Coaxil - kaetud tablett (12,5mg)

ATC Kood: N06AX14
Toimeaine: tianeptiin
Tootja: Les Laboratories Servier

Artikli sisukord

COAXIL
kaetud tablett (12,5mg)


Pakendi infoleht: teave patsiendile

Coaxil, 12,5 mg kaetud tabletid

Tianeptiinnaatrium

Enne ravimi võtmist lugege hoolikalt infolehte, sest siin on teile vajalikku teavet.

  • Hoidke infoleht alles, et seda vajadusel uuesti lugeda.
  • Kui teil on lisaküsimusi, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
  • Ravim on välja kirjutatud üksnes teile. Ärge andke seda kellelegi teisele. Ravim võib olla neile kahjulik isegi kui haigusnähud on sarnased.
  • Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Vt lõik 4.

Infolehe sisukord:

  1. Mis ravim on Coaxil ja milleks seda kasutatakse
  2. Mida on vaja teada enne Coaxil’i võtmist
  3. Kuidas Coaxil’i võtta
  4. Võimalikud kõrvaltoimed
  5. Kuidas Coaxil’i säilitada
  6. Pakendi sisu ja muu teave
  7. Mis ravim on Coaxil ja milleks seda kasutatakse

Coaxil on ärevust ja hirmu vähendava toimega antidepressant.

Ravimit kasutatakse depressiooni raviks.

Mida on vaja teada enne Coaxil´i võtmist

Ärge võtke Coaxil’i:

  • vanuses alla 15 eluaasta,
  • kui te olete selle ravimi toimeaine või mis tahes koostisosa suhtes allergiline (loetletud lõigus 6),
  • kui te olete rase või imetate (vt lõik 2 „Rasedus ja imetamine“).

Hoiatused ja ettevaatusabinõud

Enne Coaxil´i võtmist pidage nõu oma arsti või apteekriga.

  • Enesevigastamise ja enesetapumõtted ning depressiooni või ärevushäire halvenemine

Kui teil on depressioon ja/või ärevushäired, võivad teil mõnikord tekkida enesevigastamise- või enesetapumõtteid. Need võivad tekkida sagedamini kui te hakkate võtma esimest korda antidepressante, sest need ravimid nõuavad toimimiseks aega (tavaliselt umbes kaks nädalat, kuid vahel kauem).

Teil võivad sellised mõtted tõenäolisemalt tekkida:

  • kui olete varem mõelnud enesetapule või enesevigastamisele.
  • kui olete noor täiskasvanu. Informatsioon kliinilistest uuringutest on näidanud suurenenud suitsidaalse käitumise riski psühhiaatriliste häiretega noortel täiskasvanutel (alla 25aastased), keda raviti antidepressandiga.

Kui Teil tekib enesevigastamise- või suitsiidimõtteid ükskõik mis ajal, võtke ühendust oma arstiga või minge otsekohe haiglasse.

Teil võib abi olla sõbrale või sugulasele rääkimisest, et olete depressioonis või kannatate ärevushäire all ning paluda neil seda infolehte lugeda. Te võite paluda neil öelda, kui nende arvates Teie depressioon või ärevushäire halveneb või kui nad on mures muutuste pärast Teie käitumises.

- Ravi ajal Coaxil´iga tuleb alkoholi tarbimist vältida.

  • Üldnarkoosi vajaduse korral, tuleb anestesioloogi eelnevalt ravist informeerida. Ravimi manustamine tuleb katkestada 24...48 tundi enne operatsiooni.
  • Ärge katkestage ravi järsku, vaid vähendage annust järkjärgult 7...14 päeva jooksul.
  • Suurte annuste pikaajaline kasutamine võib tekitada sõltuvust.
  • Ärge ületage soovituslikke annuseid.
  • Kui te võtate antidepressanti, mis kuulub mitteselektiivsete MAOinhibiitorite klassi (vt lõik 2 „Muud ravimid ja Coaxil“) ja lähete üle tianeptiinravile, alustage tianeptiini võtmist 14 päeva pärast MAOinhibiitorite katkestamist. Juhul, kui tianeptiin asendatakse MAO inhibiitoriga on vajalik 24 tunnine eliminatsiooniperiood.

