsoni tõbi ja Lewy kehadega dementsus
Kui ravimit RISSET määratakse Parkinsoni tõve või Lewy kehadega dementsusega patsientidele, peab
arst kaaluma riskide ja kasu suhet. Risperidoon võib halvendada Parkinsoni tõbe. Mõlemas rühmas on
4
suurem võimalus maliigse neuroleptilise sündroomi tekkeks ning samuti on selle rühma patsiendid
tundlikumad antipsühhootikumide suhtes; sellised patsiendid eemaldati kliinilistest uuringutest.
Tundlikkus võib avalduda segasuse, nürimeelsuse, ebastabiilse kõnnakuna (koos sagedaste
kukkumistega) ning ekstrapüramidaalsümptomitena.

Hüperglükeemia
Väga harva on risperidoonravi ajal teatatud hüperglükeemia tekkest või olemasoleva suhkurtõve
ägenemisest. Diabeetikuid ja diabeediriskiga patsiente on soovitav kliiniliselt jälgida.

Hüperprolaktineemia
Koekultuuri uuringud näitavad, et prolaktiin võib stimuleerida raku kasvu inimese rinnanäärme
tuumorites.
Ehkki selget seost antipsühhootikumide manustamisega ei ole kliinilistes ega epidemioloogilistes
uuringutes seni demonstreeritud, on soovitatav vastava anamneesiga patsientide puhul olla ettevaatlik.
Ravimit RISSET tuleb kasutada ettevaatusega eelneva hüperprolaktineemiaga ning võimaliku
prolaktiin-sõltuva tuumoriga patsientidel.

QT-intervalli pikenemine
Turustamisjärgses perioodis on väga harva teatatud QT-intervalli pikenemisest. Nagu teiste
antipsühhootikumide puhul tuleb risperidooni määrata ettevaatusega patsientidele, kellel on teadaolev
südameveresoonkonna haigus, perekonnaanamneesis QT-intervalli pikenemine, bradükardia või
elektrolüütide tasakaalu häired (hüpokaleemia, hüpomagneseemia), sest neil juhtudel on suurem risk
arütmia tekkeks. Eelnev on oluline ka juhul, kui patsient saab ravimeid, mis teadaolevalt pikendavad
QT-intervalli.

Krambid
Kui patsiendil on anamneesis krampe või teisi seisundeid, mis potentsiaalselt alandavad krambiläve,
tuleb ravimit RISSET kasutada ettevaatusega.

Priapism
Alfa-adrenergiliste toimete blokeerimise tõttu võib RISSET-raviga seoses tekkida priapism.

Kehatemperatuuri reguleerimine
Antipsühhootikume on seostatud probleemidega kehatüve temperatuuri alandamisel. Sellele tuleb
tähelepanu pöörata, kui ravimit RISSET määratakse patsientidele, kellel võib mingil põhjusel
kehatemperatuur tõusta, nt tugev kehaline koormus, äärmiselt kõrge temperatuuriga keskkonnas
viibimine, antikolinergilisete ravimite manustamine või dehüdratsiooni seisund.

Lapsed ja noorukid
Enne risperidooni määramist sotsialiseerumata käitumishäirega lapsele või noorukile tuleb neid
hinnata agressiivse käitumise füüsiliste ja sotsiaalsete põhjuste (nagu valu või sobimatud nõudmised
ümbritsevatelt) suhtes.
Selles patsientide rühmas tuleb hoolikalt monitoorida risperidooni sedatiivset toimet võimalike
tagajärgede tõttu õpivõimele. Risperidooni manustamisaja muutus võib parandada sedatsiooni mõju
laste ja noorukite tähelepanuvõimele.
Risperidooni seostatakse vähese kehakaalu ja kehamassiindeksi (KMI) tõusuga. Pikkuskasv oli
pikaajalistes avatud jätku-uuringutes oodatud ajakohastes piirides. Pikaajalise risperidoonravi mõju
seksuaalsele küpsemisele ja pikkuskasvule ei ole adekvaatselt uuritud.
Endokrinoloogilisi näitajaid tuleb lastel ja noorukitel hinnata regulaarselt pikaajalise
hüperprolaktineemia mõju tõttu. Siia alla kuuluvad kehakaalu, pikkuse ja seksuaalse küpsemise,
menstruatsioonitsükli ja teiste võimalike prolaktiiniga seotud mõjude hindamine.
Risperidoonravi ajal on vajalik hinnata ka ektrapüramidaalsümptomite ja teiste düskineesiate
sümptomeid.
Spetsiifilised annustamissoovitused lastele ja noorukitele vt lõik 4.2.

5
Abiained
Õhukese polümeerikattega tabletid sisaldavad laktoosi. Harvaesineva päriliku galaktoositalumatusega,
Lapp-laktaasi puudulikkusega või glükoosi-galaktoosi malabsorptsiooniga patsiendid ei tohiks seda
ravimit võtta.
Ainult RISSET 2 MG tabletid sisaldavad päikeseloojangukollast (E110), mis võib põhjustada
allergilisi reaktsioone.


