Zyrtec - suukaudsed tilgad, lahus (10mg 1ml)

ATC Kood: R06AE07
Toimeaine: tsetirisiin
Tootja: UCB Pharma Oy Finland
ZYRTEC
suukaudsed tilgad, lahus (10mg 1ml)


Pakendi infoleht: teave kasutajale

Zyrtec, 10 mg/ml suukaudsed tilgad, lahus

Tsetirisiindivesinikkloriid

Enne ravimi kasutamist lugege hoolikalt infolehte, sest siin on teile vajalikku teavet.

-Hoidke infoleht alles, et seda vajadusel uuesti lugeda.

-Kui teil on lisaküsimusi, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

-Ravim on välja kirjutatud üksnes teile. Ärge andke seda kellelegi teisele. Ravim võib olla neile kahjulik, isegi kui haigusnähud on sarnased.

-Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Vt lõik 4.

Infolehe sisukord

1.Mis ravim on Zyrtec ja milleks seda kasutatakse

2.Mida on vaja teada enne ravimi Zyrtec kasutamist

3.Kuidas ravimit Zyrtec kasutada

4.Võimalikud kõrvaltoimed

5.Kuidas ravimit Zyrtec säilitada

6.Pakendi sisu ja muu teave

1.Mis ravim on Zyrtec ja milleks seda kasutatakse

Zyrtec on allergiavastane ravim, mille toimeaineks on tsetirisiindivesinikkloriid.

Täiskasvanutel ja lastel alates 2 aasta vanusest on Zyrtec, 10 mg/ml suukaudsed tilgad, lahus, näidustatud järgmistel juhtudel:

-hooajalise ja aastaringse allergilise riniidi nasaalsete ja okulaarsete sümptomite leevendamine;

-nõgeslööbe (urtikaaria) sümptomite leevendamine.

2. Mida on vaja teada enne ravimi Zyrtec kasutamist

Ärge kasutage ravimit Zyrtec:

-kui teil on raske neeruhaigus (raske neerupuudulikkus kreatiniini kliirensiga alla 10 ml/min);

-kui olete tsetirisiindivesinikkloriidi või selle ravimi mis tahes koostisosade (loetletud lõigus 6), hüdroksüsiini või piperasiini derivaadi (teise ravimi sarnane toimeaine) suhtes allergiline.

Hoiatused ja ettevaatusabinõud

Kui teil on neerupuudulikkus, pidage nõu oma arstiga. Vajadusel vähendab ta ravimi annust. Teie arst määrab teile uue annuse.

Kui võib juhtuda, et te ei saa tühjendada oma põit (see võib olla lülisamba kahjustuse või suurenenud eesnäärme korral), siis pidage nõu oma arstiga.

Kui teil on epilepsia või krambioht, peaksite oma arstiga nõu pidama.

Tsetirisiini soovituslike annuste kasutamisel ei ole teatatud märkimisväärsest kliinilisest koostoimest alkoholiga (kontsentratsioon veres 0,5 promilli (g/l), mis vastab ühele klaasile veinile). Siiski puudub ohutusteave tsetirisiini suuremate annuste ja alkoholi samaaegse kasutamise kohta. Seetõttu soovitatakse Zyrtec-ravi ajal, nagu kõikide antihistamiinsete ravimitega, alkoholi samaaegset tarvitamist vältida.

Palun küsige oma arstilt, kas te peate katkestama ravimi Zyrtec kasutamise paar päeva enne planeeritud allergiatestide tegemist. See ravim võib mõjutada allergiatestide tulemusi.

Muud ravimid ja Zyrtec

Teatage oma arstile või apteekrile kui te kasutate, olete hiljuti kasutanud või kavatsete kasutada mis tahes muid ravimeid.

Zyrtec koos toidu ja joogiga

Toit ei mõjuta ravimi Zyrtec imendumise määra.

Rasedus ja imetamine

Kui te olete rase, imetate või arvate end olevat rase või kavatsete rasestuda, pidage enne selle ravimi kasutamist nõu oma arstiga.

Ravimi Zyrtec kasutamist tuleb rasedatel naistel vältida. Ravimi juhuslik kasutamine rasedatel naistel ei pruugi lootele kahjustavalt mõjuda. Siiski tuleb ravimit manustada ainult vajadusel ja peale meditsiinilist nõustamist.

Tsetirisiin eritub rinnapiima. Seetõttu ärge kasutage ravimit Zyrtec rinnaga toitmise ajal kuni te pole oma arstiga konsulteerinud.

Autojuhtimine ja masinatega töötamine

Kliinilised uuringud ei ole näidanud tähelepanu, erksuse ja autojuhtimise võime häireid pärast ravimi Zyrtec kasutamist ettenähtud annuses.

