Neplit easyhaler 200 - Ravimi Omaduste Kokkuvõte

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

1. RAVIMPREPARAADI
NIMETUS

Neplit Easyhaler 100, 100 mikrogrammi/annuses, inhaleeritav pulber.
Neplit Easyhaler 200, 200 mikrogrammi/annuses, inhaleeritav pulber.
Neplit Easyhaler 400, 400 mikrogrammi/annuses, inhaleeritav pulber.


2.
KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Üks mõõdetud annus sisaldab 100 mikrogrammi, 200 mikrogrammi või 400 mikrogrammi
budesoniidi.
Easyhaleriga manustatud annus (inhalaatorist) sisaldab samas koguses toimeainet kui mõõdetud annus
(reservuaarist).
INN. Budesonidum

Abiaine: laktoosmonohüdraat.

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.


3. RAVIMVORM

Inhaleeritav pulber.
Valge või peaaegu valge pulber.


4. KLIINILISED
ANDMED

4.1 Näidustused

Kerge, mõõdukas ja raske püsiv astma.
Tähelepanu: Neplit Easyhaler ei ole sobiv ägedate astmahoogude raviks.

4.2 Annustamine ja manustamisviis

Manustamisviis: inhaleerimiseks. Optimaalse vastuse saamiseks tuleb Neplit Easyhaleri
inhalatsioonipulbrit kasutada regulaarselt.
Ravitoime algab pärast mõnepäevast ravi ja saavutab maksimumi pärast mõnenädalast ravi.
Patsiendi üleviimisel teistelt inhalatsioonivahenditelt Neplit Easyhalerile tuleb ravi määrata
individuaalselt. Tuleb mõelda eelnevale toimeainele, annustamisskeemile ja manustamismeetodile.
Patsientidele tuleb määrata inhaleeritava budesoniidi algannus, mis vastab nende haiguse raskusele või
selle kontrolli tasemele. Annust tuleb kohandada, kuni saavutatakse kontroll astma üle ja seejärel
vähendada väikseima annuseni, millega säilitatakse efektiivne kontroll astma üle.


Algannus täiskasvanutele (kaasa arvatud eakad patsiendid ja lapsed/noorukid vanuses üle 12 aasta):
kerge astma korral (2. aste) ja lastele vanuses 6...12 aastat on 200...400 mikrogrammi/päevas.
Vajadusel võib annust suurendada kuni 800 mikrogrammini/päevas. Täiskasvanud patsientidele
mõõduka (3. aste) ja raske (4. aste) astmaga võib algannus olla kuni 1600 mikrogrammi/päevas.
Säilitusannust tuleb kohandada vastavalt patsiendi vajadustele, arvestades haiguse raskusastet ja
kliinilist vastust.

Annustamine kaks korda päevas

1

Kerge, mõõduka või raske astmaga täiskasvanud (kaasa arvatud eakad patsiendid ja lapsed/noorukid
vanuses üle 12 aasta): tavaline säilitusannus on 100...400 mikrogrammi kaks korda päevas. Raske
astma perioodide ajal võib päevast annust suurendada kuni 1600 mikrogrammini, mida manustatakse
kaheks annuseks jagatuna ja mida vähendatakse, kui astma on stabiliseerunud.
Lapsed vanuses 6...12 aastat: tavaline säilitusannus on 100...200 mikrogrammi kaks korda päevas.
Vajadusel võib igapäevast annust suurendada kuni 800 mikrogrammini, mida manustatakse kaheks
annuseks jagatuna ja mida vähendatakse, kui astma on stabiliseerunud.

