Puudub Eestis kehtiv müügiluba või meil ei ole andmeid veel

Zoxon 2 - tabl 2mg n10; n30

ATC Kood: C02CA04
Toimeaine: Doxazosin
Tootja: Takeda GmbH

Artikli sisukord

ZOXON 2
tabl 2mg N10; N30


Pakendi infoleht: teave kasutajale

Zoxon 2, 2 mg tabletid

Zoxon 4, 4 mg tabletid

Doksasosiin

Enne ravimi võtmist lugege hoolikalt infolehte, sest siin on teile vajalikku teavet.

-Hoidke infoleht alles, et seda vajadusel uuesti lugeda.

-Kui teil on lisaküsimusi, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

-Ravim on välja kirjutatud üksnes teile. Ärge andke seda kellelegi teisele. Ravim võib olla neile kahjulik, isegi kui haigusnähud on sarnased.

-Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud.

Infolehe sisukord

1.Mis ravim on Zoxon ja milleks seda kasutatakse

2.Mida on vaja teada enne Zoxon-i võtmist

3.Kuidas Zoxon tablette võtta

4.Võimalikud kõrvaltoimed

5.Kuidas Zoxon tablette säilitada

6.Pakendi sisu ja muu teave

1.Mis ravim on Zozon ja milleks seda kasutatakse

Näidustused

Arteriaalne hüpertensioon. Eesnäärme healoomuline suurenemine.

Kõrgvererõhuga patsientidel laiendab Zoxon veresooni, mistõttu veri saab neist vabamalt läbi voolata. See aitab kaasa vererõhu alanemisele. Lisaks vererõhku alandavale toimele võib Zoxon alandada ka vere lipiidide sisaldust (üldist kolesteroolitaset).

Suurenenud eesnäärmega patsientidel ravib Zoxon vaevalist või sagedast urineerimist - need sümptomid on tüüpilised suurenenud eesnäärmega patsientidel. Zoxon lõdvendab põit ja eesnääret ümbritsevaid lihaseid, tänu millele uriin väljub kergemini.

2. Mida on vaja teada enne Zoxon-i võtmist

Ärge võtke Zoxon tablette:

-kui olete doksasosiini, teiste kinasoliini derivaatide (nt prasosiin, terasosiin) või selle ravimi mis tahes koostisosade (loetletud lõigus 6) suhtes allergiline.

-kui teil on madal vererõhk.

-kui teil on healoomuline eesnäärme suurenemine ja sellega kaasnev ülemiste kuseteede obstruktsioon, kuseteede krooniline infektsioon või põiekivid.

Arteriaalse hüpertensiooni ravis on ravim vastunäidustatud ka siis:

-kui te imetate last.

Hoiatused ja ettevaatusabinõud

-kui olete alla 18-aastane.

-kui teil on maksafunktsiooni häired.

-kui teil ravi alguses tekib kehaasendist sõltuv järsk vererõhu langus. Selle riski vähendamiseks peaksid patsiendid ravi alguses olema arstlikul jälgimisel. Risk on suurem, kui ületatakse soovitatavat algannust.

-kui teil on südamepuudulikkus.

-kui teil on kopsuturse.

-kui te kasutate samal ajal erektsioonihäirete ravimeid nagu sildenafiil, tadalafiil ja vardenafiil.

-kui teil on seedetrakti häired (nt seedetrakti oluline ahenemine).

-kui teil esineb healoomuline eesnäärme suurenemine koos paisuga ülemistes kuseteedes, kroonilise kuseteede põletikuga või põiekividega.

-kui te lähete kae (läätse hägusus) tõttu silmaoperatsioonile, teavitage palun oma silmaarsti enne operatsiooni, kui te kasutate või olete kasutanud Zoxon’it. See on vajalik seetõttu, et Zoxon võib põhjustada tüsistusi operatsiooni ajal, mida saab vältida, kui teie silmaarst on selleks ette valmistatud.

Enne Zoxon-i kasutamist pidage nõu oma arsti või apteekriga.

Muud ravimid ja Zoxon

Teatage oma arstile või apteekrile, kui te kasutate või olete hiljuti kasutanud või kavatsete kasutada mis tahes muid ravimeid.

Ravimi Zoxon ja teiste kasutatavate ravimite toimed võivad üksteist vastastikku mõjutada. Kui teie arst määrab teile mõne muu ravimi, informeerige teda, et te juba kasutate Zoxon 2 või Zoxon 4 tablette.