Peaksite hoolikalt jälgima oma reaktsiooni pärast ravimi Zyrtec kasutamist, kui kavatsete autot juhtida, võtta ette potentsiaalselt ohtliku tegevuse või hakata tööle masinatega. Ärge ületage ettenähtud annust.

Zyrtec suukaudsed tilgad, lahus sisaldab metüülparahüdroksübensoaati (E 218) ja propüülparahüdroksübensoaati (E 216), mis võivad põhjustada allergilisi reaktsioone (ka hilistüüpi).

3.Kuidas ravimit Zyrtec kasutada

Kasutage seda ravimit alati täpselt nii, nagu arst või apteeker on teile selgitanud. Kui te ei ole milleski kindel, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

Tilgutage ravim lusikale või lahustage vees ning manustage suu kaudu. Kui kasutate lahjendatud ravimit, siis arvestage, eriti laste puhul, et lahjendamiseks kasutatud vedelikuhulk oleks selline, mida patsient on võimeline neelama. Lahjendatud ravimi peab manustama otsekohe.

Tilkade arvu lugemiseks hoidke pudelit vertikaalselt (põhi ülevalpool). Juhul kui tilkade arvestamine on raskendatud ravimi halva voolamise tõttu, pöörake pudel korraks püstisesse asendisse ja seejärel tagasi (põhi ülespoole) ning jätkake tilkade arvestamist.

Täiskasvanud ja üle 12-aasta vanused noorukid

Soovitatav annus on 10 mg (20 tilka) üks kord ööpäevas.

Kasutamine 6…12-aasta vanustel lastel

Soovitatav annus on 5 mg (10 tilka) kaks korda ööpäevas.

Kasutamine 2…6-aasta vanustel lastel

Soovitatav annus on 2,5 mg (5 tilka) kaks korda ööpäevas.

Neerukahjustusega patsiendid

Mõõduka neerukahjustusega patsientide soovituslik annus on 5 mg (10 tilka) üks kord ööpäevas.

Kui teil on raske neerukahjustus, rääkige sellest oma arsti või apteekriga, kes vajadusel muudab ravimi annust.

Kui teie lapsel on neerukahjustus, rääkige sellest oma arsti või apteekriga, kes vajadusel muudab ravimi annust vastavalt lapse vajadustele.

Kui teil on tunne, et ravimi Zyrtec toime on liiga tugev või liiga nõrk, pidage nõu oma arstiga.

Ravi kestus

Ravi kestus sõltub teie kaebuste tüübist, kestusest ja haiguse kulust. Ravi kestuse määrab teie arst.

Kui te kasutate ravimit Zyrtec rohkem kui ette nähtud

Kui te arvate, et olete võtnud ravimit Zyrtec rohkem kui ette nähtud, teavitage sellest oma arsti. Teie arst otsustab, milliseid meetmeid (vajadusel) rakendada.

Üleannustamise korral võivad allpool kirjeldatud kõrvaltoimed ilmneda suurenenud intensiivsusega. Kirjeldatud on järgmisi kõrvaltoimeid: segasus, kõhulahtisus, pearinglus, väsimus, peavalu, haiglane olek, pupillide laienemine, sügelus, rahutus, uimasus, unisus, vähene reageerimine välistele ärritajatele, südamepekslemine, värinad ja kusepeetus.

Kui te unustate ravimit Zyrtec kasutada

Ärge võtke kahekordset annust, kui annus jäi eelmisel korral võtmata.

Kui te lõpetate ravimi Zyrtec võtmise

Ravimi Zyrtec võtmise lõpetamisel võib harvadel juhtudel tekkida uuesti pruuritus (intensiivne sügelus) ja/või nõgeslööve (urtikaaria).

Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

4.Võimalikud kõrvaltoimed

Nagu kõik ravimid, võib ka see ravim põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.

Järgnevad kõrvaltoimed esinevad harva või väga harva, kuid peale nende sümptomite märkamist, peate ravimi kasutamise lõpetama ning otsekohe rääkima sellest oma arstile:

-allergilised reaktsioonid, k.a rasked reaktsioonid ja angioödeem (tõsine allergiline reaktsioon,

mis põhjustab näo- või kõriturset).

Sellised sümptomid võivad vallanduda peale esmakordset ravimi tarvitamist või ka hiljem.