Annustamine üks kord päevas
Kerge kuni mõõduka astmaga täiskasvanud (kaasa arvatud eakad patsiendid ja lapsed/noorukid
vanuses üle 12 aasta): patsientidel, kes ei ole eelnevalt saanud inhaleeritavaid kortikosteroide, on
tavaline säilitusannus 200...400 mikrogrammi üks kord päevas. Patsientidel, keda juba ravitakse
inhaleeritavate kortikosteroididega (nt budesoniid või beklometasoondipropionaat), mida
manustatakse kaks korda päevas, võib kasutada annuseid kuni 800 mikrogrammi üks kord päevas.
Lapsed vanuses 6...12 aastat kerge kuni mõõduka astmaga: varem steroide mitte saanud patsientidel
või patsientidel, keda kontrollitakse inhaleeritavate kortikosteroididega (nt budesoniid või
beklometasoondipropionaat), mida manustatakse kaks korda päevas, on tavaline säilitusannus
200...400 mikrogrammi üks kord päevas.
Patsient tuleb üle viia annustamisele üks kord päevas samasuguse päevase annusega (arvestades
ravimit ja manustamisviisi). Annust tuleb seejärel vähendada kuni miinimumini, mis on vajalik astma
üle kontrolli säilitamiseks. Patsientidele tuleb öelda, et nad võtaksid ühe päevase annuse õhtul. On
oluline, et annus võetakse igal õhtul samal kellaajal.
Ei ole piisavalt andmeid, et anda soovitusi patsientide üleviimiseks uuematelt inhaleeritavatelt
kortikosteroididelt Neplit Easyhalerile üks kord päevas.
Patsientidele, eriti neile, kes saavad ravi üks kord päevas, tuleb soovitada nende astma süvenemise
korral (st sagenenud bronhodilataatorite kasutamine või püsivad respiratoorsed sümptomid)
kahekordistada kortikosteroidide annust, manustades neid kaks korda päevas. Neile tuleb soovitada
võimalikult kiiresti võtta ühendust oma arstiga.
Kiiresti toimiv inhaleeritav bronhodilataator peab astma ägedate sümptomite leevendamiseks kogu aeg
kättesaadaval olema.

Kasutamis- ja käsitsemisjuhend

Tuleb tagada, et arst või apteeker juhendaks patsienti, kuidas inhalaatorit kasutada. Easyhaler on
sissehingatava õhuvooga töötav vahend. See tähendab, et kui patsient hingab sisse huuliku kaudu,
liigub ravim sissehingatud õhu järgi hingamisteedesse.
Märkus. Oluline on patsienti juhendada.
-
Tuleb tähelepanelikult läbi lugeda inhalaatoriga pakendis patsiendi infolehel olev
kasutusjuhend.
-
Vahendit on soovitatav pärast laminaatkoti avamist hoida kaitseümbrises, et suurendada ravimi
stabiilsust kasutamise ajal ja muuta inhalaator kasutuskindlamaks.
-
Vahendit tuleb enne igat inhalatsiooni raputada ja täita.
-
Patsient peab istudes või seistes huuliku kaudu tugevalt ja sügavalt sisse hingama, et optimaalne
annus jõuaks kopsudesse.
-
Mitte kunagi ei tohi hingata välja läbi huuliku, sest selle tulemuseks on manustatava annuse
vähenemine. Kui nii peaks juhtuma, tuleb patsiendile öelda, et ta peab koputama huulikut selle pulbrist
tühjendamiseks vastu lauda või kätt ja seejärel annustamist kordama.
-
Vahendit ei tohi rohkem kui üks kord ilma pulbrit inhaleerimata täita. Kui nii peaks juhtuma,
tuleb patsiendile öelda, et ta peab koputama huulikut selle pulbrist tühjendamiseks vastu lauda või kätt
ja seejärel annustamist kordama.
-
Alati pärast inhalaatori kasutamist peab huulikukaitse tagasi panema ja sulgema kaitseümbrise,
et vältida juhuslikku vahendi täitmist (mille tulemuseks võib olla kas üleannustamine või
alaannustamine järgmisel kasutamisel).
-
Pärast ettenähtud annuse inhaleerimist peab suud veega loputama või hambaid pesema, et
vähendada orofarüngeaalse kandidoosi ja hääle käheduse riski.
-
Huulikut tuleb regulaarsete ajavahemike järel kuiva riidelapiga puhastada. Puhastamiseks ei tohi
kunagi kasutada vett, sest pulber on niiskuse suhtes tundlik.

2

-
Neplit Easyhaler tuleb välja vahetada, kui loendaja jõuab nulli, seda isegi siis, kui vahendis on
veel pulbrit.

4.3 Vastunäidustused

Ülitundlikkus budesoniidi või piimavalkude (abiaine laktoos sisaldab piimavalku) suhtes.

