Controloc 40 mg - gastroresistentne tablett (40mg)

ATC Kood: A02BC02
Toimeaine: pantoprasool
Tootja: Takeda GmbH

Artikli sisukord

CONTROLOC 40 MG
gastroresistentne tablett (40mg)


Pakendi infoleht: teave kasutajale

Controloc 40 mg, gastroresistentsed tabletid

Pantoprasool

Enne ravimi kasutamist lugege hoolikalt infolehte, sest siin on teile vajalikku teavet.

  • Hoidke infoleht alles, et seda vajadusel uuesti lugeda.
  • Kui teil on lisaküsimusi, pidage nõu oma arsti, apteekri või meditsiiniõega.
  • Ravim on välja kirjutatud üksnes teile. Ärge andke seda kellelegi teisele. Ravim võib olla neile kahjulik, isegi kui haigusnähud on sarnased.
  • Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti, apteekri või meditsiiniõega. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Vt lõik 4.

Infolehe sisukord

  1. Mis ravim on Controloc 40 mg ja milleks seda kasutatakse
  2. Mida on vaja teada enne Controloc 40 mg võtmist
  3. Kuidas Controloc 40 mg võtta
  4. Võimalikud kõrvaltoimed
  5. Kuidas Controloc 40 mg säilitada
  6. Pakendi sisu ja muu teave
  7. Mis ravim on Controloc 40 mg ja milleks seda kasutatakse

Controloc 40 mg sisaldab toimeainena pantoprasooli. Controloc 40 mg on selektiivne „prootonpumba inhibiitor“, ravim, mis vähendab maos toodetava happe kogust. Seda kasutatakse happesusest tingitud mao ja seedetrakti haiguste raviks.

Controloc 40 mg kasutatakse täiskasvanutel ja noorukitel alates 12-aasta vanusest:

  • refluksösofagiidi raviks. See on söögitoru (toru, mis kulgeb neelust maoni) põletik, millega kaasneb maohappe regurgitatsioon (maohappe tagasivool maost söögitorusse);

Controloc 40 mg kasutatakse täiskasvanutel:

Mida on vaja teada enne Controloc 40 mg võtmist

  • Helicobacter pylori (bakter) infektsiooniga seotud mao ja kaksteistsõrmikuhaavandi raviks koos kahe sobiva antibiootikumiga (eradikatsioonravi). Eesmärgiks on vabaneda sellest bakterist ning vähendada seeläbi nende haavandite taastekkimise tõenäosust;
  • mao ja kaksteistsõrmikuhaavandi raviks;
  • ZollingeriEllisoni sündroomi ja teiste maohappe hüpersekretsiooniga seotud seisundite raviks.

Ärge võtke Controloc 40 mg:

  • kui olete pantoprasooli või selle ravimi mis tahes koostisosade (loetletud lõigus 6) suhtes allergiline;
  • kui te olete ülitundlik teiste prootonpumba inhibiitoreid sisaldavate ravimite suhtes.

Hoiatused ja ettevaatusabinõud

Enne Controloc 40 mg võtmist pidage nõu oma arsti, apteekri või meditsiiniõega:

  • kui teil on tõsised maksaprobleemid. Palun informeerige oma arsti, kui teil on kunagi varem esinenud maksaprobleeme. Sellisel juhul kontrollib arst sagedamini maksaensüümide sisaldust teie veres, eriti juhul, kui te võtate Controloc 40 mg pikema aja vältel. Maksaensüümide sisalduse suurenemise korral tuleb ravi lõpetada;
  • kui teie Bvitamiini varud organismis on vähenenud või kui teil on oht nende vähenemiseks ja te kasutate pantoprasooli pikema aja vältel. Nagu kõik happesust vähendavad ravimid võib ka pantoprasool vähendada Bvitamiini imendumist;
  • kui te võtate samaaegselt koos pantoprasooliga HIV proteaasi inhibiitorit, nagu näiteks atasanaviiri (HIV infektsiooni ravim), siis küsige nõu oma arstilt;
  • kui te kasutate Controloc 40 mg’i kauem kui kolm kuud on võimalik, et magneesiumi tase teie veres võib langeda. Madala magneesiumi taseme korral võivad teil esineda väsimus, tahtmatud lihaskrambid, desorientatsioon, krambid, pearinglus, kiirenenud südamerütm. Kui teil esineb mõni neist sümptomitest, võtke koheselt ühendust oma arstiga. Madal magneesiumi tase võib põhjustada ka kaaliumi või kaltsiumisisalduse langust veres. Teie arst võib otsustada teil läbi viia regulaarset vere kontrollimist, et jälgida teie magneesiumi taset veres;
  • prootonpumba inhibiitorite, nagu näiteks pantoprasool, võtmine, eriti üle 1 aasta, võib vähesel määral suurendada puusaluu, randmeluu või lülisambamurru tekkeriski. Rääkige oma arstile, kui teil on osteoporoos või kui te võtate kortikosteroide (võivad tõsta osteoporoosi tekkeriski);
  • kui teil on kunagi tekkinud nahareaktsioonid pärast ravi Controloc 40 mg’ga sarnase ravimiga, mis vähendab maohappesust;
  • kui teil tekib nahalööve, eelkõige päikese eest katmata piirkondades, teatage võimalikult kiiresti oma arstile, sest võib juhtuda, et peate ravi Controloc 40 mg’ga katkestama. Kindlasti mainige ka kõiki teisi kõrvaltoimeid, nt liigesevalu;
  • kui teil planeeritakse spetsiifilist vereanalüüsi (kromograniin A).

Informeerige koheselt oma arsti, enne või pärast selle ravimi võtmist, kui te märkate mõnda allpool nimetatud sümptomitest, mis võivad olla mõne teise, tõsisema haiguse nähtudeks:

  • planeerimata kehakaalu langus (kehakaalu langus, mis ei ole seotud dieedi ega kehalise aktiivsuse programmiga);
  • oksendamine, eriti kui see on korduv;
  • veriokse, see võib paista kui tume kohvipaks teie okses;
  • te märkate verd väljaheites, võib välimuselt olla nii must kui tõrvataoline;
  • neelamisraskus või valu neelamisel;
  • te näite kahvatu ja tunnete end nõrgana (aneemia);
  • valu rinnus;
  • kõhuvalu;
  • raske ja/või püsiv kõhulahtisus, sest see ravim võib veidi suurendada infektsioonidest põhjustatud kõhulahtisuse tekkeriski.

Enne ravi alustamist võib arst teha teil mõned uuringud, et välistada pahaloomulise haiguse võimalus, sest pantoprasool leevendab ka pahaloomuliste kasvajate sümptomeid ning võib seega edasi lükata nende haiguste diagnoosimist. Täiendavad uuringud on vajalikud ka juhul, kui sümptomid püsivad vaatamata ravile.

Kui te võtate Controloc 40 mg pikema aja vältel (kauem kui 1 aasta), siis kontrollib teie arst teie seisundit regulaarselt. Informeerige oma arsti kõigist ravi ajal tekkinud uutest või ebatavalistest sümptomitest ja asjaoludest.

Lapsed ja noorukid

Controloc 40 mg ei soovitata kasutada lastel, kuna ei ole näidatud selle tõhusust alla 12-aastastel lastel.

Muud ravimid ja Controloc 40 mg

Teatage oma arstile või apteekrile, kui te võtate või olete hiljuti võtnud või kavatsete võtta mis tahes muid ravimeid, kaasa arvatud ilma retseptita ostetud ravimeid.

