Febrilek - õhukese polümeerikattega tablett (200mg +30mg) - Ravimi omaduste kokkuvõte

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

RAVIMPREPARAADI NIMETUS

Febrilek 200 mg / 30 mg õhukese polümeerikattega tabletid.

KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Üks õhukese polümeerikattega tablett sisaldab 200 mg ibuprofeeni ja 30 mg pseudoefedriinvesinikkloriidi.

INN. Ibuprofenum, pseudoephedrine.

Teadaolevat toimet omav abiaine: üks õhukese polümeerikattega tablett sisaldab 19,2 mg naatriumkroskarmelloosi, mis vastab 1,83 mg naatriumile.

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

RAVIMVORM

Õhukese polümeerikattega tablett.

Kollased ümmargused õhukese polümeerikattega tabletid. Läbimõõt: ligikaudu 11 mm, kõrgus: ligikaudu 5 mm.

KLIINILISED ANDMED

Näidustused

Ägedast rinosinusiidist, mis võib olla viiruslik, põhjustatud ninakinnisuse, peavalu ja/või palaviku sümptomaatiline ravi.

Ravim on näidustatud täiskasvanutele ja noorukitele alates 15 aasta vanusest.

Annustamine ja manustamisviis

Annustamine

Täiskasvanud ja 15-aastased ning vanemad noorukid

Üks tablett (vastab 200 mg ibuprofeenile ja 30 mg pseudoefedriinvesinikkloriidile) iga 6 tunni järel vajaduse järgi.

Tugevamate sümptomite korral kaks tabletti (vastab 400 mg ibuprofeenile ja 60 mg pseudoefedriinvesinikkloriidile) iga 6 tunni järel vajaduse järgi kuni maksimaalse ööpäevase annuseni, mis on kuus tabletti (vastab 1200 mg ibuprofeenile ja 180 mg pseudoefedriinvesinikkloriidile). Maksimaalset ööpäevast annust kuus tabletti (vastab 1200 mg ibuprofeenile ja 180 mg pseudoefedriinvesinikkloriidile) ei tohi ületada.

Lühiajaliseks kasutamiseks.

Sümptomite raskenemisel peab patsient pöörduma arsti poole. Maksimaalne ravi kestus on 4 päeva täiskasvanutel ning 3 päeva 15-aastastel ja vanematel noorukitel.

Olukordades, kus sümptomiteks on peamiselt kas valu/palavik või ninakinnisus, tuleb eelistada ühte toimeainet sisaldavat ravimit.

Kõrvaltoimeid saab minimeerida, kui kasutada väikseimat efektiivset annust sümptomite kontrolli all hoidmiseks vajaliku lühima aja vältel (vt lõik 4.4).

Lapsed

Febrilek on vastunäidustatud alla 15-aastastele lastele (vt lõik 4.3).

Manustamisviis Suukaudseks manustamiseks.

Tabletid tuleb alla neelata tervelt ilma närimata koos suure klaasi veega, eelistatavalt söögi ajal.

Vastunäidustused

•Ülitundlikkus ibuprofeeni, pseudoefedriinvesinikkloriidi või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes;

•patsiendid vanuses alla 15 aasta;

•rasedad raseduse kolmanda trimestri ajal (vt lõik 4.6);

•imetavad emad (vt lõik 4.6);

•patsiendid, kellel on varem esinenud ülitundlikkusreaktsioone (nt bronhospasm, astma, riniit, angioödeem või urtikaaria) atsetüülsalitsüülhappele või teistele mittesteroidsetele põletikuvastastele ainetele (MSPVA-d);

•anamneesis varasema MSPVA-de kasutamisega seotud seedetrakti verejooks või perforatsioon;

•äge või anamneesis korduv seedetrakti haavand/verejooks (kaks või enam tõestatud haavandumise või verejooksu episoodi);

•tserebrovaskulaarne või muu verejooks;

•selgitamata põhjusega hemopoeetilised kõrvalekalded;

•raske maksapuudulikkus;

•raske neerupuudulikkus;

•raske südamepuudulikkus;

•rasked kardiovaskulaarsed häired, südamehaigus (südame isheemiatõbi, hüpertensioon, stenokardia), tahhükardia, hüpertüreoidism, diabeet, feokromotsütoom;