4.4 Hoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Neplit Easyhaler ei ole ette nähtud ägeda düspnoe või status asthmaticus"e raviks. Neid seisundeid
tuleb ravida tavalisel moel.
Patsiendid peavad olema teadlikud, et Neplit Easyhaleri pulber on profülaktiline ravim ja seetõttu
tuleb seda optimaalse kasu saavutamiseks tarvitada regulaarselt isegi siis, kui patsiendil ei ole
sümptomeid. Kasutamist ei tohi järsult katkestada.
Suukaudsete kortikosteroididega ravitud patsientide üleviimine inhaleeritavale kortikosteroidile ja
nende edasine ravi vajab spetsiaalset hooldust. Patsiendid peavad olema piisavalt stabiilses seisundis
enne lisaks tavalisele süsteemse kortikosteroidi säilitusannusele suures annuses inhaleeritava
kortikosteroidi manustamise alustamist kaks korda päevas. Ligikaudu 10 päeva pärast alustatakse
süsteemse kortikosteroidi ärajätmist, vähendades järk-järgult päevast annust (näiteks 2,5 mg
prednisolooni või selle ekvivalenti iga kuu) madalaima võimaliku tasemeni. On võimalik suukaudne
kortikosteroid täielikult asendada inhaleeritava kortikosteroidiga. Üle viidud patsiendid, kelle
neerupealiste koore funktsioon on kahjustatud, võivad vajada lisaks süsteemset kortikosteroidi
stressiperioodide ajal, mille hulka kuuluvad nt operatsioonid, nakkushaigused või astmaatakkide
süvenemine. See kehtib ka patsientide kohta, kes on saanud pikaajalist ravi suurtes annustes
inhaleeritavate kortikosteroididega. Neil võib samuti olla neerupealiste koore funktsioonihäire, mille
tulemuseks võib tekkida kliiniliselt oluline neerupealiste supressioon ja patsiendid võivad vajada
süsteemset kortikosteroidi stressiperioodide ajal.
Ülemineku ajal suukaudselt ravilt inhaleeritavale budesoniidile võivad tekkida sümptomid, mida
eelnevalt surus alla süsteemne ravi glükokortikosteroididega, näiteks allergilise riniidi, ekseemi, lihas-
ja liigesvalu sümptomid. Nende seisundite raviks tuleb rakendada spetsiifilist kaasnevat ravi.
Mõnedel patientidel võib esineda üldise enesetunde halvenemine süsteemsete kortikosteroidide
ärajätmise ajal, hoolimata hingamistalitluse säilimisest või isegi paranemisest. Selliseid patsiente tuleb
julgustada ravi jätkama inhaleeritava budesoniidiga ning suukaudseid kortikosteroide ära jätma, välja
arvatud juhul, kui esinevad kliinilised nähud, mis viitavad vastupidisele, näiteks nähud, mis võivad
viidata neerupealiste puudulikkusele.
Nagu teiste inhaleeritavate ravimite puhul, võib esineda paradoksaalne bronhospasm, mis väljendub
äkilises hingelduse suurenemises ja õhupuudustundes pärast annustamist. Paradoksaalne bronhospasm
reageerib kiiretoimelisele inhaleeritavale bronhodilataatorile ja seda tuleb kohe ravida. Budesoniidi
manustamine tuleb viivitamatult katkestada ja patsiendi seisundit hinnata, vajadusel alustada
alternatiivse raviga.
Kui hoolimata ravist tekib äge düspnoe, tuleb kasutada kiiretoimelist inhaleeritavat bronhodilataatorit
ja kaaluda uut meditsiinilist hindamist. Kui hoolimata maksimaalsetest inhaleeritava kortikosteroidi
annustest ei ole astmasümptomid adekvaatselt kontrolli all, võivad patsiendid vajada lühiajalist ravi
süsteemsete kortikosteroididega. Sellisel juhul on vajalik säilitada ravi inhaleeritava kortikosteroidiga
koos süsteemse raviga.
Võivad esineda inhaleeritavate kortikosteroidide süsteemsed toimed, eriti suurte annuste pikaajalisel
tarvitamisel. Nende toimete esinemise tõenäosus on palju väiksem kui suukaudsete kortikosteroidide
puhul. Võimalike süsteemsete toimete hulka kuuluvad neerupealise supressioon, kasvupeetus lastel ja
noorukitel, luu mineraalse tiheduse vähenemine, katarakt ja glaukoom. Seepärast on tähtis, et
inhaleeritava kortikosteroidi annus tiitritaks kõige väiksema annuseni, mille juures säilib astma
efektiivne kontroll.
On soovitatav, et pikaajalist ravi inhaleeritavate kortikosteroididega saavate laste pikkust regulaarselt
jälgitaks. Kui kasv aeglustub, tuleb ravi üle vaadata eesmärgiga vähendada inhaleeritava
kortikosteroidi annust võimalusel kõige väiksema annuseni, mille juures säilib efektiivne kontroll
astma üle. Lisaks tuleb kaaluda patsiendi suunamist pediaater- pulmonoloogi juurde.
Patsiendid, kes on varem olnud sõltuvad suukaudsetest kortikosteroididest, võivad pikaajalise
süsteemse kortikosteroidravi tulemusena kogeda neerupealiste funktsioonihäire sümptomeid.
Taastumine võib võtta pikka aega pärast ravi lõpetamist suukaudsete kortikosteroididega ja seetõttu
esineb suukaudsetest steroididest sõltuvatel patsientidel, kes on üle viidud budesoniidile, pikka aega