Zoxon-i samaaegne manustamine koos erektsioonihäirete ravimitega (sildenafiil, tadalafiil, vardenafiil) võib mõnedel patsientidel tekitada järsku vererõhu langust.

Ravimi Zoxon ja teiste kõrge vererõhu raviks mõeldud ravimite ja veresooni laiendavate ravimite samaaegse kasutamise käigus toime võimendub ja vererõhu langus suureneb.

Zoxon-i vererõhku alandavat toimet võivad vähendada mittesteroidsed põletikuvastased ained (MSPVA), östrogeenid, sümpatomimeetikumid.

Tsimetidiin (maohaavandi ravim) tugevdab kasutamisel koos Zoxon’iga doksasosiini toimet.

Zoxon koos toidu ja joogiga

Tabletid neelatakse tervelt, ilma närimata, koos vee või muu joogiga.

Rasedus, imetamine ja viljakus

Kui te olete rase, imetate või arvate end olevat rase või kavatsete rasestuda, pidage enne selle ravimi kasutamist nõu oma arsti või apteekriga.

Kuna puuduvad andmed vastavatest kontrollitud uuringutest rasedate ja imetavate naistega, ei ole võimalik tagada doksasosiini ohutust raseduse ja imetamise ajal. Seega võib doksasosiini kasutada rasedatel naistel ainult juhul, kui oodatav kasu emale kaalub üles võimalikud ohud lootele.

Doksasosiin eritub rinnapiima, mistõttu ravimi kasutamine on imetamise ajal vastunäidustatud.

Autojuhtimine ja masinatega töötamine

Ravi alguses, annuse suurendamisel, üleminekul teisele preparaadile või koostoimes alkoholiga, võib ravim ebasoodsalt mõjutada kõrgendatud tähelepanu või kiiret otsustamist nõudvaid tegevusi (mootorsõiduki juhtimine, masinatega töötamine, kõrgustes töötamine jne). Seega võib neid tegevusi sooritada ainult arsti nõusolekul.

Zoxon sisaldab laktoosi

Ravim sisaldab abiainena laktoosi. Kui arst on teile öelnud, et te ei talu teatud suhkruid, peate te enne ravimi kasutamist konsulteerima arstiga.

3.Kuidas Zoxon tablettevõtta

Võtke seda ravimit alati täpselt nii, nagu arst või apteeker on teile selgitanud. Kui te ei ole milleski kindel, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

Annuse suuruse määrab alati arst. Doksasosiini manustatakse tavaliselt üks kord ööpäevas. Annustamine.

Arteriaalne hüpertensioon.

Ravi tuleks alustada annusega 1 mg üks kord ööpäevas. Sõltuvalt toimest võib 1 või 2 nädala pärast annust suurendada kuni 2 mg doksasosiini 1 kord ööpäevas ning seejärel 4 mg doksasosiini ööpäevas ja lõpuks 8 mg doksasosiini ööpäevas. Enim kasutatud annus on 2...4 mg doksasosiini üks kord ööpäevas.

Eesnäärme healoomuline suurenemine.

Ravi tuleks alustada annusega 1 mg üks kord ööpäevas. Vajadusel võib 1 või 2 nädala pärast annust suurendada kuni 2 mg doksasosiini ööpäevas, seejärel kuni 4 mg doksasosiini ööpäevas.

Tableti saab jagada võrdseteks annusteks.

Doksasosiini võib võtta nii hommikul kui ka õhtul. Täielik toime saabub 4 nädala jooksul.

Kasutamine lastel

Doksasosiini kasutamise ohutus ja efektiivsus alla 18-aastastel ei ole tõestatud, seetõttu doksasosiini lastel ja noorukitel ei kasutata.

Kasutamine eakatel patsientidel

Eakatel patsientidel võib doksasosiini kasutada samasugustes annustes nagu täiskasvanutelgi.

Ravimi kasutamine maksafunktsiooni häiretega patsientidel

Maksafunktsiooni häiretega patsientidele võib manustada doksasosiini soovitatud annustes, jälgides individuaalset reageerimist ravile.

Kasutamisviis

Tabletid neelatakse tervelt, ilma närimata, koos vee või muu joogiga.

Kui teil on tunne, et Zoxon -i toime on liiga tugev või liiga nõrk, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

Kui te võtate Zoxon tablette rohkem kui ette nähtud

Ärge võtke rohkem tablette, kui teie arst on määranud. Kui olete võtnud liiga palju tablette, teatage sellest kohe oma arstile. Kui see pole võimalik, võtke ühendust lähima haigla vastuvõtuosakonnaga. Üleannustamisel (millega mõnikord kaasneb teadvuskadu (minestus)) on arstiabi saabumiseni soovitatav patsient panna lamama veidi ülestõstetud jalgadega.

