Fluanxol depot - süstelahus (20mg 1ml)

ATC Kood: N05AF01
Toimeaine: flupentiksool
Tootja: H. LUNDBECK A/S

Artikli sisukord

FLUANXOL DEPOT
süstelahus (20mg 1ml)


Pakendi infoleht: teave kasutajale

Fluanxol Depot 20 mg/ml süstelahus flupentiksooldekanoaat

Enne ravimi kasutamist lugege hoolikalt infolehte, sest siin on teile vajalikku teavet.

-Hoidke infoleht alles, et seda vajadusel uuesti lugeda.

-Kui teil on lisaküsimusi, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

-Ravim on välja kirjutatud üksnes teile. Ärge andke seda kellelegi teisele. Ravim võib olla neile kahjulik, isegi kui haigussümptomid on sarnased.

-Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Vt lõik 4.

Infolehe sisukord

1.Mis ravim on Fluanxol Depot ja milleks seda kasutatakse

2.Mida on vaja teada enne Fluanxol Depot kasutamist

3.Kuidas Fluanxol Depot’d kasutada

4.Võimalikud kõrvaltoimed

5.Kuidas Fluanxol Depot’d säilitada

6.Pakendi sisu ja muu teave

1. Mis ravim on Fluanxol Depot ja milleks seda kasutatakse

Fluanxol Depot sisaldab toimeainet flupentiksooldekanoaati. Fluanxol Depot kuulub ravimite rühma, mida nimetatakse antipsühhootikumideks ehk neuroleptikumideks.

Need ravimid avaldavad toimet aju kindlatele piirkondadele ja aitavad korrigeerida teatud keemilisi tasakaaluhäireid ajus, mis põhjustavad haigusnähtusid.

Fluanxol Depot’d kasutatakse skisofreenia ja teiste sarnaste psühhooside raviks.

Teie arst võib teile Fluanxol Depot’d määrata ka mõnel muul põhjusel. Küsimuste tekkimisel pidage nõu oma arstiga.

2. Mida on vaja teada enne Flaunxol Depot kasutamist

Ärge kasutage Fluanxol Depot’d

kui olete flupentiksooli või selle ravimi mõne koostisosa(de) (loetletud lõigus 6) suhtes allergiline (ülitundlik).

kui teil esinevad teadvushäired.

Hoiatused ja ettevaatusabinõud

Enne Fluanxol Depot kasutamist pidage nõu oma arsti või apteekriga kui:

te põete mõnda maksahaigust;

teil on esinenud krampe;

te põete suhkurtõbe (teie suhkurtõve ravi võib vajada korrigeerimist);

teil esineb orgaaniline ajukahjustus (mis võib olla tingitud mürgistusest alkoholi või orgaaniliste lahustitega);

teil esinevad insuldi riskifaktorid (nt suitsetamine, kõrge vererõhk);

teil on hüpokaleemia või hüpomagneseemia (liiga vähe kaaliumi või magneesiumi veres või geneetiline eelsoodumus nende seisundite tekkeks);

te olete põdenud südameveresoonkonna haigusi;

te kasutate teisi psühhoosivastaseid ravimeid;

te olete tavalisest kergemini ärrituv või üliaktiivne, kuna see ravim võib neid tunnuseid süvendada;

teil või kellelgi teisel teie perekonnas on kunagi esinenud veretrombe, sest antipsühhootikume on seostatud trombide tekkega;

teil on raske hingamispuudulikkus;

teil on neerupuudulikkus;

teil on Parkinsoni tõbi;

teie pereliikmetel või teil endil on kitsanurga glaukoom;

teil on eesnäärme hüpertroofia;

teil on kilpnäärme üle-või alatalitlus;

teil on myastenia gravis.;

teil on vähk

Lapsed ja noorukid

Lastel ja noorukitel ei soovitata Fluanxol Depot kasutada.

Muud ravimid ja Fluanxol Depot

Teatage oma arstile või apteekrile, kui te kasutate, olete hiljuti kasutanud või kavatsete kasutada mis tahes muid ravimeid.

Teavitage oma arsti sellest, kui te võtate mõnda järgnevalt loetletud ravimitest:

tritsüklilised antidepressandid;

guanetidiin ja sarnased ravimid (kasutatakse vererõhu langetamiseks);

barbituraadid (ravimid, mis põhjustavad unisust);

epilepsiaravimid;

levodopa ja sarnased ravimid (kasutatakse Parkinsoni tõve raviks);

metoklopramiid (kasutatakse seedetrakti häirete raviks);

piperasiin (kasutatakse ümarusside ja naaskelsabade organismist eemaldamiseks);

ravimid, mis põhjustavad vee ja soolade tasakaalu häireid (liiga väike kaaliumi või magneesiumi sisaldus veres);

ravimid, mis teadaolevalt suurendavad Fluanxol Depot sisaldust veres.

Järgmisi ravimeid ei tohi võtta samaaegselt Fluanxol Depot’ga:

südametegevust mõjutavad ravimid (kinidiin, amiodaroon, sotalool, dofetiliid, erütromütsiin, terfenadiin, astemisool, gatifloksatsiin, moksifloksatsiin, tsisapriid, liitium);

muud psühhoosivastased ravimid;

pimosiid;

meflokviin.

Fluanxol Depot koos alkoholiga

Fluanxol Depot võib suurendada alkoholi sedatiivset toimet, muutes teid unisemaks. Fluanxol Depot-ravi ajal soovitatakse alkoholist loobuda.

Rasedus, imetamine ja viljakus

Kui te olete rase, imetate või arvate end olevat rase või kavatsete rasestuda, pidage enne selle ravimi kasutamist nõu oma arsti või apteekriga.

Rasedus

Kui te olete rase, imetate või arvate end olevat rase, rääkige sellest oma arstiga. Fluanxol Depot’d tohib raseduse ajal kasutada ainult äärmise vajaduse korral.