3

neerupealiste koore funktsioonihäire risk. Sellistel juhtudel tuleb regulaarselt jälgida hüpotalamuse-
hüpofüüsi-adrenokortikaaltelje (HPA) funktsiooni.
Et vähendada suuõõne kandidoosi ja hääle käheduse tekkeriski, tuleb patsientidel soovitada loputada
korralikult suud või pesta hambaid pärast igakordset inhaleeritava kortikosteroidi manustamist.
Suuõõne kandidoosi saab ravida lokaalse antimükootilise vahendiga, ilma inhaleeritava budesoniidravi
katkestamiseta.
Astma kliiniliste sümptomite ägenemise võib tingida äge hingamisteede bakteriaalne infektsioon ja
võib osutuda vajalikuks ravi sobivate antibiootikumidega. Sellistel patsientidel võib osutuda
vajalikuks inhaleeritava budesoniidiannuse suurendamine ja lühike ravikuur suukaudsete
kortikosteroididega. Kiiresti toimivat inhaleeritavat bronhodilataatorit tuleb kasutada ,,päästeravimina"
ägeda astma sümptomite leevendamiseks.
Aktiivse ja latentse kopsutuberkuloosiga patsiendid vajavad enne ravi alustamist Neplit Easyhaleriga
spetsiaalset hooldust ja piisavat spetsiifilist terapeutilist kontrolli. Samamoodi vajavad seen-, viirus- ja
muude hingamisteede nakkusega patsiendid tähelepanelikku jälgimist ja spetsiaalset hooldust ning nad
peaksid kasutama Neplit Easyhalerit ainult siis, kui nad saavad ka piisavat ravi nakkuse vastu.
Ülemäärase hingamisteede limasekretsiooniga patsientidel võib osutuda vajalikuks lühiajaline ravi
suukaudsete kortikosteroididega.
Maksa raske funktsioonihäirega patsientidel võib ravi inhaleeritava budesoniidiga põhjustada selle
eliminatsioonikiiruse vähenemist ja seetõttu suurenenud süsteemset kättesaadavust. Tulemuseks
võivad olla süsteemsed toimed ja seepärast tuleb neil patsientidel regulaarsete ajavahemike tagant
jälgida hüpotalamuse-hüpofüüsi-adrenokortikaaltelje funktsiooni.
Samaaegset ravi ketokonasooli või teiste tugevate CYP3A4 inhibiitoritega tuleb vältida (vt lõik 4.5,
Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed). Kui see ei ole võimalik, peab koostoimivate
ravimite manustamise vaheline ajavahemik olema võimalikult pikk.
Harvaesineva kaasasündinud galaktoositalumatusega, laktaasidefitsiidiga või glükoosi-galaktoosi
malabsorptsiooniga patsiendid ei tohi seda ravimit tarvitada.

4.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Budesoniidi metaboolset konversiooni takistavad ained, mis metaboliseeritakse üle CYP3A4 (nt
itrakonasool, ketokonasool, ritonaviir, nelfinaviir, tsüklosporiin, etinüülestradiool ja
troleandomütsiin).
Nende CYP3A4 inhibiitorite samaaegsel kasutamisel võib suureneda budesoniidi tase plasmas. See on
kliiniliselt väheoluline lühiajalise ravi (1...2 nädalat) puhul, kuid tuleb võtta arvesse kui ravi on
pikaajaline.