Kui te unustate Zoxon tablette võtta

Ärge võtke kahekordset annust, kui tablett jäi eelmisel korral võtmata.

Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

4.Võimalikud kõrvaltoimed

Nagu kõik ravimid, võib ka see ravim põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.

On täheldatud järgmisi kõrvaltoimeid:

-minestamine, eriti tõusmisel istuvast või lamavast asendist

-üldine halb enesetunne

-pearinglus

-peavalu

-väsimus/unisus

-südame löögisageduse muutused

-jõuetus

-jalalabade või -säärte tursed

-iiveldus

-kõhuvalu, kõhulahtisus, kõhukinnisus, kõhupuhitus

-aevastamine ja/või vesine nohu (riniit), ninaverejooks

-uriinipidamatus, valulik urineerimine, verikusesus, öine voodimärgamine, kuseteede põletik

-seljavalu

-valud rinnus

-tasakaalu häired

-suukuivus

-valud lihastes ja liigestes, lihaskrambid ja lihasnõrkus

-köha

-naha sügelemine, nahaõhetus, nahalööve

-juuste väljalangemine

-allergilised reaktsioonid

-hingeldus

-hingamisteede põletik

-tundlikkuse häired, värinad

-maksapõletik, nahakollasus

-ärevus, närvilisus, depressioon, impotentsus

-isutus

-kehakaalu tõus

-ähmane nägemine

-kohin kõrvus

-rinnanäärmete turse meestel, pikaaegne valulik erektsioon

Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud.

5.Kuidas Zoxon tablette säilitada

Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.

Hoida temperatuuril kuni 25°C. Hoida niiskuse ja valguse eest kaitstult.

Ärge kasutage seda ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud pakendil. Kõlblikkusaeg viitab selle kuu viimasele päevale.

Ärge visake ravimeid kanalisatsiooni ega olmejäätmete hulka. Küsige oma apteekrilt, kuidas visata ära ravimeid, mida te enam ei kasuta. Need meetmed aitavad kaitsta keskkonda.

6. Pakendi sisu ja muu teave

Mida Zoxon sisaldab

-Toimeaine on doksasosiin. Üks tablett sisaldab 2 mg või 4 mg doksasosiini.

-Teised abiained on mikrokristalne tselluloos, granuleeritud mikrokristalne tselluloos, veevaba laktoos, naatriumtärklisglükolaat, naatriumlaurüülsulfaat, veevaba kolloidne räni, magneesiumstearaat.

Kuidas Zoxon välja näeb ja pakendi sisu

Zoxon 2: valkjas piklik tablett, ovaalse kujuga, ühel küljel poolitusvagu ja pressitud märgid ZX ja 2. Tableti saab jagada võrdseteks annusteks.

Zoxon 4: valkjas piklik tablett, ovaalse kujuga, ühel küljel poolitusvagu ja pressitud märgid ZX ja 4. Tableti saab jagada võrdseteks annusteks.

Zoxon 2: 10 ja 30 tabletti

Zoxon 4: 30 ja 100 tabletti

Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

Müügiloa hoidja

Takeda GmbH Byk-Gulden-Strasse 2 78467 Konstanz Saksamaa

Tootja

Takeda Pharma Sp. z o.o. Production Site

Ul. Ksiestwa Lowickiego 12 99-420 Lyszkowice

Poola

Lisaküsimuste tekkimisel selle ravimi kohta pöörduge palun müügiloa hoidja kohaliku esindaja poole.

Takeda Pharma AS

Jaama 55b

63308 Põlva

Eesti

Tel +79 98 100

Faks +79 98 101

Infoleht on viimati uuendatud märtsis 2013


ZOXON 2_13146_SPC_131461x1

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

1. RAVIMPREPARAADI NIMETUS

Zoxon 2, 2 mg tabletid

Zoxon 4, 4 mg tabletid

2. KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Zoxon 2: tablett sisaldab 2 mg doksasosiini (vastab 2,42 mg doksasosiinmesülaadile). Zoxon 4: tablett sisaldab 4 mg doksasosiini (vastab 4,85 mg doksasosiinmesülaadile).

INN . Doxazosinum

Teadaolevat toimet omav abiaine: veevaba laktoos.