Järgmised sümptomid võivad esineda vastsündinutel, kelle emad on kasutanud Fluanxol Depot’d viimasel trimestril (raseduse viimased kolm kuud): värisemine, lihaste jäikus ja/või nõrkus, unisus, ärritus, hingamisprobleemid ja raskused söötmisel. Kui teie lapsel ilmneb mõni nendest sümptomitest, siis võib teil vajalik olla kontakteeruda arstiga.

Imetamine

Kui te imetate, pidage nõu oma arstiga. Rinnaga toitmise ajal ei tohi Fluanxol Depot’d kasutada, kuna ravim eritub väikestes kogustes rinnapiima.

Viljakus

Loomkatsed on näidanud,et Fluanxol Depot mõjutab fertiilsust. Palun pidage nõu oma arstiga.

Autojuhtimine ja masinatega töötamine

Fluanxol Depot kasutamise ajal võib tekkida unisus või pearinglus. Sellisel juhul hoiduge autojuhtimisest ning mistahes tööriistade ja masinatega töötamisest.

3. Kuidas Fluanxol Depot`d kasutada

Vajalik kogus süstelahust tõmmatakse süstlasse ja süstitakse tuharalihasesse.

Teie arst otsustab, milline on teile vajalik annus ja kui sageli seda manustada. Ravim vabaneb süstekohast aeglaselt, mis tagab ühtlase ravimisisalduse veres kahe süstimise vahelisel perioodil.

Soovitatav annus on:

Täiskasvanud

Fluanxol Depot 20 mg/ml

Tavaline annus on 1…2 ml ja süstimiste vaheline intervall 1…4 nädalat.

Kui on vaja manustada üle 2 ml, siis kasutatakse selleks soovitatavalt 2 erinevat süstekohta.

Kui te olete ravi saanud Fluanxol tablettidega ja teid viiakse üle süstitavale Fluanxol Depot’le, võidakse teil paluda tablettide võtmist jätkata veel mitu päeva pärast esimest süstimist.

Teie arst võib otsustada teile manustavat annust või süstimiste vahelist intervalli aeg-ajalt korrigeerida.

Eakad patsiendid (üle 65 aasta)

Eakate patsientide puhul kasutatakse tavaliselt väiksemaid annuseid soovitatava annusevahemiku piirides.

Riskigrupi patsiendid

Maksahaigusi põdevad patsiendid saavad tavaliselt väiksemaid annuseid soovitatava annusevahemiku piirides.

Kasutamine lastel ja noorukitel

Lastel ei soovitata Fluanxol Depot’d kasutada.

Kui teil on tunne, et Fluanxol’i toime on liiga tugev või liiga nõrk, pidage nõu oma arstiga.

Ravi kestus

Tähtis on ravimi manustamist regulaarsete intervallidega jätkata, isegi kui te ennast hästi tunnete. Haigus võib püsida kaua aega ja kui te ravi liiga vara lõpetate, võivad haigusnähud tagasi tulla.

Ravi kestuse määrab teie arst.

Kui te saate Fluanxol Depot’d rohkem kui ette nähtud

Ravimit manustab teile arst/õde.

Ei ole küll tõenäoline, et te saate liiga palju Fluanxol Depot'd, kuid sellisel juhul võivad tekkida mõned sümptomid.

Üleannustamise sümptomid võivad olla järgmised:

unisus;

teadvuse kaotus;

lihastõmblused või –jäikus;

krambid;

madal vererõhk, nõrk pulss, kiire südametegevus, kahvatus, rahutus;

kõrge või madal kehatemperatuur;

südametegevuse muutusi, sealhulgas ebakorrapärast või aeglast südametegevust, on täheldatud Fluanxol Depot manustamisel üleannustamise korral koos teiste teadaolevalt südametegevust mõjutavate ravimitega.

Arst/õde alustab sümptomaatilist ja toetavat ravi.

4. Võimalikud kõrvaltoimed

Nagu kõik ravimid, võib ka see ravim põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.

Kui teil peaks tekkima mõni järgnevatest sümptomitest, siis pöörduge viivitamatult oma arsti poole või haiglasse:

Aeg-ajalt (rohkem kui 1 patsiendil 1000-st ja vähem kui 1 patsiendil 100-st)

Suu ja keele ebaharilikud liigutused; see võib olla tardiivse düskineesia varajaseks sümptomiks

Väga harv (vähem kui 1 patsiendil 10000-st)

Kõrge palavik, ebaharilik lihasjäikus ja teadvushäired, eriti kui need esinevad koos higistamise ja kiire südametegevusega; need võivad olla harvaesineva seisundi – maliigse neuroleptilise sündroomi – sümptomiteks. Seda sündroomi on kirjeldatud erinevate antipsühhootikumide kasutamisel

Naha ja silmavalgete kollaseks muutumine, see võib viidata teie maksa kahjustusele ja olla ikterusele iseloomulik

Järgnevad kõrvaltoimed on rohkem väljendunud ravi alguses ja enamus nendest kaovad tavaliselt ravi jätkumisel.

Väga sage (1 või rohkem 10-st patsiendist)

Unisus (somnolentsus), võimetus istuda paigal või liikumatult (akatiisia), tahtmatud liigutused (hüperkineesia), aeglased või vähenenud liigutused (hüpokineesia)

Suukuivus

Sage (rohkem kui 1 patsiendil 100-st ja vähem kui 1 patsiendil 10-st)

Puperdav süda (tahhükardia), kiirete, jõuliste või ebaregulaarsete südamelöökide tunnetamine (palpitatsioon)

Treemor, väänlevad või korduvad liigutused või ebanormaalne kehahoiak tänu pidevatele lihastõmblustele (düstoonia), peapööritus, peavalu

Raskused silma lähedal olevatele objektidele pilgu fokusseerimisel (akommodatsioonihäire), nägemishäired

Hingamisraskused või valulik hingamine (düspnoe)

