Escapelle - tablett (1,5mg) - Ravimi omaduste kokkuvõte

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

RAVIMPREPARAADI NIMETUS

Escapelle 1,5 mg tablett

KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Üks tablett sisaldab 1,5 mg levonorgestreeli.

Teadaolevat toimet omav abiaine: üks tablett sisaldab 142,5 mg laktoosmonohüdraati. Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

RAVIMVORM

Peaaegu valge lame ääristatud umbes 8 mm diameetriga tablett, mille ühel küljel on märgistus „G00“.

KLIINILISED ANDMED

Näidustused

Raseduse erakorraline vältimine 72 tunni jooksul pärast kaitsmata suguühet või pärast rasestumisvastase meetodi ebaõnnestumist.

Annustamine ja manustamisviis

Annustamine

Üks tablett tuleb sisse võtta nii kiiresti kui võimalik, eelistatult 12 tunni jooksul ja mitte hiljem kui 72 tunni jooksul pärast kaitsmata vahekorda (vt lõik 5.1).

Kui kolme tunni vältel pärast Escapelle´i sissevõtmist patsient oksendab, tuleb otsekohe sisse võtta uus tablett.

Naistel, kes on kasutanud viimase 4 nädala jooksul ensüüme indutseerivaid ravimeid ning peavad kasutama hädaabi kontratseptsiooni, soovitatakse kasutada mittehormonaalset hädaabi kontratseptsiooni (nt vasest emakasisest vahendit) või levonorgestreeli topeltannust (st 3 mg ehk 2 tabletti korraga), kui vasest emakasisest vahendit ei saa või ei ole soovi kasutada (vt lõik 4.5).

Escapelle tablette võib kasutada ükskõik millal menstruaaltsükli jooksul, kui just ei juhtu, et menstruatsioon on hilinenud.

Pärast Escapelle tablettide kasutamist on kuni järgmise menstruatsiooniperioodi alguseni soovitatav kasutada mõnda lokaalset barjäärimeetodit (nt kondoom, spermitsiid, pessaar, emakakaela kate). Escapelle tablettide kasutamine ei ole vastunäidustuseks regulaarse hormonaalse kontratseptsiooni meetodi kasutamise jätkamisele.

Lapsed

Escapelle´i kasutamine raseduse erakorraliseks vältimiseks eelpuberteediealistel lastel ei ole asjakohane.

Manustamisviis

Suukaudseks manustamiseks.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus toimeaine või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes.

Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Hädaabi kontratseptsioon on juhuslik meetod. See ei tohi mingil juhul asendada regulaarset kontratseptsiooni meetodit.

Hädaabi kontratseptsioon ei väldi alati raseduse kujunemist. Kui kaitsmata vahekorra aeg ei ole täpselt teada või kui naine on olnud kaitsmata vahekorras rohkem kui 72 tundi tagasi sama menstruaaltsükli jooksul, võib olla toimunud rasestumine.

Seetõttu võib ravi levonorgestreeliga pärast teist seksuaalvahekorda olla rasestumise vältimisel ebaefektiivne. Kui menstruatsiooni algus viibib enam kui 5 päeva või esineb ebatavaline vereeritus oodataval menstruatsiooni päeval või kui mingil muul põhjusel kahtlustatakse rasedust, tuleb rasedus välistada. Kui pärast ravi levonorgestreeliga ilmneb rasedus, tuleb kaaluda emakavälise raseduse võimalust. Emakavälise raseduse absoluutne risk on tõenäoliselt madal, kuna levonrogestreel väldib ovulatsiooni ja viljastumist. Emakaväline rasedus võib jätkuda vaatamata emakaverejooksu ilmnemisele.

Seetõttu ei ole levonorgestreel soovitatav patsientidele, kellel on emakavälise raseduse tekkerisk (anamneesis salpingiit või ektoopiline rasedus).

Escapelle ei ole soovitatav raske maksakahjustusega patsientidele.

Tõsised malabsorptsiooni sündroomid, nagu Crohni tõbi, võivad vähendada Escapelle´i efektiivsust.