4.5 Koostoimed
teiste
ravimitega ja muud koostoimed

Nagu teistegi antipsühhootikumide puhul, on vajalik ettevaatus, kui risperidooni manustatakse koos
ravimitega, mis pikendavad teadaolevalt QT-intervalli, nt Ia klassi antiarütmikumid (nt kinidiin,
düsopiramiid, prokaiinamiid), III klassi antiarütmikumid (nt amiodaroon, sotalool), tritsüklilised
antidepressandid (st amitriptülliin), tetratsüklilised antidepressandid (st maprotiliin), mõned
antihistamiinikumid, teised antipsühhootikumid ning mõned malaariavastased ravimid (st kiniin ja
meflokviin), ja ravimitega, mis põhjustavad elektrolüütide tasakaaluhäireid (hüpokaleemia,
hüpomagneseemia), bradükardiat või inhibeerivad risperidooni metabolismi maksas. See loetelu ei ole
lõplik.

Risperidooni võimalik mõju teistele ravimitele
Risperidooni tuleb suurenenud sedatsiooni riski tõttu kasutada ettevaatusega kombinatsioonis teiste
tsentraalse toimega ainetega (eeskätt alkoholi sisaldavad ained, opiaadid, antihistamiinikumid ja
bensodiasepiinid). Risperidoon võib avaldada vastupidist toimet levodopa ja teiste dopamiini
agonistide toimele. Kui selle kombinatsiooni kasutamine on vajalik, eriti Parkinsoni tõve
lõppstaadiumis, tuleb määrata iga ravi väikseim efektiivne annus.
Turustamisjärgselt on risperidooni ja vererõhuravimite samaaegsel kasutamisel täheldatud kliiniliselt
olulist hüpotensiooni.
Risperidoonil ei ole olnud kliiniliselt olulist mõju liitiumi, valproaadi, digoksiini või topiramaadi
farmakokineetikale.

Teiste ravimite võimalik mõju risperidoonile
Karbamasepiini puhul on näidatud võimet vähendada risperidooni aktiivse fraktsiooni sisaldust
plasmas. Sarnast mõju võib täheldada ka teiste CYP 3A4 maksaensüümide indutseerijate, nagu
rifampitsiini, fenütoiini ja fenobarbitaali puhul, samuti toimib ka P-glükoproteiin.
Kui alustatakse või lõpetatakse ravi karbamasepiini või teiste CYP 3A4 maksaensüümide/P-
glükoproteiini (P-gp) indutseerijatega, peab arst ravimi RISSET annused üle hindama.
CYP 2D6 inhibiitorid fluoksetiin ja paroksetiin suurendavad risperidooni sisaldust plasmas ning
vähemal määral antipsühhootilise fraktsiooni sisaldust. Eeldada võib, et teised CYP 2D6 inhibiitorid
(nt kinidiin) võivad avaldada sarnast mõju risperidooni sisaldusele plasmas. Kui alustatakse või
lõpetatakse samaaegset ravi fluoksetiini või paroksetiiniga, peab arst ravimi RISSET annused üle
hindama.
Verapamiil (CYP 3A4 ja P-gp inhibiitor) suurendab risperidooni sisaldust plasmas.
Galantamiin ja donepesiil ei oma kliiniliselt olulist toimet risperidooni farmakokineetikale ja aktiivsele
antipsühhootilisele fraktsioonile.
Fenotiasiinid, tritsüklilised antidepressandid ja mõned beetablokaatorid võivad suurendada
risperidooni sisaldust plasmas, kuid ei mõjuta antipsühhootilist fraktsiooni. Amitriptülliin ei mõjuta
risperidooni või aktiivse antipsühhootilise fraktsiooni farmakokineetikat. Tsimetidiin ja ranitidiin
suurendavad risperidooni biosaadavust, kuid aktiivset antipsühhootilist fraktsiooni vaid minimaalselt.
CYP 3A4 inhibiitor erütromütsiin ei muuda risperidooni ega antipsühhootilise fraktsiooni
farmakokineetikat. Psühhostimulantide (nt metüülfenidaadi) ja risperidooni kombinatsiooni
kasutamine lastel ja noorukitel ei mõjutanud risperidooni farmakokineetikat ega efektiivsust.
Suremuse tõusu kohta samaaegselt furosemiidi manustavate eakate dementsusega patsientide seas vt
lõik 4.4.
Suukaudse risperidooni ja paliperidooni kombinatsiooni ei ole soovitatav kasutada, sest paliperidoon
on risperidooni aktiivne metaboliit ning nimetatud kombinatsioon võib viia aktiivse antipsühhootilise
fraktsiooni toimete liitumiseni.
6

4.6 Rasedus ja imetamine

Rasedus
Puuduvad adekvaatsed andmed risperidooni kasutamise kohta rasedatel naistel. Vastavalt
turustamisjärgsetele andmetele leiti vastsündinutel mööduvaid ekstrapüramidaalsümptomeid, kui
risperidooni kasutati raseduse kolmandal trimestril. Järelikult tuleb vastsündinuid hoolikalt
monitoorida. Loomkatsetes ei olnud risperidoon teratogeense toimega, kuid täheldati muud tüüpi
reproduktsioonitoksilisust (vt lõik 5.3). Võimalik risk inimesele ei ole teada. Risperidooni ei tohi
seetõttu kasutada raseduse ajal, välja arvatud juhul kui see on hädavajalik. Kui raseduse ajal tuleb ravi
katkestada, ei tohi seda teha järsku.