Suurenenud süljeeritus (salivaarne hüpersekretsioon), kõhukinnisus, seedimisraskused või ebamugavustunne ülakõhus (düspepsia), kõhulahtisus

Urineerimishäired või võimetus urineerida (uriinipeetus)

Suurenenud higistamine (hüperhidroos), sügelus (pruritus)

Lihasvalu (müalgia)

Suurenenud söögiisu, suurenenud kehakaal

Väsimus, nõrkus (asteenia)

Unetus (insomnia), depressioon, närvilisus, agitatsioon, vähenenud seksuaaltung (libiido langus)

Aeg-ajalt (rohkem kui 1 patsiendil 1000-st ja vähem kui 1 patsiendil 100-st)

Katkendlikud liigutused (düskineesia), parkinsonism, kõnehäired, krambid

Silma ringikujuline liikumine (okulogüüriline kriis)

Kõhuvalu, iiveldus, kõhupuhitus

Lööve, reaktsioon naha valgustundlikkuse tõttu (fotosensitiivne reaktsioon), naha ekseem või põletik (dermatiit)

Lihaste rigiidsus

Isutus

Madal vererõhk (hüpotensioon), kuumahood

Süstekohas võib tekkida naha punetus ja valulikkus

Ebanormaalsed maksa funktsiooni testid

Seksuaalsed häired (hilinenud ejakulatsioon, erektsiooni probleemid)

Segasusseisund

Harv (rohkem kui 1 patsiendil 10 000-st ja vähem kui 1 patsiendil 1 000-st)

Madal trombotsüütide hulk (trombotsütopeenia), madal valgete vereliblede hulk (neutropeenia), vähenenud valgete vereliblede hulk (leukopeenia), luuüdi kahjustus (agranulotsütoos)

Veres prolaktiini taseme tõus (hüperprolaktineemia)

Kõrge veresuhkur (hüperglükeemia), glükoosi tolerantsuse häirumine

Ülitundlikkus (hüpersensitiivsus), äge süsteemne ja tõsine allergiline reaktsioon (anafülaktiline reaktsioon)

Meestel rinnanäärmete arenemine (günekomastia), ülemäärane piimaproduktsioon (galaktorröa), menstruaaltsükli puudumine (amenorröa)

Ravimite puhul, millel on flupentiksooliga (Fluanxol Depot’s sisalduv toimeaine) sarnane toime, on harva kirjeldatud järgmisi kõrvaltoimeid:

QT-intervalli pikenemine (aeglane südametegevus ja muutus EKG-s)

Ebakorrapärane südametegevus (ventrikulaarsed arütmiad, vatsakeste virvendus, ventrikulaarne tahhükardia)

Torsade de pointes (eritüüpi südame rütmihäire)

Harvadel juhtudel on südame rütmihäired (arütmiad) lõppenud äkksurmaga.

Veretrombid veenides, eriti jalaveenides (sellele viitavad nähud on jala turse, valu ja punetus), mis võivad liikuda veresoontes kopsudesse ja põhjustada valu rindkeres ning hingamisraskusi. Kui te märkate endal mõnda nendest nähtudest, pöörduge kiiresti arsti poole.

Antipsühhootikume kasutanud vanemaealistel dementsusega patsientidel täheldati pisut sagedamini surmajuhte võrreldes nendega, kes ei kasutanud antipsühhootikume.

Kõrvaltoimetest teavitamine

Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Kõrvaltoimetest võite ise ka teavitada riikliku teavitussüsteemi www.ravimiamet.ee kaudu. Teavitades aitate saada rohkem infot ravimi ohutusest.

5. Kuidas Fluanxol Depot`d säilitada

Tavaliselt on ravim arsti või õe käes.

Kui hoiate ravimit kodus, kehtivad järgmised nõuded:

Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.

Ärge kasutage seda ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud sildil. Kõlblikkusaeg viitab kuu viimasele päevale.

See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel temperatuuri eritingimusi. Hoida ampulle välispakendis valguse eest kaitstult.

Ärge visake ravimeid kanalisatsiooni ega olmejäätmete hulka. Küsige oma apteekrilt, kuidas visata ära ravimeid, mida te enam ei kasuta. Need meetmed aitavad kaitsta keskkonda.

6.Pakendi sisu ja muu teave

Mida Fluanxol Depot sisaldab

-Toimeaine on flupentiksooldekanoaat.

1 milliliiter (ml) Fluanxol Depot süstelahust sisaldab 20 mg flupentiksooldekanoaati.

-Abiaine on vedel taimeõli (keskmise ahelaga triglütseriidid).

Kuidas Fluanxol Depot välja näeb ja pakendi sisu

Fluanxol Depot on saadaval 20 mg/ml süstelahusena.

Fluanxol Depot kirjeldus

Fluanxol Depot on läbipaistev, värvitu või kahvatukollane vedelik.

Fluanxol Depot 20 mg/ml on värvitust klaasist 1 ml (20 mg) ampullides, 1 tk pakendis.

Müügiloa hoidja ja tootja

H. Lundbeck A/S

Ottiliavej 9

DK-2500 Valby

Taani

Müügiloa hoidja esindaja Eestis

Lisaküsimuste tekkimisel selle ravimi kohta pöörduge palun müügiloa hoidja kohaliku esindaja poole.

Lundbeck Eesti AS

Tel: +372 605 9350

Infoleht on viimati uuendatud märtsis 2017.

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

1. RAVIMPREPARAADI NIMETUS

Fluanxol Depot, 20 mg/ml süstelahus

2. KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Süstelahus sisaldab 20 mg/ml flupentiksooldekanoaati.

INN. Flupentixolum

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

3. RAVIMVORM

Süstelahus.

20 mg/ml õlilahus on läbipaistev, värvitu või kergelt kollakas, praktiliselt osakestevaba.

4. KLIINILISED ANDMED

4.1 Näidustused

Skisofreenia jt psühhooside säilitusravi, eriti kui sümptomitena esinevad hallutsinatsioonid, meelepetted ja mõtlemishäired koos apaatia, energiapuuduse, alanenud meeleolu ja enesessetõmbumisega.

