Glimestada
Artikli sisukord
PAKENDI INFOLEHT: INFORMATSIOON KASUTAJALE
GLIMESTADA, 1 mg tabletid
GLIMESTADA, 2 mg tabletid
GLIMESTADA, 3 mg tabletid
GLIMESTADA, 4 mg tabletid
Glimepiriid
Enne ravimi kasutamist lugege hoolikalt infolehte.
Hoidke infoleht alles, et seda vajadusel uuesti lugeda.
Kui teil on lisaküsimusi, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Ravim on välja kirjutatud teile. Ärge andke seda kellelegi teisele. Ravim võib olla neile
kahjulik, isegi kui haigussümptomid on sarnased.
Kui ükskõik milline kõrvaltoimetest muutub tõsiseks või kui te märkate mõnda
kõrvaltoimet, mida selles infolehes ei ole nimetatud, palun rääkige sellest oma arstile või
apteekrile.
Infolehes antakse ülevaade:
1.
Mis ravim on GLIMESTADA ja milleks seda kasutatakse
2.
Mida on vaja teada enne GLIMESTADA kasutamist
3.
Kuidas GLIMESTADA"t kasutada
4. Võimalikud
kõrvaltoimed
5 GLIMESTADA
säilitamine
6. Lisainfo
1.
MIS RAVIM ON GLIMESTADA JA MILLEKS SEDA KASUTATAKSE
Toime:
GLIMESTADA toimel vabastab kõhunääre rohkem insuliini ning suureneb rakkude
insuliinitundlikkus. Paranevad ainevahetusprotsessid, sh glükoosiainevahetus, mistõttu
väheneb vere glükoositase.
Näidustused:
GLIMESTADA on näidustatud suhkurtõve (II tüüpi diabeedi) raviks, kui dieet, füüsiline
koormus ja kehakaalu vähendamine ei taga vere suhkrusisalduse piisavat vähenemist.
2.
MIDA ON VAJA TEADA ENNE GLIMESTADA KASUTAMIST
Ärge võtke GLIMESTADA"t:
-
kui te olete ülitundlik (allergiline) glimepiriidi (toimeaine) või GLIMESTADA
tablettide mõne koostisosa või teiste sulfoonamiidide (glimepiriidiga sarnaste
toimeainete rühm) suhtes.
-
kui te põete insuliinsõltuvat suhkurtõbe, rasket, ravile allumatut suhkurtõbe või ketoosi
ja atsidoosiga (happe ja aluse tasakaalu häire) tüsistunud suhkurtõbe.
-
kui te põete rasket neeru- või maksahaigust.
-
kui te olete rase või imetate last.
Eriline ettevaatus on vajalik ravimiga GLIMESTADA:
GLIMESTADA-ravi võib põhjustada hüpoglükeemiat (madal vere glükoositase), kui
söögikorrad on ebaregulaarsed, muudetakse dieeti, füüsiline koormus ja süsivesikute
1
manustamine ei ole tasakaalus, tarbitakse alkoholi, väheneb neerufunktsioon, üleannustamise
korral ning kilpnäärme või neerupealiste koore funktsiooni häirete korral.
Vere liiga madala glükoositaseme sümptomiteks on peavalu, täitmatu söögiisu, iiveldus,
oksendamine, väsimus, unisus, unehäired, rahutus, agressiivsus, kontsentratsioonihäired,
erutatavuse ja reaktsioonivõime langus, depressioon, segasus, kõne- ja nägemishäired,
kõnelemisvõimetus, värisemine, parees (osaline halvatus), tajuhäired, pearinglus, abitus,
enesekontrolli kaotus, deliirium (teadvuse häire ja tunnetuse muutus), krambid, uimasus ja
teadvuse kaotus kuni koomani, pindmine hingamine ja pulsi aeglustumine.
Vere madala glükoositaseme füüsilise vasturegulatsiooni sümptomiteks on higistamine, külm
higi nahal, ärevus, kiirenenud pulss, vererõhu tõus, südamepekslemine, valu rindkeres ja
südamerütmi häire.
Need sümptomid taanduvad tavaliselt alati pärast süsivesikute (suhkru) kuid mitte kunstlike
magusainete manustamist.
Ülaltoodud sümptomite esinemisel pöörduge alati arsti poole.
Kui teil esineb raskekujuline neeru- või maksapuudulikkus, peate sellest arstile rääkima.
Kui teil esineb infektsioon, siis vaatamata palaviku kaasnemisele või puudumisele, peate
sellest arsti teavitama. Vajalikuks võib osutuda insuliinile üleminek.
Kui kavatsete rasestuda, siis teavitage sellest arsti.
Laboratoorsed uuringud
Vere- ja uriiniproovide määramisel peate alati teavitama, et saate GLIMESTADA-ravi.
GLIMESTADA-ravi ajal tuleb vere glükoositaset ja ja maksaensüümide väärtusi regulaarselt
kontrollida.
Oluline teave mõningate GLIMESTADA koostisainete suhtes:
Glimestada sisaldab piimasuhkrut (laktoosi).
Kui arst on teile öelnud, et te ei talu teatud suhkruid, siis enne selle ravimi kasutamist
konsulteerige arstiga.
GLIMESTADA sisaldab värvaineid tartrasiini (E102) ja sunset yellow FCF (E110), mis
võivad põhjustada allergilisi reaktsioone.
GLIMESTADA kasutamine koos toidu ja joogiga:
GLIMESTADA"t tuleb manustada vahetult enne sööki või söögi ajal.
Rasedus ja imetamine
Enne ravimi kasutamist pidage nõu arsti või apteekriga.
Rasedus
GLIMESTADA"t ei tohi raseduse ajal kasutada. Raseduse ajal peab kasutama insuliini.
Kui te soovite rasestuda, siis teavitage sellest arsti.
Imetamine
Imetamise perioodil ei tohi GLIMESTADA"t kasutada.