Imetamine
Loomkatsetes imendusid risperidoon ja 9-hüdroksü-risperidoon emaslooma piima. Näidatud on, et
risperidoon ja 9-hüdroksü-risperidoon imenduvad ka inimese rinnapiima. Puuduvad andmed
kõrvaltoimete kohta rinnaga toidetavatel imikutel. Seetõttu ei tohi risperidooni võtvad naised last
rinnaga toita.

4.7 Toime
reaktsioonikiirusele

Kesknärvisüsteemi ja nägemise kõrvaltoimete tõttu omab RISSET kerget või mõõdukat toimet
autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele (vt lõik 4.8). Seetõttu tuleb patsientidel soovitada autot
juhtida ja masinatega töötada alles siis, kui on teada ravimi individuaalne mõju.

4.8 Kõrvaltoimed

Kõige sagedamini teatatud kõrvaltoimed (sagedusega 10%) on parkinsonism, peavalu ja unetus.

Järgnevalt on toodud kõik kõrvaltoimed, millest on teatatud kliinilistes uuringutes ja turustamisjärgses
perioodis. Kasutatakse järgmisi termineid ja esinemissagedusi: väga sage (1/10), sage (1/100 kuni
<1/10), aeg-ajalt (1/1000 kuni <1/100), harv (1/10 000 kuni <1/1000), väga harv (<1/10 000),
teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel).

Kõrvaltoimed organsüsteemide ja esinemissageduste kaupa
Uuringud
Sage: Veres prolaktiini sisalduse tõusa, kehakaalu tõus
Aeg-ajalt: EKG-l QT-intervalli pikenemine, EKG muutused, veresuhkru taseme tõus, transaminaaside
tõus, valgevereliblede arvu langus, kehatemperatuuri tõus, eosinofiilide arvu tõus, hemoglobiini
langus, veres kreatiinfosfokinaasi aktiivsuse tõus
Harv: Kehatemperatuuri langus

Südame häired
Sage: Tahhükardia
Aeg-ajalt: Atrioventrikulaarne blokaad, Hisi kimbu sääre blokaad, kodade virvendus,
siinusbradükardia, südamepekslemine

Vere ja lümfisüsteemi häired
Aeg-ajalt: Aneemia, trombotsütopeenia
Harv: Granulotsütopeenia
Teadmata: Agranulotsüstoos

Närvisüsteemi häired
Väga sage: Parkinsonismb, peavalu
Sage: Akatiisiab, pearinglus, treemorb, düstooniab, somnolentsus, sedatsioon, letargia, düskineesiab
7
Aeg-ajalt: Stiimulile areaktiivsus, teadvusekadu, sünkoop, teadvuse taseme langus, ajuveresoonkonna
äge haigus, transitoorne isheemia atakk, düsartria, tähelepanu häire, hüpersomnia, posturaalne
pearinglus, tasakaaluhäire, tardiivdüskineesia, kõnehäire, koordinatsioonihäired, hüpesteesia
Harv: Maliigne neuroleptiline sündroom, diabeetiline kooma, ajuveresoonkonna häire, ajuisheemia,
liigutuste häired

Silma kahjustused
Sage: Hägustunud nägemine
Aeg-ajalt: Konjunktiviit, okulaarne hüpereemia, eritis silmadest, silmade turse, silmade kuivus,
pisaravoolu suurenemine, fotofoobia
Harv: Nägemisteravuse langus, silmade pööritamine, glaukoom

Kõrva ja labürindi kahjustused
Aeg-ajalt: Kõrvavalu, tinnitus.

Respiratoorsed, rindkere ja mediastiinumi häired
Sage: Düspnoe, ninaverejooks, köha, ninalimaskesta turse, neelu-kõripiirkonna valu
Aeg-ajalt: Hingeldus, aspiratsioonipneumoonia, kopsuturse, hingamishäired, räginad kopsus, turse
hingamisteedes, düsfoonia
Harv: Uneapnoe sündroom, hüperventilatsioon

Seedetrakti häired
Sage: Oksendamine, kõhulahtisus, kõhukinnisus, iiveldus, kõhuvalu, düspepsia, suukuivus,
ebamugavustunne maos
Aeg-ajalt: Düsfaagia, gastriit, roojapidamatus, fekaloom
Harv: Sooleummistus, pankreatiit, huulte turse, heiliit

Neerude ja kuseteede häired
Sage: Enurees
Aeg-ajalt: Düsuuria, kusepidamatus, pollakisuuria

Naha ja nahaaluskoe häired
Sage: Lööve, erüteem
Aeg-ajalt: Angioödeem, nahakahjustus, nahahaigus, kihelus, akne, nahavärvi muutus, alopeetsia,
seborroiline dermatiit, nahakuivus, hüperkeratoos
Harv: Kõõm

Lihas-skeleti ja sidekoe kahjustused
Sage: Liigesevalu, seljavalu, käte-jalgade valu
Aeg-ajalt: Lihasnõrkus, lihasvalu, kaelavalu, liigeste piirkonna turse, kõnnaku häired, liigeste jäikus,
lihas-skeleti valu rindkere piirkonnas
Harv: Rabdomüolüüs