•anamneesis insult või insuldi riskitegurite olemasolu (pseudoefedriinvesinikkloriidi alfa- sümpatomimeetilise aktiivsuse tõttu);

•suletudnurgaga glaukoomi risk;

•ureetra-prostata häiretega seotud kusepeetuse risk;

•anamneesis müokardiinfarkt;

•anamneesis krambid;

•süsteemne erütematoosne luupus;

•nasaalsete dekongestantidena kasutatavate teiste vasokonstriktiivsete ravimite (nt fenüülpropanoolamiin, fenüülefriin ja efedriin) ja metüülfenidaadi samaaegne kasutamine sõltumata sellest, kas neid manustatakse suu või nina kaudu (vt lõik 4.5);

•mitteselektiivsete monoamiini oksüdaasi inhibiitorite (MAOI-d) (iproniasiid) samaaegne kasutamine (vt lõik 4.5) või monoamiini oksüdaasi inhibiitorite kasutamine viimase kahe nädala jooksul.

Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Vältida tuleb Febrilek’i kasutamist koos teiste MSPVA-dega, sealhulgas tsüklooksügenaas (COX)-2 selektiivsete inhibiitoritega.

Kõrvaltoimeid saab vähendada, kui kasutada väikseimat efektiivset annust lühima aja kestel, mis on vajalik sümptomite kontrolli alla saamiseks (vt „Gastrointestinaalsed toimed” ja „Kardiovaskulaarsed ja tserebrovaskulaarsed toimed” allpool).

Kui sümptomid püsivad kauem kui ravi maksimaalne soovitatav kestus selle ravimiga (neli päeva täiskasvanute ja kolm päeva noorukite jaoks), tuleb võetud meetmed üle vaadata, eriti antibiootilise ravi võimalik kasu.

Äge rinosinusiit, mis võib olla viiruslik, on määratletud mõõduka intensiivsusega bilateraalsed rinoloogilised sümptomid, mille hulgas domineerib ninakinnisus koos tugeva või mädase rinorröaga, mis esineb epideemilises kontekstis. Rinorröa esinemine mädasena on tavaline ega vasta süstemaatiliselt bakteriaalsele superinfektsioonile.

Ninakõrvalurgete valu haiguse esimestel päevadel on seotud siinuste limaskesta kongestsiooniga (äge kongestiivne rinosinusiit) ja möödub kõige sagedamini iseenesest.

Ägeda bakteriaalse sinusiidi korral on õigustatud antibiootikumravi.

Erihoiatused seoses pseudoefedriinvesinikkloriidiga

•Rangelt tuleb kinni pidada annustest, soovitatavast maksimaalsest ravi kestusest (neli päeva täiskasvanutel ja kolm päeva noorukitel) ja vastunäidustustest (vt lõik 4.8).

•Patsiente tuleb teavitada, et ravi tuleb katkestada, kui neil tekib hüpertensioon, tahhükardia, palpitatsioonid, südame rütmihäired, iiveldus või ükskõik millised neuroloogilised nähud, nagu peavalu tekkimine või tugevnemine.

Enne selle ravimi kasutamist peavad patsiendid pöörduma oma arsti poole, kui neil esineb:

•hüpertensioon, südamehaigus, hüpertüreoidism, psühhoos või diabeet;

•samaaegne migreeniravimite, eriti tungaltera alkaloididest vasokonstriktorite manustamine (pseudoefedriini alfa-sümpatomimeetilise aktiivsuse tõttu);

•segatüüpi sidekoehaigus – suurenenud aseptilise meningiidi risk (vt lõik 4.8);

•neuroloogilisi sümptomeid, nagu krambid, hallutsinatsioonid, käitumuslikud häired, erutus ja unetus. Neid sümptomeid on kirjeldatud pärast vasokonstriktorite süsteemset manustamist, eriti febriilsete episoodide ajal või pärast üleannustamist. Nendest sümptomitest on sagedamini teatatud lastel.

Seepärast on soovitatav:

•vältida Febrilek’i manustamist kombinatsioonis ravimitega, mis võivad langetada epileptogeenset läve, nagu terpeeni derivaadid, klobutinool, atropiinitaolised ained ja lokaalanesteetikumid, või kui anamneesis on krambid;

•kõigil juhtudel rangelt kinni pidada soovitatavatest annustest ja teavitada patsiente üleannustamise riskidest, kui Febrilek’i võetakse koos teiste ravimitega, mis sisaldavad vasokonstriktoreid.