2
Autojuhtimine ja masinatega töötamine:
GLIMESTADA võib põhjustada individuaalseid kõrvaltoimeid, mis võivad kahjustada
kutsealast ohutust ja ohutut liiklemist.
Enne autojuhtimist peate teadma vere madala glükoositaseme sümptomeid (vt "Eriline
ettevaatus on vajalik").
Kasutamine koos teiste ravimitega:
Juhul kui kasutate samaaegselt teisi ravimeid, konsulteerige arstiga. Vajalikuks võib osutuda
annuse kohandamine.
Palun informeerige oma arsti või apteekrit, kui te kasutate või olete hiljuti kasutanud mingeid
muid ravimeid, kaasa arvatud ilma retseptita ostetud ravimeid, taimseid ravimeid,
tugevatoimelisi vitamiine ja mineraale.
GLIMESTADA vere glükoositaset alandav toime võib tugevneda, kui kasutate samaaegselt
järgmisi ravimeid:
Teised suhkurtõve ravimid (nt. insuliin, metformiin), podagra ravimid, antibiootikumid
(infektsioonivastased ravimid), beetablokaatorid ja AKE-inhibiitorid (vererõhku langetavad
ravimid), fenfluramiini sisaldavad ravimid (dieedi tabletid), depressioonivastased ravimid (nt
MAO inhibiitorid, fluoksetiin), seentevastased ravimid, verehüübivust vähendavad ravimid,
valuvaigistid (nt salitsülaadid) ja meessuguhormoone sisaldavad ravimid.
GLIMESTADA vere glükoositaset alandav toime võib nõrgeneda, kui kasutate samaaegselt
järgmisi ravimeid:
Suguhormoone sisaldavad ravimid, teatavad vett väljutavad ravimid (nt tiasiidi rühma
diureetikumid), kilpnääret stimuleerivad ained (steroidid), psühhoosivastased ravimid (nt
kloorpromasiin), adrenaliin, nikotiinhape suurtes annustes (metaboliseerib glükoosi ja lipiide),
lahtistid pikaajalisel kasutamisel, langetõvevastased ravimid (fenütoiin), uinutid,
tuberkuloosivastased ravimid (rifampitsiin), kõrge vererõhu vastased ravimid (diasoksiid),
kumariini derivaadid (toimivad K-vitamiinile vastupidiselt, vähendavad verehüübivust).
Mõned ravimid, nt beetablokaatorid või klonidiin (kõrge vererõhu vastased ravimid) või
reserpiin (depressioonivastane ravim) ja äge või krooniline alkoholism võivad vere
glükoositaset alandavat toimet kas tugevdada või nõrgendada.
GLIMESTADA toimet võivad mõjustada ka teised ravimid ning GLIMESTADA võib
mõjustada teiste ravimite toimet. Tavaliselt see ei oma tähtsust. Kui soovite selles küsimuses
saada täiendavat teavet, siis palun pöörduge arsti või apteekri poole.
3. KUIDAS
KASUTADA
GLIMESTADA"t
Suhkurtõve eduka ravi aluseks on õige dieet, regulaarne füüsiline koormus ning vere ja uriini
plaanipärane kontrollimine. GLIMESTADA ei kompenseeri dieedi rikkumisest tulenevaid
negatiivseid toimeid.
GLIMESTADA"t on soovitatav manustada vahetult enne hommikusööki või hommikusöögi
ajal, aga kui hommikul ei sööda, siis vahetult enne esimest söögikorda või selle ajal.
3
Võtke GLIMESTADA"t alati vastavalt arstilt saadud juhistele. Erinevatel inimestel on
individuaalsed vajadused.
Enne ravi muutmist või lõpetamist peate konsulteerima arstiga.
Täiskasvanud:
Tabletid tuleb tervelt alla neelata ning peale juua.
Algannus: 1 mg glimepiriidi ööpäevas (vastab ühele GLIMESTADA 1 mg tabletile). Kui
sellega saavutatakse piisav veresuhkru kontroll, võib jätkata sama annusega.
Kui kontroll on ebapiisav, tuleb annust suurendada, kui arst on vere glükoosisisaldust
mõõtnud.
Annust reguleeritakse 1...2-nädalaste intervallide järel kuni 2, 3 või 4 mg glimepiriidi
ööpäevas.
Maksimaalne soovitatav annus on 6 mg glimepiriidi ööpäevas.
Ärge suurendage annust, kui ravim jäi eelmisel korral võtmata.
Teisele suhkurtõvevastasele ravimile (tablettidele või insuliinile) üleminek peab toimuma
arstliku järelevalve tingimustes.
Eakad patsiendid:
Annus on samasugune nagu noorematel täiskasvanutel.
Lapsed:
Kuna selle ravimi kasutamisega lastel on vähe kogemusi, siis seda ei tohi lastel kasutada.
Neeru- või maksapuudulikkus:
GLIMESTADA"t ei tohi kasutada.
Kui te võtate GLIMESTADA"t rohkem kui ette nähtud:
Kui olete manustanud GLIMESTADA"t rohkem kui selles infolehes soovitatud või arsti poolt
välja kirjutatud, siis pöörduge arsti või apteekri poole või haigla erakorralise meditsiini
osakonda.
Üleannuse võimalikud sümptomid on iiveldus, oksendamine ja valu ülakõhus. Vere liiga
madala glükoosisisaldusega kaasnevad tavaliselt neuroloogilised sümptomid nagu ärritus,
värisemine, nägemishäired, koordinatsioonihäired, unisus, kooma ja krambid.
Sümptomid võivad tekkida kuni 24 tundi pärast GLIMESTADA sissevõtmist. Tavaliselt on
soovitatav haiglaravi.
Kui te unustate GLIMESTADA"t võtta:
Ärge võtke kahekordset annust, kui ravim jäi eelmisel korral võtmata. Jätkake ravi arsti poolt
määratud annusega.
4. VÕIMALIKUD
KÕRVALTOIMED
Nagu kõik ravimid, võib ka GLIMESTADA põhjustada kõrvaltoimeid.