4.2 Annustamine ja manustamisviis

Annustamine

Täiskasvanud

Annus ja süstete vaheline intervall määratakse individuaalselt, et saavutada maksimaalne psühhootiliste sümptomite pärssimine minimaalsete kõrvaltoimetega.

Flupentiksooldekanoaat 20 mg/ml

Säilitusravi annus on tavaliselt 20...40 mg (1...2 ml), mis manustatakse 2...4 nädala tagant sõltuvalt ravivastusest. Mõned patsiendid võivad vajada suuremaid annuseid või lühemaid manustamisintervalle. Flupentiksooldekanoaat 20 mg/ml ei sobi patsientidele, kelle puhul on vajalik sedatsiooni saavutamine. Süstelahuse maht üle 2 ml tuleb jaotada kahe süstekoha vahel.

Piisav kontroll raskete psühhootiliste sümptomite üle kontsentreeritud süstelahuse kasutamisel saavutatakse tavaliselt 4...6 kuu jooksul ja seejärel võib järk-järgult tagasi pöörduda madalama säilitusannuse juurde.

Kui minnakse üle suukaudselt flupentiksoolravilt säilitusravile flupentiksooldekanoaadiga, tuleb kasutada järgnevaid juhiseid:

x mg suukaudset ravimit ööpäevas vastab 4x mg dekanoaadile iga 2 nädala järel. x mg suukaudset ravimit ööpäevas vastab 8x mg dekanoaadile iga 4 nädala järel.

Suukaudse flupentiksooli manustamist tuleb jätkata esimese nädala jooksul pärast esimest süstet, kuid vähendatud annuses.

1/10

Patsientidel, kes viiakse üle teistelt depooravimitelt flupentiksooldekanoaadile, peab annuse määramisel lähtuma järgmisest suhtest: 40 mg flupentiksooldekanoaati on võrdne 25 mg flufenasiindekanoaadi, 200 mg zuklopentiksooldekanoaadi või 50 mg haloperidooldekanoaadiga.

Järgnevaid flupentiksooldekanoaadi annuseid ja manustamisintervalli kohandatakse patsiendi individuaalsest ravivastusest lähtuvalt.

Eakad patsiendid

Eakate patsientide puhul kasutatakse tavaliselt väiksemaid annuseid soovitatava annusevahemiku piirides.

Neerufunktsiooni häired

Neerufunktsiooni häire korral võib flupentiksooldekanoaati manustada tavalistes annustes.

Maksafunktsiooni häired

Maksafunktsiooni häire korral on soovitatav ettevaatlik annustamine ja võimalusel ravimi plasmakontsentratsiooni määramine.

Lapsed

Flupentiksooldekanoaati ei soovitata kasutada lastel kliinilise kogemuse puudumise tõttu.

Manustamisviis

Flupentiksooldekanoaati süstitakse lihasesse tuharapiirkonna ülemises välimises neljandikus. Kui on vaja manustada üle 2 ml, siis kasutada selleks kahte erinevat süstekohta. Lokaalne taluvus on hea.

4.3 Vastunäidustused

Ülitundlikkus toimeaine(te) või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes.

Tsirkulatoorne kollaps, mistahes põhjusel tekkinud teadvushäired (nt mürgistuse tõttu alkoholi, barbituraatide või opiaatidega), kooma.

4.4 Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Neuroleptikumide kasutamisel võib tekkida maliigne neuroleptiline sündroom (hüpertermia, lihasjäikus, teadvushäired, autonoomse närvisüsteemi ebastabiilsus). Risk on seda suurem, mida tugevatoimelisem on ravim. Patsientidel olemasoleva orgaanilise ajukahjustuse või vaimse arengu peetusega, samuti opiaate ja alkoholi kuritarvitavatel patsientidel on sündroom sagedamini lõppenud surmaga.

Ravi: neuroleptikumi ärajätmine. Sümptomaatiline ravi ja üldtoetavad meetmed. Võib manustada dantroleeni või bromokriptiini.

Sümptomid võivad püsida üle nädala pärast suukaudse neurolepikumi ärajätmist. Depooravimitega seotud sümptomid püsivad mõnevõrra kauem.

Sarnaselt teiste neuroleptikumidega tuleb flupentiksooldekanoaadi kasutamisel olla ettevaatlik orgaanilise ajukahjustuse, raske hingamispuudulikkuse, neerupuudulikkuse, Parkinsoni tõve, kitsanurga glaukoomi, eesnäärme hüpertroofia, kilpnäärme üle- või alatalitluse, myastenia gravis´e, krampide ja raske maksahaiguse esinemisel.

Ravimit ei soovitata väiksemates annustes manustada kergesti ärrituvatele või üliaktiivsetele patsientidele, kuna selle aktiveeriv toime võib viia nimetatud tunnuste süvenemiseni.

Nagu on kirjeldatud teiste psühhotroopsete ravimite puhul, võib ka flupentiksooldekanoaat muuta patsiendi tundlikkust insuliini ja glükoosi suhtes, mistõttu võib diabeetikute puhul vajalik olla antidiabeetilise ravi korrigeerimine.

2/10

Eakate patsientide ravi nõuab erilist tähelepanu, kuna neil võib sagedamini tekkida sedatsioon, hüpotensioon, segasus ja kehatemperatuuri muutused.

Pikaajalist (eriti suurtes annustes) ravi saavaid patsiente tuleb regulaarselt jälgida ning võimalusel säilitusannust vähendada.