See on seetõttu, et Controloc 40 mg võib mõjutada teiste ravimite toimet, seega rääkige oma arstile, kui te võtate:

  • ravimeid, nagu ketokonasool, itrakonasool ja posakonasool (kasutatakse seeninfektsioonide raviks) või erlotiniib (kasutatakse teatud vähivormide raviks), sest Controloc 40 mg võib takistada neid ja teisi ravimeid toimet avaldamast;
  • vere hüübivust vähendavaid ravimeid, nagu varfariin ja fenprokumoon. Sellisel juhul võib olla vajalik sagedamini kontrollida vere hüübivuse näitajaid;
  • ravimeid HIV infektsiooni raviks, nagu näiteks atasanaviir;
  • metotreksaati (kasutatakse reumatoidartriidi, psoriaasi ja vähi raviks) – kui te võtate metotreksaati, võib teie arst ajutiselt katkestada ravi Controloc 40 mg’ga, sest pantoprasool võib tõsta metotreksaadi taset veres;
  • fluvoksamiini (kasutatakse depressiooni ja teiste psühhiaatriliste haiguste raviks) – kui te kasutate fluvoksamiini võib teie arst vähendada annust;
  • rifampitsiini (kasutatakse infektsioonide raviks);
  • naistepuna (Hypericum perforatum) (kasutatakse kerge depressiooni raviks).

Rasedus ja imetamine

Pantoprasooli kasutamise kohta rasedatel ei ole piisavalt andmeid. On leitud, et pantoprasool eritub inimese rinnapiima.

Kui te olete rase, imetate või arvate end olevat rase või kavatsete rasestuda, pidage enne selle ravimi kasutamist nõu oma arsti või apteekriga.

Te tohite seda ravimit kasutada ainult juhul, kui teie arsti arvates on ravimist saadav kasu teile suurem kui võimalik oht lootele või imikule.

Autojuhtimine ja masinatega töötamine

Controloc 40 mg ei mõjuta või mõjutab ebaoluliselt autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimet. Ärge juhtige autot või töötage masinatega, kui teil tekivad ravi ajal sellised kõrvaltoimed, nagu pearinglus või nägemishäired.

Kuidas Controloc 40 mg võtta

Võtke seda ravimit alati täpselt nii, nagu arst või apteeker on teile selgitanud. Kui te ei ole milleski kindel, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

Manustamisviis

Võtke tablett 1 tund enne sööki. Ärge närige ega purustage tablette ja neelake tabletid alla tervelt koos vähese veega.

Soovitatav annus on:

Täiskasvanud ja noorukid alates 12. eluaastast

Refluksösofagiidi ravi

Tavaline annus on üks tablett ööpäevas. Vajadusel võib arst suurendada teie annust kahe tabletini ööpäevas. Tavaliselt kestab refluksösofagiidi ravi 4…8 nädalat. Teie arst ütleb teile, kui kaua te peate seda ravimit võtma.

Täiskasvanud

Helicobacter pylori (bakter) infektsiooniga seotud mao- ja kaksteistsõrmikuhaavandi ravi koos kahe sobiva antibiootikumiga (eradikatsioonravi)

Üks tablett kaks korda ööpäevas pluss kahe antibiootikumi kas amoksitsilliin, klaritromütsiin ja metronidasool (või tinidasool) tabletid, mida võetakse samuti kaks korda ööpäevas koos pantoprasooliga. Esimene pantoprasooli tablett võetakse 1 tund enne hommikusööki ja teine tablett 1 tund enne õhtusööki. Järgige täpselt oma arsti poolt antud juhiseid ning lugege ka antibiootikumide pakendi infolehti. Tavaliselt kestab ravi 1…2 nädalat.

Mao- ja kaksteistsõrmikuhaavandi ravi

Tavaline annus on üks tablett ööpäevas. Pärast arstiga konsulteerimist võib arst määrata teile kahekordse annuse. Teie arst ütleb teile, kui kaua te peate seda ravimit võtma. Tavaliselt kestab maohaavandite ravi 4…8 nädalat ja kaksteistsõrmikuhaavandi ravi tavaliselt 2…4 nädalat.

Zollingeri-Ellisoni sündroomi ja teiste maohappe hüpersekretsiooniga seotud seisundite pikaaegne ravi

Soovitatav algannus on tavaliselt kaks tabletti ööpäevas.

Võtke kaks tabletti korraga 1 tund enne sööki. Teie arst võib hiljem annust kohandada, sõltuvalt maohappe hulgast. Kui ravimit on määratud rohkem kui kaks tabletti ööpäevas, siis tuleb võtta ravimit kaks korda ööpäevas.

Kui arst määrab teile ööpäevaseks annuseks rohkem kui neli tabletti, siis ütleb ta teile täpselt, millal te ravimi võtmise lõpetama peate.

Neerukahjustusega patsiendid

Kui teil on neerufunktsiooni häire, siis ei tohi te Controloc 40 mg Helicobacter pylori eradikatsiooniks kasutada.

Maksakahjustusega patsiendid

Kui teil on raske maksafunktsiooni häire, siis ei tohi te ööpäevas võtta rohkem kui 20 mg pantoprasooli (selleks otstarbeks on saadaval 20 mg pantoprasooli tabletid).

Kui teil on mõõdukas või raske maksafunktsiooni häire, siis ei tohi te Controloc 40 mg Helicobacter pylori eradikatsiooniks kasutada.

Kasutamine lastel ja noorukitel

Neid tablette ei soovitata kasutada alla 12-aastastel lastel.

Kui te võtate Controloc 40 mg rohkem kui ette nähtud

Võtke ühendust oma arsti või apteekriga. Üleannustamise nähud ei ole teada.

Kui te unustate Controloc 40 mg võtta

Ärge võtke kahekordset annust, kui tablett jäi eelmisel korral võtmata. Võtke järgmine tavaline annus ettenähtud ajal.

Kui te lõpetate Controloc 40 mg võtmise

Ärge lõpetage nende tablettide võtmist ilma eelnevalt oma arsti või apteekriga konsulteerimata.

Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti, apteekri või meditsiiniõega.

Võimalikud kõrvaltoimed

Nagu kõik ravimid, võib ka see ravim põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.

Kui teil tekib mõni allpool nimetatud kõrvaltoimetest, lõpetage nende tablettide võtmine ning informeerige sellest kohe oma arsti või võtke ühendust lähima haigla erakorralise meditsiini osakonnaga:

  • tõsised allergilised reaktsioonid (esinemissagedus on harv: võivad esineda kuni 1l inimesel 1000st): keele ja/või kõriturse, neelamisraskus, nõgeslööve (urtikaaria), hingamisraskus, allergiline näoturse (Quincke ödeem/angioödeem), tugev pearinglus koos väga kiire südame löögisageduse ja rohke higistamisega;
  • tõsised nahareaktsioonid (esinemissagedus teadmata: esinemissagedust ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel): villiline nahalööve koos tervisliku seisundi kiire halvenemisega, erosioonid (ja vähene verejooks) silmade, nina, suu/huulte või suguelundite ümbruses (Stevensi Johnsoni sündroom, Lyelli sündroom, multiformne erüteem), valgustundlikkus;
  • muud tõsised reaktsioonid (esinemissagedus teadmata: esinemissagedust ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel): naha ja silmavalgete kollasus (raske maksakahjustus, kollatõbi) või palavik, nahalööve ja neerude suurenemine mõnikord koos valuliku urineerimise ja alaseljavaluga (tõsine neerupõletik), võimalik neerupuudulikkuse teke.