4
Tõsised kõrvaltoimed:
Harva (need võivad esineda 1...10 inimesel 10 000 patsiendi kohta)
Verepildi muutused, maksaensüümide aktiivsuse tõus.
Väga harva (need võivad esineda harvemini kui 1 inimesel 100 patsiendi kohta)
Ülitundlikkusreaktsioonid, millega kaasnevad hingeldus, vererõhu langus ja sokk, allergiline
veresoontepõletik, ristuv allergia mikroobivastaste ravimitega (sulfoonamiididega), liiga
madal vere glükoositase, maksafunktsiooni vähenemine (kaasneda võivad sapipais ja
kollatõbi), maksapõletik, maksapuudulikkus.
Kergemad kõrvaltoimed:
Aeg-ajalt (need võivad esineda 1...10 inimesel 1 000 patsiendi kohta)
Allergilised nahareaktsioonid, nt sügelus, lööve, nõgestõbi, nägemishäired (taanduvad pärast
ravi lõpetamist).
Harva või väga harva võivad esineda muud, kerged kõrvaltoimed. Kui soovite saada nende
kõrvaltoimete kohta täiendavat informatsiooni, siis küsige arstilt või apteekrilt.
Kui täheldate endal mistahes kõrvaltoimeid, mida ei ole loetletud selles infolehes,
informeerige sellest oma arsti või apteekrit. Selliselt tegutsedes saab vastavad kõrvaltoimed
registreerida Eesti Ravimiametis ning see täiendab teavet selle ravimi kõrvaltoimete kohta.
Kui kõrvaltoimed püsivad ja on liiga tülikad, teavitage sellest arsti või apteekrit. Mõned
kõrvaltoimed võivad ravi vajada.
5.
GLIMESTADA SÄILITAMINE
Hoida laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas!
Hoida temperatuuril kuni 30° C.
Mitte kasutada pärast pakendil märgitud kõlblikkusaja lõppu.
6. LISAINFO
Mida GLIMESTADA sisaldab:
Toimeaine on glimepiriid.
GLIMESTADA, 1 mg tabletid:
· Iga tablett sisaldab 1 mg glimepiriidi.
· Abiained on: mikrokristalne tselluloos (E460), veevaba kaltsiumvesinikfosfaat (E341),
naatriumglükolaattärklis, magneesiumstearaat (E470b).
· Lisaks värvaine: punane raudoksiid (E172).
GLIMESTADA, 2 mg tabletid:
· Iga tablett sisaldab 2 mg glimepiriidi.
5
· Abiained on: mikrokristalne tselluloos (E460), veevaba kaltsiumvesinikfosfaat (E341),
naatriumglükolaattärklis, magneesiumstearaat (E470b)
· Lisaks värvained: kollane raudoksiid (E172), päikeseloojangukollane (E110), tartrasiin
(E102), briljantsinine FCF (E133)
GLIMESTADA, 3 mg tabletid:
· Iga tablett sisaldab 3 mg glimepiriidi.
· Abiained on: mikrokristalne tselluloos (E460), veevaba kaltsiumvesinikfosfaat (E341),
naatriumglükolaattärklis, magneesiumstearaat (E470b).
· Lisaks värvaine: kollane raudoksiid (E172).
GLIMESTADA, 4 mg tabletid:
· Iga tablett sisaldab 4 mg glimepiriidi.
· Abiained on: mikrokristalne tselluloos (E460), veevaba kaltsiumvesinikfosfaat (E341),
naatriumglükolaattärklis, magneesiumstearaat (E470b).
· Lisaks värvaine: indigotiin I (E132).
Kuidas GLIMESTADA välja näeb ja pakendi sisu
GLIMESTADA 1 mg on roosad, lamedad, piklikud (8 x 4 mm), längus servadega tabletid,
mille ühel küljel on poolitusjoon ja teisel küljel märgistus "G".
GLIMESTADA 2 mg on rohelised, lamedad, piklikud (10 x 5 mm), längus servadega tabletid,
mille ühel küljel on poolitusjoon ja teisel küljel märgistus "G".
GLIMESTADA 3 mg on kollased, lamedad, piklikud (10 x 5 mm), längus servadega tabletid,
mille ühel küljel on poolitusjoon ja teisel küljel märgistus "G".
GLIMESTADA 4 mg on sinised, lamedad, piklikud (10 x 5 mm), längus servadega tabletid,
mille ühel küljel on poolitusjoon ja teisel küljel märgistus "G".
Tabletid paiknevad blisterribadel pakendites, mis sisaldavad 10, 20, 30, 50, 60, 90, 118, 120
või 180 tabletti
Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.
Müügiloa hoidja:
STADA Arzneimittel AG
Stadastrae 2-18
D-61118 Bad Vilbel
Saksamaa
Tootjad:
STADA Arzneimittel AG
Stadastrae 2-18
D-61118 Bad Vilbel
Saksamaa
Actavis hf.
Reykjavikurvegi 78
IS-220 Hafnarfjördur
Island
6
Actavis Ltd.
B16 Bulebel Industrial Estate
Zejtun ZTN 08
Malta
Balkanpharma Dupnitsa AD
3 Samokovsko Shosse Str.
Dupnitsa 2600
Bulgaaria
Lisaküsimuste tekkimisel selle ravimi kohta pöörduge palun müügiloa hoidja kohaliku
esindaja poole.
Almar Sehver
Tartu mnt 16
10117 Tallinn
tel 6605910, See e-posti aadress on spämmirobotite eest kaitstud. Selle nägemiseks peab su veebilehitsejas olema JavaSkript sisse lülitatud.
