Milprazon - tablett (12,5mg +125mg) - Ravimi omaduste kokkuvõte
Artikli sisukord
RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE
VETERINAARRAVIMI NIMETUS
Milprazon, 12,5 mg/125 mg tabletid koertele kehamassiga vähemalt 5 kg
KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS
Üks tablett sisaldab: |
|
Toimeained: |
|
Milbemütsiinoksiim | 12,5 mg |
Prasikvanteel | 125,0 mg |
Abiained:
Abiainete täielik loetelu on esitatud lõigus 6.1.
RAVIMVORM
Tablett.
Pruunide täppidega kollakasvalged ümmargused, kergelt kaksikkumerad tabletid.
KLIINILISED ANDMED
.Loomaliigid
Koer (kehamassiga vähemalt 5 kg).
.Näidustused, määrates kindlaks vastavad loomaliigid
Koertel: täiskasvanud tsestoodide (paelusside) ja nematoodide (ümarusside) järgnevate liikide põhjustatud segainfektsioonide ravi:
- Tsestoodid:
Dipylidium caninum Taenia spp Echinococcus spp Mesocestoides spp
- Nematoodid:
Ancylostoma caninum Toxocara canis Toxascaris leonina Trichuris vulpis
Crenosoma vulpis (infektsiooni vähendamine)
Angiostrongylus vasorum (ebaküpsete täiskasvanud (L5) ja täiskasvanud parasiidivormide põhjustatud infektsiooni vähendamine; spetsiifilised ravi ja haiguse vältimise skeemid vt lõik 4.9 „Annustamine ja manustamisviis”).
Thelazia callipaeda (spetsiifiline raviskeem vt lõik 4.9 „Annustamine ja manustamisviis”).
Ravimit saab kasutada ka südame usstõve (Dirofilaria immitis) ennetamiseks, kui on näidustatud samaaegne tsestoodide vastane ravi.
.Vastunäidustused
Mitte kasutada koertel kehamassiga alla 5 kg.
Mitte kasutada, kui esineb ülitundlikkust toimeainete või ravimi ükskõik milliste abiainete suhtes. Vt ka lõik 4.5 „Ettevaatusabinõud“.
.Erihoiatused iga loomaliigi kohta
Liiga sage ja korduv sama klassi anthelmintikumide kasutamine võib põhjustada parasiitide resistentsuse teket ravimi suhtes.
Soovitatav on ravida kõiki majapidamises elavaid loomi samaaegselt.
Efektiivse sooleparasiitide tõrjeprogrammi leidmiseks tuleb arvesse võtta kohalikke epidemioloogilisi andmeid ja koera nakatumise riski, mistõttu on soovitatav küsida nõu veterinaararstilt.
Kui esineb D. caninum’i nakkus, tuleb kaaluda samaaegset vaheperemeesliikide, nagu kirbud ja täid, vastast ravi, et vältida uuesti nakatumist.
.Ettevaatusabinõud
Ettevaatusabinõud kasutamisel loomadel
Milbemütsiinoksiimiga läbi viidud uuringud viitavad, et ohutuspiir teatud kolli või seotud tõugu koertel on väiksem kui teistel tõugudel. Nende koerte puhul tuleb rangelt kinni pidada soovitatud annusest. Ravimitaluvust nende tõugude kutsikatel ei ole uuritud.
Kliinilised tunnused on kollidel samasugused kui üleannustamisel koerte üldpopulatsioonis.
Suure arvu tsirkuleerivate mikrofilaariatega koerte ravi võib mõnikord viia ülitundlikkusreaktsioonide, näiteks kahvatute limaskestade, oksendamise, värisemise, hingamisraskuste või ülemäärase süljeerituse tekkimiseni. Need reaktsioonid on seotud surnud või surevatest mikrofilaariatest vabanevate valkudega ega ole ravimi otseseks toksiliseks toimeks. Seega ei ole kasutamine mikrofilareemiaga koertel soovitatav.
Südame usstõve riskiga piirkondades või juhul, kui on teada, et koeraga on reisitud südame usstõve riskiga piirkondadesse, soovitatakse enne ravimi kasutamist nõu pidada veterinaararstiga, et välistada samaaegne Dirofilaria immitis’e infestatsiooni esinemine. Positiivse diagnoosi korral on näidustatud täiskasvanud vormide vastane ravi enne selle ravimi manustamist.
Uuringuid kurnatud või raske neeru- või maksatalitluse häirega koertel ei ole läbi viidud. Ravimit ei soovitata sellistel loomadel kasutada või kasutada ainult vastavalt vastutava loomaarsti tehtud kasu-riski suhte hinnangule.
Alla 4 nädala vanustel koertel on paelussi infektsioon ebatavaline. Seetõttu ei pruugi olla vajalik alla 4-nädalaste loomade ravi kombineeritud ravimiga.