Sarnaselt teiste antipsühhootikumide rühma kuuluvate ravimitega võib flupentiksooldekanoaat põhjustada QT-intervalli pikenemist. Püsiva QT-intervalli pikenemise korral võib suureneda risk maliigsete rütmihäirete tekkeks. Seetõttu tuleb flupentiksooldekanoaati ettevaatusega kasutada vastava eelsoodumusega isikutel (hüpokaleemia, hüpomagneseemia või geneetiline eelsoodumus) ja patsientidel, kellel on anamneesis kardiovaskulaarsed häired, nt QT-intervalli pikenemine, väljendunud bradükardia (<50 lööki minutis), hiljuti esinenud äge müokardiinfarkt, kompenseerimata südamepuudulikkus või südame rütmihäired. Samaaegset ravi teiste antipsühhootikumidega tuleks vältida (vt lõik 4.5).

Antipsühhootikumide kasutamisel on teatatud venoosse trombemboolia (VTE) juhtudest. Kuna antipsühhootikume kasutavatel patsientidel esineb tihti VTE omandatud riskitegureid, tuleb kõik võimalikud VTE riskitegurid välja selgitada flupentiksooldekanoaadravi alustamise eelselt ning ravi ajal , samuti tuleb tarvitusele võtta VTE ennetavad abinõud.

Antipsühhootikumide, sh flupentiksooldekanoaadi kasutamisel on kirjeldatud leukopeenia, neutropeenia ja agranulotsütoosi teket.

Pikatoimelisi depoo-antipsühhootikume tuleb ettevaatlikult kasutada kombinatsioonis teiste ravimitega, millel on teadaolev müelosupressiivne toime, sest vajaduse korral ei saa neid kiiresti organismist eemaldada.

Eakad patsiendid Tserebrovaskulaarsed häired

Randomiseeritud platseebokontrolliga kliinilistes uuringutes dementsusega patsientidel on mõnede atüüpiliste antipsühhootikumide kasutamisel täheldatud tserebrovaskulaarsete kõrvaltoimete riski ligikaudu 3-kordset suurenemist. Riski suurenemise mehhanism ei ole teada. Riski suurenemist ei saa välistada teiste antipsühhootikumide või teiste patsientide puhul. Flupentiksooldekanoaati tuleb ettevaatusega kasutada patsientidel, kellel esinevad insuldi riskifaktorid.

Suremuse tõus dementsusega vanemaealistel patsientidel

Kahest jälgimisuuringust saadud andmed näitavad, et antipsühhootikume saavatel dementsusega eakatel on suremuse risk tõusnud võrreldes ravi mittesaanutega. Riski täpse suuruse hindamiseks on andmed ebapiisavad ning suurenenud riski põhjus ei ole teada.

Flupentiksooldekanoaat ole registreeritud dementsusega seotud käitumishäirete raviks

4.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Kombinatsioonid, mille puhul on vajalik ettevaatusabinõude rakendamine

Flupentiksooldekanoaat võib tugevdada alkoholi sedatiivset ning barbituraatide jt kesknärvisüsteemi pärssivate ravimite toimet.

Neuroleptikumid võivad suurendada või vähendada antihüpertensiivsete ravimite mõju; väheneb guanetidiini jt sarnaste ravimite antihüpertensiivne toime.

Samaaegsel liitiumi manustamisel suureneb neurotoksiline toime.

Tritsüklilised antidepressandid ja neuroleptikumid pärsivad teineteise metabolismi. Flupentiksooldekanoaat võib vähendada levodopa ja adrenomimeetikumide toimet. Metoklopramiidi ja piperasiini samaaegne kasutamine suurendab ekstrapüramidaalhäirete riski.

Antipsühhootilise raviga seotud QT-intervalli pikenemist võib potentseerida teiste QT-intervalli oluliselt pikendavate ravimite samaaegne manustamine. Selliste ravimite samaaegset manustamist tuleb vältida. Vastavateks ravimirühmadeks on:

IA ja III klassi antiarütmikumid (nt kinidiin, amiodaroon, sotalool, dofetiliid)

mõned antipsühhootikumid (nt tioridasiin, sertindool)

3/10

mõned makroliidid (nt erütromütsiin)

mõned antihistamiinikumid (nt terfenadiin, astemisool)

mõned kinoloonantibiootikumid (nt gatifloksatsiin, moksifloksatsiin)

pimosiid

meflokviin

Ülaltoodud loetelu ei ole ammendav ning vältida tuleb ka teisi ravimeid, mis teadaolevalt pikendavad oluliselt QT-intervalli (nt tsisapriid, liitium).

Samuti tuleb flupentiksooldekanoaati ettevaatusega kasutada koos ravimitega, mis teadaolevalt põhjustavad elektrolüütide tasakaaluhäireid (nt tiasiiddiureetikumid - hüpokaleemia), kuna need võivad suurendada QT-intervalli pikenemise ja maliigsete arütmiate riski (vt lõik 4.4).

4.6 Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Rasedus

Flupentiksooldekanoaati tohib raseduse ajal kasutada ainult juhul, kui oodatav kasu patsiendile ületab teoreetilise ohu lootele.

Raseduse kolmanda trimestri ajal antipsühhootikume (kaasaarvatud flupentiksooldekanoaat) saanud vastsündinul on risk kõrvaltoimete tekkeks, sh ekstrapüramidaalreaktsioonid ja/või ärajätu nähud, mis võivad varieeruda raskuse ja kestvuse poolest pärast sünnitust. Teatatud on agiteeritusest, hüpertooniast, hüpotooniast, treemorist, unisusest, respiratoorsest distressist või söömishäiretest. Sellest tulenevalt on vaja vastsündinuid hoolikalt jälgida.

Loomadel teostatud uuringud on näidanud reproduktiivsust kahjustavat toimet (vt lõik 5.3).

Imetamine

Kuna flupentiksool eritub rinnapiima madalates kontsentratsioonides, ei ole terapeutiliste annuste kasutamisel tõenäoline selle mõju imikule. Lapseni jõuab annus, mis moodustab alla 0,5% ema annusest (mg/kg baasil). Rinnaga toitmist võib flupentiksoolravi ajal jätkata, kuid imikut tuleb jälgida, eriti esimese 4 nädala jooksul pärast sündi.