Lapsed ja noorukid

Coaxil ei ole mõeldud kasutamiseks lastel ja noorukitel (alla 18-aastastel).

Muud ravimid ja Coaxil

Teatage oma arstile või apteekrile, kui te võtate või olete hiljuti võtnud või kavatsete võtta mis tahes muid ravimeid. Selle ravimi kasutamisel kombinatsioonis mitteselektiivsete MAO-inhibiitorite klassi ravimitega (kasutatakse depressiooni raviks) võivad olla tõsised tagajärjed: kõrge vererõhk, erakordselt kõrge kehatemperatuur, krambid ja surm.

Te ei tohi Coaxil´i kasutada koos mianseriiniga (kasutatakse depressiooni raviks).

Coaxil koos toidu, joogi ja alkoholiga

Coaxil’i ravi ajal on alkohoolsete jookide tarvitamine keelatud.

Rasedus, imetamine ja fertiilsus

Rasedus

  1. Kui te olete rase, imetate või arvate end olevat rase või kavatsete rasestuda, pidage enne selle ravimi kasutamist nõu oma arsti või apteekriga.

Imetamine

Ravi ajal on rinnaga toitmine vastunäidustatud.

Autojuhtimine ja masinatega töötamine

Mõned patsiendid võivad kogeda reageerimiskiiruse vähenemist, eriti koosmõjus alkoholiga. Seetõttu tuleb autojuhtide ja masinate kasutajate tähelepanu juhtida võimaliku unisuse tekkimisele Coaxil’i kasutamise ajal.

Coaxil sisaldab sukroosi

Kui teie arst on teile öelnud, et te ei talu teatud tüüpi suhkruid, võtke enne selle ravimi kasutamist ühendust oma arstiga.

See ravim sisaldab naatriumi

See ravim sisaldab vähem kui 1 mmol (23 mg) naatriumi ühes kaetud tabletis, st on põhimõtteliselt „naatriumivaba“.

Kuidas Coaxil´i võtta

Võtke seda ravimit alati täpselt nii, nagu arst või apteeker on teile selgitanud. Kui te ei ole milleski kindel, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

Tavaline annus on üks tablett hommikul, lõunal ja õhtul enne sööki või selle ajal.

Kroonilistel alkohoolikutel (hoolimata maksatsirroosi olemasolust või selle puudumisest) ei ole annuse muutmine vajalik.

Neeru- või maksakahjustusega patsientidel, samuti eakatel, määrab annuse arst.

Lapsed ja noorukid:

Tianeptiini ei soovitata kasutada lastel ja alla 18-aastastel noorukitel.

Neelake tablett piisava koguse veega – näiteks klaasitäie veega.

Kui te võtate tablette rohkem kui ette nähtud

Coaxil´i üleannustamise korral, eriti koos alkoholiga, on teatatud sümptomitest nagu segadusetunne, krambid, unisus, suukuivus, hingamisraskused. Kui te võtsite tablette rohkem kui ette nähtud, pöörduge otsekohe arsti või apteekri poole. Sellisel juhul tuleb selle ravimi kasutamine katkestada.

Kui te unustate Coaxil’i võtta

Võtke üks tablett enne järgmist sööki või järgmise söögikorra ajal.

Võimalikud kõrvaltoimed

Nagu kõik ravimid, võib ka Coaxil põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.

Coaxil´i kasutamisega seotud teavitatud kõrvaltoimed olid kerged. Nendeks olid peamiselt iiveldus, kõhukinnisus, kõhuvalu, unisus, peavalu, suukuivus ja pearinglus.