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

3. RAVIMVORM

Tablett

Zoxon 2: valkjas piklik tablett, ovaalse kujuga, ühel küljel poolitusvagu ja pressitud märgid ZX ja 2. Tableti saab jagada võrdseteks annusteks.

Zoxon 4: valkjas piklik tablett, ovaalse kujuga, ühel küljel poolitusvagu ja pressitud märgid ZX ja 4. Tableti saab jagada võrdseteks annusteks.

4. KLIINILISED ANDMED

4.1 Näidustused

Arteriaalne hüpertensioon.

Eesnäärme healoomuline suurenemine.

Märkus.

Arteriaalne hüpertensioon. Doksasosiini kasutatakse essentsiaalse hüpertensiooni raviks. Kui doksasosiin üksi ei osutu antihüpertensiivse ravimina piisavalt tõhusaks, võib seda kombineerida teiste antihüpertensiivsete vahenditega (tiasiiddiureetikumid, beeta-adrenoblokaatorid, kaltsiumi kanali blokaatorid, AKE inhibiitorid).

Ravim on mõeldud täiskasvanutele.

Eesnäärme healoomuline suurenemine. Doksasosiin on näidustatud uriini väljutamise takistuse ja teiste eesnäärme healoomulise hüperplaasia sümptomite puhul. Doksasosiini võib kasutada nii kõrgenenud kui normaalse vererõhu korral eesnäärme healoomulise hüperplaasia esinemisel. Üheaegselt hüpertensiooni ja eesnäärme healoomulise hüperplaasia all kannatavatel patsientidel mõjutab doksasosiin efektiivselt mõlemat haigusseisundit.

4.2 Annustamine ja manustamisviis

Annustamine.

Arteriaalne hüpertensioon.

Ravi tuleks alustadada annusega 1 mg üks kord ööpäevas. Sõltuvalt toimest võib 1 või 2 nädala pärast annust suurendada kuni 2 mg doksasosiini 1 kord ööpäevas ning seejärel 4 mg doksasosiini ööpäevas

ja lõpuks 8 mg doksasosiini ööpäevas. Enim kasutatud annus on 2...4 mg doksasosiini üks kord ööpäevas. Soovitatav maksimaalne annus on 16 mg ööpäevas.

Eesnäärme healoomuline suurenemine.Ravi tuleks alustada annusega 1 mg üks kord ööpäevas. Vajadusel (ebapiisavad muutused urodünaamika testi tulemustes või düsuuriliste sümptomite püsimisel) võib 1 või 2 nädala pärast annust suurendada kuni 2 mg doksasosiini ööpäevas, seejärel kuni 4 mg doksasosiini ööpäevas. Soovitatav maksimaalne ööpäevane annus on 8 mg doksasosiini.

Ravimi kasutamine neerufunktsiooni häiretega patsientidel.

Doksasosiini farmakokineetika jääb neerupuudulikkusega patsientidel muutumatuks. Olemasoleva neerufunktsioonihäire süvenemist ravimi manustamisel ei ole leitud. Seega võivad niisugused patsiendid saada ravimit tavalises annuses.

Ravimi kasutamine maksafunktsiooni häiretega patsientidel.

Maksafunktsiooni häiretega patsientidele võib manustada doksasosiini soovitatud annustes, jälgides individuaalset reageerimist ravile (vt lõik 4.4).

Ravimi kasutamine lastel.

Ebapiisava kliinilise kogemuse tõttu ei ole doksasosiini manustamine lastele soovitatav. Kasutamine eakatel patsientidel

Eakatel patsientidel võib kasutada tavaannuseid.

Manustamisviis.

Tabletid neelatakse tervelt, ilma närimata, koos vee või muu joogiga.

Doksasosiini manustatakse tavaliselt üks kord ööpäevas.

Doksasosiini võib võtta nii hommikul kui ka õhtul.

Täielik toime saabub 4 nädala jooksul.

4.3 Vastunäidustused

Ravimi manustamine on vastunäidustatud:

patsientidele, kellel esineb ülitundlikkus doksasosiini, teiste kinasoliini derivaatide (nt prasosiin, terasosiin) või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes;

patsientidel, kellel on anamneesis ortostaatiline hüpotensioon;

patsientidel, kellel on healoomuline eesnäärme hüperplaasia ja sellega kaasnev ülemiste kuseteede obstruktsioon, krooniline kuseteede infektsioon või põiekivid

Arteriaalse hüpertensiooni ravis on ravim vastunäidustatud ka:

rinnaga toitmise ajal.