Ureetra-prostata häiretega patsientidel on suurem soodumus sümptomite, nagu düsuuria ja kusepeetus, tekkimiseks.

Eakad patsiendid võivad olla tundlikumad kesknärvisüsteemi (KNS) toimete suhtes.

Ettevaatusabinõud pseudoefedriinvesinikkloriidi kasutamisel

•Patsientidel, kellele tehakse plaaniline operatsioon, mille käigus kasutatakse lenduvaid halogeenitud anesteetikume, soovitatakse katkestada ravi Febrilek’iga mitu päeva enne operatsiooni, arvestades ägeda hüpertensiooni riski (vt lõik 4.5).

•Sportlasi tuleb teavitada, et ravi pseudoefedriinvesinikkloriidiga võib anda dopingukontrollis positiivse tulemuse.

Mõju seroloogilistele testidele

Pseudoefedriinil on potentsiaal vähendada iobenguaan i-131 haaramist neuroendokriinsetes kasvajates, seega võib see segada stsintigraafiat.

Erihoiatused seoses ibuprofeeniga

Patsientidel, kellel on või on varem esinenud bronhiaalastma või allergilised haigused, võib tekkida bronhospasm. Ravimit ei tohi võtta astma esinemisel ilma arstiga nõu pidamata (vt lõik 4.3).

Patsientidel, kellel esineb astma, mis on seotud kroonilise riniidi, kroonilise sinusiidi ja/või ninapolüpoosiga, esineb suurem allergiliste reaktsioonide risk atsetüülsalitsüülhappe ja/või MSPVA- de võtmisel. Febrilek’i manustamine võib põhjustada ägeda astmahoo, eriti mõnedel patsientidel, kes on allergilised atsetüülsalitsüülhappe või mõne MSPVA suhtes (vt lõik 4.3).

Ükskõik millist tüüpi valuvaigistite pikaajaline kasutamine peavalude korral võib muuta peavalud tugevamaks. Sellise olukorra esinemisel või kahtlusel tuleb pöörduda arsti poole ja ravi katkestada. Ravimite liigkasutamisest tingitud peavalu (tagasilöögipeavalu; medication overuse headache, MOH) tuleb kahtlustada patsientidel, kellel esinevad sagedad või igapäevased peavalud vaatamata peavaluravimite regulaarsele kasutamisele (või selle tõttu).

Seedetrakti toimed

Kõigi MSPVA-de kasutamisel on teatatud surmaga lõppeda võivatest seedetrakti verejooksudest, haavandumistest või perforatsioonidest, mis võivad tekkida ükskõik millal ravi ajal nii koos hoiatavate sümptomitega või anamneesis olevate seedetrakti sündmustega kui ka ilma nendeta.

Surmaga lõppeda võiva seedetrakti verejooksu, haavandumise või perforatsiooni risk suureneb MSPVA-de annuste suurenedes patsientidel, kellel on anamneesis haavand, eriti kui see on tüsistunud verejooksu või perforatsiooniga (vt lõik 4.3), samuti eakatel. Need patsiendid peavad alustama ravi väikseima olemasoleva annusega. Neil patsientidel tuleb kaaluda kombineeritud ravi protektiivsete ravimitega (nt misoprostool või prootonpumba inhibiitorid), samuti patsientidel, kes võtavad samal ajal väikeses annuses atsetüülsalitsüülhapet või muid ravimeid, mis tõenäoliselt suurendavad gastrointestinaalset riski (vt allpool ja lõik 4.5).

Patsiendid, kellel on anamneesis seedetrakti toksilisus, eriti eakad patsiendid, peavad teatama kõigist ebatavalistest seedetrakti sümptomitest (eriti seedetrakti verejooksust), eriti ravi algul.

Eriline ettevaatus on vajalik patsientidel, kes saavad samal ajal ravimeid mis suurendavad haavandi või verejooksu riski, näiteks suukaudseid kortikosteroide, antikoagulante (nt varfariin), selektiivseid serotoniini tagasihaarde inhibiitoreid (SSRI-d) või antitrombotsütaarseid ravimeid, nagu atsetüülsalitsüülhape (vt lõik 4.5).