Pärast Escapelle´i võtmist on menstruaalveritsused tavaliselt normaalsed ja saabuvad oodatud kuupäeval.

Mõnikord võivad need ilmneda oodatust paar päeva varem või hiljem. Naisele tuleb soovitada tulla vastuvõtule, et alustada regulaarse rasestumisvastase meetodi kasutamist. Kui pärast levonorgestreeli kasutamist regulaarset hormonaalset kontratseptsiooni kasutaval naisel ei teki järgmisel tabletivabal perioodil menstruatsiooni, tuleb välistada rasedus.

Menstruaaltsükli häirete tekkeriski tõttu ei ole korduv manustamine ühe menstruaaltsükli jooksul soovitatav.

Piiratud ja mittetäielikud andmed viitavad, et suurenenud kehakaalu või kehamassindeksi (KMI) korral võib Escapelle´i efektiivsus olla vähenenud (vt lõik 5.1). Hoolimata kehakaalust või kehamassiindeksist, peavad kõik naised hädaabi kontratseptiivi võtma pärast kaitsmata vahekorda nii kiiresti kui võimalik.

Levonorgestreel ei ole nii efektiivne nagu traditsionaalsed regulaarsed rasestumisvastased meetodid ja sobib kasutamiseks vaid erakorralise meetodina. Naistele, kes kasutavad hädaabi kontratseptsiooni korduvalt, tuleks soovitada kaaluda pikaajaliste rasestumisvastaste meetodite kasutamist.

Hädaabi kontratseptsiooni kasutamine ei asenda vajalikke ettevaatusabinõusid sugulisel teel levivate haiguste eest.

See ravimpreparaat sisaldab laktoosmonohüdraati. Patsiendid, kellel on harvaesinev pärilik galaktoosi talumatus, täielik laktaasi puudulikkus või glükoos-galaktoosi malabsorptsioon, ei tohi seda ravimit võtta.

Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Maksaensüümide, peamiselt CYP3A4, indutseerijate samaaegne kasutamine suurendab levonorgestreeli metabolismi. On täheldatud, et efavirensi samaaegne manustamine vähendab levonorgestreeli taset plasmas (AUC) ligikaudu 50%.

Levonorgestreeli plasmataset potentsiaalselt vähendavate ravimite hulka kuuluvad barbituraadid (sh primidoon), fenütoiin, karbamasepiin, naistepuna (Hypericum perforatum) sisaldavad taimsed ravimid, rifampitsiin, ritonaviir, rifabutiin ja griseofulviin.

Naistel, kes on kasutanud viimase 4 nädala jooksul ensüüme indutseerivaid ravimeid ning peavad kasutama hädaabi kontratseptsiooni, tuleb kaaluda mittehormonaalse hädaabi kontratseptsiooni (nt vasest emakasisese vahendi) kasutamist. Naistel, kes ei saa või ei soovi vasest emakasisest vahendit kasutada, on võimalik kasutada levonorgestreeli topeltannust (3 mg 72 tunni jooksul pärast kaitsmata vahekorda), kuigi selle kombinatsiooni (levonorgestreeli topeltannus samaaegselt koos ensüümi indutseerijaga) kooskasutamist ei ole uuritud.

Võimaliku tsüklosporiini metabolismi inhibeerimise tõttu võivad levonorgestreeli sisaldavad ravimid suurendada tsüklosporiini toksilisuse riski.

Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Rasedus

Escapelle´i ei tohi rasedatele naistele anda. Ravim ei kutsu esile raseduse katkemist. Tekkinud raseduse korral viitavad piiratud epidemioloogilised andmed sellele, et ei ole oodata kõrvaltoimeid lootele, kuid puuduvad kliinilised andmed võimalike toimete kohta, kui levonorgestreeli võetakse suuremates annustes kui 1,5 mg (vt lõik 5.3).

Imetamine

Levonorgestreel eritub rinnapiima.