Kuna tabletid on maitsestatud, tuleb neid hoida loomade eest ohutus ja kättesaamatus kohas.
Ettevaatusabinõud veterinaarravimit loomale manustavale isikule
Juhuslikul tablettide allaneelamisel, eriti kui seda teeb laps, pöörduda viivitamatult arsti poole ja näidata pakendi infolehte või pakendi etiketti.
Pärast kasutamist pesta käed.
Muud ettevaatusabinõud
Ehhinokokkoos on inimesele ohtlik. Ehhinokokkoos on OIE (Maailma Loomatervise Organisatsiooni) teatamiskohustuslik haigus ja konkreetsed juhised ravi ja järelkontrolli teostamiseks ning inimeste kaitsmiseks on kättesaadavad Veterinaar- ja Toiduametis.
.Kõrvaltoimed (sagedus ja tõsidus)
Väga harvadel juhtudel võib koertel pärast milbemütsiinoksiimi ja prasikvanteeli kombinatsiooni manustamist täheldada süsteemseid nähte (nagu letargia), neuroloogilisi nähte (nagu lihasvärinad ja ataksia) ja/või seedetrakti nähte (nagu oksendamine, kõhulahtisus, isutus ja süljevool).
Kõrvaltoimete esinemissagedus on defineeritud järgnevalt:
.Kasutamine tiinuse, laktatsiooni või munemise perioodil
- väga sage (kõrvaltoime(d) ilmnes(id) rohkem kui 1l loomal 10st ravitud loomast)
- sage (rohkem kui 1l, kuid vähem kui 10l loomal 100st ravitud loomast)
- aegajalt (rohkem kui 1l, kuid vähem kui 10l loomal 1000st ravitud loomast)
- harv (rohkem kui 1l, kuid vähem kui 10l loomal 10000st ravitud loomast)
- väga harv (vähem kui 1l loomal 10000st ravitud loomast, kaasa arvatud üksikjuhud)
Lubatud kasutada aretuskoertel, kaasa arvatud tiinetel ja lakteerivatel emastel koertel.
.Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Makrotsüklilise laktooni selamektiini soovitatava annuse manustamisel ravi ajal milbemütsiinoksiimi ja prasikvanteeli kombinatsiooniga soovitatavas annuses ei ole koostoimeid täheldatud. Edasiste uuringute puudumise tõttu tuleb olla ettevaatlik selle ravimi ja teiste makrotsükliliste laktoonide samaaegsel manustamisel. Samuti ei ole selliseid uuringuid tehtud aretusloomadel.
.Annustamine ja manustamisviis
Suukaudne.
Õige annuse tagamiseks tuleb koeri kaaluda.
Minimaalne soovitatav annus on 0,5 mg milbemütsiinoksiimi ja 5 mg prasikvanteeli 1 kg kehamassi kohta üks kord suu kaudu.
Ravim tuleb manustada koos toiduga või pärast söömist.
Koera kehamassist sõltuv praktiline annustamine on järgmine:
Kehamass | Tabletid |
5…25 kg | 1 tablett |
>25…50 kg | 2 tabletti |
>50…75 kg | 3 tabletti |
Kui vajalikuks osutub südame usstõve ennetamine ja samal ajal on vaja teha paelussivastast ravi, saab ravim asendada monovalentset ravimit südame usstõve ennetamiseks.
Angiostrongylus vasorum’i infektsioonide raviks tuleb milbemütsiinoksiimi manustada neli korda nädalaste intervallidega. Kui näidustatud on samaaegne tsestoodide vastane ravi, soovitatakse manustada üks kord seda ravimit ja jätkata ainult milbemütsiinoksiimi sisaldava monovalentse ravimiga ülejäänud kolme nädala jooksul.
Endeemilistes piirkondades ennetab ravimi manustamine iga nelja nädala järel angiostrongüloosi, vähendades koormust ebaküpsete täiskasvanud vormide (L5) ja täiskasvanud parasiitidega, kui on näidustatud samaaegne tsestoodide vastane ravi.
Thelazia callipaeda raviks manustatakse milbemütsiinoksiimi kaks korda 7-päevase vahega. Kui näidustatud on samaaegne tsestoodide vastane ravi, võib ravim asendada ainult milbemütsiinoksiimi sisaldavat monovalentset ravimit.
. Üleannustamine (sümptomid, esmaabi, antidoodid), vajadusel
Andmed puuduvad.
. Keeluaeg (-ajad)
Ei rakendata.
FARMAKOLOOGILISED OMADUSED
Farmakoterapeutiline rühm: endektotsiidid, makrotsüklilised laktoonid, milbemütsiin, kombinatsioonid
ATCvet kood: QP54AB51
.Farmakodünaamilised omadused
Milbemütsiinoksiim kuulub makrotsükliliste laktoonide rühma, mis on isoleeritud Streptomyces hygroscopicus var. aureolacrimosus fermentatsioonil. See toimib lestade, nematoodide vastsete ja täiskasvanud staadiumide ning Dirofilaria immitis’e vastsete vastu.