Ravi Febrilek’iga tuleb katkestada kohe, kui tekib seedetrakti verejooks või haavandumine. MSPVA-sid tuleb gastrointestinaalse haiguse (haavandiline koliit, Crohni tõbi) anamneesiga patsientidele manustada ettevaatlikult, sest nende seisund võib raskeneda (vt lõik 4.8).

Alkoholi ja MSPVA-de samaaegsel tarvitamisel võib toimeainega seotud kõrvaltoimete, eriti seedetrakti või kesknärvisüsteemiga seotud kõrvaltoimete esinemine sageneda.

Kardiovaskulaarsed ja tserebrovaskulaarsed toimed

Pseudoefedriinvesinikkloriidi komponendi tõttu on vastunäidustatud järgmised seisundid (vt lõik 4.3): rasked kardiovaskulaarsed häired, südame isheemiatõbi (südamehaigus, hüpertensioon, stenokardia), tahhükardia, hüpertüreoidism, diabeet, feokromotsütoom, insult anamneesis või insuldi riskitegurite olemasolu, müokardiinfarkt anamneesis.

Kliinilised uuringud viitavad, et ibuprofeeni kasutamine, eeskätt suurtes annustes (2400 mg päevas), võib olla seotud arteriaalsete trombootiliste sündmuste (nt müokardiinfarkt või insult) riski vähese suurenemisega. Üldiselt ei viita epidemioloogilised uuringud sellele, et väikeses annuses ibuprofeen (nt ≤ 1200 mg ööpäevas) oleks seotud arteriaalsete trombootiliste sündmuste suurenenud riskiga.

Ravile allumatu hüpertensiooni, kongestiivse südamepuudulikkuse (NYHA II–III), kindlaks tehtud südame isheemiatõve, perifeersete arterite haiguse ja/või tserebrovaskulaarse haigusega patsiente tohib ibuprofeeniga ravida ainult pärast hoolikat kaalumist ja vältida tuleb suuri annuseid (2400 mg ööpäevas).

Samuti tuleb hoolikalt kaaluda enne pikaajalise ravi alustamist kardiovaskulaarsete sündmust riskiteguritega (nt hüpertensioon, hüperlipideemia, suhkurtõbi, suitsetamine) patsientidel, eriti kui on vajalikud ibuprofeeni suured annused (2400 mg ööpäevas).

Rasked nahareaktsioonid

Väga harva on seoses MSPVA-de kasutamisega teatatud rasketest, mõnel juhul surmaga lõppenud nahareaktsioonidest, sealhulgas eksfoliatiivsest dermatiidist, Stevensi-Johnsoni sündroomist ja epidermise toksilisest nekrolüüsist (vt lõik 4.8). Näib, et nende reaktsioonide suurim risk esineb patsientidel juba ravi alguses. Enamikul juhtudest tekib reaktsioon esimese ravikuu jooksul. Esimeste nahalööbe, limaskesta kahjustuste või muude ülitundlikkuse nähtude ilmnemisel tuleb Febrilek’i kasutamine katkestada.

Pseudoefedriini sisaldavate ravimite kasutamisel võivad tekkida rasked nahareaktsioonid, nt äge generaliseerunud eksanteemne pustuloos. See äge pustulaarne lööve võib tekkida esimese kahe ravipäeva jooksul koos palavikuga ja arvukate väikeste, enamasti mittefollikulaarsete pustulitega, mis tekivad laiaulatuslikul ödematoossel erüteemil ning paiknevad peamiselt nahavoltides, kehatüvel ja ülajäsemetel. Patsiente tuleb hoolikalt jälgida. Kui täheldatakse vastavaid nähte ja sümptomeid, nt püreksiat, erüteemi või arvukalt väikseid pustuleid, tuleb Febrilek’i manustamine lõpetada ja rakendada vajadusel asjakohaseid meetmeid.

Ettevaatusabinõud ibuprofeeni kasutamisel

•Eakad patsiendid: ibuprofeeni farmakokineetika ei muutu koos vanusega, annuse kohandamine eakatel patsientidel ei ole vajalik. Siiski tuleb eakaid patsiente hoolikalt jälgida, sest neil esinevad sagedamini MSPVA-dega seotud kõrvaltoimed, eriti seedetrakti verejooks ja perforatsioon, mis võivad olla fataalsed.