Eesnäärme healoomulise hüperplaasia ravis on ravim vastunäidustatud ka:

patsientidel, kellel on anamneesis hüpotensioon.

Doksasosiin on vastunäidustatud monoteraapiana patsientidele, kellel esineb ületäitunud põis või anuuria kas koos progresseeruva neerupuudulikkusega või ilma.

4.4 Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Ortostaatiline hüpotensioon

Ravi algus: Doksasosiini alfa-adrenolüütilise toime tõttu võivad mõnedel patsientidel tekkida ortostaatilise hüpotensiooni nähud, mille väljenduseks on pearinglus ja nõrkustunne või harvadel juhtudel ka teadvuskadu (minestus), seda eriti ravi algusperioodil. Ravi algusperioodil on soovitatav vererõhu jälgimine, et vähendada võimalike ortostaatilise hüpotensiooni sümptomite teket. Patsiente tuleb hoiatada, et nad hoiduksid olukordadest, kus doksasosiini poolt esile kutsutud pearinglus või nõrkustunne võib nad seada võimalikku vigastusohtu.

Kasutamine koos PDE-5 inhibiitoritega.

Samaaegsel doksasosiini manustamisel koos PDE-5 inhibiitoritega (sildenafiil, tadalafiil, vardenafiil) tuleb olla ettevaatlik, sest see võib mõnedel patsientidel tekitada sümptomaatilist hüpotensiooni. Posturaalse hüpotensiooni tekkeriski minimeerimiseks peab patsient olema enne fosfodiesteraas-5- inhibiitorite kasutamist stabiilsel alfa-blokaatorravil.

Maksapuudulikkus.

Nagu iga teisegi täielikult maksa poolt metaboliseeritava ravimi korral, tuleb ka doksasosiini manustamisse maksapuudulikkusega haigetele suhtuda ettevaatusega. Kuna kliiniline kogemus maksapuudulikkusega patsientidel puudub, ei ole soovitatav neil seda ravimit kasutada.

Toimed seedetraktile.

Muutused seedetraktis võivad mõjutada doksasosiini farmakokineetikat ning seetõttu ka kliinilist toimet. Ettevaatusega manustada patsientidele, kellel esineb seedetrakti oluline kitsenemine.

Kasutamine raske südamehaigusega patsientidel.

Teiste alfa-adrenolüütiliste ja veresooni laiendavate ravimite kasutamisel tuleb olla ettevaatlik doksasosiini manustamisel järgmiste raskete südamehaigustega patsientidele:

-kõrge minutimahuga südamepuudulikkus;

-kopsuturse, mille põhjuseks on aordi- või mitraalstenoos;

-parema vatsakese puudulikkus, mille põhjuseks on kopsuemboolia või perikardi efusioon;

-vasaku vatsakese madala täitumisrõhuga puudulikkus.

Raske südamehaigusega patsientidel võib kiire ja liigne vererõhu langus esile kutsuda rinnaangiini sümptomite ägenemise.

Kasutamine kataraktioperatsiooni läbinud patsientidel

„Operatsiooniaegset lõdva iirise sündroomi“ (IFIS, väikese pupilli sündroomi variant) on katarakti operatsioonide käigus täheldatud mõnedel patsientidel, keda ravitakse või on varem ravitud tamsulosiiniga. Üksikuid teateid on samuti saadud teiste alfa1-adrenoblokaatorite puhul ja ravimirühma toime võimalust ei saa välistada. Et IFIS võib põhjustada protseduuri tüsistuste sagenemist katarakti operatsiooni ajal, tuleb silmakirurgi enne operatsiooni teavitada praegusest või varasemast alfa1-adrenoblokaatorite kasutamisest.

Patsiente, kellel esineb healoomuline eesnäärme suurenemine koos paisuga ülemistes kuseteedes, kroonilise kuseteede põletikuga või põiekividega, ei tohiks doksasosiiniga ravida.

Selle grupi ravimeid ei tohiks manustada patsientidele, kellel esineb ületäitunud põis, anuuria või progressiivne neerupuudulikkus.

Ravim sisaldab abiainena laktoosi. Harvaesineva päriliku fruktoositalumatuse, galaktoositalumatuse, galaktoseemia või glükoosi-galaktoosi malabsorptsiooniga patsiendid ei tohi seda ravimit kasutada.