See ravimpreparaat on saanud müügiloa Euroopa Majanduspiirkonna liikmesriikides
järgmiste nimetustega:
Saksamaa:
Glimepirid 1/2/3/4mg Stada Tabletten
Taani:
Glimepirid Stada 1/2/3/4 mg tablets
Eesti:
Glimestada
Prantsusmaa: Glimepiride EG 1/2/3/4mg comprimés
Leedu:
Glimestada 1/2/3/4mg tabletes
Läti:
Glimestada 1/2/3/4 mg tabletes
Norra:
Glimepirid Stada 1/2/3/4 mg tablets
Rootsi:
Glimepirid Stada 1/2/3/4 mg tablets
Infoleht on viimati kooskõlastatud detsembris 2009
7
RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE
1. RAVIMPREPARAADI
NIMETUS
Glimestada, 1 mg tabletid
Glimestada, 2 mg tabletid
Glimestada, 3 mg tabletid
Glimestada, 4 mg tabletid
2.
KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS
Üks Glimestada 1 mg tablett sisaldab 1 mg glimepiriidi.
Üks Glimestada 2 mg tablett sisaldab 2 mg glimepiriidi.
Üks Glimestada 3 mg tablett sisaldab 3 mg glimepiriidi.
Üks Glimestada 4 mg tablett sisaldab 4 mg glimepiriidi.
INN. Glimepiridum
Abiained vt lõik 6.1.
3. RAVIMVORM
Tablett.
Glimestada 1 mg tabletid on roosad, lamedad, piklikud, längus servadega tabletid (8 x 4 mm), mille
ühel küljel on poolitusjoon ja teisel küljel märgistus "G".
Glimestada 2 mg tabletid on rohelised, lamedad, piklikud, längus servadega tabletid (10 x 5 mm),
mille ühel küljel on poolitusjoon ja teisel küljel märgistus "G".
Glimestada 3 mg tabletid on kollased, lamedad, piklikud, längus servadega tabletid (10 x 5 mm), mille
ühel küljel on poolitusjoon ja teisel küljel märgistus "G".
Glimestada 4 mg tabletid on sinised, lamedad, piklikud, längus servadega tabletid (10 x 5 mm), mille
ühel küljel on poolitusjoon ja teisel küljel märgistus "G".
4. KLIINILISED
ANDMED
4.1 Näidustused
Glimestada tabletid on näidustatud II tüüpi diabeedi raviks, kui dieet, füüsiline koormus ja kaalu
vähendamine ei taga vere suhkrusisalduse piisavat vähenemist.
4.2 Annustamine ja manustamisviis
Diabeedi edukas ravi põhineb õigel dieedil, regulaarsel füüsilisel koormusel ning rutiinsel vere ja
uriini kontrollimisel. Kui patsient ei pea kinni soovitatud dieedist, siis suukaudsed diabeedivastased
ravimid ega insuliin seda ei kompenseeri.
Annustamine oleneb vere ja uriini glükoosisisaldusest.
Algannus on 1 mg glimepiriidi ööpäevas. Kui sellega saavutatakse hea vereglükoosi regulatsioon,
tuleb sellist annust kasutada ka säilitusraviks.
Kui glükoosi regulatsioon on ebapiisav, tuleb annust vastavalt vereglükoosi väärtustele suurendada,
teostades seda astmeliselt umbes 1...2-nädalaste intervallide järel, kuni annuseni 2, 3 või 4 mg
1
glimepiriidi ööpäevas. Glimepiriidi annused üle 4 mg ööpäevas annavad paremaid tulemusi ainult
erandjuhtudel. Maksimaalne soovituslik annus on 6 mg glimepiriidi ööpäevas.
Patsientidel, kel ei saavutata metformiini maksimaalsete ööpäevaste annustega piisavat ravivastust,
võib alustada samaaegselt glimepiriidravi. Jätkates metformiini annustamist, alustatakse
glimepiriidravi väikeste annustega, mida suurendatakse metaboolse kontrolli soovitud tasemest
lähtuvalt kuni maksimaalse ööpäevase annuseni. Kombineeritud ravi tuleb alustada hoolika
meditsiinilise jälgimise tingimustes.
Patsientidel, kel ei saavutata glimepiriidi maksimaalse ööpäevase annusega piisavat ravitulemust, võib
vajadusel alustada samaaegset insuliinravi. Jätkates glimepiriidi annustamist, alustatakse insuliinravi
väikeste annustega, mida suurendatakse metaboolse kontrolli soovitud tasemest lähtuvalt.
Kombineeritud ravi tuleb alustada hoolika meditsiinilise jälgimise tingimustes.
Tavaliselt piisab ööpäevas glimepiriidi ühekordsest annusest. Soovitatav on annus manustada kas
vahetult enne või koos piisava koguse hommikusöögiga. Juhul kui hommikul ei sööda, tuleb ravim
manustada enne esimest toidukorda või selle ajal.
Kui unustatakse ravimit võtta, ei tohi selle arvel järgmist annust suurendada.
Tablett neelatakse tervelt alla koos vähese koguse vedelikuga.
Kui patsiendil tekib ööpäevas 1 mg Glimestada manustamisel hüpoglükeemiline reaktsioon, piisab
ravitoime saavutamiseks ka ainult dieedist.
Suhkurtõve ravi jooksul tõuseb organismi insuliintundlikkus ja glimepiriidi vajadus võib väheneda.
Hüpoglükeemia vältimiseks tuleks annust õigeaegselt vähendada või ravikuur lõpetada. Annuse
muutmine võib olla vajalik ka siis, kui muutuvad patsiendi kehakaal või elustiil või mõni teine näitaja,
mis suurendab hüpo- või hüperglükeemia ohtu.
Üleminek teistelt suukaudsetelt antidiabeetilistelt ravimitelt glimepiriidile
Üleminek teistelt suukaudsetelt antidiabeetilistel ravimitelt glimepiriidile on tavaliselt võimalik.
Glimepiriidile üleminekul peab arvesse võtma eelmise ravimi toime tugevust ja poolväärtusaega.
Mõnel juhul, eriti pika poolväärtusajaga antidiabeetiliste ravimite puhul (nt kloorpropamiid), on
soovitatav mõnepäevane eliminatsiooniperiood, et vältida toimete summeerumisest tulenevat
hüpoglükeemiliste reaktsioonide ohtu. Soovituslik algannus on 1 mg glimepiriidi ööpäevas.