•Ettevaatus ja spetsiaalne jälgimine on vajalikud ibuprofeeni manustamisel seedetrakti haiguse (nagu peptiline haavand, hiaatushernia või seedetrakti verejooks) anamneesiga patsientidele.

•Ravi alguses on vajalik uriinierituse ja neerutalitluse hoolikas jälgimine südamepuudulikkusega patsientidel, kroonilise neeru- või maksafunktsiooni häirega patsientidel, diureetikume võtvatel patsientidel, suure operatsiooni tõttu hüpovoleemilistel patsientidel ja eriti eakatel patsientidel. Dehüdreeritud noorukitel esineb neerukahjustuse risk.

•Kui ravi käigus tekivad nägemishäired, tuleb teha täielik oftalmoloogiline läbivaatus.

Naatrium

See ravim sisaldab vähem kui 1 mmol (23 mg) naatriumi ühes tabletis, see tähendab on põhimõtteliselt “naatriumivaba”.

Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Rasedus

Pseudoefedriinvesinikkloriid

Loomkatsed on näidanud kahjulikku toimet reproduktiivsusele (vt lõik 5.3). Pseudoefedriinvesinikkloriid vähendab ema emaka verevoolu, kuid kliinilised andmed mõju kohta rasedusele ei ole piisavad.

Ibuprofeen

Prostaglandiinide sünteesi inhibeerimine võib ohustada rasedust ja/või embrüo/loote arengut.

Epidemioloogiliste uuringute andmed viitavad, et prostaglandiini sünteesi inhibiitorite kasutamine varases rasedusstaadiumis suurendab raseduse katkemise ja südame väärarendite ning gastroskiisi ohtu. Arvatakse, et risk suureneb annuse suurenedes ja ravi pikenedes.

Loomadel põhjustab prostaglandiini sünteesi inhibiitori manustamine tiinuse katkemise suurenenud riski implantatsiooni eel ja selle järel, samuti loote/embrüo hukkumist. Peale selle on teatatud erinevate väärarendite, sealhulgas kardiovaskulaarsete väärarendite suurenenud esinemissagedusest loomadel, kellele manustati organogeneesi perioodil prostaglandiini sünteesi inhibiitoreid.

Raseduse esimesel ja teisel trimestril ei tohi ibuprofeeni kasutada, kui selleks puudub ilmne vajadus. Kui naine kasutab ibuprofeeni rasestuda proovides või raseduse esimesel ja teisel trimestril, peab annus olema võimalikult väike ning ravi kestus võimalikult lühike.

Raseduse kolmandal trimestril võivad kõik prostaglandiini sünteesi inhibiitorid põhjustada loote:

• kardiopulmonaalset toksilisust (koos arterioosjuha enneaegse sulgumise ja pulmonaalse hüpertensiooniga);
• neerutalitluse häireid, mis võivad progresseeruda neerupuudulikkuseks koos oligohüdramnioniga.

Raseduse lõpus emal ja vastsündinul:

• võimalik veritsusaja pikenemine, antiagregantne toime, mis võib ilmneda ka väga väikeste annuste puhul;
• emakakontraktsioonide pärssimine, mis võib viia sünnituse edasilükkumise või pikenemiseni.

Seetõttu on selle ravimi kasutamine raseduse kolmandal trimestril vastunäidustatud ning seda võib raseduse esimesel ja teisel trimestril manustada ainult selge vajaduse korral.

Imetamine

Imetamise ajal võetavad meetmed tulenevad pseudoefedriinvesinikkloriidi olemasolust ravimvormis: pseudoefedriinvesinikkloriid eritub rinnapiima. Arvestades vasokonstriktorite võimalikke kardiovaskulaarseid ja neuroloogilisi toimeid, on selle ravimi kasutamine imetamise ajal vastunäidustatud.

Fertiilsus

On teatud tõendeid, et tsüklooksügenaasi/prostaglandiini sünteesi inhibeerivad ravimid võivad ovulatsiooni mõjutades halvendada naiste viljakust. See toime on pöörduv ravi lõpetamisel.

Toime reaktsioonikiirusele

Febrilek ei mõjuta või mõjutab ebaoluliselt autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimet. Patsiendid, kellel tekivad pearinglus, hallutsinatsioonid, ebatavalised peavalud ja nägemis- või kuulmishäired, peavad hoiduma autojuhtimisest või masinate käsitsemisest. Ravimi ühekordne manustamine või lühiajaline kasutamine ei nõua tavaliselt mingite spetsiaalsete ettevaatusabinõude rakendamist.