Sageli esinevad kõrvaltoimed (võivad mõjutada kuni ühte kasutajat 10-st)

-Somnolentsus (unisus)

-Pearinglus, peavalu

-Neelupõletik, nohu (lastel)

-Kõhulahtisus, iiveldus, suukuivus

-Väsimus

Aeg-ajalt esinevad kõrvaltoimed (võivad mõjutada kuni ühte kasutajat 100-st)

-Ärevus

-Paresteesia (nahatundlikkuse häire)

-Kõhuvalu

-Pruuritus (nahasügelus), lööve

-Asteenia (jõuetus), halb enesetunne

Harva esinevad kõrvaltoimed (võivad mõjutada kuni ühte kasutajat 1000-st)

-Allergilised reaktsioonid, mõned rasked (väga harva)

-Depressioon, hallutsinatsioonid, ärrituvus, segasus, unetus

-Krambid

-Tahhükardia (südamepekslemine)

-Maksafunktsioonihäired

-Nõgestõbi (lööve)

-Ödeem (turse)

-Kehakaalu suurenemine

Väga harva esinevad kõrvaltoimed (võivad mõjutada kuni ühte kasutajat 10 000-st)

-Trombotsütopeenia (vereliistakute madal tase)

-Tõmblused (tahtmatud tõmblused)

-Minestamine, düskineesia (tahtmatud liigutused), düstoonia (ebanormaalselt pikenenud lihaskokkutõmbed), treemor, düsgeuusia (maitsemuutus)

-Nägemise hägustumine, akommodatsioonihäired (silma kohanemishäire fokuseerimisel), okulogüratsioon (tahtele allumatu silmade pööritamine)

-Angioödeem (tõsine allergiline reaktsioon, mis põhjustab näo- või kõriturset), ravimlööve

-Uriini eritumise häired (voodimärgamine, valulik ja/või takistatud urineerimine)

Teadmata sagedusega kõrvaltoimed (sagedust ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel)

-Suurenenud söögiisu

-Suitsidaalne mõtlemine (enesetapuga seotud mõtted)

-Amneesia, mäluhäire

-Vertiigo (peapööritus)

-Kusepeetus (võimetus täielikult põit tühjendada)

-Pruuritus (intensiivne sügelus) ja/või nõgeslööve (urtikaaria) pärast ravi lõpetamist.

Kõrvaltoimetest teavitamine

Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Kõrvaltoimetest võite ka ise teavitada www.ravimiamet.ee kaudu. Teavitades aitate saada rohkem infot ravimi ohutusest.

5.Kuidas ravimit Zyrtec säilitada

Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.

Ärge kasutage seda ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud karbil ja pudelil. Kõlblikkusaeg viitab selle kuu viimasele päevale.

Ärge kasutage pärast kolme kuu möödumist pudeli esmasest avamisest.

See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi.

6. Pakendi sisu ja muu teave

Mida Zyrtec sisaldab

-Toimeaine on tsetirisiindivesinikkloriid. 1 ml (= 20 tilka) lahust sisaldab 10 mg tsetirisiindivesinikkloriidi. Üks tilk sisaldab 0,5 mg tsetirisiindivesinikkloriidi.

-Teised koostisosad on glütserool, propüleenglükool, naatriumsahhariin, metüülparahüdroksübensoaat (E 218), propüülparahüdroksübensoaat (E 216), naatriumatsetaat, jää-äädikhape, puhastatud vesi.

Kuidas Zyrtec välja näeb ja pakendi sisu

Zyrtec on selge ja värvitu vedelik kergelt magusa maitse ja mõrkja lõhnaga.

Pakendis 10, 15 või 20 ml pudel lahusega.

Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

Müügiloa hoidja ja tootja

Müügiloa hoidja:

UCB Pharma Oy Finland Bertel Jungin aukio 5 02600 Espoo

Soome

Tootjad:

Aesica Pharmaceuticals S.r.l., Via Praglia 15, I-10044 Pianezza (TO), Itaalia Nextpharma SAS, 17 Route de Meulan, 78520 Limay, Prantsusmaa

UCB Pharma Limited, 208 Bath Road, Slough, Berkshire, SL1 3WE, Ühendkuningriik Phoenix Pharma Polska Sp. z o.o., ul. Opłotek 26, 01-940 Warsaw, Poola ExtractumPharma Co. Ltd., 6413 Kunfehértó, IV. körzet 6., Ungari

Movianto Polska Sp. z o.o, ul. Artura i Franciszka Radziwiłłów 5, 05-850 Ożarów Mazowiecki, Poola

Lisaküsimuste tekkimisel selle ravimi kohta pöörduge palun müügiloa hoidja kohaliku esindaja poole: OÜ Medfiles

Kastani 42

50410 Tartu Telefon 730 5415 Faks 730 5401

See ravimpreparaat on saanud müügiloa Euroopa Majanduspiirkonna liikmesriikides järgmiste

nimetustega:

Austria: Zyrtec 10 mg/ml - Tropfen Belgia: Zyrtec

Bulgaaria: Zyrtec Tšehhi: Zyrtec Taani: Zyrtec Eesti: Zyrtec Soome: Zyrtec Prantsusmaa: Zyrtec Kreeka: Ziptek

Ungari: Zyrtec cseppek

Iirimaa: Zirtek oral drops 10 mg/ml

Itaalia: Zirtec 10 mg/ml gocce orali soluzione Läti: Zyrtec

Leedu: Zyrtec Luksemburg: Zyrtec Norra: Zyrtec Poola: Zyrtec Rumeenia: Zyrtec Slovakkia: Zyrtec

Hispaania: Zyrtec gotas orales en solución Rootsi: Zyrlex

Infoleht on viimati uuendatud märtsis 2017.

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

1.RAVIMPREPARAADI NIMETUS

Zyrtec, 10 mg/ml suukaudsed tilgad, lahus

2.KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

1 ml suukaudsed tilgad, lahust sisaldab 10 mg tsetirisiindivesinikkloriidi, 1 tilk lahust sisaldab 0,5 mg tsetirisiindivesinikkloriidi.

INN. Cetirizinum

Teadaolevat toimet omavad abiained:

-1 ml lahust sisaldab 1,35 mg metüülparahüdroksübensoaati

-1 ml lahust sisaldab 0,15 mg propüülparahüdroksübensoaati

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

3.RAVIMVORM

Suukaudsed tilgad, lahus

Selge ja värvitu vedelik kergelt magusa maitse ja mõrkja lõhnaga.

4.KLIINILISED ANDMED

4.1Näidustused

Tsetirisiindivesinikkloriidi 10 mg/ml suukaudsed tilgad, lahus, on näidustatud täiskasvanutele ja lastele alates 2 aasta vanusest:

-hooajalise ja aastaringse allergilise riniidi nasaalsete ja okulaarsete sümptomite leevendamine;

-kroonilise idiopaatilise urtikaaria sümptomite leevendamine.

4.2Annustamine ja manustamisviis

Annustamine

10 mg (20 tilka) 1 kord ööpäevas.

Eripopulatsioonid

Eakad

Andmed ei viita annuse vähendamise vajadusele eakatel patsientidel tingimusel, et neerufunktsioon on normaalne.

Mõõduka kuni raske neerukahjustusega patsiendid

Puuduvad dokumenteeritud andmed ravimi toime/ohutuse kohta neerukahjustusega patsientidel. Kuna tsetirisiin eritub peamiselt neerude kaudu (vt lõik 5.2) tuleb alternatiivse ravimeetodi puudumisel annustamine kohandada individuaalselt, arvestades neerufunktsiooni. Vaadake järgnevat tabelit ja kohandage annus näidatud viisil. Selle annustamistabeli kasutamiseks on vaja teada patsiendi kreatiniini

kliirensit (CLCR) ml/min. CLCR (ml/min) võib määrata seerumi kreatiniinist (mg/dl) kasutades järgnevat valemit:

[140 - vanus (aastates) x kaal (kg)

CLCR = ____________________________(x 0,85 naiste puhul)

72 x seerumi kreatiniin (mg/dl)

Annustamise kohandamine neerukahjustusega täiskasvanud patsientidel

Grupp

Kreatiniini kliirens

Annus ja annustamissagedus

 

(ml/min)

 

Normaalne

≥80

10 mg üks kord ööpäevas

Kerge

50…79

10 mg üks kord ööpäevas

Mõõdukas

30…49

5 mg üks kord ööpäevas

Raske

<30

5 mg üks kord ööpäevas iga 2 päeva järel

Lõppstaadiumis neeruhaigus –

<10

Vastunäidustatud

dialüüsi saavad patsiendid

 

 

Maksakahjustusega patsiendid

Kui patsiendil on ainult maksakahjustus, ei ole vaja annust kohandada. Maksa- ja neerukahjustusega patsientidel on soovitatav annust kohandada (vt ülal lõik „Mõõduka kuni raske neerukahjustusega patsiendid“).

Lapsed

2...6-aasta vanused lapsed: 2,5 mg 2 korda ööpäevas (5 tilka 2 korda ööpäevas).

6...12-aasta vanused lapsed: 5 mg 2 korda ööpäevas (10 tilka 2 korda ööpäevas).

12-aastased ning vanemad noorukid: 10 mg ööpäevas (20 tilka ööpäevas).

Neerukahjustusega lastel tuleb annust kohandada individuaalselt, arvestades patsiendi renaalset kliirensit, vanust ja kehakaalu.