Vastavalt ravitulemusele võib glimepiriidi annust järk-järgult suurendada nagu ülalpool kirjeldatud.
Insuliinilt glimepiriidile üleminek
Erandjuhtudel, kui 2. tüüpi suhkurtõve patsiendile on ordineeritud insuliin, võib olla näidustatud
üleminek glimepiriidile. Tavaliselt peaks üleminek toimuma haiglas.
Kasutamine neeru- või maksakahjustuse korral
Vt lõik 4.3
4.3 Vastunäidustused
Glimepiriidi ei tohi kasutada järgmistel juhtudel: insuliinsõltuva diabeedi, diabeetilise kooma,
ketoatsidoosi ja raskekujulise neeru- või maksafunktsiooni häire puhul ning kui esineb ülitundlikkus
glimepiriidi, teiste sulfonüüluurea preparaatide või sulfoonamiidide suhtes või tableti ükskõik millise
abiaine suhtes.
Raskekujuliste neeu- või maksafunktsiooni häirete esinemisel on vajalik üleminek insuliinile.
Rasedus ja imetamine.
4.4 Hoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel
2
Glimestada tablette tuleb manustada vahetult enne sööki või söögi ajal.
Kui süüakse ebaregulaarselt või jäetakse söögikorrad vahele, võib glimepiriidravi põhjustada
hüpoglükeemiat. Hüpoglükeemia võimalikud sümptomid on: peavalu, tugev näljatunne, iiveldus,
oksendamine, roidumus, unisus, rahutu uni, rahutus, agressiivsus, kontsentratsioonihäired, erutatavus
ja reaktsioonivõime langus, depressioon, segasus, kõne- ja nägemishäired, afaasia, treemor, parees,
tajuhäired, pearinglus, abitus, enesekontrolli kaotus, deliirium, krambid, somnolentsus ja teadvuse
kaotus kuni koomani, pindmine hingamine, bradükardia.
Lisaks võivad ilmneda adrenergilise vasturegulatsiooni tunnused nagu näiteks higistamine, naha
kattumine külma higiga, ärevus, tahhükardia, hüpertensioon, südamepekslemine, stenokardia ja
kardiaalsed arütmiad. Raskekujulise hüpoglükeemilise ataki kliiniline pilt võib sarnaneda ajuinsuldile.
Enamikul juhtudel seisund taandub, kui koheselt süüa süsivesikuid (suhkrut). Tehis-magusained ei
oma mingit toimet.
Teiste sulfonüüluurea preparaatide puhul on täheldatud, et hoolimata algselt mõjusatest
vastuabinõudest, võib hüpoglükeemia korduda.
Raskekujuline või kaua kestnud hüpoglükeemia, mida on võimalik ainult ajutiselt tavaliste
suhkruannustega kompenseerida, nõuavad kohest arstiabi ja vahel ka haiglaravi.
Hüpoglükeemiat soodustavateks teguriteks on:
- patsiendi soovimatus või (eriti vanemate patsientide puhul) võimetus koostööks;
- alatoitumus, ebaregulaarsed söögiajad, vahelejäänud söögikorrad või nälgimisperioodid;
- kõrvalekaldumine dieedist;
- süsivesikute manustamine ja füüsiline koormus ei ole tasakaalus;
- alkoholi tarbimine, eriti koos söögikordade vahelejätmisega;
- neerupuudulikkus;
- raskekujuline maksapuudulikkus;
- glimepiriidi üleannustamine;
- endokriinsüsteemi talitluse teatud kompenseerimata häired, mis mõjutavad süsivesikute
metabolismi või hüpoglükeemia vasturegulatsioonimehhanisme (nt teatud kilpnäärme
funktsiooni häired ja hüpofüüsi eessagara või neerupealiste koore puudulik talitlus);
- samaaegne teatud teiste ravimite manustamine (vt lõik 4.5).
Glimepiriidravi nõuab regulaarset vere ja uriini glükoosisisalduse jälgimist. Lisaks sellele soovitatakse
määrata ka glükosüleeritud hemoglobiini taset.
Glimepiriidravi ajal on vajalik regulaarne verepildi ja maksafunktsioonide jälgimine (erilist tähelepanu
pöörata leukotsüütidele ja trombotsüütidele).
Stressi korral (nt õnnetused, erakorralised operatsioonid, palavikuga kulgevad infektsioonid) võib olla
näidustatud ajutine üleminek insuliinile.
Kogemused glimepiriidi kasutamisest raske maksapuudulikkusega või dialüüsi saavatel patsientidel
puuduvad. Neil patsientidel, kel esineb raske neeru- või maksapuudulikkus, on näidustatud üleminek
insuliinravile.
Seda ravimit ei tohi kasutada patsiendid, kel esinevad haruldased pärilikud häired nagu
galaktoositalumatus, Lapp laktaasi puudulikkus või glükoosi-galaktoosi imendumishäire.
4.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
3
Glimepiriidi manustamisel koos teatud teiste ravimitega võib glimepiriidi hüpoglükeemiline toime
soovimatult tugevneda või nõrgeneda. Seetõttu võib teisi ravimeid manustada einult arsti teadmisel
(või ettekirjutusel).
Glimepiriid metaboliseeritakse tsütokroom P450 2C9 (CYP2C9) abil. On teada, et tema metabolismi
mõjustab samaaegne CYP2C9 induktorite (nt rifampitsiin) või inhibiitorite (nt flukonasool)
kasutamine.
Kirjanduses avaldatud in vivo koostoime uuringute tulemused on näidanud, et ühe tugevaima CYP2C9
inhibiitori flukonasooli samaaegsel kasutamisel suureneb glimepiriidi AUC ligikaudu 2-kordselt.
Glimepiriidi kasutamisel koos teiste sulfonüüluurea rühma ravimitega on täheldatud allpool nimetatud
koostoimeid.