4.6 Rasedus ja imetamine

Ligikaudu 2000 raseduse andmed ei viita suurenenud teratogeensele riskile seoses inhaleeritava
budesoniidi kasutamisega. Loomkatsetes on näidatud, et glükokortikosteroidid põhjustavad
väärarenguid (vt lõik 5.3, Prekliinilised ohutusandmed). See ei ole tõenäoliselt oluline inimeste jaoks,
kes kasutavad soovitatavaid annuseid.
Loomkatsetes on samuti leitud, et ülemäärased prenataalsed glükokortikoidid suurendavad
emakasisese kasvupeetuse, täiskasvanute kardiovaskulaarsete haiguste ja glükokortikoidretseptorite
tiheduse püsivate muutuste, neuromediaatorite ainevahetuse muutuste ja käitumise muutuste riski
kokkupuutumisel teratogeensest väiksemate annustega.
Raseduse ajal tohib inhaleeritavat budesoniidi kasutada ainult siis, kui kasu kaalub üles potentsiaalse
riski. Tuleb kasutada väikseimat toimivat annust, mis on vajalik adekvaatse kontrolli säilitamiseks
astma üle.
Ei ole teada, kas budesoniid eritub rinnapiima. Inhaleeritavat budesoniidi võib imetavatele naistele
manustada ainult siis, kui oodatav kasu emale on suurem kui ükskõik millised potentsiaalsed riskid
lapsele.

4.7 Toime
reaktsioonikiirusele

Ravim ei oma toimet autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele.

4.8 Kõrvaltoimed


4

Võimalikud kõrvaltoimed on alltoodud tabelis loetletud vastavalt esinemissagedusele organsüsteemide
kaupa.

Väga
Sage
Aeg-ajalt
Harv
Väga harv
sage
(1/100...
(1/1000... (1/10 000...<1/1000)
(<1/10 000,
(1/10)
<1/10)
<1/100)
teadmata (ei
saa hinnata
olemasolevate
andmete
põhjal)
Infektsioonid ja
orofarünge-



infestatsioonid
aalne
kandidoos
Immuun-


ülitundlikkusreaktsioo-

süsteemi häired
nid, anafülaktiline sokk
Endokriin-


hüpokortitsism neerupealiste
süsteemi häired
hüperkortitsism
supressioon
Psühhiaatrilised

depressioon,
närvilisus
häired
agressiivsed
reaktsioonid, ärritatavus,
ärevus, psühhoos,
käitumise muutused
lastel, rahutus,
suurenenud motoorne
aktiivsus
Silma



katarakt,
kahjustused
glaukoom
Respiratoorsed,
hääle
bronhospasm (vt lõik

rindkere ja
kähedus,
4.4, Hoiatused ja
mediastiinumi
köha ja
ettevaatusabinõud
häired
kurguärritus
kasutamisel)
Seedetrakti
neelamis-



häired
raskused
Naha ja


punetus,
urtikaaria,

nahaaluskoe
pruuritus, dermatiit,
kahjustused
erüteem, angioödeem
Lihas-skeleti ja


kasvupeetus
luude
tiheduse
sidekoe
vähenemine
kahjustused

Ravi inhaleeritava budesoniidiga võib põhjustada orofaarünksi Candida-infektsiooni. Kogemused on
näidanud, et Candida-infektsioon esineb harvem siis, kui inhaleerida enne sööki ja/või siis, kui suud
pärast inhalatsiooni loputada. Enamikul juhtudel allub see seisund paiksele seenevastasele ravile,
katkestamata samaaegset ravi inhaleeritava budesoniidiga.
Võivad esineda inhaleeritavate kortikosteroidide süsteemsed toimed, eriti suurte annuste pikaajalisel
tarvitamisel. Nende hulka kuuluvad neerupealiste supressioon, kasvupeetus lastel ja noorukitel, luu
mineraalse tiheduse vähenemine, katarakt ja glaukoom ning vastuvõtlikkus nakkushaiguste suhtes.
Võib halveneda stressiga kohanemise võime. Kirjeldatud süsteemsete toimete esinemise tõenäosus
inhaleeritava budesoniidiga on palju väiksem kui suukaudsete kortikosteroidide kasutamisel.
Abiainena kasutatud laktoos sisaldab väikest kogust piimavalku ja võib seetõttu põhjustada allergilist
reaktsiooni.