Endokriinsüsteemi häired
Harv: Antidiureetilise hormooni liignõristus

Ainevahetus- ja toitumishäired
Sage: Suurenenud söögiisu, vähenenud söögiisu
Aeg-ajalt: Anoreksia, polüdipsia
Väga harv: Diabeetiline ketoatsidoos
Teadmata: Vee intoksikatsioon

Infektsioonid ja infestatsioonid
Sage: Kopsupõletik, gripp, bronhiit, ülemiste hingamisteede infektsioon, kuseteede infektsioon
8
Aeg-ajalt: Sinusiit, viirusinfektsioon, kõrvainfektsioon, tonsilliit, tselluliit, keskkõrvapõletik, silma
infektsioon, lokaliseerunud infektsioon, akarodermatiit, hingamisteede infektsioon, kusepõiepõletik,
onühhomükoos
Harv: Krooniline keskkõrvapõletik

Vaskulaarsed häired
Aeg-ajalt: Hüpotensioon, ortostaatiline hüpotensioon, õhetus.

Üldised häired ja manustamiskoha reaktsioonid
Sage: Püreksia, väsimus, perifeersed tursed, asteenia, rindkerevalu
Aeg-ajalt: Näoturse, kõnnaku häired, halb enesetunne, loidus, gripilaadne haigus, janu,
ebamugavustunne rindkeres, külmavärinad
Harv: Generaliseerunud tursed, hüpotermia, ravimi ärajätusündroom, perifeerne külmatunne

Immuunsüsteemi häired
Aeg-ajalt: Ülitundlikkus
Harv: Ülitundlikkus ravimi suhtes
Teadmata: Anafülaktiline reaktsioon

Maksa ja sapiteede häired
Harv: Ikterus

Reproduktiivse süsteemi ja rinnanäärme häired
Aeg-ajalt: Amenorröa, seksuaalfunktsiooni häired, erektsioonihäired, ejakulatsiooni häired,
galaktorröa, günekomastia, menstruatsioonitsükli häired, tupevoolus
Teadmata: Priapism

Psühhiaatrilised häired
Väga sage: Unetus
Sage: Ärevus, agitatsioon, unehäire
Aeg-ajalt: Segasusseisund, mania, libiido langus, osavõtmatus, närvilisus
Harv: Anorgasmia, nürimeelsus.

a Hüperprolaktineemia võib mõnel juhul viia günekomastia, mentruatsioonitsükli häirete, amenorröa,
galaktorröa tekkeni.
b Tekkida võib ekstrapüramidaalhäire: parkinsonism (sülje hüpersekretsioon, lihas-skeleti jäikus,
parkinsonism, süljevool, lihaste rigiidsus, bradükineesia, hüpokineesia, masknägu, lihaste pingsus,
akineesia, kuklakangestus, lihasrigiidsus, parkinsonistlik kõnnak ja ebanormaalne glabelli refleks),
akatiisia (akatiisia, rahutus, hüperkineesia ja rahutute jalgade sündroom), treemor, düskineesia
(düskineesia, lihastõmblused, koreoatetoos, atetoos ja müokloonus), düstoonia.
Düstoonia hulka kuuluvad düstoonia, lihasspasmid, hüpertoonia, kõõrkael, tahtmatud
lihaskontraktsioonid, lihaskontraktuur, blefarospasm, okulogüratsioon, keele paralüüs, näospasm,
larüngospasm, müotoonia, opistotoonus, orofarüngeaalne spasm, pleurototoonus, keelespasm ja trism.
Treemori hulka kuuluvad treemor ja parkinsonismi rahuloleku treemor. Tuleb märkida, et kaasatud on
laiem spekter sümptomeid, mis ei ole tingimata seotud ekstrapüramidaalhäirega.

Ravimirühmale tüüpilised toimed
Sarnaselt teistele antipsühhootikumidele on turustamisejärgses perioodis teatatud väga harvadest QT-
intervalli pikenemise juhtudest. Teiste QT-intervalli pikendavate antipsühhootikumidega seotud
südame kõrvaltoimed on muuhulgas vatsakeste arütmia, vatsakeste virvendus, vatsakeste tahhükardia,
äkksurm, südameseiskus ning Torsades de Pointes.

Kehakaalu tõus
9
6- kuni 8-nädalaste platseebokontrollitud uuringute ühendatud andmete põhjal võrreldi risperidooni ja
platseeboga ravitud täiskasvanud skisofreenia haigeid, hinnates kehakaalu tõusu kriteeriumi 7%
saavutanute osakaalu ning selgus, et risperidooni rühmas (18%) oli statistiliselt oluliselt suurem
kehakaalu tõusu esinemissagedus võrreldes platseeboga (9%). Ägeda maniaga täiskasvanud
patsientidega tehtud platseebokontrollitud 3-nädalaste uuringute ühendatud andmete põhjal oli lõpp-
punkti kehakaalu tõus 7% risperidooni (2,5%) ja platseebo (2,4%) rühmas võrreldav ning aktiivse
kontrolli rühmas kergelt suurenenud (3,5%).
Sotsialiseerumata käitumishäire ja teiste disruptiivsete käitumishäiretega laste ja noorukite rühmas
tehtud pikaajalistes uuringutes oli pärast 12-kuulist ravi kehakaal suurenenud keskmiselt 7,3 kg.
Tavalistel lastel on oodatud kehakaalu tõus vanuses 5...12 aastat 3 kuni 5 kg aastas. Vanusest 12...16
aastat on tüdrukute kehakaalu tõus aastas endiselt 3 kuni 5 kg, kuid poistel ligikaudu 5 kg aastas.