Muud kõrvaltoimed:

  • sage (võivad esineda kuni 1l kasutajal 100st) healoomulised maopolüübid;
  • aegajalt (võivad esineda kuni 1l kasutajal 100st)

peavalu, pearinglus, kõhulahtisus, iiveldus, oksendamine, kõhupuhitus ja kõhugaasid, kõhukinnisus, suukuivus, ebamugavustunne ja valu kõhus, nahalööve, eksanteem, eruptsioon, nahasügelus, nõrkus, jõuetus või halb enesetunne, unehäired, puusaluu-, randmeluu- või selgroomurd;

  • harv (võivad esineda kuni 1l kasutajal 1000st)

maitsetundlikkuse muutus või täielik kadumine, nägemishäired, nagu hägune nägemine, nõgeslööve, liigesvalu, lihasvalu, kehakaalu muutused, kõrgenenud kehatemperatuur, kõrge palavik, jäsemete turse (perifeerne ödeem), allergilised reaktsioonid, depressioon, rindade suurenemine meestel;

  • väga harv (võivad esineda kuni 1l kasutajal 10 000st) desorienteeritus;
  • teadmata (esinemissagedust ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel) hallutsinatsioonid, segasus (eriti patsientidel, kellel see on varem esinenud), vere naatriumisisalduse vähenemine, magneesiumisisalduse langus veres (vt lõik 2), sipelgate jooksmise tunne, põletustunne või tuimus, lööve, millega võib kaasneda liigesevalu.

Vereanalüüsides täheldatud kõrvaltoimed:

  • aegajalt (võivad esineda kuni 1l kasutajal 100st) maksaensüümide aktiivsuse tõus;
  • harv (võivad esineda kuni 1l kasutajal 1000st)

bilirubiinisisalduse suurenemine, lipiidide sisalduse suurenemine veres, veres ringlevate granulaarsete valgeliblede järsk langus, mida seostatakse kõrge palavikuga;

  • väga harv (võivad esineda kuni 1l kasutajal 10 000st)

vereliistakute arvu vähenemine, mis võib põhjustada kalduvuse verejooksude või verevalumite tekkeks, vere valgeliblede arvu vähenemine, mis võib põhjustada infektsioonide sagenemise, kaasuvana nii punaliblede, valgeliblede kui ka vereliistakute arvu vähenemine.

Kõrvaltoimetest teavitamine

Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti, apteekri või meditsiiniõega. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Kõrvaltoimetest võite ka ise teavitada www.ravimiamet.ee kaudu. Teavitades aitate saada rohkem infot ravimi ohutusest.

Kuidas Controloc 40 mg säilitada

Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.

Ärge kasutage seda ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud karbil ja sisepakendil pärast märget „Kõlblik kuni:“. Kõlblikkusaeg viitab selle kuu viimasele päevale.

HDPE pudelitele: tablette mitte kasutada kauem kui 100 päeva pärast esmast purgi avamist.

See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi.

Ärge visake ravimeid kanalisatsiooni ega olmejäätmete hulka. Küsige oma apteekrilt, kuidas visata ära ravimeid, mida te enam ei kasuta. Need meetmed aitavad kaitsta keskkonda.

Pakendi sisu ja muu teave

Mida Controloc 40 mg sisaldab

  • Toimeaine on pantoprasool. Üks gastroresistentne tablett sisaldab 40 mg pantoprasooli (naatriumseskvihüdraadina).
  • Teised koostisosad on:

Tableti tuum: naatriumkarbonaat (veevaba), mannitool, krospovidoon, povidoon K90, kaltsiumstearaat.

Tableti kate: hüpromelloos, povidoon K25, titaandioksiid (E171), kollane raudoksiid (E172), propüleenglükool, metakrüülhappe etüülakrülaadi kopolümeer (1 : 1), naatriumlaurüülsulfaat, polüsorbaat 80, trietüültsitraat.

Trükivärv: šellak, punane, must ja kollane raudoksiid (E172), kontsentreeritud ammoniaagilahus.

Kuidas Controloc 40 mg välja näeb ja pakendi sisu

Kollane ovaalne kaksikkumer gastroresistentne tablett (tablett), mille ühel küljel on märgistus „P40“.

Pakendid: pudelid (kõrgtihedast polüetüleenist pudelid koos madaltihedast polüetüleenist keeratava korgiga) ja blistrid (Al/Al blistrid) ilma papist tugevduseta või papist tugevdusega (blistritasku).

Controloc 40 mg on saadaval järgmistes pakendi suurustes:

7, 10, 14, 15, 24, 28, 30, 48, 49, 56, 60, 84, 90, 98, 98 (2 x 49), 100, 112 või 168 gastroresistentset tabletti.

50, 90, 100, 140, 140 (10 x 14), 150 (10 x 15) või 700 (5 x 140) gastroresistentset tabletti haiglapakendis.

Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

Müügiloa hoidja ja tootja

Müügiloa hoidja Takeda GmbH Byk-Gulden-Straße 2 78467 Konstanz Saksamaa

Tootja Takeda GmbH

Production site Oranienburg Lehnitzstraße 70-98

16515 Oranienburg Saksamaa

või

Delpharm Novara S.r.l.

Via Crosa 86

28065 Cerano (NO)

Itaalia

See ravimpreparaat on saanud müügiloa Euroopa Majanduspiirkonna liikmesriikides järgmiste nimetustega:

Liikmesriik

Ravimi nimetus

Austria

Pantoloc 40 mg-Filmtabletten

Belgia

Pantozol

Bulgaaria, Küpros, Kreeka

Controloc

Tšehhi, Eesti, Ungari, Läti, Leedu, Rumeenia,

Controloc 40 mg

Slovakkia, Sloveenia

 

Rootsi

Pantoloc

Soome, Norra

Somac

Prantsusmaa

Eupantol 40 mg

Saksamaa

Pantozol 40 mg

Iirimaa

Protium 40 mg gastro-resistant tablets

Itaalia

Pantorc

Luksemburg

Pantozol-40

Poola

Controloc 40

Portugal

Pantoprazol ALTAN 40 mg

Hispaania

Pantecta 40 mg comprimidos gastrorresistentes

Infoleht on viimati uuendatud märtsis 2017.

Täpne teave selle ravimpreparaadi kohta on kättesaadav Ravimiameti kodulehel.

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

RAVIMPREPARAADI NIMETUS

Controloc 40 mg, gastroresistentsed tabletid

KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Üks gastroresistentne tablett sisaldab 40 mg pantoprasooli (naatriumiseskvihüdraadina).

INN. Pantoprazolum

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

RAVIMVORM

Gastroresistentne tablett (tablett).

Kollane ovaalne kaksikkumer õhukese polümeerikattega tablett, mille ühel küljel on pruuni tindiga märgistus „P40“.

KLIINILISED ANDMED

Näidustused

Täiskasvanud ja noorukid alates 12 aasta vanusest:

  • refluksösofagiit.

Täiskasvanud:

Annustamine ja manustamisviis

  • Helicobacter pylori (H. pylori) eradikatsioon kombineerituna sobiva antibiootikumraviga patsientidel, kellel on H. pylori’ga seotud haavandid.
  • Mao ja kaksteistsõrmikuhaavand.
  • ZollingeriEllisoni sündroom ja teised maohappe hüpersekretsiooniga seotud seisundid.