Manustamisviis

Manustamiseks valada tilgad lusikale või lahjendada vähese veega ning manustada suukaudselt. Kui manustamiseks kasutatakse lahjendamist, siis tuleb, eriti laste puhul, arvestada tilkadele lisatava vedeliku hulgaga, mida patsient on võimeline neelama ning seda vajadusel kohandada. Lahjendatud ravimi lahus tuleb manustada koheselt.

4.3Vastunäidustused

Ülitundlikkus toimeaine, lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete, hüdroksüsiini või mis tahes piperasiini derivaadi suhtes.

Patsiendid raske neerukahjustusega, kreatiniini kliirensiga alla 10 ml/min.

4.4Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Raviannustes ei ole kliiniliselt olulisi koostoimeid alkoholiga täheldatud (alkoholi sisaldus veres 0,5 g/l). Sellest hoolimata soovitatakse alkoholi samaaegsel tarvitamisel ettevaatlik olla.

Tuleb olla ettevaatlik patsientide puhul, kellel on soodumus kusepeetusele (näiteks lülisamba kahjustus, prostata hüperplaasia), kuna tsetirisiin võib suurendada kusepeetuse ohtu.

Epilepsia ja krambiohuga patsientidel on soovitatav ravimit kasutada ettevaatusega.

Metüülparahüdroksübensoaat ja propüülparahüdroksübensoaat võivad tekitada allergilisi reaktsioone (ka hilistüüpi).

Antihistamiinid aeglustavad allergia nahatestide tulemusi ja enne nende teostamist on vajalik 3-päevane väljauhteperiood.

Tsetirisiini võtmise lõpetamisel võivad ilmneda pruuritus ja/või urtikaaria, isegi siis, kui need sümptomid puudusid enne ravi alustamist. Mõnel juhul võivad need sümptomid olla tugevalt väljendunud ja nõuda ravi taasalustamist. Sümptomid peaksid lahenema ravi taasalustamisel.

Lapsed

Seda ravimit ei soovitata kasutada imikutel ja alla 2-aastastel väikelastel.

4.5Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Tulenevalt tsetirisiini farmakokineetilisest, farmakodünaamilisest ja tolerantsuse profiilist ei ole oodata koostoimeid selle antihistamiinikumiga. Pseudoefedriini või teofülliini (400 mg ööpäevas) koostoime uuringus ei täheldatud farmakodünaamilist ega olulist farmakokineetilist koostoimet.

Tsetirisiini imendumise määr toiduga ei vähenenud, kuigi imendumiskiirus langes.

Ravimi samaaegne manustamine alkoholi või teiste kesknärvisüsteemi pidurdavate ainetega võib tundlikel patsientidel põhjustada täiendavat tähelepanu langust ja reaktsioonihäireid, kuigi tsetirisiin ei potentseeri alkoholi toimet (0,5 g/l veres).

4.6Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Rasedus

Kogutud andmed tsetirisiini eeldatava toime kohta rasedusele ei näita võimalikku toksilisust emale või embrüo/loote arengule.

Loomkatsed ei näita otsest või kaudset kahjulikku toimet rasedusele, embrüo/loote arengule, sünnitusele või postnataalsele arengule. Raseduse ajal tuleb ravimit kasutada ettevaatusega.

Imetamine

Tsetirisiin eritub inimese rinnapiima kontsentratsioonivahemikus 25...90% mõõdetuna plasmast, mis oleneb valimi võtmisajast peale manustamist. Imetamise ajal tuleb ravimit kasutada ettevaatusega.

Fertiilsus

Andmed toime kohta inimese fertiilsusele on piiratud, kuid ohtlikke toimeid ei ole tuvastatud. Loomkatsed ei näita kahjulikku toimet inimese fertiilsusele.

4.7Toime reaktsioonikiirusele

Uuringutes, kus kasutati objektiivseid mõõtmistulemusi, ei omanud ravim soovitatud annuses 10 mg kliinilist toimet autojuhtimise võimele, une latentsusele ega masinate käsitsemise võimele. Siiski peavad patsiendid, kellel esineb unisust, hoiduma auto juhtimisest, potentsiaalselt ohtlikust tegevusest või masinate käsitsemisest. Nad ei tohi ületada soovituslikku annust ning peavad arvesse võtma oma individuaalset reaktsiooni ravimile.

4.8Kõrvaltoimed

Kliinilised uuringud

Ülevaade

Kliinilised uuringud on näidanud, et ettenähtud annuses avaldab tsetirisiin väheseid kõrvaltoimeid kesknärvisüsteemile ning nendeks kõrvaltoimeteks on somnolentsus, väsimus, pearinglus ja peavalu. Mõningatel juhtudel on kirjeldatud paradoksaalset kesknärvisüsteemi stimuleerivat toimet.