Võimalike kõrvaltoimete sagedus on defineeritud kasutades järgmist süsteemi:

  • Väga sage (mõjutab rohkem kui 1 inimest 10st);
  • Sage (mõjutab 1 kuni 10 inimest 100st);
  • Aegajalt (mõjutab 1 kuni 10 inimest 1000st);
  • Harv (mõjutab 1 kuni 10 inimest 10000st);
  • Väga harv (mõjutab vähem kui 1 inimest 10000st);
  • Teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel).

Kõrvaltoimed võivad hõlmata:

Sageli esinevad kõrvaltoimed:

  • isukaotus,
  • õudusunenäod, uinumisraskused, unisus, pearinglus, peavalu, halb enesetunne, treemor,
  • südamepekslemine, ebaregulaarne südamerütm, valu rinnus, nahaõhetus, hingamisraskused,
  • maovalu, kõhuvalu, suukuivus, iiveldus, oksendamine, kõhukinnisus, kõhugaasid,
  • lihasvalu, alaseljavalu,
  • nõrkusetunne, klombitunne kurgus.

Aeg-ajalt esinevad kõrvaltoimed:

- lööve, sügelus, villiline lööve, ravimisõltuvus.

Sagedus teadmata:

  • suitsiidimõtted/suitsidaalne käitumine,
  • segasusseisund, olematute asjade nägemine, kuulmine ja tundmine (hallutsinatsioonid),
  • akne, erandjuhtudel nahapõletik koos villilise lööbega (bulloosne dermatiit),
  • maksaensüümide taseme tõus, maksapõletik (hepatiit), mis võib harvadel juhtudel olla tõsine,
  • kontrollimatud liigutused, kontrollimatu tõmblemine, tõmblevad või väänlevad liigutused,
  • madal naatriumitase veres.

Kõrvaltoimetest teavitamine

Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Kõrvaltoimetest võite ka ise teavitada www.ravimiamet.ee kaudu. Teavitades aitate saada rohkem infot ravimi ohutusest.

Kuidas Coaxil´i säilitada

Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.

Ärge kasutage Coaxil’i pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud karbil pärast “Kõlblik kuni:”. Kõlblikkusaeg viitab selle kuu viimasele päevale.

See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi.

Ärge visake ravimeid kanalisatsiooni ega olmejäätmete hulka. Küsige oma apteekrilt, kuidas visata ära ravimeid, mida te enam ei kasuta. Need meetmed aitavad kaitsta keskkonda.

Pakendi sisu ja muu teave

Mida Coaxil sisaldab

Toimeaine on tianeptiinnaatrium. Üks tablett sisaldab 12,5 mg tianeptiinnaatriumit.

Abiained on mannitool, maisitärklis, talk, magneesiumstearaat, etüültselluloos, glütseroolmonooleaat, polüvidoon, naatriumkarboksümetüültselluloos, veevaba kolloidne ränidioksiid, sukroos, polüsorbaat 80, titaandioksiid, naatriumvesinikkarbonaat, valge mesilasvaha.

Kuidas Coaxil välja näeb ja pakendi sisu

Coaxil on ovaalse kujuga valge kaetud tablett.

Coaxil on saadaval 30 tabletiga pakendis.

Müügiloa hoidja

Les Laboratoires Servier 50 rue Carnot

92284 Suresnes cedex Prantsusmaa

Tootja

Les Laboratoires Servier Industrie

45520 Gidy - Prantsusmaa

Lisaküsimuste tekkimisel selle ravimi kohta pöörduge palun müügiloa hoidja kohaliku esindaja poole.

Servier Laboratories OÜ

Rotermanni 8, 10111 Tallinn

Tel: +372 664 5040

Infoleht on viimati uuendatud aprillis 2018

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

RAVIMPREPARAADI NIMETUS

COAXIL, 12,5 mg kaetud tabletid

KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Tablett sisaldab 12,5 mg tianeptiinnaatriumi.

INN. Tianeptinum

Teadaoleva toimega abiaine: 24 mg sukroosi.

Abiainete täielik loetelu vt 6.1

RAVIMVORM

Kaetud tablett.