Annustamine

Täiskasvanud ja noorukid alates 12 aasta vanusest

Refluksösofagiit

Üks Controloc 40 mg tablett ööpäevas. Üksikjuhtudel võib annust kahekordistada (kaks Controloc 40 mg tabletti ööpäevas), eriti juhtudel, kui muu ravi ei ole aidanud. Refluksösofagiidi korral piisab tavaliselt 4-nädalasest ravist. Kui see ei ole piisav, saavutatakse paranemine tavaliselt täiendava 4-nädala jooksul.

Täiskasvanud

Helicobacter pylori eradikatsioon kombineerituna kahe sobiva antibiootikumiga

Mao- ja kaksteistsõrmikuhaavandi korral, mille puhul on kindlaks tehtud Helicobacter pylori infektsioon, tuleb mikroorganismi hävitamiseks kasutada kombineeritud ravi. Mikroobide resistentsuse ning antibakteriaalsete ravimite kasutamise ja väljakirjutamise osas tuleb lähtuda kohalikest kehtivatest juhistest (nt riiklikud ravijuhised). Sõltuvalt ravimresistentsusest on H. pylori hävitamiseks soovitatav kasutada järgnevaid raviskeeme:

a)Üks Controloc 40 mg tablett 2 korda ööpäevas

+1000 mg amoksitsilliini 2 korda ööpäevas

+500 mg klaritromütsiini 2 korda ööpäevas

b)Üks Controloc 40 mg tablett 2 korda ööpäevas

+400…500 mg metronidasooli 2 korda ööpäevas (või 500 mg tinidasooli)

+250…500 mg klaritromütsiini 2 korda ööpäevas

c)Üks Controloc 40 mg tablett 2 korda ööpäevas

+1000 mg amoksitsilliini 2 korda ööpäevas

+400…500 mg metronidasooli 2 korda ööpäevas (või 500 mg tinidasooli)

Kombineeritud ravi korral Helicobacter pylori eradikatsiooniks võetakse teine Controloc 40 mg tablett 1 tund enne õhtusööki. Tavaliselt on kombineeritud ravi kestuseks 7 päeva ning seda võib pikendada täiendavalt 7 päevaks nii, et ravi kogukestuseks on maksimaalselt kuni kaks nädalat. Kui haavandi paranemise saavutamiseks on vaja jätkata ravi pantoprasooliga, tuleb annuse valikul juhinduda mao- ja kakskteistsõrmikuhaavandi raviks soovitatavatest annustest.

Kui kombineeritud ravi ei ole näidustatud, st et patsiendi Helicobacter pylori test on negatiivne, siis kehtivad Controloc 40 mg monoteraapia korral järgmised annustamisjuhised:

Maohaavandi ravi

Üks Controloc 40 mg tablett ööpäevas. Üksikjuhtudel võib annust kahekordistada (kaks

Controloc 40 mg tabletti ööpäevas), eriti juhtudel, kui muu ravi ei ole aidanud. Maohaavandi korral piisab tavaliselt 4-nädalasest ravist. Kui see ei ole piisav, siis saavutatakse paranemine tavaliselt täiendava 4 nädala jooksul.

Kaksteistsõrmikuhaavandi ravi

Üks Controloc 40 mg tablett ööpäevas. Üksikjuhtudel võib annust kahekordistada (kaks Controloc 40 mg tabletti ööpäevas), eriti juhtudel, kui muu ravi ei ole aidanud. Kaksteistsõrmikuhaavandi korral piisab tavaliselt 2-nädalasest ravist. Kui see ei ole piisav, siis saavutatakse paranemine peaaegu kõigil juhtudel täiendava 2 nädala jooksul.

Zollingeri-Ellisoni sündroom ja teised maohappe hüpersekretsiooniga seotud seisundid Zollingeri-Ellisoni sündroomi ja teiste maohappe hüpersekretsiooniga seotud seisundite pikaajaliseks raviks peavad patsiendid alustama ravi annusega 80 mg ööpäevas (kaks Controloc 40 mg tabletti). Seejärel võib maohappe sekretsiooni mõõtmistulemuste alusel annust titreerida üles või alla vastavalt vajadusele. 80 mg ööpäevas ületavate annuste korral peab annuse manustama kahe eraldi üksikannusena. Ajutiselt võib annust suurendada kuni 160 mg pantoprasoolini ööpäevas, kuid seda ei tohi teha kauem kui adekvaatseks happesekretsiooni kontrolliks vaja on.

Ravi kestus Zollingeri-Ellisoni sündroomi ja teiste maohappe hüpersekretsiooniga seotud seisundite korral ei ole piiratud ning seda peab kohandama vastavalt kliinilistele vajadustele.

Maksakahjustusega patsiendid

Raske maksakahjustusega patsientidel ei tohi ületada annust 20 mg pantoprasooli ööpäevas (üks Controloc 20 mg tablett). Controloc 40 mg tablette ei tohi kasutada H. pylori eradikatsiooniks kasutatavas kombineeritud ravis patsientidel, kellel esineb mõõdukas kuni raske maksafunktsiooni häire, kuna puuduvad kliinilised andmed Controloc 40 mg kasutamise efektiivsuse ja ohutuse kohta kombineeritud ravis nendel patsientidel (vt lõik 4.4).

Neerukahjustusega patsiendid

Neerufunktsiooni häirega patsientidel ei ole vaja annuseid kohandada. Controloc 40 mg tablette ei tohi kasutada H. pylori eradikatsiooniks kasutatavas kombineeritud ravis patsientidel, kellel esineb neerufunktsiooni häire, kuna puuduvad kliinilised andmed Controloc 40 mg kasutamise efektiivsuse ja ohutuse kohta kombineeritud ravis nendel patsientidel (vt lõik 5.2).

Eakad

Eakatel ei ole vaja annuseid kohandada (vt lõik 5.2).

Lapsed

Ohutus- ja efektiivsusandmete vähesuse tõttu selles vanusegrupis ei soovitata Controloc 40 mg alla 12-aastastel lastel kasutada (vt lõik 5.2).

Manustamisviis Suukaudne.

Tablette ei tohi närida ega purustada ning need tuleb alla neelata tervelt koos vähese veega 1 tund enne sööki.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus toimeaine, asendatud bensimidasoolide või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes.

Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Maksakahjustus

Raske maksafunktsioonihäirega patsientidel tuleb pantoprasoolravi ajal regulaarselt kontrollida maksaensüümide aktiivsust, eriti pikaajalise ravi korral. Maksaensüümide aktiivsuse tõusu korral tuleb ravi katkestada (vt lõik 4.2).

Kombineeritud ravi

Kombineeritud ravi korral tuleb järgida samaaegselt kasutatavate ravimpreparaatide omaduste kokkuvõtetes sisalduvat informatsiooni.

Seedetrakti pahaloomuline haigus

Sümptomaatiline vastus pantoprasoolile võib maskeerida seedetrakti pahaloomulise haiguse sümptomeid ja võib põhjustada diagnoosi hilinemist. Alarmeerivate sümptomite (nt oluline planeerimata kehakaalu langus, korduv oksendamine, düsfaagia, veriokse, aneemia või veriroe) esinemisel või kui esineb maohaavand või selle kahtlus, tuleb välistada pahaloomulise haiguse võimalus.

Kui sümptomid püsivad vaatamata adekvaatsele ravile tuleb kaaluda täiendavate uuringute vajadust.