Kuigi tsetirisiin on perifeerse H-retseptori selektiivne antagonist ning antikoliinergilist aktiivsust üldiselt ei oma, on üksikutel juhtudel kirjeldatud urineerimisraskusi, silmade akommodatsioonihäireid ja suukuivust.

Kirjeldatud on maksafunktsiooni häireid maksaensüümide ja bilirubiini aktiivsuse tõusuga. Enamasti taandub see pärast tsetirisiindivesinikkloriidi võtmise katkestamist.

Kõrvaltoimete nimekiri

Topeltpimedal meetodil tehtud kontrollitud kliinilised uuringud, kus võrreldakse tsetirisiini platseebo või teiste antihistamiinsete preparaatidega ettenähtud annuses (10 mg tsetirisiini ööpäevas), millest on kättesaadavad kvantifitseeritud ohutuse andmed, hõlmasid enam kui 3200 patsienti, kellele manustati tsetirisiini.

Tsetirisiini 10 mg annuse kasutamisel platseebokontrolliga uuringutes kirjeldati sellest kombinatsioonist järgmiste kõrvaltoimete teket sagedusega 1,0% või enam:

Kõrvaltoimed

Tsetirisiin 10 mg

Platseebo

(WHO-ART)

(n=3260)

(n=3061)

Üldised häired ja manustamiskoha reaktsioonid

 

 

Väsimus

1,63%

0,95%

Närvisüsteemi häired

 

 

Pearinglus

1,10%

0,98%

Peavalu

7,42%

8,07%

Seedetrakti häired

 

 

Kõhuvalu

0,98%

1,08%

Suukuivus

2,09%

0,82%

Iiveldus

1,07%

1,14%

Psühhiaatrilised häired

 

 

Somnolentsus

9,63%

5,00%

Respiratoorsed, rindkere ja mediastiinumi häired

 

 

Farüngiit

1,29%

1,34%

Kuigi platseeboga võrreldes tekkis somnolentsust statistiliselt rohkem, oli see enamusel juhtudest nõrga kuni keskmise tugevusega. Teistes uuringutes kirjeldatud objektiivsed testid on näidanud, et tervetel noortel vabatahtlikel ei mõjutanud ettenähtud ööpäevane annus tavalist igapäevast tegevust.

Lapsed

6-kuu…12-aasta vanustel lastel läbiviidud platseebokontrolliga kliinilistes uuringutes ilmnenud kõrvaltoimed esinemissagedusega ≥1% olid järgmised:

Kõrvaltoimed

 

Tsetirisiin

Platseebo

(WHO-ART)

 

(n=1656)

(n=1294)

Seedetrakti häired

 

 

 

Kõhulahtisus

 

1,0%

0,6%

Psühhiaatrilised häired

 

 

 

 

 

 

Somnolentsus

1,8%

1,4%

Respiratoorsed, rindkere ja mediastiinumi häired

 

 

Riniit

1,4%

1,1%

Üldised häired ja manustamiskoha reaktsioonid

 

 

Väsimus

1,0%

0,3%

Turuletulekujärgne kogemus

Lisaks kliinilistes uuringutes ilmnenud ülalloetletud kõrvaltoimetele on teatatud ka järgmistest turuletulekujärgse kasutamise käigus kirjeldatud juhtudest.

Kõrvaltoimed on kirjeldatud MedDRA organsüsteemi klasside kaupa ja nende esinemissagedus baseerub turuletulekujärgsetel andmetel.

Sagedused on määratletud järgnevalt: väga sage (≥1/10), sage (≥1/100 kuni <1/10), aeg-ajalt (≥1/1000 kuni <1/100), harv (≥1/10 000 kuni <1/1000), väga harv (<1/10 000), teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel).

Vere ja lümfisüsteemi häired:

Väga harv: trombotsütopeenia

Immuunsüsteemi häired:

Harv: ülitundlikkus

Väga harv: anafülaktiline šokk

Ainevahetus- ja toitumishäired:

Teadmata: suurenenud söögiisu

Psühhiaatrilised häired:

Aeg-ajalt: agiteeritus

Harv: agressiivsus, segasus, depressioon, hallutsinatsioonid, unetus

Väga harv: tikid

Teadmata: suitsidaalsed mõtted

Närvisüsteemi häired:

Aeg-ajalt: paresteesia

Harv: krambid

Väga harv: düsgeuusia, minestamine, treemor, düstoonia, düskineesia

Teadmata: amneesia, mäluhäired

Silma kahjustused:

Väga harv: akommodatsioonihäired, nägemise hägustumine, okulogüratsioon

Kõrva ja labürindi kahjustused:

Teadmata: vertiigo

Südame häired:

Harv: tahhükardia

Seedetrakti häired:

Aeg-ajalt: kõhulahtisus

Maksa ja sapiteede häired:

Harv: maksafunktsioonihäired (transaminaaside, alkaalse fosfataasi, gamma-GT ja bilirubiini aktiivsuse tõus)

Naha ja nahaaluskoe kahjustused:

Aeg-ajalt: sügelus, lööve

Harv: urtikaaria

Väga harv: angioneurootiline turse, paikne ravimlööve

Neerude ja kuseteede häired:

Väga harv: düsuuria, enurees

Teadmata: kusepeetus

Üldised häired ja manustamiskoha reaktsioonid:

Aeg-ajalt: asteenia, halb enesetunne Harv: tursed

Uuringud:

Harv: kehakaalu suurenemine

Valitud kõrvaltoimete kirjeldus

Tsetirisiini võtmise lõpetamise järgselt on teatatud pruuritusest (intensiivsest sügelusest) ja/või urtikaariast.

Võimalikest kõrvaltoimetest teavitamine

Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist võimalikest kõrvaltoimetest www.ravimiamet.ee kaudu.

4.9Üleannustamine

Sümptomid

Tsetirisiini üleannustamise järgselt tekkivad sümptomid on seotud peamiselt kesknärvisüsteemi toimetega või toimetega, mis võivad viidata antikoliinergilisele aktiivsusele.

Vähemalt viiekordse ettenähtud ööpäevase annuse sissevõtmise järgselt on kirjeldatud järgmisi kõrvalnähte: segasus, kõhulahtisus, pearinglus, väsimus, peavalu, halb enesetunne, müdriaas, sügelus, rahutus, sedatsioon, unisus, stuupor, tahhükardia, treemor ja kusepeetus.

Ravi

Spetsiifiline antidoot tsetirisiinile puudub.

Üleannustamise korral on soovitatav sümptomaatiline või toetav ravi. Vahetult pärast ravimi manustamist võib kaaluda maoloputuse tegemist.

Tsetirisiin elimineerub hemodialüüsiga halvasti.

5.FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

5.1Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: antihistamiinsed ained süsteemseks kasutamiseks, piperasiini derivaadid, ATC kood: R06A E07

Toimemehhanism

Inimese hüdroksüsiini metaboliit tsetirisiin on tugevatoimeline ja selektiivne perifeersete H-retseptorite antagonist. In vitro retseptori seonduvuse uuringud on näidanud mõõdetavat afiinsust vaid H-retseptorite suhtes.

Farmakodünaamilised toimed

Lisaks antihistamiinsele toimele on tsetirisiin näidanud antiallergilist aktiivsust: annuses 10 mg üks või kaks korda ööpäevas inhibeerib ta eosinofiile hilises faasis allergeeniga kokkupuutunud atoopiliste isikute nahas ja konjunktiivil.

Kliiniline efektiivsus ja ohutus

Uuringud tervete vabatahtlikega näitavad, et annustes 5 ja 10 mg inhibeerib tsetirisiin tugevalt allergilisi reaktsioone (kuplade ja punetuse teke), mida kutsub esile väga kõrges kontsentratsioonis histamiin nahas, kuid korrelatsiooni tõhususes ei leitud.

Kuus nädalat kestnud platseebokontrollitud uuringus, kus osales 186 allergilise riniidi ja samaaegse kerge kuni mõõduka astmaga patsienti, parandas tsetirisiin annuses 10 mg üks kord ööpäevas riniidi sümptomeid ning ei mõjutanud kopsufunktsiooni. See uuring toetab tsetirisiini annustamise ohutust kerge kuni mõõduka astmaga allergilistel patsientidel.

Platseebokontrollitud uuringus ei põhjustanud tsetirisiin kõrges annuses (60 mg ööpäevas) 7 päeva jooksul statistiliselt olulist QT-intervalli pikenemist.

Ettenähtud annuses näitas tsetirisiin aastaringse ja hooajalise allergilise riniidiga patsientide elukvaliteedi paranemist.

Lapsed

35 päeva kestnud uuringus 5…12-aastaste lastega ei tekkinud tolerantsust tsetirisiini antihistamiinse toime suhtes (kuplade ja punetuse supressioon). Tsetirisiinravi lõpetamisel korduva annustamise järel taastas nahk oma normaalse reaktiivsuse histamiini suhtes 3 päevaga.