Vere glükoosisisaldust langetav toime võimendub ja võib esineda hüpoglükeemia oht, kui kasutatakse
järgmisi ravimeid:
- fenüülbutasoon, asapropasoon ja oksüfeenbutasoon, sulfiinpürasoon
- insuliin ja suukaudsed diabeedivastased ravimid, teatavad pika toimega sulfoonamiidid
- metformiin
- tetratsükliinid
- salitsülaadid ja paraaminosalitsüülhape
- MAO inhibiitorid
- anaboolsed steroidid ja meessuguhormoonid
- kinolooni rühma antibiootikumid
- klooramfenikool
- probenetsiid
- kumariini rühma antikoagulandid
- mikonasool
- fenfluramiin
- pentoksüfülliin (suured annused parenteraalselt)
- fibraadid
- tritokaliin
- AKE inhibiitorid
- flukonasool
- fluoksetiin
- allopurinool
- sümpatolüütikumid
- tsüklofosfamiid, trofosfamiid ja ifosfamiid
Hüpoglükeemiline toime nõrgeneb ja seega vere glükoosisisaldus võib suureneda koostoimes
järgmiste ravimitega:
- östrogeenid ja gestageenid
- salureetikumid ja tiasiidsed diureetikumid
- kilpnääret stimuleerivad ained, glükokortikoidid
- fenotiasiini derivaadid, kloorpromasiin
- adrenaliin ja sümpatomimeetikumid
- nikotiinhape (suurtes annustes) ja tema derivaadid
- lahtistid (pikaajalisel kasutamisel)
- fenütoiin, diasoksiid
- glükagoon, barbituraadid ja rifampitsiin
- atsetoksoolamiid
4
H2-retseptorite antagonistid, -blokaatorid, klonidiin ja reserpiin võivad põhjustada kas
hüpoglükeemilise toime tugevnemist või nõrgenemist.
Sümpatolüütilise toimega ravimite nt -blokaatorite, klonidiini, guanetidiini ja reserpiini toimel
võivad hüpoglükeemiale eelneva adrenergilise vasturegulatsiooni tunnused väheneda või puududa.
Alkohol võib glimepiriidi hüpoglükeemilist toimet ettearvamatult tugevadada või nõrgendada.
Glimepiriid võib kumariini derivaatide toimet kas tugevdada või nõrgendada.
4.6 Rasedus ja imetamine
Rasedus
Glimepiriid on raseduse ajal vastunäidustatud. Sellisel juhul on soovitatav kasutada insuliini.
Patsiendid, kes soovivad rasestuda, peavad sellest oma raviarsti informeerima.
Imetamine
Kuna sulfonüüluurea derivaadid nagu ka glimepiriid, erituvad rinnapiima, ei tohi imetamise ajal
glimepiriidi kasutada.
4.7 Toime reaktsioonikiirusele
Hüpo- või hüperglükeemia või nägemiskahjustuse tagajärjel võib halveneda patsientide
kontsentratsiooni- või reaktsioonivõime. See võib kujutada endast ohtu sellistes olukordades, kus need
võimed omavad erilist tähtsust (nt autojuhtimine või masinate käsitsemine).
Patsientidele tuleb õpetada ettevaatusabinõude rakendamist hüpoglükeemia vältimiseks autojuhtimise
ajal. See omab erilist tähtsust neil inimestel, kellel on hüpoglükeemia hoiatavad sümptomid
nõrgenenud või puuduvad, või kel esinevad sagedased hüpoglükeemia episoodid. Tuleb kaaluda, kas
sellistes olukordades on autojuhtimine või masinate käsitsemine lubatav.
4.8 Kõrvaltoimed
Glimepiriidi ja teiste sulfonüüluurea preparaatidega saadud kogemuste põhjal tuleb nimetada järgmisi
kõrvaltoimeid.
Organsüsteemi
Aeg-ajalt
Harva (>1/10 000
Väga harva (<1/10 000,
klass
(>1/1 000 ja
ja <1/1 000)
sh üksikjuhtumid)
<1/100)
Vere ja
Trombotsütopeenia,
lümfisüsteemi
leukopeenia,
häired
erütropeenia,
granulotsütopeenia,
agranulotsütoos,
hemolüütiline
aneemia,
pantsütopeenia
Immuunsüsteemi Kerged
häired
ülitundlikkusreaktsioonid
võivad areneda rasketeks
reaktsioonideks, millega
kaasneb düspnoe,
vererõhu langus või
sokk.
Allergiline vaskuliit,
ristuv allergilisus
5
sulfonüüluureate,
sulfoonamiidide või
nendele lähedaste
ainetega
Ainevahetus- ja
Hüpoglükeemilised
toitumishäired
reaktsioonid**
Silma
Nägemishäired*
kahjustused
Seedetrakti
Mao ja soolte häired
häired
nagu iiveldus,
oksendamine ja
kõhulahtisus, surve- või
täitumistunne maos,
kõhuvalu****
Maksa ja
Maksaensüümide
Maksafunktsiooni
sapiteede häired
aktiivsuse tõus
kahjustus (nt koos
kolestaasi ja ikterusega),
hepatiit*****
Naha ja
Allergililised
Suurenenud
nahaaluskoe
nahareaktsioonid,
valgustundlikkus
kahjustused
nt sügelus, lööve
ja urtikaaria.
Uuringud
Naatriumi
kontsentratsiooni langus
seerumis
* Need nähud mööduvad tavaliselt pärast ravi lõpetamist.
** Need reaktsioonid tekivad sageli kiiresti, võivad olla raskekujulised ning alluda halvasti ravile. Nii
nagu kõigi teiste diabeedivastaste ravimite korral, oleneb hüpoglükeemiliste reaktsioonide
esinemissagedus individuaalsetest faktoritest, nt toitumisharjumusest ja annusest (vt ka lõik 4.4).