Samaaegne kasutamine koos HIV proteaasi inhibiitoritega

Pantoprasooli samaaegne kasutamine koos HIV proteaasi inhibiitoritega, mille imendumine on sõltuv happelisest mao pH-st, nagu näiteks atasanaviir, ei ole soovitatav biosaadavuse märkimisväärse vähenemise tõttu (vt lõik 4.5).

Mõju -vitamiiniB imendumisele

Zollingeri-Ellisoni sündroomiga ja teiste pikaajalist ravi nõudvate maohappe hüpersekretsiooniga seotud seisunditega patsientidel võib pantoprasool nagu kõik happeid blokeerivad ravimid vähendada -vitamiiniB (tsüanokobalamiin) imendumist tingituna hüpo- või aklorhüüdriast. Seda peab arvestama patsientidel, kellel organismi varud on vähenenud või kellel on oht -vitamiiniB vähenenud imendumiseks pikaajalise ravi korral või kellel tekivad vastavad kliinilised sümptomid.

Pikaajaline ravi

Pikaajalise ravi korral, eriti juhul kui raviperiood ületab ühte aastat, peavad patsiendid olema regulaarse järelevalve all.

Bakterite põhjustatud seedetrakti infektsioonid

Ravi Controloc 40 mg-ga võib veidi suurendada bakterite (nagu näiteks Salmonella ja Campylobacter või C. difficile) poolt põhjustatud seedetrakti infektsioonide tekkeriski.

Hüpomagneseemia

Patsientidel, keda on ravitud PPI-dega, nagu näiteks pantoprasool vähemalt 3 kuud, enamustel juhtudel üks aasta, on teatatud raskekujulise hüpomagneseemia juhtudest. Võivad esineda sellised hüpomagneseemia tõsised sümptomid, nagu näiteks väsimus, tetaania, deliirium, krambid, pearinglus ja ventrikulaarne arütmia, kuid need võivad esineda ka varjatult ja jääda seetõttu tähelepanuta. Enamustel nendest patsientidest on hüpomagneseemia pärast magneesiumi asendusravi ja PPI-ravi ärajätmist möödunud.

Tervishoiutöötajad peavad kaaluma magneesiumi taseme mõõtmist perioodiliselt (kindlasti aga enne PPI-ravi alustamist) patsientidel, kelle ravi on arvatavasti pikaaegne või kes kasutavad PPI-d koos digoksiiniga, või koos teiste ravimitega, mis võivad põhjustada hüpomagneseemiat (nt diureetikumid).

Luumurrud

Prootonpumba inhibiitorid, eriti kui neid kasutada suures annuses ja pikaajaliselt (kauem kui 1 aasta), võivad tõsta puusaluu-, randmeluu- ja lülisambamurru tekkeriski, eelkõige eakatel või kui esinevad muud riskifaktorid. Vaatluslike uuringute põhjal võib öelda, et prootonpumba inhibiitorid võivad murru esinemise üldist riski suurendada 10...40%. Osa sellest suurenemisest võib olla tingitud teiste riskifaktorite esinemisest. Osteoporoosi riskiga patsiendid peavad saama ravi vastavalt kehtivatele kliinilistele ravijuhistele ja manustama piisavalt D-vitamiini ja kaltsiumi.

Naha subakuutne erütematoosne luupus

Prootonpumba inhibiitoreid seostatakse väga harva naha subakuutse erütematoosse luupuse juhtudega. Kahjustuste ilmnemisel, eelkõige päikese eest katmata nahapiirkondadel, ja kui kaasneb artralgia, peab patsient pöörduma viivitamata tervishoiutöötaja poole, kes peab kaaluma Controloc 40 mg kasutamise katkestamist. Naha subakuutse erütematoosse luupuse teke pärast varasemat ravi prootonpumba inhibiitoriga võib suurendada naha erütematoosse luupuse tekke riski teiste prootonpumba inhibiitorite kasutamisel.

Häired laboratoorsete uuringute tegemisel

Kromograniin A (CgA) suurenenud sisaldus võib mõjutada neuroendokriinkasvajate uuringuid. Selle häire vältimiseks tuleb ravi Controloc 40 mg-ga lõpetada vähemalt 5 päeva enne CgA määramist (vt lõik 5.1). Kui CgA ja gastriini sisaldus ei ole pärast esmast mõõtmist referentsvahemikku langenud, tuleb mõõtmist korrata 14 päeva pärast prootonpumba inhibiitoriga ravi lõpetamist.

Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Ravimid pH-st sõltuva imendumise farmakokineetikaga

Maohappe sekretsiooni tugeva ja pikaajalise pärssimise tõttu võib pantoprasool takistada teiste ravimite imendumist, millede puhul suukaudsel manustamisel on mao pH oluline faktor, nagu näiteks mõned asooli-tüüpi seenevastased preparaadid, nagu ketokonasool, itrakonasool, posakonasool ning teised ravimid, nagu erlotiniib.

HIV proteaasi inhibiitorid

Pantoprasooli samaaegne kasutamine koos HIV proteaasi inhibiitoritega, mille imendumine on sõltuv happelisest mao pH-st, nagu näiteks atasanaviir, ei ole soovitatav biosaadavuse märkimisväärse vähenemise tõttu (vt lõik 4.4).

Kui HIV proteaasi inhibiitori ja prootonpumba inhibiitori samaaegne kasutamine on vältimatu, on soovitatav patsienti kliiniliselt hoolikalt jälgida (näiteks viiruskoormust). Pantoprasooli annus ei tohi ületada 20 mg ööpäevas. Vajalik võib olla HIV proteaasi inhibiitori annuse kohandamine.

Kumariini-tüüpi antikoagulandid (fenprokumoon või varfariin)

Samaaegne pantoprasooli manustamine koos fenprokumooni või varfariiniga ei mõjutanud varfariini, fenprokumooni farmakokineetikat ega rahvusvahelist standardsuhet (International Normalised Ratio – INR). Ent on teatatud INR-i ja protrombiiniaja tõusust patsientidel, kes saavad PPI-ga samaaegselt ravi varfariini või fenprokumooniga. INR ja protrombiiniaja tõus võib põhjustada veritsusi ja isegi

surma. Patsiente, keda ravitakse pantoprasooli ja fenprokumooni või varfariiniga võivad vajada monitoorimist protrombiiniaja ja INR-i tõusu suhtes.

Metotreksaat

Mõnedel patsientidel on teatatud metotreksaadi taseme tõusust, kui samaaegselt on kasutatud suures annuses (nt 300 mg) metotreksaati ja prootonpumba inhibiitoreid. Seetõttu võib kaaluda ajutist pantoprasooli ärajätmist juhtudel, kui kasutatakse suures annuses metotreksaati, näiteks kasvaja ja psoriaasi korral.

Muud koostoimeuuringud

Pantoprasool metaboliseeritakse ulatuslikult maksas tsütokroom P450 ensüümsüsteemi poolt. Peamiseks metabolismiteeks on demetüleerimine CYP2C19 poolt ning teiseks metabolismiteeks on oksüdeerimine CYP3A4 poolt.

Koostoimeuuringutes nimetatud ensüümsüsteemi poolt metaboliseeritavate ravimitega (nt karbamasepiin, diasepaam, glibenklamiid, nifedipiin ning levonorgestreeli ja etünüülöstradiooli sisaldavad suukaudsed rasestumisvastased preparaadid) ei täheldatud kliiniliselt olulisi koostoimeid.