Kõrvaltoimed

Kõige sagedamad ibuprofeeniga seotud kõrvaltoimed on loomult gastrointestinaalsed. Võivad esineda peptilised haavandid, perforatsioonid ja seedetrakti verejooksud, mis eeskätt eakatel patsientidel võivad lõppeda surmaga (vt lõik 4.4). Pärast manustamist on teatatud iiveldusest, oksendamisest, kõhulahtisusest, kõhupuhitusest, kõhukinnisusest, düspepsiast, kõhuvalust, veriroojast, verioksest, haavandilisest stomatiidist ja Crohni tõve ning koliidi ägenemisest (vt lõik 4.4 „Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel”). Harvem on täheldatud gastriiti. Üldiselt suureneb kõrvaltoimete tekkimise risk (eriti raskete seedetrakti tüsistuste tekkimise risk) koos annuse suurenemise ja ravi kestuse pikenemisega.

Ravi järel ibuprofeeniga on teatatud ülitundlikkusreaktsioonidest. Nende hulka võivad kuuluda:

(a)mittespetsiifiline allergiline reaktsioon ja anafülaksia;

(b)hingamisteede reaktiivsus, mis hõlmab astmat, astma süvenemist, bronhospasmi ja düspnoed;

(c)erinevad nahahäired, sealhulgas eri tüüpi lööbed, sügelus, urtikaaria, purpur, angioödeem ning harvem eksfoliatiivsed ja bulloossed dermatoosid (sealhulgas epidermise nekrolüüs ja multiformne erüteem).

Olemasolevate autoimmuunhäiretega (nagu süsteemne erütematoosne luupus, segatüüpi sidekoehaigus) patsientidel on ravi ajal ibuprofeeniga täheldatud aseptilise meningiidi sümptomite, näiteks kaela jäikuse, peavalu, iivelduse, oksendamise, palaviku või desorientatsiooni üksikuid juhte.

Seoses MSPVA-dega ravimisel on teatatud ödeemi, hüpertensiooni ja südamepuudulikkuse esinemisest.

Kliinilised uuringud viitavad, et ibuprofeeni kasutamine, eriti suurtes annustes (2400 mg ööpäevas), võib olla seotud arteriaalsete trombootiliste sündmuste (näiteks müokardiinfarkt või insult) riski vähese suurenemisega (vt lõik 4.4).

Järgnev kõrvaltoimete loend koosneb nendest, mis on esinenud ibuprofeeni ja pseudoefedriinvesinikkloriidi käsimüügist ostetud annuste lühiajalisel kasutamisel. Krooniliste seisundite pikaajalise ravi korral võivad esineda täiendavad kõrvaltoimed.

Patsiente tuleb teavitada, et nad peavad kohe lõpetama Febrilek’i võtmise ja pöörduma arsti juurde, kui neil tekib raske kõrvaltoime.

Väga sage (≥ 1/10)

Sage (≥ 1/100 kuni < 1/10)>

Aeg-ajalt (≥ 1/1000 kuni < 1/100)>

Harv (≥ 1/10 000 kuni < 1/1000)

Väga harv (< 1/10 000)>

Teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel)

Võimalikest kõrvaltoimetest teavitamine

Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist võimalikest kõrvaltoimetest www.ravimiamet.ee kaudu.

Üleannustamine

Üleannustamise kliiniliste toimete põhjuseks on selles ravimis suurema tõenäosusega pseudoefedriinvesinikkloriid kui ibuprofeen. Toimed ei korreleeru õigesti võetud annusega erinevuse tõttu isikutevahelises tundlikkuses sümpatomimeetiliste omaduste suhtes.

Sümpatomimeetilise toime sümptomid

KNS-i pidurdus: nt sedatsioon, apnoe, tsüanoos, kooma.

KNS-i stimulatsioon (see on tõenäolisem lastel): nt unetus, hallutsinatsioonid, krambid, treemor.

Peale sümptomite, mida on juba kõrvaltoimetena mainitud, võivad esineda järgmised sümptomid: hüpertensiivne kriis, südamearütmiad, lihasnõrkus ja -pinge, eufooria, erutus, janu, rinnavalu, pearinglus, tinnitus, ataksia, nägemise hägustumine, hüpotensioon.