4.9 Üleannustamine

Üleannustamise sümptomid
Budesoniidi äge toksilisus on väike. Krooniline kasutamine ülemäärastes annustes võib põhjustada
glükokortikosteroidide süsteemseid toimeid nagu suurenenud vastuvõtlikkus nakkushaigustele,

5

hüperkortitsism ja neerupealiste supressioon. Võib tekkida neerupealiste koore atroofia ja halveneda
stressiga kohanemise võime.
Üleannustamise ravi
Ägeda üleannustamise puhul ei ole spetsiaalsed erakorralised meetmed vajalikud. Ravi inhaleeritava
budesoniidiga tuleb jätkata soovitatavates annustes. Hüpotalamuse-hüpofüüsi-adrenokortikaaltelje
funktsioon taastub mõne päevaga.
Stressisituatsioonides võib osutuda vajalikuks ettevaatusabinõuna kortikosteroidide (st suurtes
annustes hüdrokortisooni) manustamine. Neerupealiste koore atroofiaga patsiente peetakse steroididest
sõltuvateks ja nad peavad saama adekvaatset säilitusravi süsteemse kortikosteroidiga kuni seisundi
stabiliseerumiseni.


5. FARMAKOLOOGILISED
OMADUSED

5.1 Farmakodünaamilised
omadused

Farmakoterapeutiline grupp: glükokortikoidid.

ATC-kood: R03BA02.

Budesoniid on glükokortikosteroid, millel on tugev lokaalne põletikuvastane toime.

Lokaalne põletikuvastane toime
Glükokortikosteroidide täpne toimemehhanism astma ravis ei ole teada. Tõenäoliselt on olulised
põletikuvastased toimed nagu põletikumediaatori vabanemise inhibeerimine ja tsütokiini vahendatud
immuunvastuse inhibeerimine.

Toime algus
Kopsufunktsiooni paranemine saavutatakse mõne tunni jooksul pärast ühekordset suukaudset
budesoniidi annuse inhaleerimist pulberinhalaatorist.
Pärast suukaudu inhaleeritava pulberinhalaatori kasutamist raviks paraneb kopsufunktsioon 2 päeva
jooksul, maksimaalse toime saavutamiseks võib kuluda enam kui 4 nädalat.

Hingamisteede reaktiivsus
On näidatud, et budesoniid vähendab hüperreaktiivsetel patsientidel hingamisteede reaktiivsust
histamiinile ja metakoliinile.

Füüsilisest koormusest tingitud astma
Budesoniidi on efektiivselt kasutatud füüsilisest koormusest tingitud astma ennetamiseks.

Kasv
Pikaajalised uuringud (piiratud andmetel) viitavad, et enamik inhaleeritud budesoniidiga ravitud lapsi
ja noorukeid saavutavad oma tegeliku täiskasvanuea kasvu. On täheldatud esialgset mööduvat
kasvupeetust (ligikaudu 1cm). See ilmneb enamasti esimesel raviaastal (vt lõik 4.4).

Hüpotalamuse-hüpofüüsi-adrenokortikaaltelje (HPA) funktsioon
Uuring tervetel vabatahtlikel Neplit Easyhaler`iga on näidanud annusest sõltuvat toimet kortisooli
sislduse tasemele plasmas ja uriinis.
AKTH testid näitavad, et budesoniidi kasutamisel soovitatud annustes on väiksem toime
adrenaalfunktsioonile kui 10mg prednisoloolinil.


5.2 Farmakokineetilised
omadused

Neplit Easyhaleri aktiivsus on põhjustatud toimeaine budesoniidi poolt, mis esineb kahe epimeeri
(22R ja 22S) seguna. Glükokortikoidretseptori afiinsuse uuringutes on vorm 22R kaks korda aktiivsem
kui epimeer 22S. Need kaks budesoniidi vormi ei muutu teineteiseks. Terminaalne poolväärtusaeg on
mõlema epimeeri jaoks sama (2...3 tundi). Astmaatilistel patsientidel jõuab Easyhalerist kopsudesse

6

ligikaudu 15...25% inhaleeritud budesoniidi annusest. Kõige suurem inhaleeritud annuse fraktsioon
peatub orofaarünksis ja neelatakse alla, kui suud ei loputata.