*** Need häired on mööduvad ning esinevad peamiselt pärast ravi lõpetamist.
**** Need häired põhjustavad harva ravi lõpetamist.
***** Hepatiit võib areneda maksapuudulikkuseks.
4.9 Üleannustamine
Pärast liiga suure annuse manustamist võib tekkida hüpoglükeemia kestusega 12-st kuni 72 tunnini.
Pärast esialgset paranemist võib hüpoglükeemia uuesti avalduda. Sümptomid võivad ilmneda 24 tunni
jooksul pärast ravimi sissevõtmist. Üldiselt on soovitatav järelevalve haiglas. Võivad esineda iiveldus,
oksendamine ja valu ülakõhus. Hüpoglükeemiaga võivad kaasneda neuroloogilised sümptomid nagu
rahutus, treemor, nägemishäired, koordinatsioonihäired, unetus, kooma ja krambid.
Ravi kujutab endast eeskätt glimepiriidi imendumise vältimist, kutsudes kõigepealt esile oksendamise
ning lastes seejärel patsiendil juua vett või limonaadi koos aktiveeritud söe (absorbendi) ja
naatriumsulfaadiga (lahtisti). Kui on manustatud suur kogus ravimit, on näidustatud maoloputus, mille
järel manustatakse aktiveeritud sütt ja naatriumsulfaati. Suure üleannuse korral on näidustatud
hospitaliseerimine intensiivravi osakonda. Võimalikult kiiresti tuleb alustada glükoosi manustamist,
süstides vajadusel boolusena veeni 50 ml 50 %-list lahust, ning seejärel infundeerida 10 %-list lahust
vereglükoosi range kontrolli all. Edasine ravi on sümptomaatiline.
Hüpoglükeemia ravi korral pärast glimepiriidi juhuslikku üleannustamist imikutel ja väikestel lastel
tuleb manustatava glükoosi annust hoolikalt jälgida, et vältida ohtliku hüperglükeemia teket. Vere
glükoosisisaldust tuleb hoolikalt jälgida.
6
5. FARMAKOLOOGILISED
OMADUSED
5.1 Farmakodünaamilised omadused
Farmakoterapeutiline grupp: peroraalsed vere glükoosisisaldust vähendavad ained: sulfoonamiidid,
uurea derivaadid. ATC-kood: A10BB12
Glimepiriid on suukaudselt aktiivne hüpoglükeemilise toimega aine, mis kuulub sulfonüüluurea
rühma. Teda kasutatakse insuliinsõltumatu suhkurtõve raviks.
Glimepiriid stimuleerib insuliini vabanemist pankrease -rakkudest. Nagu ka teiste sulfonüüluurea
rühma ravimite puhul, põhineb ravitoime pankrease -rakkudest endogeense insuliini sekretsiooni
suurenemisel vastusena füsioloogilisele glükoosi stimulatsioonile. Lisaks sellele on glimepiriidil hästi
väljendunud pankreaseväline toime, mis on omane ka teistele sulfonüüluurea rühma ravimitele.
Insuliini vabanemine
Sulfonüüluurea rühma ravimid reguleerivad insuliini eritumist ATP-tundliku kaaliumikanali
sulgemisega -raku membraanis. Kaaliumikanali sulgemine kutsub esile -raku depolarisatsiooni,
mille tulemusena avanevad kaltsiumikanalid ja rakku tungib suuremas koguses kaltsiumi.
Selle tulemusena vabaneb eksotsütoosi käigus insuliin.
Glimepiriid seondub -raku membraanivalguga, mis on seotud ATP-tundliku kaaliumikanaliga.
Glimepiriidi seondumiskoht erineb tavalisest sulfonüüluurea preparaatide seondumiskohast.
Pankreaseväline toime
Pankreasevälised toimed on näiteks perifeersete kudede insuliinitundlikkuse suurendamine ja maksa
väiksem insuliini omastamine.
Glükoosi üleminek verest perifeersetesse lihastesse ja rasvkoesse toimub spetsiaalsete
transpordivalkude abil, mis asuvad rakumembraanis. Glükoosi kandumine nendesse kudedesse piirab
glükoosi kasutuse kiirust. Glimepiriid suurendab kiiresti aktiivsete glükoosi transpordimolekulide arvu
lihaste ja rasvkoe rakkude plasmamembraanides, mille tulemuseks on glükoosi parem omastamine.
Glimepiriid suurendab glükosüül-fosfatidüülinositool-spetsiifilise fosfolipaas C aktiivsust, mis võib
korreleeruda ravimi poolt esile kutsutud lipogeneesi ja glükogeneesiga isoleeritud rasva- ja
lihasrakkudes. Glimepiriid pärsib glükoosi teket maksas, suurendades rakusisest fruktoos-2,6-
bifosfaadi kontsentratsiooni, mis omakorda pärsib glükoneogeneesi.
Üldine
Tervetel inimestel on minimaalne suukaudne toimiv annus umbes 0,6 mg. Glimepiriidi toime sõltub
annusest ja on korduvalt esile kutsutav. Glimepiriidi kasutamisel säilib füsioloogiline reaktsioon
raskele füüsilisele koormusele (insuliini sekretsiooni vähenemine).
Suuri erinevusi ravimi toimes, sõltuvalt sellest, kas ravimit manustati 30 minutit pärast sööki või
vahetult pärast sööki, ei esinenud. Diabeetikutel on võimalik ühekordse annusega ööpäevas saavutada
hea ainevahetuse kontroll, mis kestab rohkem kui 24 tundi.
Kuigi glimepiriidi hüdroksümetaboliit põhjustas vähest, kuid siiski olulist seerumi glükoosisisalduse
vähenemist tervetel inimestel, hõlmab see vaid väga väikese osa ravimi toimest.
Kombinatsioon metformiiniga
Ühes uuringus ilmnes samaaegse glimepiriidravi korral parem metaboolne kontroll kui ainult
metformiini puhul patsientidel, kel ei saavutatud piisavat kontrolli metformiini maksimaalsete
ööpäevaste annustega.