Ovaalse kujuga valge kaetud tablett.

KLIINILISED ANDMED

Näidustused

Depressioon.

Annustamine ja manustamisviis

Annustamine

- Täiskasvanutele on soovitatavaks annuseks üks tablett (12,5 mg) 3 korda ööpäevas (hommikul, lõunal ja õhtul) enne sööki või selle ajal.

Eripopulatsioonid

Eakad

Tianeptiini kasutamise efektiivsus ja ohutus on tõestatud eakatel depressiooniga patsientidel (≥ 65- aastased) (vt lõik 5.1). Annuse kohandamine seoses vanusega ei ole vajalik.

Väga kõhnadel eakatel patsientidel (< 55 kg) on soovitavaks annuseks 2 tabletti ööpäevas (vt lõik 5.2).

Neerukahjustus

Raske neerukahjustusega patsientidel (CLCR<19ml/min) on soovitavaks annuseks 2 tabletti ööpäevas (vt lõik 5.2).

Maksakahjustus

Raske tsirroosiga patsientidel (Class C, Child Pugh’i skaala järgi) on soovitavaks annuseks 2 tabletti ööpäevas (vt lõik 5.2).

Kroonilistel alkohoolikutel (hoolimata kerge või mõõduka maksatsirroosi olemasolust või selle puudumisest) ei ole annuse muutmine vajalik (vt lõik 5.2).

Lapsed

Tianeptiini ohutust ja efektiivsust lastel ja alla 18-aastastel noorukitel ei ole tõestatud. Andmed puuduvad (vt lõik 4.4).

Vastunäidustused

Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

  • Alla 15aastased lapsed.
  • Ülitundlikkus toimeaine või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiaine suhtes.
  • Rasedus ja imetamine.
  • Suitsiid/suitsiidimõtted või kliiniline halvenemine: Depressioon on seotud suitsiidimõtete, enesevigastamise ja suitsidaalsuse (suitsidaalne käitumine) suurenenud ohuga. See risk püsib kuni remissiooni saabumiseni. Kliinilist paranemist ei pruugi mitme esimese ravinädala jooksul ilmneda, mistõttu tuleb patsiente hoolikalt jälgida kuni paranemise saavutamiseni. Kliiniline kogemus näitab, et paranemise algstaadiumis võib suitsiidioht suureneda.

Patsientidel, kellel on esinenud suitsiidiga seotud juhte või kellel esinevad suitsiidimõtted enne ravi alustamist, on teadaolevalt suurem risk suitsiidimõtete või –käitumise tekkeks ning neid tuleb ravi ajal hoolikalt jälgida. Antidepressante saavate psühhiaatriliste häiretega täiskasvanute hulgas läbiviidud platseebo-kontrollitud kliiniliste uuringute meta-analüüs näitas antidepressante saavate alla 25-aastaste patsientide suitsidaalse käitumise suurenenud riski võrreldes platseeboga. Selle ravimi kasutamisega peaks kaasnema patsientide, iseäranis kõrge riskiga patsientide, põhjalik jälgimine, seda eriti ravi alguses ja annuse muutmise järel.

Patsiente (ja nende perekonda ja sõpru) tuleb teavitada vajadusest jälgida tervislikku seisundit iga võimaliku kliinilise halvenemise, suitsiidimõtete/suitsidaalse käitumise ja ebatavaliste muutuste suhtes käitumises ning pöörduda sellistel juhtudel koheselt arsti poole.

  • Nagu ka teiste psühhotroopsete ravimite puhul, tuleb tianeptiinravi ajal vältida alkoholi tarbimist.
  • Üldnarkoosi vajaduse korral, tuleb anestesioloogi eelnevalt ravist informeerida ning ravimi manustamine lõpetada 24…48 tundi enne operatsiooni.
  • Hädaolukordadel võib operatsiooni läbi viia ilma eelneva ravimi ärajätmiseta operatsioonieelse järelvalve all.
  • Nagu kõikide psühhotroopsete ravimite korral tuleb ravi katkestamise vajadusel annuseid vähendada järkjärgult 7...14 päeva jooksul.
  • Kui eelnevalt on esinenud ravimvõi alkoholisõltuvust, tuleb patsienti hoida pideva järelvalve all, et vältida ükskõik mis põhjusel annuse suurendamist.
  • Ärge ületage soovituslikke annuseid.