Lisateave patsientide erirühmade kohta
Allpool on kirjeldatud kõrvaltoimed, millest teatati dementsusega eakatel või lastel sagedamini kui
täiskasvanutel.

Eakad dementsusega patsiendid
Eakatel dementsusega patsientidel kirjeldati kõrvaltoimete teatistes transitoorset ajuisheemia atakki ja
ajuveresoonkonna ägedat haigust vastavalt sagedusega 1,4% ja 1,5%. Lisaks teatati eakatel
dementsusega patsientidel vähemalt kaks korda sagedamini kui teistes täiskasvanute valimites
järgmistest kõrvaltoimetest, mille esinemissagedus oli 5%: kuseteede infektsioon, perifeerne turse,
letargia ja köha.

Lapsed
Järgmistest kõrvaltoimetest teatati kliinilistes uuringutes lastel (5- kuni 17-aastastel)
esinemissagedusega 5% ning vähemalt kaks korda sagedamini kui täiskasvanutel:
somnolentsus/sedatsioon, väsimus, peavalu, söögiisu tõus, oksendamine, ülemiste hingamisteede
infektsioon, nina limaskesta turse, kõhuvalu, pearinglus, köha, püreksia, treemor, kõhulahtisus ja
enurees.

4.9 Üleannustamine

Sümptomid
Üldiselt on teatatud nähud ja sümptomid seotud risperidooni ülemäärase farmakoloogilise toimega.
Siia alla kuuluvad uimasus ja sedatsioon, tahhükardia ja hüpotensioon ning
ekstrapüramidaalsümptomid. Üleannustamise korral on teatatud QT-intervalli pikenemisest ja
krambihoogudest. Ravimi RISSET ja paroksetiini kombineeritud üleannustamisega seoses on teatatud
Torsade de Pointes" tekkest.
Ägeda üleannustamise korral tuleb kaaluda võimalust, et on võetud mitut erinevat ravimit.
Ravi
Vabastada hingamisteed ning hoida need avatuna ja tagada piisav hapnikuga varustatus ja
ventilatsioon. Kui ravimi manustamisest on möödas alla ühe tunni, võib kaaluda maoloputust (pärast
intubatsiooni, kui patsient on teadvuseta) ja aktiivsöe manustamist koos lahtistiga. Otsekohe tuleb
alustada südameveresoonkonna monitoorimist. Siia alla kuulub pidev EKG jälgimine, et avastada
võimalikud arütmiad.
Risperidoonile puudub spetsiifiline antidoot. Seetõttu tuleb alustada toetavat ravi.
Hüpotensiooni ja vereringe kollapsit tuleb vastavalt ravida (nt intravenoosne vedelike ülekanne ja/või
sümpatomimeetilised ravimid). Raskete ekstrapüramidaalsümptomite korral tuleb manustada
antikolinergilisi ravimeid. Kuni patsiendi seisundi paranemiseni on vajalik pidev meditsiiniline
järelevalve ja monitooring.


5. FARMAKOLOOGILISED
OMADUSED
10

5.1 Farmakodünaamilised
omadused

Farmakoterapeutiline grupp: teised antipsühhootikumid, ATC-kood: N05AX08

Toimemehhanism
Risperidoon on ainulaadsete omadustega selektiivne monoaminergiline antagonist. Sellel on suur
afiinsus serotoninergilistesse 5-HT2 ja dopaminergilistesse D2 retseptoritesse. Risperidoon seondub ka
alfa1-adrenergilistele retseptoritele ning väiksema afiinsusega H1-histaminergilistele ja alfa2-
adrenergilistele retseptoritele. Risperidoonil puudub afiinsus kolinergilistesse retseptoritesse.
Risperidoon on küll tugevatoimeline D2 antagonist, mis arvatakse parandavat skisofreenia positiivseid
sümptomeid, kuid see pärsib vähem motoorset aktiivsust ja tekitab vähem katalepsiat kui klassikalised
antipsühhootikumid. Tasakaalustatud tsentraalne serotoniini ja dopamiini antagonism võib vähendada
kalduvust ekstrapüramidaalsete kõrvaltoimete tekkeks ja laiendab terapeutilist aktiivsust, hõlmates ka
skisofreenia negatiivseid ja afektiivseid sümptomeid.