Fertiilsus

Inimestel on kõrvaltoimetena kirjeldatud hüperprolaktineemiat, galaktorröad, amenorröad, libiido langust, erektsiooni- ja ejakulatsioonihäireid (vt lõik 4.8). Nendel kõrvaltoimetel võib olla negatiivne mõju naiste ja/või meeste seksuaalfunktsioonile ja fertiilsusele.

Kui tekib kliiniliselt oluline hüperprolaktineemia, galaktorröa, amenorröa või seksuaalfunktsiooni häire, tuleb kaaluda annuse vähendamist (kui võimalik) või ravi lõpetamist. Toimed on ravi lõpetamise järgselt pöörduvad.

Rottidega läbi viidud prekliinilistes fertiilsuse uuringutes mõjutas flupentiksool vähesel määral emaste rottide tiinuse määra. Toimeid täheldati annuste puhul, mis ületasid tunduvalt kliinilises praktikas kasutatavaid annuseid.

4.7 Toime reaktsioonikiirusele

Väikeste ja keskmiste annuste (kuni 100 mg 2 nädala järel) kasutamisel puudub flupentiksooldekanoaadil sedatiivne toime. Kuid patsientidel, kes saavad psühhotroopset ravi, võib tekkida tähelepanu- ja keskendumisvõime vähenemine ning patsiente tuleb hoiatada, et see võib mõjutada nende autojuhtimise ja masinatega töötamise võimet.

4.8 Kõrvaltoimed

Kõrvaltoimed on enamasti annusest sõltuvad. Kõrvaltoimete sagedus ja raskus on enamväljendunud ravi alguses, vähenedes ravi jätkumisel.

4/10

Tekkida võivad ekstrapüramidaalreaktsioonid, eriti esimesel paaril päeval pärast ravimi süstimist ja ravi alguses. Enamikel juhtudel kaovad need kõrvaltoimed annuse vähendamisel ja/või parkinsonismivastaste ravimite kasutamisel. Parkinsonismivastaste ravimite kasutamist rutiinse profülaktikana ei soovitata. Parkinsonismivastased ravimid ei leevenda tardiivse düskineesia nähtusid, pigem võivad neid tugevdada. Soovitatav on annuse vähendamine või võimalusel flupentiksoolravi lõpetamine. Püsiva akatiisia korral võib kasutada bensodiasepiini või propranolooli.

Esinemissagedused pärinevad kirjandusest ja spontaansetest raportitest. Esinemissagedused on defineeritud järgnevalt:

Väga sage (≥ 1/10); sage (≥ 1/100 kuni ≤ 1/10); aeg-ajalt (≥ 1/1000 kuni ≤ 1/100); harv (≥ 1/10000 kuni ≤ 1/1000); väga harv (≤ 1/10000), teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel).

Vere- ja lümfisüsteemi häired

Harv

Trombotsütopeenia,

 

 

neutropeenia, leukopeenia,

 

 

agranulotsütoos

Immuunsüsteemi häired

Harv

Ülitundlikkus, anafülaktiline

 

 

reaktsioon.

Endokriinsüsteemi häired

Harv

Hüperprolaktineemia

Ainevahetus- ja toitumishäired

Sage

Söögiisu suurenemine,

 

 

kaalutõus.

 

Aeg-ajalt

Söögiisu vähenemine.

 

Harv

Hüperglükeemia, glükoosi

 

 

tolerantsuse häirumine.

Psühhiaatrilised häired

Sage

Unetus, depressioon, närvilisus,

 

 

agiteeritus, libiido langus

 

Aeg-ajalt

Segasusseisund

Närvisüsteemi häired

Väga sage

Somnolentsus, akatiisia,

 

 

hüperkineesia, hüpokineesia.

 

Sage

Treemor, düstoonia, pearinglus,

 

 

peavalu.

 

Aeg-ajalt kuni Harv

Tardiivne düskineesia,

 

 

parkinsonism, kõnehäired,

 

 

krambid.

 

Väga harv

Neuroleptiline maliigne

 

 

sündroom

Silma kahjustused

Sage

Akommodatsioonihäired,

 

 

nägemishäired

 

Aeg-ajalt

Okulogüüriline kriis.

Südame häired

Sage

Tahhükardia,

 

 

südamepekslemine.

 

Harv

Elektrokardiogrammis QT

 

 

intervalli pikenemine

Vaskulaarsed häired

Aeg-ajalt

Hüpotensioon, kuumahood.

 

Väga harv

Venoosne trombemboolia

Respiratoorsed, rindkere ja

Sage

Hingeldus.

mediastiinumi häired

 

 

Seedetrakti häired

Väga sage

Suukuivus.

 

Sage

Suurenenud süljeeritus,

 

 

kõhukinnisus, oksendamine,

 

 

dyspepsia, kõhulahtisus.

 

Aeg-ajalt

Kõhuvalu, iiveldus,

 

 

kõhupuhitus.

Maksa ja sapiteede häired

Aeg-ajalt

Ebanormaalsed maksa

 

 

funktsiooni testid

 

 

5/10

 

Väga harv

Ikterus

Naha ja nahaaluskoe

Sage

Suurenenud higistamine,

kahjustused

 

sügelus.

 

Aeg-ajalt

Lööve,

 

 

valgustundlikkusreaktsioon,

 

 

dermatiit.

Lihas-skeleti ja sidekoe

Sage

Lihasvalu.

kahjustused

 

 

 

Aeg-ajalt

Lihaste rigiidsus.

Neerude ja kuseteede häired

Sage

Urineerimishäired, uriinipeetus.

Rasedus, sünnitusjärgsed ja

Teadmata

Ravimi ärajätu sündroom

perinataalsed seisundid

 

vastsündinul (vt lõik 4.6)

Reproduktiivse süsteemi ja

Aeg-ajalt

Ejakulatsioonihäired, erektiilne

rinnanäärme häired

 

düsfunktsioon.