-Samaaegne ravi MAO-inhibiitoritega ei ole soovitatav: MAO inhibiitoritega ravi ja tianeptiinravi vahele peab jääma vähemalt kahenädalane periood. Vaid 24-tunnine periood on vajalik juhul, kui tianeptiin asendatakse MAO inhibiitoriga.

- Sukroosi sisalduse tõttu on see ravim vastunäidustatud fruktoositalumatuse, glükoos-galaktoos malabsorptsiooni või sukraas-isomaltaas puudulikkusega (harvaesinev pärilik haigus) patsientidele.

Naatriumisisaldus

See ravim sisaldab vähem kui 1 mmol (23 mg) naatriumi ühes kaetud tabletis, st on põhimõtteliselt „naatriumivaba“.

- Kasutamine lastel ja noorukitel

Tianeptiini ei soovita kasutada depressiooni raviks alla 18-aastastel patsientidel, kuna tianeptiini ohutus ja efektiivsus selles vanusegrupis ei ole tõestatud. Laste ja noorukitega läbiviidud kliinilistes

uuringutes, milles kasutati teisi antidepressante täheldati võrreldes platseeboga sagedamini suitsidaalset käitumist (suitsiidikatsed,- mõtted) ja vaenulikkust (valdvalt agressiivsus, vastuoluline käitumine ja viha).

Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Mittesoovitavad kombinatsioonid

Fertiilsus, rasedus ja imetamine

  • Pöördumatu toimega MAO inhibiitorid (iproniasiid): kardiovaskulaarse kollapsi, paroksüsmaalse hüpertensiooni, hüpertermia, krampide ja surma oht.

Rasedus

Sünnieelsetes- ja järgsetes uuringutes täheldati emasrottidele toksiliste annuste manustamisel järglastel sünnieelsete- ja järgsete surmade suurenemist. Andmed tianeptiini kasutamise kohta rasedatel on piiratud (vähem kui 300 rasedusjuhtu) või puuduvad. Seega ei ole soovitatav tianeptiini raseduse ajal kasutada mis tahes tingimustel.

Raseduse ajal on soovitatav hoida ema psüühiline seisund tasakaalus. Kui selle tasakaalu hoidmiseks on vajalik tianeptiini kasutamine, tuleb ravi alustada või jätkata vajalikus annuses, võimalusel monoteraapiana. Vastsündinu jälgimisel tuleb arvesse võtta kasutatud ravimi farmakoloogilist profiili.

Imetamine

Emasrottidele toksiliste annuste manustamisel täheldati düsgalaktia esinemist (vt lõik 5.3). Kuna tritsüklilised antidepressandid erituvad rinnapiima, ei ole ravi ajal imetamine soovitatav.

Fertiilsus

Fertiilsusuuringud, milles manustati ravimit emasloomadele toksilistes annustes, täheldati viljakuse vähenemist. Kliinilised andmed inimestel puuduvad.

Toime reaktsioonikiirusele

Mõned patsiendid võivad kogeda reageerimiskiiruse vähenemist. Seetõttu tuleb autojuhtide ja masinate kasutajate tähelepanu juhtida võimaliku unisuse tekkimisele selle ravimi kasutamise ajal.

Kõrvaltoimed

Ohutusprofiili kokkuvõte:

Tianeptiiniga läbiviidud kliiniliste uuringute käigus teatatud kõrvaltoimed olid kerged. Nendeks olid peamiselt iiveldus, kõhukinnisus, kõhuvalu, unisus, peavalu, suukuivus ja pearinglus.