Ei saa välistada koostoimet pantoprasooli ja teiste ravimite või ühendite vahel, mis metaboliseeruvad sama ensüümsüsteemi kaudu.

Muude koostoimeuuringute tulemused näitavad, et pantoprasool ei mõjutanud CYP1A2 (näiteks kofeiin ja teofülliin), CYP2C9 (näiteks piroksikaam, diklofenak, naprokseen), CYP2D6 (näiteks metoprolool) ja CYP2E1 (näiteks etanool) poolt metaboliseeritavate toimeainete metabolismi ega mõjuta p-glükoproteiini poolt vahendatud digoksiini imendumist.

Koostoimeid samaaegselt manustatud antatsiididega ei ole täheldatud.

Koostoimeuuringud on läbi viidud ka pantoprasooli ja samaaegselt kasutatavate antibiootikumidega (klaritromütsiin, metronidasool, amoksitsilliin). Kliiniliselt olulisi koostoimeid nimetatud uuringutes ei täheldatud.

Ravimid, mis indutseerivad või inhibeerivad CYP2C19

CYP2C19 inhibiitorid, nagu näiteks fluvoksamiin, võivad suurendada pantoprasooli süsteemset kokkupuudet. Annuse vähendamine võib olla vajalik patsientidel, kes saavad pikaajalist ravi pantoprasooliga või maksakahjustusega patsientidel.

Ensüümi indutseerijad, mis mõjutavad CYP2C19 ja CYP3A4, nagu näiteks rifampitsiin ja naistepuna (Hypericum perforatum) võivad langetada PPI-de plasmakontsentratsiooni, mis metaboliseeruvad nende ensüümsüsteemide kaudu.

Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Rasedus

Keskmine hulk rasedate kohta saadud andmeid (300 kuni 1000 raseda andmed) näitab, et Controloc 40 mg ei põhjusta väärarenguid ega avalda kahjulikku toimet lootele/vastsündinule. Loomkatsed on näidanud kahjulikku toimet reproduktiivsusele (vt lõik 5.3).

Ettevaatusena on parem vältida Controloc 40 mg kasutamist raseduse ajal.

Imetamine

Loomkatsetes on leitud, et pantoprasool eritub piima. Andmed pantoprasooli eritumisest inimese rinnapiima on puudulikud, kuid on teatatud pantoprasooli eritumisest inimese rinnapiima. Riski vastsündinutele/imikutele ei saa välistada. Seetõttu tuleb otsustada rinnaga toitmise katkestamine või Controloc 40 mg ravi katkestamine/jätkamine, arvestades imetamise kasu lapsele ja Controloc 40 mg kasu naisele.

Fertiilsus

Loomkatsetes ei täheldatud pantoprasooli manustamisel fertiilsuse häireid (vt lõik 5.3).

Toime reaktsioonikiirusele

Pantoprasoolil ei ole või on ebaoluline toime autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele. Ravimi kasutamisel võivad tekkida sellised kõrvaltoimed, nagu näiteks pearinglus ja nägemishäired (vt lõik 4.8). Nende kõrvaltoimete tekkel ei tohi patsiendid autot juhtida ega masinatega töötada.

Kõrvaltoimed

Kõrvaltoimed võivad tekkida ligikaudu 5%-l pantoprasooliga ravitavatest patsientidest. Kõige sagedamini täheldatud kõrvaltoimed on kõhulahtisus ja peavalu, mis mõlemad tekivad ligikaudu 1%-l patsientidest.

Alljärgnevas tabelis on pantoprasooli kõrvaltoimed esitatud järgmise esinemissageduse klassifikatsiooni kohaselt:

väga sage (≥ 1/10), sage (≥ 1/100 kuni < 1/10), aeg-ajalt (≥ 1/1000 kuni < 1/100), harv (≥ 1/10 000 kuni < 1/1000), väga harv (< 10 000), teadmata (esinemissagedust ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel).

Ravimi turuletulekujärgse kogemuse käigus registreeritud kõrvaltoimete puhul ei ole võimalik hinnata nende esinemissagedust, seetõttu on nende puhul kasutatud terminit „teadmata“.

Igas esinemissageduse grupis on kõrvaltoimed toodud tõsiduse vähenemise järjekorras.

Tabel 1. Kliinilistes uuringutes ja turuletulekujärgselt täheldatud pantoprasooli kõrvaltoimed

Sagedus

Sage

Aeg-ajalt

Harv

Väga harv

Teadmata

Organ-

 

 

 

 

 

süsteemi klass

 

 

 

 

 

Vere ja

 

 

Agranulotsü-

Trombotsüto-

 

lümfisüsteemi

 

 

toos

peenia,

 

häired

 

 

 

leukopeenia,

 

 

 

 

 

pantsütopeenia

 

Immuunsüs-

 

 

Ülitundlikkus

 

 

teemi häired

 

 

(sh

 

 

 

 

 

anafülaktilised

 

 

 

 

 

reaktsioonid ja

 

 

 

 

 

anafülaktiline

 

 

 

 

 

šokk)

 

 

Ainevahetus- ja

 

 

Hüperlipi-

 

Hüponatreemia,

toitumishäired

 

 

deemiad ja

 

hüpomagnesee-

 

 

 

vere

 

mia (vt lõik 4.4),

 

 

 

lipiididesisal-

 

hüpokaltsee-

 

 

 

duse

 

mia(1),

 

 

 

suurenemine

 

hüpokaleemia

 

 

 

(triglütseriidid,

 

 

 

 

 

kolesterool),

 

 

 

 

 

kehakaalu

 

 

 

 

 

muutused

 

 

Sagedus

Sage

Aeg-ajalt

Harv

Väga harv

Teadmata

Organ-

 

 

 

 

 

süsteemi klass

 

 

 

 

 

Psühhiaatrilised

 

Unehäired

Depressioon

Desorientat-

Hallutsinatsioon;

häired

 

 

(ja kõik

sioon (ja kõik

segasus (eelkõige

 

 

 

agravatsioonid)

agravatsioonid)

vastava

 

 

 

 

 

eelsoodumusega

 

 

 

 

 

patsientidel ning

 

 

 

 

 

ka nende

 

 

 

 

 

sümptomite

 

 

 

 

 

agravatsioon)

Närvisüsteemi

 

Peavalu,

Maitsetundlik-

 

Paresteesia

häired

 

pearinglus

kuse muutused

 

 

Silma

 

 

Nägemishäi-

 

 

kahjustused

 

 

red/ ähmane

 

 

 

 

 

nägemine

 

 

Seedetrakti

Maopõhja

Kõhulahtisus,

 

 

 

häired

näärmete

iiveldus /

 

 

 

 

polüübid

oksendamine,

 

 

 

 

(healoo-

kõhuvenitus ja

 

 

 

 

mulised)

puhitus,

 

 

 

 

 

kõhukinnisus,

 

 

 

 

 

suukuivus,

 

 

 

 

 

valu ja

 

 

 

 

 

ebamugavus-

 

 

 

 

 

tunne kõhus

 

 

 

Maksa ja

 

Maksaensüü-

Bilirubiinisi-

 

Maksarakkude

sapiteede häired

 

mide

salduse

 

kahjustus,

 

 

aktiivsuse

suurenemine

 

kollatõbi,

 

 

tõus

 

 

hepatotsellulaar-

 

 

(transaminaa-

 

 

puudulikkus

 

 

sid,

 

 

 

 

 

gammagluta-

 

 

 