Kombinatsioon insuliiniga
7
Andmeid insuliiniga kombineeritud ravi kohta on vähe. Patsientidel, kel ei saavutata piisavat kontrolli
glimepiriidi maksimaalsete annustega, võib alustada samaaegset insuliinravi. Kahes uuringus saavutati
kombinatsiooniga sama hea metaboolne kontroll kui insuliiniga üksi, kuid insuliini annus oli
väikesem.
5.2 Farmakokineetilised
omadused
Imendumine
Glimepiriidi biosaadavus pärast suukaudset manustamist on täielik. Söömisel ei ole olulist mõju
imendumisele, ainult imendumise kiirus väheneb veidi. Maksimaalne kontsentratsioon seerumis (Cmax)
saavutatakse umbes 2,5 tundi pärast suukaudset manustamist (keskmiselt 0,3 g/ml 4 mg korduva
manustamise puhul ööpäevas) ning nii annuse ja seerumi maksimaalse kontsentratsiooni (Cmax) kui ka
annuse ja kontsentratsioonikõveraaluse pindala (AUC) vahel on lineaarne seos.
Jaotumine
Glimepiriidil on väga väike jaotusruumala (umbes 8,8 l), mis on enam-vähem võrdne albumiini
jaotusruumalaga, suur valguseonduvus (>99 %) ja väike kliirens (umbes 48 ml/min).
Loomadel eritub glimepiriid emapiima. Glimepiriid läbib platsentaarbarjääri. Hematoentsefaalbarjääri
läbib vähesel määral.
Biotransformatsioon ja eliminatsioon
Keskmine seerumi poolväärtusaeg, mis omab tähtsust seerumi kontsentratsioonide arvestamises
korduva manustamise tingimustes, on umbes 5...8 tundi. Pärast suurte annuste manustamist on
poolväärtusaeg veidi pikenenud. Pärast radioaktiivselt märgistatud glimepiriidi ühekordset
manustamist oli 58 % radioaktiivsest ainest tuvastatav uriinis ja 35 % väljaheites. Uriinis ei sedastatud
metaboliseerumata glimepiriidi. Nii uriinis kui ka väljaheites leiti kaks metaboliiti, mis kõige
tõenäolisemalt pärinesid metabolismist maksas (peamine ensüüm on CYP2C9) hüdroksüderivaat ja
karboksüderivaat. Pärast glimepiriidi suukaudset manustamist olid nende metaboliitide lõplikud
poolväärtusajad vastavalt 3...6 ja 5...6 tundi.
Võrreldes ööpäevase üksikannuse manustamist ühekordselt ja korduvalt, näidati, et olulisi erinevusi
farmakokineetikas ei esinenud ja individuaalsed erinevused olid väga väikesed.
Olulist ravimi kumulatsiooni ei esinenud.
Farmakokineetika oli naiste ja meeste ning noorte ja vanade (üle 65-aastaste) patsientide puhul
sarnane. Väikese kreatiniini kliirensiga patsientidel esines kalduvus glimepiriidi kliirensi
suurenemisele ja keskmiste seerumikontsentratsioonide langusele, mis tõenäoliselt tulenes väiksemast
valgusiduvusest tingitud kiiremast eliminatsioonist. Kahe metaboliidi eliminatsioon neerude kaudu oli
häiritud. Üldiselt puudub neil patsientidel lisarisk ravimi kumulatsiooniks.
Farmakokineetika viiel mitte-diabeetikust patsiendil pärast sapijuha operatsiooni oli sarnane
farmakokineetikale tervetel inimestel.
5.3 Prekliinilised
ohutusandmed
Täheldatud prekliinilised toimed esinesid selliste annuste puhul, mis ületasid maksimaalse annuse
inimesel sel määral, et ei oma olulist tähtsust kliinilisel kasutamisel või olid tingitud ühendi
farmakodünaamilisest toimest (hüpoglükeemiast). See leid põhineb traditsioonilistel farmakoloogilise
ohutuse, korduvannuse toksilisuse, genotoksilisuse, kartsinogeensuse ja reproduktiivse toksilisuse
uuringutel. Viimastes (milles vaadeldi embrüotoksilisust, teratogeensust ja arengutoksilisust)
täheldatud kõrvaltoimed arvati tulenevat ühendi poolt põhjustatud hüpoglükeemilistest toimetest
emasloomadel ja järglaskonnal.
6. FARMATSEUTILISED
ANDMED
6.1 Abiainete
loetelu
8
laktoosmonohüdraat
naatrium-tärklisglükolaat (tüüp A)
povidoon
magneesiumstearaat
mikrokristalne tselluloos
Glimestada 1 mg tabletid sisaldavad lisaks punast raudoksiidi (E172).
Glimestada 2 mg tabletid sisaldavad lisaks kollast raudoksiidi (E172), värvainet Sunset yellow FCF
(E110), tartrasiini (E102) ja briljantsinist FCF (E133).
Glimestada 3 mg tabletid sisaldavad lisaks kollast raudoksiidi (E172).
Glimestada 4 mg tabletid sisaldavad lisaks indigotiin I (E132).
6.2 Sobimatus
Ei ole kohaldatav.
6.3 Kõlblikkusaeg
3 aastat
6.4 Säilitamise
eritingimused
Hoida temperatuuril kuni 30° C.
6.5 Pakendi iseloomustus ja sisu
PVC/alumiiniumblister.
Pakendi suurused: 10, 20, 30, 50, 60, 90, 118, 120 ja 180 tabletti
10x1, 20x1, 30x1, 50x1, 60x1, 90x1, 118x1, 120x1, 180x1 tabletti.
Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.
6.6 Kasutamis- ja käsitsemisjuhend
Erinõuded puuduvad.
7. MÜÜGILOA
HOIDJA
8.
MÜÜGILOA NUMBRID
1 mg: 507606
2 mg: 507506
3 mg: 507306
4 mg: 507406
9.
ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV
3.02.2006
10. TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV
9
Ravimiametis kinnitatud detsembris 2009.
10