Farmakodünaamilised toimed
Skisofreenia
Risperidooni efektiivsus skisofreenia lühiajalises ravis on kinnitatud nelja uuringuga, mille kestus oli 4
kuni 8 nädalat ning kus osales üle 2500 patsiendi, kes vastasid skisofreenia DSM-IV kriteeriumidele.
6-nädalases platseebokontrollitud uuringus, kus risperidooni tiitriti annuseni 10 mg kaks korda
ööpäevas, olid risperidooni näitajad platseebost paremad BPRS (Brief Psychiatric Rating Scale)
üldskoori osas. 8-nädalases platseebokontrollitud uuringus nelja risperidooni fikseeritud annusega (2,
6, 10 ja 16 mg ööpäevas, võetuna kaks korda ööpäevas) olid kõik neli risperidooni rühma PANSS
(Positive and Negative Syndrome Scale) üldskoori osas platseebost paremad. 8-nädalases annuste
võrdlemise uuringus risperidooni viie fikseeritud annusega (1, 4, 8, 12 ja 16 mg ööpäevas, võetuna
kaks korda ööpäevas) olid risperidooni 4, 8 ja 16 mg/ööpäevas rühmade PANSS üldskoorid paremad
kui 1 mg risperidooni rühmas. 4-nädalases platseebokontrollitud uuringus, kus võrreldi risperidooni
kahte fikseeritud annust (4 ja 8 mg ööpäevas, võetuna üks kord ööpäevas), olid mõlemad risperidooni
rühmad platseebost paremad mitme PANSS näitaja osas, sh PANSS üldskoor ja ravile reageerimise
näitaja (PANSS üldskoori >20% langus). Pikaajalises uuringus täiskasvanud ambulatoorsete
patsientidega, kes vastasid skisofreenia DSM-IV kriteeriumidele ja kelle seisund oli antipsühhootilise
ravi foonil kliiniliselt stabiilne vähemalt 4 nädalat, randomiseeriti osalejad risperidooni 2 kuni 8
mg/ööpäevas rühma või haloperidooli rühma üheks või kaheks aastaks retsidiivi jälgimiseks.
Risperidooni saanud patsientidel tekkis selles ajaperioodis retsidiiv oluliselt hiljem kui haloperidooli
saanutel.

Mania episoodid bipolaarse häire korral
Risperidooni monoteraapia efektiivsus bipolaarse häire mania episoodide ägedas ravis tõestati kolmes
topeltpimedas platseebokontrollitud monoteraapia uuringus, kus osales ligikaudu 820 patsienti, kellel
oli DSM-IV kriteeriumidele vastav I tüüpi bipolaarhäire. Kolmes uuringus oli risperidooni annus 1
kuni 6 mg/ööpäevas (algannus kahes uuringus 3 mg ja ühes uuringus 2 mg) platseebost oluliselt parem
eelmääratletud primaarse lõpp-punkti osas, milleks oli YMRS (Young Mania Rating Scale) üldskoori
muutus algnäitajaga võrreldes 3. nädalal. Sekundaarsed efektiivsuse tulemusnäitajad olid üldiselt
kooskõlas primaarse tulemusnäitajaga. Risperidooni rühmas oli protsentuaalselt oluliselt
rohkem patsiente kui platseeborühmas, kellel YMRS üldskoor oli 3. nädalaks algnäitajaga võrreldes
langenud 50%. Üks kolmest uuringust sisaldas haloperidooli rühma ning 9-nädalast topeltpimedat
säilitusravi faasi. Efektiivsus püsis kogu 9-nädalase säilitusravi perioodi. YMRS üldskoori muutus
algnäitaja suhtes paranes pidevalt ning oli 12. nädalal risperidooni ja haloperidooli rühmas võrreldav.
Risperidooni efektiivsust ägeda mania ravis (lisaks meeleolu stabiliseerijatele) kinnitati ühes kahest 3-
nädalasest topeltpimedast uuringust, kus osales ligikaudu 300 patsienti, kes vastasid bipolaarse I tüübi
häire DSM-IV kriteeriumidele. Ühes 3-nädalases uuringus oli risperidoon annuses 1 kuni 6
mg/ööpäevas (algannusega 2 mg/ööpäevas) kombinatsioonis liitumi või valproaadiga eelnevalt
määratletud primaarse tulemusnäitaja osas, milleks oli YMRS üldskoori muutus algnäitajast 3.
nädalaks, parem kui ainult liitium või valproaat. Teises 3-nädalases uuringus ei olnud risperidoon
11
annuses 1 kuni 6 mg/ööpäevas (algannusega 2 mg/ööpäevas) kombinatsioonis liitiumi, valproaadi või
karbamasepiiniga YMRS üldskoori parandamises parem kui ainult liitium, valproaat või
karbamasepiin. Selle uuringu ebaõnnestumise võimalik selgitus on risperidooni ja 9-hüdroksü-
risperidooni kliirensi indutseerimine karbamasepiini poolt, mis viis risperidooni ja 9-hüdroksü-
risperidooni subterapeutilise sisalduseni. Kui karbamasepiini rühm jäeti post-hoc analüüsist välja,
vähendas risperidooni ja liitumi või valproaadi kombinatsioon YMRS üldskoori paremini kui ainult
liitium või valproaat.