5.2Farmakokineetilised omadused

Imendumine

Maksimaalne plasma tasakaalukontsentratsioon on ligikaudu 300 ng/ml ning see saabub 1,0 ± 0,5 tunni jooksul. Farmakokineetiliste parameetrite, nagu maksimaalne plasmakontsentratsioon (CMAX) ja kontsentratsiooni kõveraalune pindala (AUC) jaotus on unimodaalne.

Tsetirisiini imendumise määr toiduga ei muutu, kuigi imendumiskiirus väheneb. Biosaadavus on sarnane tsetirisiini manustamisel lahuse, kapslite või tablettidena.

Jaotumine

Ilmne jaotusruumala on 0,50 l/kg. Tsetirisiini plasmavalkudega seonduvus on 93 ± 0,3%. Tsetirisiin ei muuda varfariini valkudega seonduvust.

Biotransformatsioon

Tsetirisiin ei metaboliseeru esmasel maksapassaažil ulatuslikult.

Eritumine

Poolväärtusaeg on ligikaudu 10 tundi ja tsetirisiini kasutamisel 10 päeva jooksul annuses 10 mg ööpäevas ravimi kuhjumist ei täheldatud. Ligikaudu ⅔ annusest eritub muutumatul kujul uriiniga.

Lineaarsus/mittelineaarsus

Tsetirisiini farmakokineetika on lineaarne vahemikus 5...60 mg.

Neerukahjustus: ravimi farmakokineetika oli kerge neerukahjustusega patsientidel (kreatiniini kliirens suurem kui 40 ml/min) ja tervetel vabatahtlikel sarnane. Mõõduka neerukahjustusega patsientidel tõusis tervete vabatahtlikega võrreldes poolväärtusaeg 3 korda ning kliirens langes 70%.

Hemodialüüsi saavad patsiendid (kreatiniini kliirens väiksem kui 7 ml/min), kes said suukaudselt tsetirisiini ühekordse 10 mg annusena, tõusis poolväärtusaeg tervetega võrreldes 3 korda ning kliirens langes 70%. Tsetirisiin oli hemodialüüsi teel halvasti eemaldatav. Mõõduka või raske neerukahjustusega patsientidel on vajalik annust kohandada (vt lõik 4.2).

Maksakahjustus: kroonilise maksahaigusega (hepatotsellulaarne, kolestaatiline ja biliaarne tsirroos) patsientidel, kes said 10 või 20 mg tsetirisiini ühekordse annusena, tõusis tervete isikutega võrreldes poolväärtusaeg 50% ning kliirens langes 40%.

Annuse kohandamine on vajalik ainult maksakahjustusega patsientidel, kellel samaaegselt esineb neerukahjustus.

Eakad: ühekordse 10 mg suukaudse annuse manustamise järel suurenes poolväärtusaeg ligikaudu 50% ning kliirens langes 40% 16 eakal noorematega võrreldes. Tsetirisiini kliirensi vähenemine eakatel vabatahtlikel näis olevat seotud nende vähenenud renaalse funktsiooniga.

Lapsed: tsetirisiini poolväärtusaeg oli 6...12-aasta vanustel lastel ligikaudu 6 tundi ja 2...6-aasta vanustel lastel 5 tundi. 6...24-kuu vanustel imikutel ja väikelastel on see vähenenud 3,1 tunnile.

5.3Prekliinilised ohutusandmed

Farmakoloogilise ohutuse, korduvtoksilisuse, genotoksilisuse, kartsinogeensuse ja reproduktsioonitoksilisuse mittekliinilised uuringud ei ole näidanud kahjulikku toimet inimesele.

6.FARMATSEUTILISED ANDMED

6.1Abiainete loetelu

-Glütserool

-Propüleenglükool

-Naatriumsahharinaat

-Metüülparahüdroksübensoaat (E 218)

-Propüülparahüdroksübensoaat (E 216)

-Naatriumatsetaat

-Jää-äädikhape

-Puhastatud vesi

6.2Sobimatus

Ei kohaldata.

6.3Kõlblikkusaeg

Valmisprodukt: 5 aastat.

Pärast esmast avamist: 3 kuud.

6.4Säilitamise eritingimused

See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi.

6.5Pakendi iseloomustus ja sisu

10, 15 või 20 ml lahusega pruun klaaspudel (tüüp III Ph. Eur.), madaltihedast polüetüleenist tilgutiga ja suletud valge lastekindla polüpropüleenkorgiga.

Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

6.6Erihoiatused ravimpreparaadi hävitamiseks

Erinõuded puuduvad.

7.MÜÜGILOA HOIDJA

UCB Pharma Oy Finland Bertel Jungin aukio 5 02600 Espoo

Soome

8.MÜÜGILOA NUMBER

9.ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 28.02.1997

Müügiloa viimase uuendamise kuupäev: 31.01.2012

10.TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

november 2016