Imendumine
Pärast budesoniidi suukaudset manustamist saavutatakse maksimaalne plasmakontsentratsioon
ligikaudu 1...2 tunniga ja absoluutne süsteemne saadavus on 6...13%. Plasmas on 85...95%
budesoniidist seotud valkudega. Pärast inhaleerimist saavutatakse maksimaalne
plasmakontsentratsioon ligikaudu 30 minuti pärast. Enamus kopsu manustatud budesoniidist imendub
süsteemselt.

Metabolism
Budesoniid elimineeritakse peamiselt metabolismi teel. Budesoniid metaboliseeritakse kiiresti ja
ulatuslikult maksas tsütokroom P4503A4 kaudu kaheks peamiseks metaboliidiks. Nende metaboliitide
in vitro glükokortikoidne aktiivsus on alla 1% algse aine omast. Inimese kopsu- ja
seerumipreparaatides on leitud ebaolulist metaboolset aktiivsust.

Eritumine
Budesoniid eritub uriini ja roojaga konjugeeritud ning mittekonjugeeritud metaboliitidena.

Patsientide erirühmad
Budesoniidiga võivad rohkem kokku puutuda maksahaigusega patsiendid. Lastel on eliminatsiooni
poolväärtusaeg plasmast oluliselt väiksem kui täiskasvanutel.

5.3 Prekliinilised
ohutusandmed

Prekliinilised andmed, mis põhinevad farmakoloogilistel ohutusuuringutel, korduva annustamisega
toksilisuse uuringutel, genotoksilisuse ja kartsinogeensuse riski uuringutel pole näidanud, et
budesoniid oleks inimesele ohtlik.

Reproduktsiooni toksilisuse uuringud loomadega on näidatud, et glükokortikosteroidid nagu
budesoniid põhjustavad väärarenguid (suulaelõhe, skeleti väärarengud). Samasuguseid toimeid
inimestel peetakse ebatõenäolisteks kui kasutatakse soovitatud annuseid.


6. FARMATSEUTILISED
ANDMED

6.1 Abiainete
loetelu

Laktoosmonohüdraat (mis sisaldab väikest kogust piimavalku).

6.2 Sobimatus

Ei ole kohaldatav.

6.3 Kõlblikkusaeg

Müügiks pakitud ravimpreparaadi kõlblikkusaeg: 3 aastat.
Kõlblikkusaeg pärast laminaatkoti esmakordset avamist: 6 kuud.

6.4 Säilitamise
eritingimused

Pakituna müügiks
Hoida originaalpakendis.
Kasutamisel
Hoida temperatuuril kuni 30 °C niiskuse eest kaitstuna.

6.5 Pakendi iseloomustus ja sisu


7

Mitmeannuseline pulberinhalaator koosneb seitsmest plastikosast ja roostevabast terasest vedrust.
Inhalaatori plastikmaterjalid on: polüestrist kattekork, LDPE-st pulbri kambri kate, polükarbonaadist
pulbri kamber, atsetaalist mõõtesilinder ja loendurratas, stüreenbutadieenist huulik, polüpropüleenist
huulikukaitse. Kaitseümbrise plastikmaterjalid on polüpropüleen ja termoplastiline elastomeer.
Inhalaator paikneb lamineeritud kotis (PET, Al ja PE) ja on pakitud koos kaitseümbrisega või ilma
selleta kartongkarpi.

Pakendid
Neplit Easyhaler 100 mikrogrammi/annuses inhaleeritav pulber:
·
200 annust + kaitseümbris,
· 200
annust,
· 2x200
annust.
Neplit Easyhaler 200 mikrogrammi/annuses inhaleeritav pulber:
·
200 annust + kaitseümbris,
· 200
annust,
· 2x200
annust.

Neplit Easyhaler 400 mikrogrammi/annuses inhaleeritav pulber:
·
100 annust + kaitseümbris,
· 100
annust,
· 2x100
annust.


6.6 Erihoiatused ravimi käsitsemiseks

Erinõuded puuduvad.


7. MÜÜGILOA
HOIDJA

Menarini International O.L.S.A.
1, Avenue de la Gare, L-1611
Luksemburg


8. MÜÜGILOA
NUMBRID

Neplit Easyhaler 100: 486305
Neplit Easyhaler 200: 486205
Neplit Easyhaler 400: 486505


9.
ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

26.08.2005 / 14.12.2007


10. TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

Ravimiametis kinnitatud oktoobris 2009

8