 

Harv

Günekomastia, galaktorröa,

 

 

amenorröa.

Üldised häired ja

Sage

Asteenia, kurnatus.

manustamiskoha reaktsioonid

 

 

Nagu ka teiste antipsühhootikumide ravimrühma kuuluvate ravimite puhul, on flupentiksool dekanoaadi kasutamisel harva tekkinud QT-intervalli pikenemine, ventrikulaarsed arütmiad – vatsakeste virvendus, ventrikulaarne tahhükardia, torsade de pointes ja ebaselge põhjusega äkksurm (vt lõik 4.4).

Järsu flupentiksool dekanoaadi ravi lõpetamisega võivad kaasneda ärajätu sümptomid. Kõige sagedasemad sümptomid on iiveldus, oksendamine, isutus, kõhulahtisus, ninavoolus, higistamine, müalgiad, paresteesiad, unetus, rahutus, ärevus ja agitatsioon. Patsiendid võivad kogeda ka peapööritust, vahelduvalt kuuma ja külma tunnet ja treemorit. Üldiselt ilmnevad sümptomid 1. kuni 4. ärajätu päeval ja kaovad 7-14 päeva pärast.

Võimalikest kõrvaltoimetest teavitamine

Ravimi kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist võimalikest kõrvaltoimetest riiklikku teavitamissüsteemi Ravimiameti kodulehe www.ravimiamet.ee kaudu.

4.9 Üleannustamine

Ravimi depoovormi kasutamisel ei ole üleannustamine tõenäoline.

Sümptomid:

Somnolentsus, kooma, liikumishäired, krambid, šokk, hüpertermia/hüpotermia.

Üleannustamise korral koos teadaolevalt südamele mõjuvate ravimitega manustamisel on tekkinud EKG muutused, QT-intervalli pikenemine, torsade de pointes, südameseiskus ja ventrikulaarsed rütmihäired.

Ravi:

Ravi on sümptomaatiline ja toetav. Rakendada hingamist ja südameveresoonkonda toetavaid meetmeid. Adrenaliini ei tohi kasutada, kuna selle tagajärjel võib vererõhk veelgi langeda. Krambiraviks võib kasutada diasepaami ja ekstrapüramidaalhäirete korral biperideeni.

5. FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

5.1 Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline grupp: Neuroleptikumid (antipsühhootikumid), ATC-kood: N05AF01.

Toimemehhanism

6/10

Flupentiksool on tioksanteenirühma neuroleptikum.

Neuroleptikumide antipsühhootiline toime põhineb nende dopamiini- ja arvatavasti ka 5-HT (5- hüdroksütrüptamiini) blokeerimisel. Flupentiksoolil on in vitro ja in vivo suur afiinsus nii dopamiini D- kui D-retseptorite suhtes; võrdluseks, flufenasiinil on in vivo selektiivne toime D-retseptorite suhtes ning atüüpilisel antipsühhootikumil klosapiinil on flupentiksooliga sarnane afiinsus D- ja D-retseptorite suhtes nii in vitro kui in vivo.

Flupentiksool on afiinne ka α-adrenoretseptorite ja 5-HT-retseptorite suhtes, mis on küll väiksem kui kloorprotikseenil või suurtes annustes fenotiasiinidel ja klosapiinil; samas puudub afiinsus koliinergiliste muskariiniretseptorite suhtes. Flupentiksoolil on ainult vähene antihistamiinergiline toime ja puudub α- adrenoretseptoreid blokeeriv toime.

Kõigis neuroleptilise (dopamiiniretseptoreid blokeeriva) aktiivsuse käitumuslikes katsetes on tõestust leidnud, et Flupentiksool on tugevatoimeline neuroleptikum. In vivo testmudelitel on leitud korrelatsioon dopamiini D-retseptorite suhtes in vitro esineva afiinsuse ja keskmiste ööpäevaste suukaudsete antipsühhootiliste annuste vahel.

Perioraalsed tõmblused rottidel sõltusid D-retseptorite stimulatsioonist või D-retseptorite blokaadist. Neid tõmblusi aitas ära hoida flupentiksool. Samuti näitasid ahvidel teostatud uuringud, et oraalne hüperkineesia on rohkem seotud D-retseptorite stimulatsiooni ja vähemal määral D-retseptorite ülitundlikkusega. See viib arvamuseni, et D-retseptorite aktiveerumine põhjustab sarnaseid toimeid (st düskineesiat) ka inimesel. Seetõttu on kasulik D-retseptorite blokeerimine.

Sarnaselt enamike teiste neuroleptikumidega põhjustab flupentiksool plasma prolaktiinitaseme tõusu.

Farmakoloogilised uuringud on näidanud, et flupentiksooldekanoaadi õlilahusel on pikemaajaline neuroleptiline toime ning ravimi annus, mis on vajalik teatud toime tagamiseks pikema ajal vältel, on oluliselt väiksem depooravimi kasutamise kui flupentiksooli igapäevase suukaudse manustamise korral. Barbituraatidest põhjustatud uneaja mõõdukas ja lühiajaline pikenemine hiirtel tekkis vaid väga suurte annuste kasutamisel. Seetõttu ei ole tõenäoline depooravimi toime anesteetikumidele.

Kliiniline efektiivsus ja ohutus

Flupentiksooldekanoaati kasutakse skisofreenia jt psühhooside säilitusraviks. Antipsühhootiline toime tugevneb annuse suurendamisel. Väikestes ja keskmistes annustes (kuni 100 mg 2 nädala järel) flupentiksooldekanoaadil sedatiivne toime puudub, suuremate annuste kasutamisel võib tekkida vähene sedatsioon.

Flupentiksooldekanoaat on eriti sobiv apaatsete, enesessetõmbunud, depressiivsete ja motiveerimata patsientide raviks.

Flupentiksooldekanoaati kasutatakse pikaajaliseks raviks eriti neil patsientidel, kes ei usalda neile määratud suukaudseid ravimvorme. Seega hoiab depooravim ära haiguse retsidiivid, mis on tingitud suukaudse raviga mittenõustumisest.