4.5 Koostoimed teiste ravimtiega ja muud koostoimed

Doksasosiini antihüpertensiivset toimet võivad tugevdada:

-ravimid, mis langetavad vererõhku;

-ravimid, mis laiendavad veresooni, nt nitraadid;

-PDE-5 inhibiitorid (sildenafiil, tadalafiil, vardenafiil) (vt lõik 4.4).

Doksasosiini antihüpertensiivset toimet võivad vähendada:

-mittesteroidsed põletikuvastased ained (MSPVA);

-östrogeenid;

-sümpatomimeetikumid.

Doksasosiin võib vähendada dopamiini, efedriini, epinefriini, metaraminooli, metoksamiini ja fenüülefriini toimet arteriaalsele vererõhule ja veresoontele. Et puuduvad andmed koostoimete kohta teiste ravimitega, mis mõjutavad maksa ainevahetust, tuleb olla väga ettevaatlik nende samaaegsel manustamisel doksasosiiniga.

22-l tervel meessoost vabatahtlikul läbi viidud avatud, randomiseeritud platseebokontrolliga uuringus täheldati 1 mg doksasosiini ühekordsel manustamisel koos tsimetidiiniga (4-päevase annustamisperioodi [400 mg kaks korda ööpäevas] esimesel päeval) doksasosiini keskmise AUC 10%- list suurenemist ilma statistiliselt oluliste muutusteta doksasosiini maksimaalse plasmakontsentratsiooni (Cmax) ja poolväärtusaja osas. Nimetatud doksasosiini AUC 10%-line suurenemine kasutamisel koos tsimetidiiniga jääb doksasosiini ja platseebo manustamisel täheldatud keskmise AUC individuaalsete kõikumiste (27% ulatuses) piiridesse.

Suurem osa (98%) vereplasmas ringlevast doksasosiinist on seotud plasmavalkudega. Inimplasmaga in vitro uuringutest on selgunud, et doksasosiin ei mõjuta digoksiini, varfariini, fenütoiini ja indometatsiini seondumist plasmavalkudega.

Kliinilises praktikas on doksasosiini manustatud koos tiasiiddiureetikumide, furosemiidi, beeta- blokaatorite, antibiootikumide, suukaudsete antidiabeetiliste ravimite, kusihappe eritumist soodustavate preparaatide ja antikoagulantidega ilma et oleks täheldatud kahjulikke koostoimeid. Siiski puuduvad nende koostoimete kohta ametlikud uuringud.

Doksasosiin võib tõsta seerumi reniini aktiivsust ja vanilliinmandelhappe ekskretsiooni uriini kaudu. Seda tuleb arvestada labori analüüside hindamisel.

4.6 Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Hüpertensiooni näidustuse korral

Kuigi loomkatsetes ei ole doksasosiinil leitud otsest teratogeenset toimet, täheldati doksasosiini väga suurte annuste (mis ületasid umbes 300 korda maksimaalse soovitatava annuse inimesel) kasutamisel loodete suremuse suurenemist. .

Et rasedatel ei ole doksasosiiniga läbi viidud adekvaatseid ja kontrollitud uuringuid, ei ole doksasosiini kasutamise ohutus raseduse ja rinnaga toitmise ajal tõestatud. Raseduse ajal tohib doksasosiini kasutada üksnes juhul, kui sellest loodetav kasu kaalub üles võimalikud ohud.

Doksasosiin on vastunäidustatud imetamise ajal, sest loomuuringute andmetel kumuleerub ravim lakteerivate rottide rinnapiima ja puudub teave ravimi eritumise kohta imetavate naiste rinnapiima. Ravi vajadusel tuleb imetamine lõpetada (vt lõik 5.3).

Eesnäärme healoomulise hüperplaasia näidustuse korral

See lõik ei ole kohaldatav.

4.7 Toime reaktsioonikiirusele

Iivelduse, suurenenud nõrkuse ja pearingluse võimalik esinemine ravi alguses võib mõjutada tegevusi, mis nõuavad suurenenud tähelepanu, motoorika koordinatsiooni ja kiiret otsuste tegemist (nt mootorsõidukite juhtimine, masinatega töötamine, töötamine kõrgustes jne). Nimetatud kõrvaltoimed on enam väljendunud ravi alguses, annuse suurendamisel, üleminekul teisele preparaadile või koostoimes alkoholiga.

4.8 Kõrvaltoimed

Kasutatakse järgnevaid esinemissagedusi: väga sage ≥1/10, sage ≥1/100 ja <1/10, aeg-ajalt ≥1/1000 ja <1/100, harv ≥1/10000 ja <1/1000, väga harv <1/10000, teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel).