Ibuprofeeniga seotud sümptomid (lisaks seedetrakti ja neuroloogilistele sümptomitele, mida on juba kõrvaltoimetena mainitud)

Unisus, nüstagm, tinnitus, hüpotensioon, teadvuse kaotus. Tõsise mürgistuse korral võib tekkida metaboolne atsidoos.

Ravimeetmed

Spetsiifilist antidooti ei ole.

Kaaluda aktiivsöe suukaudset manustamist, kui patsient pöördub tunni aja jooksul pärast potentsiaalselt toksilise koguse manustamist.

Tuleb kontrollida elektrolüüte ja teha EKG. Kardiovaskulaarse ebastabiilsuse ja/või sümptomaatilise elektrolüütide tasakaaluhäire puhul tuleb alustada sümptomaatilist ravi.

FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: köha- ja külmetuse korral kasutatavad preparaadid; teised preparaadid külmetuse leevendamiseks.

ATC-kood: R05X

Pseudoefedriinvesinikkloriid on sümpatomimeetiline ravim, mis süsteemselt manustatuna toimib nasaalse dekongestandina.

Ibuprofeen on MSPVA, mis kuulub propioonhappe ravimiklassi. See on arüülkarboksüülhappe derivaat, millel on analgeetilised, palaviku- ja põletikuvastased omadused ning lühiajaline trombotsüütide funktsiooni inhibeeriv toime. Kõik need omadused on seotud selle võimega inhibeerida prostaglandiini sünteesi.

Febrilek on vasokonstriktori (pseudoefedriinvesinikkloriid) ja MSPVA (ibuprofeen) analgeetilise annuse kombinatsioon.

Eksperimentaalsed andmed viitavad sellele, et ibuprofeen võib koosmanustamisel konkureerivalt inhibeerida atsetüülsalitsüülhappe väikese annuse toimet trombotsüütide agregatsioonile. Mõned farmakodünaamika uuringud näitavad, et ühekordse 400 mg ibuprofeeni annuse manustamisel 8 tunni jooksul enne või 30 minutit pärast toimeainet kohe vabastava atsetüülsalitsüülhappe annuse (81 mg) manustamist esines atsetüülsalitsüülhappe nõrgenenud toime tromboksaani moodustumisele või trombotsüütide agregatsioonile. Kuigi nende andmete ekstrapoleerimisel kliinilisse situatsiooni esineb ebaselgusi, ei saa välistada võimalust, et ibuprofeeni regulaarne pikaajaline kasutamine võib nõrgendada atsetüülsalitsüülhappe väikeste annuste kardioprotektiivset toimet. Aeg-ajalt ibuprofeeni kasutamisel ei peeta tõenäoliseks kliiniliselt olulise toime ilmnemist (vt lõik 4.5).

Farmakokineetilised omadused

Ibuprofeen

Terapeutilistes annustes on ibuprofeeni farmakokineetika lineaarne.

Imendumine

Maksimaalne seerumikontsentratsioon saavutatakse 90 minuti jooksul pärast suukaudset manustamist. Üksikannuse suukaudsel manustamisel on maksimaalne seerumikontsentratsioon täiskasvanutel proportsionaalne annusega (CMAX 17 ±3,5 µg/ml 200 mg annuse puhul ja 30,3 ±4,7 µg/ml 400 mg annuse puhul). Toit aeglustab ibuprofeeni imendumist.

Jaotumine

Ibuprofeen ei akumuleeru. See seondub plasmavalkudega 99% ulatuses.

Sünoviaalvedelikus saavutatakse ibuprofeeni püsikontsentratsioon kaks kuni kaheksa tundi pärast annustamist, CMAX sünoviaalvedelikus on umbes kolmandik plasma -ist.MAXC Pärast 400 mg ibuprofeeni

annuse manustamist iga 6 tunni järel imetavatele naistele on rinnapiimas regenereeritud ibuprofeeni kogus väiksem kui 1 mg 24 tunni kohta.

Biotransformatsioon

Ibuprofeenil ei ole ensüüme indutseerivat toimet. See metaboliseerub 90% ulatuses ja muudetakse inaktiivseteks metaboliitideks.