Imiku võimalikku kokkupuudet levonorgestreeliga saab vähendada, kui imetav naine võtab tableti vahetult pärast rinnaga toitmist ja väldib imetamist pärast levonorgestreeli manustamist vähemalt 8 tundi.

Fertiilsus

Levonorgestreel suurendab menstruaaltsükli häirete tekkeriski, mis mõnikord võib viia ovulatsiooni varasema või hilisema toimumiseni. Nende muutuste tulemuseks võib olla viljakate kuupäevade muutumine, siiski puuduvad pikaajalised andmed viljakuse kohta.

Toime reaktsioonikiirusele

Ravimi toime kohta autojuhtimisele ja masinate käsitsemise võimele ei ole uuringuid läbi viidud.

Kõrvaltoimed

Kõige sagedamini teatatud kõrvaltoime oli iiveldus.

Vereerituse iseloom võib olla ajutiselt häiritud, kuid enamusel naistest saabub järgmine menstruatsioon 5...7 päeva jooksul alates oodatavast päevast.

Kui järgmine menstruatsioon hilineb enam kui 5 päeva, tuleb välistada rasedus.

Lisaks on turuletulekujärgse järelvalve käigus teatatud järgnevatest kõrvaltoimetest:

Naha ja nahaaluskoe kahjustused

Väga harv (<1/10 000): lööve, urtikaaria, sügelus

Reproduktiivse süsteemi ja rinnanäärme häired

Väga harv (<1/10 000): vaagnavalu, düsmenorröa

Seedetrakti häired

Väga harv (<1/10 000): kõhuvalu

Üldised häired ja manustamiskoha reaktsioonid

Väga harv (<1/10 000): näoturse

Võimalikest kõrvaltoimetest teavitamine

Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist võimalikest kõrvaltoimetest www.ravimiamet.ee kaudu.

Üleannustamine

Pärast suukaudsete kontratseptiivide suurte annuste sissevõtmist ei ole teatatud tõsistest kõrvaltoimetest.

Üleannustamine võib põhjustada iiveldust ja ilmneda võib läbimurde verejooks. Spetsiifilisi antidoote ei ole ja ravi peab olema sümptomaatiline.

FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: Suguhormoonid ja genitaalsüsteemi modulaatorid, hädaaabi kontratseptiivid, ATC-kood: G03AD01

Toimemehhanism

Soovitatud annustamise korral omab levonorgestreel ovulatsiooni ja rasestumist vältivat toimet, kui vahekord on toimunud preovulatoorses faasis, mil rasestumise tõenäosus on suurim.

Levonorgestreel ei ole efektiivne juhul, kui pesastumine on juba alanud.

Kliiniline efektiivsus ja ohutus

2001. aastal teostatud randomiseeritud topeltpimeda kliinilise uuringu tulemused (Lancet 2002; 360: 1803-1810) näitasid, et levonorgestreeli 1500 mikrogrammi üksikannus (võetuna 72 tunni jooksul pärast kaitsmata suguühet) hoiab ära keskmiselt 84% oodatavatest rasedustest (võrreldes 79%-ga, mil kaks 750 mikrogrammist annust võeti 12- tunnise vahega).

Teine, 1997. aastal teostatud uuring (Lancet 1998; 352: 428–33) näitas, et kaks 750 mikrogrammist annust manustatuna 12-tunnise vahega, hoidis ära 85% oodatavatest rasedustest.

Andmed kontratsepiivide efektiivsuse kohta suure kehakaalu/kehamassiindeksi korral on piiratud ja mittetäielikud. Kolmes WHO uuringus suurenenud kehakaalu/kehamassiindeksi korral ei täheldatud muutust kontratseptiivide efektiivsuse vähenemise suunas (Tabel 1), samas kahes teises uuringus (Creinin et al., 2006 and Glasier et al., 2010) täheldati suure kehakaalu või kehamassiindeksi korral kontratseptiivide efektiivsuse vähenemist (Tabel 2). Mõlemas meta-analüüsis jäeti välja juhud, mil kontratseptiivi manustati hiljem kui 72 tundi pärast kaitsmata vahekorda (nt levonorgestreeli

kasutamine mitte registreeritud näidustusel (off-label)) ja naised, kellel oli edasisi kaitsmata vahekordi.