MedDRA

Sagedus

Kõrvaltoimed

organsüsteemi klass

 

 

Infektsioonid ja

Sage

Hingamisteede infektsioon, kuseteede infektsioon

infestatsioonid

 

 

Vere ja lümfisüsteemi häired

Väga harv

Leukopeenia, trombotsütopeenia

Immuunsüsteemi häired

Aeg-ajalt

Allergiline reaktsioon ravimile

Ainevahetus- ja

Aeg-ajalt

Anoreksia, podagra, suurenenud söögiisu

toitumishäired

 

 

Psühhiaatrilised häired

Aeg-ajalt

Ärevus, depressioon, unetus

 

Väga harv

Agiteeritus, närvilisus

Närvisüsteemi häired

Sage

Pearinglus, peavalu, unisus

 

Aeg-ajalt

Tserebrovaskulaarne atakk, hüpesteesia, sünkoop,

 

Väga harv

treemor

 

Posturaalne pearinglus, paresteesia

Silma kahjustused

Väga harv

Hägune nägemine

 

Teadmata

Operatsiooniaegne lõdva iirise sündroom (vt lõik

 

 

4.4)

Kõrva ja labürindi

Sage

Peapööritus

kahjustused

Aeg-ajalt

Tinnitus

Südame häired

Sage

Südamepekslemine, tahhükardia

 

Aeg-ajalt

Stenokardia, müokardiinfarkt

 

Väga harv

Bradükardia, südame rütmihäired

Vaskulaarsed häired

Sage

Hüpotensioon, posturaalne hüpotensioon

 

Väga harv

Õhetus

Respiratoorsed, rindkere ja

Sage

Bronhiit, köha, düspnoe, nohu

mediastiinumi häired

Aeg-ajalt

Ninaverejooks

 

Väga harv

Bronhospasm

Seedetrakti häired

Sage

Kõhuvalu, düspepsia, suukuivus, iiveldus

 

Aeg-ajalt

Kõhukinnisus, kõhulahtisus, meteorism,

 

Teadmata

oksendamine, gastroenteriit

 

Maitseaistingu häired

Maksa ja sapiteede häired

Aeg-ajalt

Kõrvalekalded maksafunktsiooni näitajates

 

Väga harv

Kolestaas, hepatiit, ikterus

Naha ja nahaaluskoe

Sage

Sügelus

kahjustused

Aeg-ajalt

Nahalööve

 

Väga harv

Alopeetsia, purpur, urtikaaria

Lihas-skeleti ja sidekoe

Sage

Seljavalu, lihasvalu

kahjustused

Aeg-ajalt

Liigesevalu

 

Väga harv

Lihaskrambid, lihasnõrkus

Neerude ja kuseteede häired

Sage

Tsüstiit, kusepidamatus

 

Aeg-ajalt

Düsuuria, hematuuria, sage urineerimine

 

Väga harv

Urineerimishäire, noktuuria, polüuuria,

 

 

suurenenud diurees

Reproduktiivse süsteemi ja

Aeg-ajalt

Impotentsus

rinnanäärme häired

Väga harv

Günekomastia, priapism

 

Teadmata

Retrograadne ejakulatsioon

Üldised häired ja

Sage

Asteenia, valu rinnus, gripitaolised sümptomid,

manustamiskoha reaktsioonid

Aeg-ajalt

perifeerne turse

 

Valu

 

Väga harv

Väsimus, haiglane enesetunne, näoturse

Uuringud

Aeg-ajalt

Kehakaalu tõus

 

 

 

 

 

4.9 Üleannustamine

 

 

Doksasosiini üleannustamise peamine sümptom on hüpotensioon. Esmalt tuleb haige asetada selili lamama, pea ülejäänud kehast madalamal. Vajadusel tuleb rakendada muid toetavaid ravimeetmeid, et stabiliseerida verevoolu ja patsiendi elulisi näitajaid. Et doksasosiin seondub olulisel määral plasmavalkudega, ei ole dialüüsravi efektiivne.

5. FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

5.1 Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: Alfa adrenoblokaatorid, ATC-kood: C02CA04

Eesnäärme healoomuline hüperplaasia.

Doksasosiini manustamisel eesnäärme healoomulise hüperplaasia korral paranevad oluliselt urodünaamilised näitajad ja vähenevad haigussümptomid. Positiivne toime eesnäärme healoomulise hüperplaasia korral on seletatav eesnäärme silelihastes ja kapslis ning kusepõie kaela piirkonnas asuvate adrenergiliste alfa 1-retseptorite selektiivse blokeerimisega.