 

 

müül-

 

 

 

 

 

transferaas)

 

 

 

Naha ja

 

Nahalööve/

Nõgestõbi,

 

Stevensi-

nahaaluskoe

 

eksanteem/

angioödeem

 

Johnsoni

kahjustused

 

eruptsioon,

 

 

sündroom, Lyelli

 

 

nahasügelus

 

 

sündroom,

 

 

 

 

 

mitmekujuline

 

 

 

 

 

erüteem,

 

 

 

 

 

valgustundlik-

 

 

 

 

 

kus, naha

 

 

 

 

 

subakuutne

 

 

 

 

 

erütematoosne

 

 

 

 

 

luupus (vt

 

 

 

 

 

lõik 4.4)

Lihas-skeleti ja

 

Puusaluu-,

Liigesvalu,

 

Lihase kramp(2)

sidekoe

 

randmeluu-

lihasvalu

 

 

kahjustused

 

või lülisamba-

 

 

 

 

 

murd (vt

 

 

 

 

 

lõik 4.4)

 

 

 

Sagedus Sage

Aeg-ajalt

Harv

Väga harv

Teadmata

Organ-

 

 

 

 

süsteemi klass

 

 

 

 

Neerude ja

 

 

 

Interstitsiaalne

kuseteede

 

 

 

nefriit

häired

 

 

 

(võimaliku

 

 

 

 

süvenemisega

 

 

 

 

neerupuudulik-

 

 

 

 

kuseks)

Reproduktiivse

 

Günekomastia

 

 

süsteemi ja

 

 

 

 

rinnanäärme

 

 

 

 

häired

 

 

 

 

Üldised häired

Asteenia,

Kehatempera-

 

 

ja

roidumus ja

tuuri tõus,

 

 

manustamisko-

halb

perifeersed

 

 

ha reaktsioonid

enesetunne

tursed

 

 

(1)Hüpokaltseemia on seotud hüpomagneseemiaga.

(2)Lihase krambid tekivad elektrolüütide tasakaaluhäire tulemusel.

Võimalikest kõrvaltoimetest teavitamine

Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist võimalikest kõrvaltoimetest www.ravimiamet.ee kaudu.

Üleannustamine

Üleannustamise sümptomeid inimestel ei ole teada.

Süsteemsel ekspositsioonil olid annused kuni 240 mg, mis manustati veenisiseselt 2 minuti jooksul, hästi talutavad.

Kuna pantoprasool seondub ulatuslikult valkudega, siis ei ole see eriti dialüüsitav.

Üleannustamise korral, kui esinevad mürgistuse kliinilised sümptomid, tuleb rakendada sümptomaatilist ja toetavat ravi, spetsiifilisi ravisoovitusi ei ole.

FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: prootonpumba inhibiitorid; ATC-kood: A02BC02

Toimemehhanism

Pantoprasool on substitueeritud bensimidasool, mis pärsib maos soolhappe sekretsiooni, blokeerides spetsiifiliselt mao parietaalrakkude prootonpumbad.

Pantoprasool muutub oma aktiivseks vormiks happelises keskkonnas parietaalrakkudes, kus ta pärsib ensüümi -,+H -ATPaasi,+K st soolhappe produktsiooni viimast lüli maos.

Pärssiv toime sõltub annusest ning mõjutab nii basaal- kui stimuleeritud sekretsiooni. Enamikul patsientidel saavutatakse sümptomitest vabanemine 2 nädala jooksul. Sarnaselt teistele prootonpumba inhibiitoritele ja -retseptoriteH inhibiitoritele vähendab pantoprasool mao happesust ja kutsub seeläbi esile plasma gastriinisisalduse suurenemise vastavalt happesuse langusele. Gastriinisisalduse tõus on pöörduv. Kuna pantoprasool seondub ensüümiga raku retseptoritasemest distaalselt, võib see pärssida soolhappe sekretsiooni sõltumatult stimulatsioonist teiste ainete poolt (atsetüülkoliin, histamiin, gastriin). Toime on ühesugune nii ravimi suu kaudu kui veeni manustamisel.

Farmakodünaamilised toimed

Pantoprasooli kasutamisel suureneb tühja kõhu gastriinisisaldus. Lühiajalisel kasutamisel ei ületa see enamusel juhtudel normaalset taset. Pikaajalisel kasutamisel gastriini tase enamikul juhtudel kahekordistub. Ülemäärast suurenemist esineb siiski ainult üksikjuhtudel. Selle tulemusena võib pikaajalisel ravil üksikjuhtudel veidi või mõõdukalt suureneda spetsiifiliste endokriinrakkude arv maos (lihtne kuni adenomatoosne hüperplaasia). Senini läbi viidud uuringutes siiski ei ole inimesel täheldatud kartsinoidieelse seisundi (atüüpiline hüperplaasia) ega mao kartsinoidi teket, mida on leitud loomuuringutes (vt lõik 5.3).

Vastavalt loomkatsete tulemustele ei saa pikaajalise, üle ühe aasta kestva, pantoprasoolravi korral täielikult välistada mõju kilpnäärme endokriinsetele parameetritele.

Antisekretoorsete ravimitega ravi ajal suureneb seerumi gastriinisisaldus vastusena happesekretsiooni vähenemisele. Ka CgA sisaldus suureneb maohappesuse vähenemise tagajärjel. CgA suurenenud sisaldus võib mõjutada neuroendokriinkasvajate uuringuid.

Olemasolevad avaldatud tõendid näitavad, et prootonpumba inhibiitorite manustamine tuleb lõpetada 5 päeva kuni 2 nädalat enne CgA mõõtmist. See võimaldab PPI-ravi järel suurenenud CgA sisaldusel langeda referentsvahemikku.

Farmakokineetilised omadused

Imendumine

Pantoprasool imendub suukaudsel manustamisel kiiresti ja maksimaalne kontsentratsioon plasmas saavutatakse isegi ühekordse 40 mg annuse suukaudse manustamise järgselt. Maksimaalne plasmakontsentratsioon ligikaudu 2...3 mikrogrammi/ml saavutatakse keskmiselt ligikaudu 2,5 tunniga ja need väärtused jäävad püsima pärast korduvat manustamist.

Farmakokineetika on ühesugune nii ühekordse kui korduva manustamise järgselt. Annusevahemikus 10…80 mg on pantoprasooli kineetika plasmas lineaarne nii suukaudse kui veenisisese manustamise järgselt.

Tableti manustamisel leiti absoluutne biosaadavus olevat ligikaudu 77%. Samaaegne söömine ei mõjuta kontsentratsioonikõvera alust pindala (AUC), maksimaalset plasmakontsentratsiooni ja seeläbi biosaadavust. Manustamisel koos toiduga suureneb üksnes nende saabumisaja varieeruvus.

Jaotumine

Pantoprasooli seonduvus plasmavalkudega on ligikaudu 98%. Jaotusruumala on ligikaudu 0,15 l/kg.

Biotransformatsioon

Pantoprasool metaboliseeritakse peaaegu täielikult maksas. Peamiseks metabolismiteeks on demetüleerimine CYP2C19 poolt, millele järgneb konjugeerimine sulfaadiga ning teiseks metabolismiteeks on oksüdeerimine CYP3A4 poolt.