Kõrvaltoimete loetelu:

Kliiniliste uuringute käigus ja/või tianeptiini turuletulekujärgsete uuringute käigus on teatatud järgmistest kõrvaltoimetest ning need on reastatud järgmiselt:

Väga sage (1/10) ; sage (1/100 kuni <1/10) ; aeg-ajalt (1/1000 kuni < 1/100) ; harv (1/10000 kuni <1/1000) ; väga harv (1/100000 to <1/10000), teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel).

Organsüsteemi klass

Sagedus

Eelistatud termin

 

 

 

Ainevahetus- ja toitumishäired

Sage

Anoreksia

 

 

 

 

Teadmata*

Hüponatreemia

 

 

 

Psühhiaatrilised häired

Sage

Õudusunenäod

 

 

 

 

Aeg-ajalt

Ravimi kuritarvitamine ja sõltuvus, eriti alla

 

 

50-aastastel patsientidel, kellel on eelnevalt

 

 

esinenud ka alkoholi-või ravimisõltuvus

 

Teadmata *

On teatatud suitsiidimõtetest/ suitsidaalsest

 

 

käitumisest ravi ajal tianeptiiniga kui ka

 

 

vahetult pärast ravi lõpetamist (vt lõik 4.4).

 

 

Segasusseisund, hallutsinatsioon

 

 

 

Närvisüsteemi häired

Sage

Unetus

 

 

 

 

 

Unisus

 

 

 

 

 

Pearinglus

 

 

 

 

 

Peavalu

 

 

 

 

 

Lipotüümia

 

 

 

 

 

Treemor

 

 

 

 

Teadmata *

Ekstrapüramidaalsed häired

 

 

 

 

 

Düskineesia

 

 

 

Südame häired

Sage

Tahhükardia

 

 

 

 

 

Extrasüstolid

 

 

 

 

 

Valu rindkeres

 

 

 

Vaskulaarsed häired

Sage

Kuumahood

 

 

 

Respiratoorsed, rindkere ja

Sage

Düspnoe

mediastiinumi häired

 

 

Seedetrakti häired

Sage

Gastralgia

 

 

 

 

 

Kõhuvalu

 

 

 

 

 

Suukuivus

 

 

 

 

 

Iiveldus

 

 

 

 

 

Oksendamine

 

 

 

 

 

Kõhukinnisus

 

 

 

 

 

Kõhugaasid

 

 

 

Naha kahjustused

Aeg-ajalt

Makulopapuloosne või erütematoosne lööve

 

 

 

 

 

Sügelus

 

 

 

 

 

Urtikaaria

 

 

 

 

Teadmata *

Akne

 

 

 

 

 

Erandjuhtudel bulloosne dermatiit

 

 

 

Lihas-skeleti ja sidekoe

Sage

Müalgia

kahjustused

 

 

 

Lumbaalvalu

 

 

 

 

 

Üldised häired

Sage

Asteenia

 

 

 

 

 

Klombitunne kurgus

 

 

 

Maksa- ja sapiteede häired

Teadmata *

Maksaensüümide taseme tõus

 

 

 

 

 

Hepatiit, mis erandjuhtudel võib olla tõsine

 

 

 

Võimalikest kõrvaltoimetest teavitamine

Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist võimalikest kõrvaltoimetest www.ravimiamet.ee kaudu.

Üleannustamine

Sümptomid:

Tianeptiini üleannustamise juhtudel (maksimaalne ühekordne annus 2250 mg) on täheldatud järgmisi sümptomeid: segasusseisund, krambid, unisus, suukuivus ja respiratoorne stress juhul kui tianeptiini manustati koos alkoholiga.

Ravi:

Kõigil juhtudel tuleb ravi lõpetada ja patsienti tähelepanelikult jälgida.