5.2 Farmakokineetilised omadused

Imendumine

Flupentiksooli esterdamisel dekaanhappega muudetakse flupentiksool väga lipofiilseks ühendiks - - flupentiksooldekanoaadiks, mis õlis lahustatuna ja lihasesse manustatuna difundeerub aeglaselt ümbritsevasse koevedelikku, kus see hüdrolüüsub ning vabaneb aktiivne flupentiksool.

Lihasesse manustamise järgselt saabub maksimaalne kontsentratsioon plasmas u 3...7 päeva jooksul. Poolväärtusaeg on 3 nädalat (peegeldab aine vabanemist depoost). Tasakaalukontsentratsioon plasmas saavutatakse u 3 kuud kestnud ravi järgselt.

Jaotumine

Jaotusruumala (VD) on u 14,1 l/kg. Seonduvus plasmavalkudega on u 99%.

7/10

Biotransformatsioon

Flupentiksool metaboliseerub sulfoksüdatsiooni, külgahela N-dealküülimise ja konjugatsiooni teel glükuroonhappega. Metaboliitidel puudub psühhofarmakoloogiline toime. Flupentiksooli sisaldus ajus ja teistes kudedes on suurem kui metaboliitidel.

Eritumine

Flupentiksooli eliminatsiooni poolväärtusaeg (T1/2) on u 35 tundi ja keskmine süsteemne kliirens (ClS) on ligikaudu 0,29 l/min.

Flupentiksool eritub peamiselt väljaheitega, kuid vähesel määral ka uriiniga. Triitiumiga märgistatud flupentiksooli manustamisel inimesele oli eritumine väljaheitega umbes 4 korda suurem kui eritumine uriiniga.

Flupentiksool eritub väikestes kogustes rinnapiima. Ravimi kontsentratsiooni suhe rinnapiimas ja plasmas on keskmiselt 1,3.

Lineaarsus

Ravimi kineetika on lineaarne. Keskmine süstimiseelne tasakaalukontsentratsioon plasmas 40 mg flupentiksooldekanoaadi manustamisel iga 2 nädala järel on u 6 nmol/l.

Eakad patsiendid

Eakatel patsientidel ei ole farmakokineetilisi uuringuid teostatud. Kuid sarnase tioksanteenirühma ravimi zuklopentiksooli puhul ei sõltu farmakokineetilised parameetrid patsiendi vanusest.

Neerufunktsiooni häired

Eespool kirjeldatud eritumisomaduste põhjal võib eeldada, et neerufunktsiooni langus ei mõjuta tõenäoliselt ravimi plasmataset.

Maksafunktsiooni häired

Andmed puuduvad.

Farmakokineetika / farmakodünaamika seos

Süstimiseelset plasmakontsentratsiooni 1...3 ng/ml (2...8 nmol/l) ja maksimaalse-minimaalse kontsentratsiooni muutust <2,5 loetakse edukaks säilitusraviks kerge ja keskmise raskusega skisofreenia korral.

Farmakokineetiliselt võrdub flupentiksooldekanoaadi annus 40 mg 2 nädala järel flupentiksooli ööpäevase suukaudse annusega 10 mg.

5.3 Prekliinilised ohutusandmed

Äge mürgistus

Flupentiksoolil on madal ägeda mürgistuse potentsiaal.

Krooniline mürgistus

Kroonilise mürgistuse uuringutes ei täheldatud ravimi terapeutiliste annuste kasutamisel kahjulikke toimeid.

Reproduktsioonitoksilisus

Rottidega läbi viidud fertiilsuse uuringutes mõjutas flupentiksool vähesel määral emaste rottide tiinuse määra. Toimeid täheldati annuste puhul, mis ületasid tunduvalt kliinilises praktikas kasutatavaid annuseid.

Hiirte, rottide ja küülikutega läbi viidud reproduktsiooniuuringutes ei ole täheldatud teratogeense toime ilminguid. Emasloomale toksiliste annuste kasutamisel täheldati rottidel ja küülikutel embrüotoksilisi toimeid sagenenud implantatsioonijärgse loote kaotuse/suurenenud resorptsiooni määra ja juhuslike abortidena.

8/10

Kartsinogeensus

Flupentiksoolil puudub kartsinogeenne potentsiaal.

Lokaalne kahjustus

Ravimi lokaalne taluvus on hea. Neuroleptikumide vesilahuste süstimisel on täheldatud lokaalse lihaskahjustuse teket. Flupentiksooldekanoaadi õlilahuse lihasesse manustamise järgselt täheldati küülikutel vaid vähest veritsust ja turset.

6. FARMATSEUTILISED ANDMED

6.1 Abiainete loetelu

Keskmise ahelaga triglütseriidid.

6.2 Sobimatus

Flupentiksooldekanoaati ei tohi segada seesamiõli sisaldavate depoovormidega, kuna see muudab nende ravimite farmakokineetilisi omadusi.

6.3 Kõlblikkusaeg

4 aastat.

6.4 Säilitamise eritingimused

See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel temperatuuri eritingimusi. Hoida ampulle välispakendis valguse eest kaitstult.

6.5 Pakendi iseloomustus ja sisu

Süstelahus (20 mg/ml), 1 ml värvitus klaasampullis, 1 tk pakendis.

6.6 Erihoiatused ravimpreparaadi hävitamiseks

Kasutamata ravimpreparaat või jäätmematerjal tuleb hävitada vastavalt kohalikele nõuetele.

7. MÜÜGILOA HOIDJA

H.Lundbeck A/S

Ottiliavej 9

DK-2500 Valby

Taani

8. MÜÜGILOA NUMBRID

Fluanxol Depot 20 mg/ml: 228098

9. ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

24.03.1003/28.10.2013

10. TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

9/10

Ravimiametis kinnitatud aprillis 2014

10/10