Püsiv agressiivsus dementsetel patsientidel
Risperidooni efektiivsust dementsuse käitumuslike ja psühholoogiliste sümptomite (Behavioural and
Psychological Symptoms of Dementia, BPSD ­ siia alla kuuluvad käitumishäired, nagu agressiivsus,
agitatsioon, psühhoos, aktiivsus ja afektiivsed häired) ravis kinnitati kolmes topeltpimedas,
platseebokontrollitud uuringus 1150 eakal mõõduka kuni raske dementsusega patsiendil. Ühes
uuringus hinnati risperidooni fikseeritud annuseid 0,5 mg, 1 mg ja 2 mg ööpäevas.
Kahes muudetavate annustega uuringus kasutati vastavalt risperidooni annuseid vahemikus 0,5 kuni 4
mg ööpäevas ja 0,5 kuni 2 mg ööpäevas. Risperidoon oli statistiliselt oluliselt ja kliiniliselt efektiivsem
agressiivsuse ravis ja vähem efektiivne agitatsiooni ja psühhoosiga eakate dementsete patsientide ravis
(hinnatuna Behavioural Pathology in Alzheimer"s Disease Rating Scale [BEHAVE-AD] ja Cohen-
Mansfield Agitation Inventory [CMAI] alusel). Risperidooni ravi efekt ei sõltunud MMSE (Mini-
Mental State Examination) testi skoorist (ja järelikult dementsuse raskusest); risperidooni
sedatiivsetest omadustest; psühhoosi puudumisest või olemasolust; ega dementsuse tüübist
(Alzheimeri tõvega seotud, vaskulaarset tüüpi või segatüüpi) (vt ka lõik 4.4).

Sotsialiseerumata käitumishäire
Risperidooni efektiivsust disruptiivsete käitumishäirete lühiajalises ravis kinnitati kahes topeltpimedas
platseebokontrollitud uuringus ligikaudu 240 patsiendiga vanuses 5...12 aastat, kes olid DSM-IV
kriteeriumi järgi disruptiivsete käitumishäiretega ja piiripealse intellektiga või kerge kuni keskmise
vaimse puude/õppimishäirega. Kahes uuringus oli risperidoon annuses 0,02 kuni 0,06 mg/kg/ööpäevas
oluliselt parem kui platseebo eelmääratletud primaarse tulemusnäitaja osas, st 6. nädala Nisonger-
Child Behaviour Rating Form (N-CBRF) Conduct Problem alaskaala muutuse osas võrreldes
algnäitajaga.

5.2 Farmakokineetilised
omadused

Imendumine
Risperidoon imendub suukaudsel manustamisel täielikult, maksimaalne plasmakontsentratsioon
saavutatakse 1...2 tunniga. Risperidooni absoluutne suukaudne biosaadavus on 70% (CV=25%).
Risperidooni suhteline suukaudne biosaadavus tableti puhul on lahusega võrreldes 94% (CV=10%).
Imendumist ei mõjuta toit ja seega võib risperidooni manustada söögikordadest sõltumatult.
Risperidooni püsiseisund saavutatakse enamusel patsientidel 1 päevaga. 9-hüdroksü-risperidooni
püsiseisund saavutatakse 4...5 päevaga.

Jaotumine
Risperidoon jaotub kiiresti. Jaotusruumala on 1...2 l/kg. Plasmas seondub risperidoon albumiiniga ja
alfa1-happe glükoproteiiniga. Risperidooni seonduvus valkudega on 90%, 9-hüdroksü-risperidoonil
77%.

Biotransformatsioon ja eliminatsioon
Risperidoon metaboliseeritakse CYP 2D6 vahendusel 9-hüdroksü-risperidooniks, millel on sarnane
farmakoloogiline aktiivsus kui risperidoonil. Risperidoon ja 9-hüdroksü-risperidoon koos
moodustavad aktiivse antipsühhootilise fraktsiooni. CYP 2D6 allub geneetilisele polümorfismile. CYP
2D6 intensiivsed metaboliseerijad muudavad risperidooni kiirelt 9-hüdroksü-risperidooniks, samas kui
aeglased CYP 2D6 metaboliseerijad teevad seda palju aeglasemalt. Ehkki intensiivsetel
metaboliseerijatel on madalam risperidooni ja kõrgem 9-hüdroksürisperidooni kontsentratsioon kui
aeglastel metaboliseerijatel, on risperidooni ja 9-hüdroksü-risperidooni kombinatsiooni
12
farmakokineetika (st aktiivne antipsühhootiline fraktsioon) pärast ühekordse või mitme annuse
manustamist CYP 2D6 intensiivsetel ja aeglastel metaboliseerijatel sarnane.
Teine risperidooni metaboolne rada toimub N-dealküülimise kaudu. In vitro uuringud inimese maksa
mikrosoomidega näitasid, et risperidoon ei pärsi kliiniliselt olulistes kontsentratsioonides nende
ravimite metabolismi, mida vahendavad tsütokroom P450 isoensüümid, sh CYP 1A2, CYP 2A6, CYP
2C8/9/10, CYP 2D6, CYP 2E1, CYP 3A4 ja CYP 3A5. Üks nädal pärast manustamist on 70%
annusest eritunud uriiniga ja 14% väljaheitega. Uriinis on risperidooni ja 9-hüdroksü-risperidooni
osakaal 35...45% annusest. Ülejäänud on inaktiivsed metaboliidid. Pärast suukaudset manustamist
psühhootilistele patsientidele elmineeritakse risperidoon poolväärtusajaga ligikaudu 3 tundi. 9-
hüdroksü-risperidooni ja aktiivse antipsühhootilise fraktsiooni eliminatsiooni poolväärtusaeg on 24
tundi.

Lineaarsus
Risperidooni plasmakontsentratsioonid on terapeutilises annusevahemikus annusega
proportsionaalsed.