  • Maoloputuse võib teha juhul kui ravimit võeti vähem kui 2 tundi enne hospitaliseerimist. Kui see aeg on möödas võib manustada aktiivsütt.
  • jälgida südame ja hingamistegevust ning ainevahetuse ja neerufunktsioonide näitajaid.
  • Kliiniliste nähtude sümptomaatiline ravi; eriti toetada hingamist ja korrigeerida ainevahetust ning neerufunktsiooni.

Tianeptiini spetsiifilist antidooti ei teata.

FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: Teised antidepressandid, ATC-kood: N06AX14

Toimemehhanism

Tianeptiin on antidepressant.

Tianeptiin avaldas loomuuringutes järgmisi toimeid:

  • Tianeptiin suurendab loomadel hipokampuse püramidaalrakkude spontaanset aktiivsust ja kiirendab nende taastumist pärast funktsioonide pärssimist;
  • Tianeptiin kiirendab neuronite serotoniini tagasihaaret ajukoores ja hipokampuses;
  • Tianeptiinil puudub in vitro afiinsus monoaminergiliste retseptorite suhtes ning ei inhibeeri 5 HT, NA või DA tagasihaaret. Tianeptiin võib mõjutada sünaptilist glutamiinergilist neurotransmissiooni.

Iga erineva toime panus antidepressiive toime aktiivsusesse ei ole teada.

Kliiniline efektiivsus ja ohutus

Tianeptiini lühiajalise efektiivsuse uurimiseks depressiooniga täiskasvanud patsientidel viidi läbi neli platseebokontrollitud uuringut - üks fikseeritud annustega (37,5 mg, 75 mg), kaks uuringut, milles annust tiitriti vastavalt vajadusele üles-alla (algannus 37,5 mg, seejärel 25 mg, 37,5 mg või 50 mg) ning üks uuring eakatel patsientidel (311 65-aastast ja vanemat patsienti; ligikaudu 100 patsienti ravirühmas, sealhulgas ligikaudu 20 üle 75-aastast patsienti igas ravirühmas), mille käigus võidi suurendada annust pärast 2-nädalast ravi (25 mg, seejärel 25 või 50 mg). Täiskasvanutel läbiviidud uuringutes oli esmaseks tulemusnäitajaks MADRS koguväärtuse muutus võrreldes algväärtusega nii fikseeritud kui muutuva annustamisskeemi korral.

Ravi lõpus (6 nädalat) täheldati märkimisväärset efektiivsust kahes paindliku annustamisega uuringus, kuid mitte fikseeritud annusega uuringus. Ühes uuringus kasutati aktiivset kontrolli imipramiiniga ja näidati analüüsi tundlikkust.

Eakatel läbiviidud uuringus (kus annust võidi suurendada) täheldati pärast 8-nädalast ravi märkimisväärset efektiivsust esmase tulemusnäitaja osas (HAMD koguväärtuse muutus võrreldes algväärtusega). Uuringus kasutatud aktiivne kontrollaine estsitalopraam näitas uuringu tundlikkust.

Antidepressiivse toime säilimist hinnati tagasilanguse ja haiguse kordumise vältimise uuringus. Patsiendid, kellel tekkis avatud tianeptiini uuringus ravivastus 6- nädalase akuutravi käigus paindlikus annuses, 2 kuni 4 tabletti ööpäevas (25 kuni 50 mg/ööpäevas) vastavalt uurija hinnangule, randomiseeriti järgmiseks 16,5 kuuks kas tianeptiini või platseebo rühma. Tianeptiini kasutamise korral täheldati esmase tulemusnäitaja, samuti depressiooni tagasilanguse või kordumise vältimise suhtes olulist paremust võrreldes platseeboga (p<0.001). Tagasilanguste juhtude hulk 6- kuulise topeltpimeda jälgimise jooksul oli 6% tianeptiini korral ja 22% platseebo korral. Tagasilanguste juhtude hulk 18- kuulise topeltpimeda jälgimise jooksul oli 16% tianeptiini korral ja 36 % platseebo korral.

Farmakokineetilised omadused

Imendumine

Ravimi imendumine seedetraktist on kiire ja täielik, mida ei mõjuta toit.