Eritumine

Terminaalne poolväärtusaeg on ligikaudu 1 tund ja kliirens ligikaudu 0,1 l/h/kg. Üksikutel juhtudel on täheldatud eliminatsiooniaja pikenemist. Pantoprasooli spetsiifilise seondumise tõttu parietaalraku prootonpumpadega ei ole eliminatsiooni poolväärtusaeg korrelatsioonis toime (happe sekretsiooni pärssimise) palju pikema kestusega.

Pantoprasooli metaboliidid erituvad peamiselt (80%) neerude kaudu, ülejäänud osa eritub väljaheitega. Põhimetaboliit nii seerumis kui uriinis on desmetüülpantoprasool, mis konjugeeritakse sulfaadiga. Põhimetaboliidi poolväärtusaeg (ligikaudu 1,5 h) ei ole palju pikem kui pantoprasoolil.

Eripopulatsioonid

Aeglased metaboliseerijad

Ligikaudu 3%-l euroopa elanikkonnast puudub funktsioneeriv CYP2C19 ensüüm ja neid nimetatakse aeglasteks metaboliseerijateks. Nimetatud indiviididel katalüüsib pantoprasooli metabolismi ilmselt peamiselt CYP3A4. Pärast 40 mg pantoprasooli ühekordset manustamist oli plasma kontsentratsioonikõvera alune keskmine pindala (AUC) aeglastel metaboliseerijatel ligikaudu 6 korda suurem kui funktsioneeriva CYP2C19 ensüümiga indiviididel (kiired metaboliseerijad). Keskmine maksimaalne plasmakontsentratsioon oli aeglastel metaboliseerijatel ligikaudu 60% võrra kõrgem. Need uuringu tulemused ei mõjuta mingil moel pantoprasooli annustamist.

Neerukahjustus

Neerufunktsiooni kahjustusega (sealhulgas dialüüsravi saavad) patsientidel ei ole annuse vähendamine soovitatav. Sarnaselt tervete isikutega on ka nendel pantoprasooli poolväärtusaeg lühike. Pantoprasool on dialüüsitav ainult väga vähesel määral. Kuigi põhimetaboliidi poolväärtusaeg on mõõdukalt pikenenud (2...3 h), on eritumine siiski kiire ja ravimi kumuleerumist ei toimu.

Maksakahjustus

Kuigi maksatsirroosiga patsientide korral (klass A ja B Childi järgi) on ravimi poolväärtusaeg pikenenud 7...9 tunnini ja AUC suurenenud 5…7 korda, on maksimaalne plasmakontsentratsioon suurenenud ainult 1,5 korda, võrreldes tervete vabatahtlikega.

Eakad

Vähene AUC ja CMAX suurenemine eakatel vabatahtlikel noorematega võrreldes ei ole samuti kliiniliselt olulise tähtsusega.

Lapsed

20 mg või 40 mg pantoprasooli ühekordse suukaudse manustamise järel lastele vanuses 5…16 aastat olid AUC ja CMAX väärtused täiskasvanutega samas suurusjärgus.

0,8 mg/kg või 1,6 mg/kg pantoprasooli manustamisel ühekordse intravenoosse annusena lastele vanuses 2…16 aastat ei täheldatud olulist seost pantoprasooli kliirensi ning vanuse või kehakaalu vahel. AUC ja jaotusruumala olid vastavuses täiskasvanutel saadud andmetega.

Prekliinilised ohutusandmed

Farmakoloogilise ohutuse, korduvtoksilisuse ja genotoksilisuse mittekliinilised uuringud ei ole näidanud kahjulikku toimet inimesele.

Kaheaastases kartsinogeensusuuringus rottidel leiti neuroendokriinseid kasvajaid. Lisaks sellele leiti rottidel eesmao lamerakulisi papilloome. Mehhanismi, mis viib maokartsinoidide tekkeni substituteeritud bensimidasoolide toimel, on hoolikalt uuritud ning see võimaldab järeldada, et tegemist on teisese reaktsiooniga oluliselt suurenenud gastriinitasemetele, mis tekib rottidel pikaajalise ravi käigus pantoprasooli suurte annustega. Kaheaastastes uuringutes närilistel täheldati maksakasvajate esinemissageduse tõusu rottidel ja emastel hiirtel ning seda tõlgendati kui pantoprasooli intensiivse metabolismi tagajärge maksas.

Rottidel, kellele manustati ravimit suurimates annustes (200 mg/kg), täheldati kilpnäärmekasvajate esinemissageduse vähest suurenemist. Nende kasvajate esinemist seostatakse pantoprasoolist põhjustatud muutustega türoksiini lagundamises roti maksas. Kuna inimesel kasutatavad terapeutilised annused on väikesed, ei ole oodata kahjulikke toimeid kilpnäärme poolt.

Katseloomadel läbiviidud reproduktsiooniuuringutes täheldati fetotoksilist toimet annuste korral, mis ületasid 5 mg/kg.

Uuringutest ei ole ilmnenud andmeid teratogeensete toimete või toime kohta fertiilsusele.

Rottidel uuriti ravimi platsenta läbimist ning leiti, et see suureneb tiinuse kestes. Selle tagajärjel suureneb pantoprasooli kontsentratsioon loote veres vahetult enne sündi.

FARMATSEUTILISED ANDMED

Abiainete loetelu

Tableti tuum

veevaba naatriumkarbonaat mannitool (E421) krospovidoon

povidoon K90 kaltsiumstearaat

Tableti kate hüpromelloos povidoon K25 titaandioksiid (E171)

kollane raudoksiid (E172) propüleenglükool

metakrüülhappe etüülakrülaadi kopolümeer (1 : 1) polüsorbaat 80

naatriumlaurüülsulfaat

trietüültsitraat

Trükivärv

šellak

punane raudoksiid (E172) must raudoksiid (E172) kollane raudoksiid (E172)

kontsentreeritud ammoniaagilahus

Sobimatus

Ei kohaldata.

Kõlblikkusaeg

Blisterpakend 3 aastat.

Pudel

Avamata: 3 aastat.

Pärast esmast avamist: 100 päeva.

Säilitamise eritingimused

See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi.

Pakendi iseloomustus ja sisu

Kõrgtihedast polüetüleenist (HDPE) pudelid koos madaltihedast polüetüleenist (LDPE) keeratava korgiga ja blistrid (Al/Al blistrid) ilma papist tugevduseta või papist tugevdusega (blistritasku), mis sisaldavad 7, 10, 14, 15, 24, 28, 30, 48, 49, 56, 60, 84, 90, 98, 98 (2 x 49), 100, 112 või 168 gastroresistentset tabletti.

Haiglapakendid: kõrgtihedast polüetüleenist (HDPE) pudelid koos madaltihedast polüetüleenist (LDPE) keeratava korgiga ja blistrid (Al/Al blistrid) ilma papist tugevduseta või papist tugevdusega (blistritasku), mis sisaldavad 50, 90, 100, 140, 140 (10 x 14), 150 (10 x 15) või 700 (5 x 140) gastroresistentset tabletti

Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

Erihoiatused ravimpreparaadi hävitamiseks

Erinõuded puuduvad.

Kasutamata ravimpreparaat või jäätmematerjal tuleb hävitada vastavalt kohalikele nõuetele.

MÜÜGILOA HOIDJA

Takeda GmbH

Byk-Gulden-Str. 2

D-78467 Konstanz

Saksamaa

MÜÜGILOA NUMBER

ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 25.02.2000

Müügiloa viimase uuendamise kuupäev: 29.01.2015

TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

Märts 2017

Täpne teave selle ravimpreparaadi kohta on kättesaadav Ravimiameti kodulehel.