Eakad ja neeru- või maksapuudulikkusega patsiendid
Ühekordse annuse uuringus olid antipsühhootilise fraktsiooni plasmakontsentratsioonid keskmiselt
43% suuremad, poolväärtusaeg 38% pikem ning antipsühhootilise fraktsiooni kliirens eakatel 30%
vähenenud. Neerupuudulikkusega patsientidel täheldati suuremat antipsühhootilise fraktsiooni
plasmakontsentratsiooni ja antipsühhootilise fraktsiooni keskmiselt 60% võrra vähenenud kliirensit.
Risperidooni plasmakontsentratsioonid olid maksapuudulikkusega patsientidel normaalsed, kuid
risperidooni vaba fraktsioon suurenes plasmas ligikaudu 35% võrra.

Lapsed
Risperidooni, 9-hüdroksü-risperidooni ja aktiivse antipsühhootilise fraktsiooni farmakokineetika lastel
sarnaneb täiskasvanutele.

Sugu, rass ja suitsetamisharjumused
Populatsiooni farmakokineetilisest analüüsist ei selgunud soo, rassi ja suitsetamisharjumuste olulist
mõju risperidooni või aktiivse antipsühhootilise fraktsiooni farmakokineetikale.

5.3 Prekliinilised
ohutusandmed

(Ala)ägeda toksilisuse uuringutes, kus ravimit hakati manustama seksuaalselt ebaküpsetele rottidele ja
koertele, täheldati annusest sõltuvat mõju nii isas- kui ka emaslooma genitaaltrakti ja rinnanäärmetele.
Need mõjud olid seotud prolaktiini sisalduse suurenemisega seerumis, mis tulenes risperidooni D2-
dopamiini retseptoreid blokeerivast toimest. Lisaks näitasid koekultuuride uuringud, et raku kasv
inimese rinnanäärmekasvajates võib olla stimuleeritud prolaktiini poolt. Risperidoon ei olnud rottidele
ja küülikutele teratogeense toimega. Rottidel tehtud reproduktsiooniuuringutes risperidooniga täheldati
kahjulikku toimet vanemate paaritumiskäitumisele ning järeltulijate sünnikaalule ja elulemusele.
Risperidooni emakasisest ekspositsiooni rottidel seostati täiskasvanueas kognitiivsuse defitsiidiga.
Teised dopamiini antagonistid on manustatuna tiinetele loomadele põhjustanud negatiivseid toimeid
järeltulijate õppimis- ja motoorse arengu võimele. Risperidoon ei olnud testide seerias genotoksiline.
Risperidooni suukaudse manustamise kartsinogeensuse uuringutes rottidel ja hiirtel suurendas
toimeaine hüpofüüsi adenoome (hiirtel), endokriinseid pankrease adenoome (rottidel) ja rinnanäärme
adenoome (mõlemal liigil).
Need kasvajad võivad olla seotud dopamiini D2 antagonismi pikenemisega ja hüperprolaktineemiaga.
Nende närilistel kindlaks tehtud kasvajate olulisus inimesele pole teada. Loommudelid näitavad in
vitro ja in vivo, et suures annuses risperidoon võib põhjustada QT-intervalli pikenemist, mis on
teoreetiliselt seotud Torsade de pointes" suurenenud riskiga patsientidel.


6. FARMATSEUTILISED
ANDMED

13
6.1 Abiainete
loetelu

Tableti sisu:
Laktoos
Mikrokristalne tselluloos
Maisitärklis
Naatriumglükolaattärklis (tüüp A)
Talk
Magneesiumstearaat.

Tableti kate:
RISSET 1 MG:
Hüpromelloos
Laktoosmonohüdraat
Titaandioksiid (E171)
Polüetüleenglükool 4000
Naatriumtsitraatdihüdraat.

RISSET 2 MG:
Hüpromelloos
Laktoosmonohüdraat
Titaandioksiid (E171)
Polüetüleenglükool 4000
Naatriumtsitraatdihüdraat
Päikeseloojangukollane (E110).

RISSET 3 MG:
Hüpromelloos
Laktoosmonohüdraat
Titaandioksiid (E171)
Polüetüleenglükool 4000
Naatriumtsitraatdihüdraat
Kinoliinkollane (E104).

RISSET 4 MG:
Hüpromelloos
Laktoosmonohüdraat
Titaandioksiid (E171)
Polüetüleenglükool 4000
Naatriumtsitraatdihüdraat
Kinoliinkollane (E104)
Indigokarmiin (E 132).

6.2 Sobimatus

Ei ole kohaldatav.

6.3 Kõlblikkusaeg

3 aastat.

6.4 Säilitamise
eritingimused

Hoida temperatuuril kuni 25°C.
Hoida originaalpakendis, niiskuse eest kaitstult.
14

6.5 Pakendi iseloomustus ja sisu

PVC/PVDC/alumiiniumblister.

Igas erineva tugevusega pakendis on 20 või 60 tabletti.

6.6 Kasutamis- ja käsitsemisjuhend

Erinõuded puuduvad.


7. MÜÜGILOA
HOIDJA


Teva Pharma B.V.
Computerweg 10
3542 DR Utrecht
Holland


8. MÜÜGILOA
NUMBER

RISSET 1 MG: 434404
RISSET 2 MG: 434504
RISSET 3 MG: 434204
RISSET 4 MG: 434304


9.
ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

6.02.2004/6.02.2009


10. TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV


Ravimiametis kinnitatud jaanuaris 2010
15