Jaotumine

Jaotumine organismis toimub kiiresti, seondub suurel määral, 94%, plasmavalkudega, peamiselt albumiiniga.

Biotransformatsioon

Tianeptiin metaboliseerub ulatuslikult maksas beeta-oksüdatsiooni ning mitte CYP450 teel. Selle peamiseks metaboliidiks on aktiivne pentanoiinhape (MC5), mis on vähem potentne kui tianeptiin.

Eliminatsioon

Tianeptiini eliminatsiooni iseloomustab lühike poolväärtusaeg, 3 tundi; enamik metaboliitidest on tuvastatavad uriinis.

Eakad, väga vanad ja kõhnad patsiendid

Pärast ühekordse ja korduvannuste manustamist suurenes eakatel noorte patsientidega võrreldes tianeptiini kontsentratsioon 30% võrra ja MC5 tase kahekordistus /vt lõik 4.2). Väga vanadel (87 ± 5 aastased) ja kõhnadel (45 ± 9 kg) patsientidel täheldati pärast ühekordset manustamist tianeptiini ja MC5 Cmax- i ja AUC märkimisväärset suurenemist (vt lõik 4.2).

Raske neerukahjustusega patsiendid (CLCR < 19 ml/min)

Pärast ühekordse ja korduvannuste manustamist tianeptiini farmakokineetika ei muutu, kuid MC5 AUC suureneb ligikaudu kahekordselt (vt lõik 4.2).

Raske maksatsirroosiga patsiendid (Class C, Child Pugh’i skaala järgi)

Pärast 12,5 mg-se annuse manustamist suurenes nii tianeptiini kui MC5 AUC võrreldes täiskasvanud depressiooniga patsientidega (vt lõik 4.2). Kergema tsirroosi korral, nt kroonilistel alkohoolikutel, on toime farmakokineetilistele näitajatele ebaoluline (vt lõik 4.2).

Prekliinilised ohutusandmed

Genotoksilisuse ja kartsinogeensuse mittekliinilised andmed ei viita inimesele ohtlikele toimetele. Konventsionaalsetes fertiilsusuuringutes täheldati emasrottidele toksiliste annuste manustamisel (45 mg/kg kohta ööpäevas; see on kehapindala alusel 12 korda kõrgem annus kui inimesel) järglastel sünnieelsete surmade suurenemist. Tianeptiin ei olnud teratogeenne rottidel ja küülikutel.

Sünnieelses- ja järgses uuringus täheldati emasrottidele toksiliste annuste manustamisel (45 mg/kg kohta ööpäevas; see on kehapindala alusel 12 korda kõrgem annus kui inimesel) järglastel sünnieelsete- ja järgsete surmade suurenemist ja düsgalaktia esinemist.

FARMATSEUTILISED ANDMED

Abiainete loetelu

Mannitool, maisitärklis, talk, magneesiumstearaat, etüültselluloos, glütseroolmonooleaat, polüvidoon, naatriumkarboksümetüültselluloos, veevaba kolloidne ränidioksiid, sukroos, polüsorbaat 80, titaandioksiid, naatriumvesinikkarbonaat, valge mesilasvaha.

Sobimatus

Ei ole kohaldatav.

Kõlblikkusaeg

3 aastat.

Säilitamise eritingimused

See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi.

Pakendi iseloomustus ja sisu

Blisterribad (PVC/alumiinium).

Pakendis on 30 tabletti.

Erihoiatused ravimpreparaadi hävitamiseks ja käsitlemiseks

Erinõuded hävitamiseks puuduvad.

Kasutamata ravimpreparaat või jäätmematerjal tuleb hävitada vastavalt kohalikele nõuetele.

MÜÜGILOA HOIDJA

Les Laboratoires SERVIER 50, rue Carnot

92284 Suresnes cedex Prantsusmaa

MÜÜGILOA NUMBER

ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

06.2000/1.02.2011

TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

Aprill 2018