Tabel 1: Kolme WHO uuringu meta-analüüs (Von Hertzen et al., 1998 and 2002; Dada et al., 2010)

Soovitatud annustes ja kasutamisskeemi kohaselt võetuna ei mõjuta levonorgestreel oluliselt vere hüübimisnäitajaid, lipiidide ja süsivesikute metabolismi.

Lapsed

Prospektiivse vaatlusuuringu käigus täheldati, et 305-st juhust, mil levonorgestreeli kasutati raseduse erakorraliseks vältimiseks, jäid 7 naist rasedaks, mis tähendab, et üldine ebaõnnestumise määr oli 2,3%. Ebaõnnestumise määr alla 18-aastastel (2,6% või 4/153) oli võrreldav ebaõnnestumise määraga 18- aastastel ja vanematel naistel (2% või 3/152).

Farmakokineetilised omadused

Suu kaudu manustatud levonorgestreel imendub kiiresti ja peaaegu täielikult.

16 terve naisega tehtud farmakokineetiline uuring näitas, et pärast 1,5 mg levonorgestreeliüksikannuse sisse võtmist saavutati maksimaalne plasmakontsentratsioon 18,5 ng/ml 2 tunni jooksul.

Pärast maksimaalse sisalduse saavutamist seerumis vähenes levonorgestreeli kontsentratsioon keskmise eritumise poolväärtusajaga ligikaudu 26 tundi.

Levonorgestreel ei eritu muutumatul kujul, vaid metaboliitidena.

Levonorgestreeli metaboliidid eritatakse ligikaudu võrdsetes proportsioonides uriini ja roojaga. Biotransformatsioon toimub steroidide metabolismi teadaolevate radade vahendusel, levonorgestreel hüdroksüleeritakse maksas ja metaboliidid eritatakse glükuroniidkonjugaatidena. Farmakoloogiliselt aktiivseid metaboliite ei ole teada.

Levonorgestreel seondub seerumi albumiiniga ja suguhormoone siduva globuliiniga (SHBG). Vaid ligikaudu 1,5% kogu seerumiskontsentratsioonist esineb vaba steroidina, kuid 65% on spetsiifiliselt seondunud SHGB-ga.

Tehti kindlaks, et levonorgestreeli absoluutne biosaadavus on ligikaudu 100% manustatud annusest.

Umbes 0,1% ema annusest võib piima kaudu üle minna emapiima saavale lapsele.

Prekliinilised ohutusandmed

Levonorgestreeliga tehtud loomkatsed on näidanud suurte annuste korral emaste loodete viriliseerumist.

Lisaks ravimi omaduste kokkuvõtte teistes punktides sisalduvale teabele ei ole prekliinilised andmed näidanud kahjulikku toimet inimesele.

FARMATSEUTILISED ANDMED

Abiainete loetelu

Kartulitärklis, maisitärklis, veevaba kolloidne ränidioksiid, magneesiumstearaat, talk, laktoosmonohüdraat.

Sobimatus

Ei kohaldata.

Kõlblikkusaeg

5 aastat.

Säilitamise eritingimused

Hoida originaalpakendis, valguse eest kaitstult.

Pakendi iseloomustus ja sisu

Escapelle on pakitud alumiinium/PVC blistrisse (1 tablett), mis on pakitud pappkarpi.

Erihoiatused ravimpreparaadi hävitamiseks ja käsitlemiseks

Erinõuded puuduvad.

Kasutamata ravimpreparaat või jäätmematerjal tuleb hävitada vastavalt kohalikele nõuetele.

MÜÜGILOA HOIDJA

Gedeon Richter Plc. Gyömrői út 19-21. 1103 Budapest Ungari

MÜÜGILOA NUMBER

ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 28.04.2004

Müügiloa viimase uuendamise kuupäev: 31.03.2014

TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

Jaanuar 2018