Eritumine

Ibuprofeen eritub peamiselt uriiniga. Ibuprofeen eritub täielikult 24 tunni jooksul, 10% eritub muutumatul kujul ja 90% inaktiivsete metaboliitidena, peamiselt glükuroniidkonjugaatidena. Eritumise poolväärtusaeg on ligikaudu 2 tundi.

Ibuprofeeni farmakokineetilised parameetrid on eakatel, neerupuudulikkusega ja maksapuudulikkusega patsientidel ainult veidi muutunud. Täheldatud muutused ei nõua annuse kohandamist.

Pseudoefedriinvesinikkloriid

Suukaudsel manustamisel eritub pseudoefedriin peamiselt muutumatult neerude kaudu (70…90 %).

Eritumise poolväärtusaeg sõltub uriini pH-st.

Uriini aluseliseks muutumine põhjustab suurenenud tubulaarset reabsorptsiooni ja sellest tulenevalt pseudoefedriini eritumise poolväärtusaja pikenemist.

Prekliinilised ohutusandmed

1. Ibuprofeeni ja pseudoefedriinvesinikkloriidi kombinatsiooni LD50 väärtused ägeda suukaudse toksilisuse uuringutes olid 2,40 g/kg hiirtel ja 1,45 g/kg rottidel.

Ibuprofeeni ja pseudoefedriinvesinikkloriidi kombinatsiooni korduvtoksilisuse uuringuid ei ole läbi viidud.

Amesi testis ibuprofeeni ja pseudoefedriinvesinikkloriidi/ibuprofeeni kombinatsiooniga ei täheldatud mutageensust.

Loomkatsetes avaldus ibuprofeeni subkrooniline ja krooniline toksilisus peamiselt seedetrakti kahjustuste ning haavanditena. Rottidel ja hiirtel tehtud uuringutes ei leitud tõendeid ibuprofeeni kantserogeense toime kohta.

Hiirtel ja rottidel läbi viidud reproduktsioonitoksilisuse uuringutes üksikute koostisosadega (ligikaudu 100 mg/kg ibuprofeeni; ligikaudu 15 mg/kg pseudoefedriinvesinikkloriidi) ja kombinatsiooniga ei esinenud viiteid toksilisusele ega teratogeensusele ei emasloomal ega lootel.

Emasloomal põhjustas toksilises annuses pseudoefedriinvesinikkloriid rottidel fetotoksilisust (loote vähenenud kaalu ja hilinenud luustumist). Fertiilsuse uuringuid ega peri- ja postnataalseid uuringuid ei ole pseudoefedriinvesinikkloriidiga läbi viidud.

Ibuprofeeni reproduktsioonitoksilisuse uuringud näitasid ovulatsiooni inhibeerimist küülikutel ja implantatsioonihäireid erinevatel loomaliikidel (küülik, rott ja hiir). Rottidel ja küülikutel läbiviidud uuringud on näidanud, et ibuprofeen läbib platsentat. Emasloomale toksiliste annuste puhul täheldati väärarendite (nt vatsakeste vaheseina defektid) esinemissageduse suurenemist.

Ibuprofeenil võib olla kahjulik vesikeskkonnale, eriti kaladele.

FARMATSEUTILISED ANDMED

Abiainete loetelu

Tableti sisu

Mikrokristalliline tselluloos

Veevaba kaltsiumvesinikfosfaat

Naatriumkroskarmelloos

Maisitärklis

Kolloidne veevaba ränidioksiid

Magneesiumstearaat

Tableti kate

Hüpromelloos

Makrogool 400

Talk

Titaandioksiid (E171)

Kollane raudoksiid (E172)

Sobimatus

Ei kohaldata.

Kõlblikkusaeg

42 kuud.

Säilitamise eritingimused

Hoida temperatuuril kuni 30 °C.

Pakendi iseloomustus ja sisu

Lapsekindel PVC/PVDC/alumiiniumfooliumist blister.

Pakendi suurused: 10, 12, 20, 24 õhukese polümeerikattega tabletti.

Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

Erihoiatused ravimpreparaadi hävitamiseks

Kasutamata ravimpreparaat või jäätmematerjal tuleb hävitada vastavalt kohalikele nõuetele.

MÜÜGILOA HOIDJA

PharmaSwiss Ceska republika s.r.o. Jankovcova 1569/2c

170 00 Praha 7

Tšehhi Vabariik

MÜÜGILOA NUMBER

ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE / MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 12.01.2016

TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

November 2018