Milbemütsiini toime on seotud selle toimega selgrootute neurotransmissioonile: milbemütsiinoksiim, nagu avermektiinid ja teised milbemütsiinid, suurendab nematoodide ja putukate membraanide läbilaskvust kloriidiioonide suhtes läbi glutamaatsõltuvate kloriidiiooni kanalite (seotud selgroogsete GABAA ja glütsiini retseptoritega). See viib neuromuskulaarse membraani hüperpolarisatsiooni ja lõdva paralüüsi ning parasiidi surmani.
Prasikvanteel on atsüülitud pürasinoisokinoliini derivaat. Prasikvanteel toimib tsestoodide ja trematoodide vastu. See modifitseerib parasiidi membraanide läbilaskvust kaltsiumi suhtes (Ca2+ sissevoolu), põhjustades membraanistruktuuride tasakaalustamatust, mis viib membraani depolarisatsiooni ja peaaegu kohese lihaste kokkutõmbumise (tetaania), süntsütiaalse tegumendi kiire vakuoliseerumise ja järgneva tegumendi lagunemiseni (mullitamine), mis põhjustab lihtsamat eemaldumist seedetraktist või parasiidi surma.
.Farmakokineetilised andmed
Pärast prasikvanteeli suukaudset manustamist koerale pärast väikese koguse toidu söömist saavutatakse maksimaalne kontsentratsioon seerumis kiiresti (TMAX on ligikaudu 0,25…2,5 tundi) ja see väheneb samuti kiiresti (t1/2 on ligikaudu 1 tund); esineb oluline esimese maksapassaaži efekt väga kiire ja peaaegu täieliku maksa toimuva biotransformatsiooniga peamiselt monohüdroksüülitud (samuti mõnedeks di- ja trihüdroksüülitud) derivaatideks, mis enne eritumist konjugeeritakse põhiliselt glükuroniidi ja/või sulfaadiga. Seondumine plasmavalkudega on ligikaudu 80%. Eritumine on kiire ja täielik (ligikaudu 90% 2 päeva jooksul); peamiselt eritub neerude kaudu. Pärast milbemütsiinoksiimi suukaudset manustamist koertele pärast väikese koguse toidu söömist saabub maksimaalne plasmakontsentratsioon ligikaudu 0,75…3,5 tunni pärast ja metaboliseerumata milbemütsiinoksiimi poolväärtusaeg on 1…4 päeva. Biosaadavus on ligikaudu 80%.
Roti organismis tundub metabolism olevat täielik, kuigi aeglane, sest muutumatul kujul milbemütsiinoksiimi ei ole leitud uriinist ega väljaheitest. Rotil on peamised metaboliidid monohüdroksüülitud derivaadid, mis moodustuvad maksas toimuva biotransformatsiooni käigus.
Lisaks suhteliselt suurele kontsentratsioonile maksas esineb teatav sisaldus ka rasvas, mis väljendab lipofiilsust.
FARMATSEUTILISED ANDMED
.Abiainete loetelu
Mikrokristalliline tselluloos
Laktoosmonohüdraat
Povidoon
Kroskarmelloosnaatrium
Kolloidne veevaba ränidioksiid
Liha lõhna- ja maitseaine
Pärmipulber
Magneesiumstearaat
.Sobimatus
Ei kohaldata.
.Kõlblikkusaeg
Müügipakendis veterinaarravimi kõlblikkusaeg: 3 aastat.
.Säilitamise eritingimused
Hoida originaalpakendis niiskuse eest kaitstult.
Veterinaarravim ei vaja säilitamisel temperatuuri eritingimusi.
.Vahetu pakendi iseloomustus ja koostis
Blisterpakendid koosnevad külmvormitud OPA/Al/PVC fooliumist ja alumiiniumfooliumist. Karbis 1 blister 2 tabletiga.
Karbis 1 blister 4 tabletiga.
Karbis 12 blistrit, igas blistris 4 tabletti.
Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.
6.6.Erinõuded ettevaatusabinõude osas kasutamata jäänud veterinaarravimite või nende kasutamisest tekkinud jäätmete hävitamisel
Kasutamata veterinaarravim või selle jäätmed tuleb hävitada vastavalt kohalikule seadusandlusele. Ravim ei tohi sattuda veekogudesse, sest on ohtlik kaladele ja teistele veeorganismidele.
MÜÜGILOA HOIDJA
KRKA, d.d., Novo mesto Šmarješka cesta 6
8501 Novo mesto Sloveenia
MÜÜGILOA NUMBER (NUMBRID)
ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE / MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV
Esmase müügiloa väljastamise kuupäev: 18.11.2014
TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV
Aprill 2018
MÜÜGI, TARNIMISE JA/VÕI KASUTAMISE KEELD
Ei rakendata.