Doksasosiin avaldab vasodilateerivat toimet postsünaptiliste alfa 1-adrenoretseptorite (moodustavad enam kui 70% eesnäärmes leiduvatest α-adrenoretseptoritest) selektiivse konkureeriva blokeerimise kaudu.

Arteriaalne hüpertensioon

Doksasosiini manustamisel kõrgenenud vererõhuga haigetele täheldatakse kliiniliselt olulist vererõhu langust, mille põhjuseks on süsteemse vaskulaarse resistentsuse vähenemine veresoontes leiduvate α1- adrenoretseptorite selektiivse blokeerimise tagajärjel. Manustamisel üks kord päevas püsib kliiniliselt oluline vererõhku langetav toime 24 tundi pärast ravimi manustamist. Vererõhu langus ilmneb järk- järgult, kusjuures maksimaalne doksasosiini toime saabub 2…6 tundi pärast manustamist. Hüpertensiooniga patsientidel on doksasosiinravi käigus vererõhu väärtused lamades ja seistes sarnased.

Pikaajalise doksasosiinravi käigus ei täheldatud ravimtolerantsuse tekkimist. Harvadel juhtudel võib pikaajalise ravi käigus plasma reniini aktiivsus suureneda ja tekkida tahhükardia.

Doksasosiin avaldab soodsat toimet lipiidide ainevahetusele, suurendades oluliselt HDL/üldkolesterooli suhet ning vähendades triglütseriidide ja üldkolesterooli sisaldust veres. See on doksasosiini eeliseks diureetikumide ja β-adrenoblokaatorite ees, mis mõjustavad nimetatud parameetreid vastupidises suunas. Kõrge vererõhk ja plasma suurenenud lipiididesisaldus on südame isheemiatõve tõestatud riskifaktoriteks, mistõttu doksasosiini toimel täheldatav vererõhu langus ja soodne toime lipiidide metabolismile vähendab riski südame isheemiatõve tekkeks.

Doksasosiinravi tulemusena on täheldatud südame vasaku vatsakese hüpertroofia vähenemist, trombotsüütide agregatsiooni inhibeerimist ja koeplasminogeeni aktivaatori stimuleerimist. Samuti suurendab doksasosiin diabeedihaigete tundlikkust insuliini suhtes.

5.2 Farmakokineetilised omadused

Imendumine

Doksasosiin imendub terapeutiliste annuste suukaudsel manustamisel hästi, saavutades maksimaalse plasmakontsentratsiooni umbes 1...2 tundi pärast manustamist.

Biotransformatsioon/eritumine

Ligikaudu 98% vereplasmas olevast doksasosiinist on seondunud plasmavalkudega. Doksasosiini eliminatsioon vereplasmast on bifaasiline, kusjuures terminaalse eliminatsiooni poolväärtusaeg on 22 tundi. Nimetatud farmakokineetilisel omadusel põhineb ka doksasosiini manustamine üks kord ööpäevas. Doksasosiin metaboliseerub peaaegu täielikult, muutumatul kujul eritub vähem kui 5%

manustatud ravimist. Kõik metaboliidid on inaktiivsed. Neerupuudulikkusega patsientidel läbi viidud uuringutes ei ole võrreldes normaalse neerufunktsiooniga patsientidel täheldatud olulisi erinevusi doksasosiini farmakokineetikas.

Doksasosiini kasutamise kohta maksapuudulikkusega patsientidel on vähe andmeid. Kaheteistkümnel mõõduka maksafunktsiooni puudulikkusega haigel läbi viidud uuringus täheldati doksasosiini ühekordse manustamise järgselt AUC 43%-list suurenemist ja oraalse kliirensi 40%-list vähenemist. Nagu iga teisegi täielikult maksa poolt metaboliseeruvate ravimite puhul, nõuab doksasosiini kasutamine häirunud maksafunktsiooniga patsientidel suuremat ettevaatust (vt lõik 4.4). Enamus manustatud ainest eritatakse väljaheitega inaktiivsete metaboliitidena. Vähem kui 5% manustatud annusest eritatakse organismist muutumatul kujul. Doksasosiin metaboliseerub esmajoones O- demetüülimise ja hüdroksüülimise teel.

5.3 Prekliinilised ohutusandmed

Äge toksilisus: DL50 hiirtel ja rottidel pärast doksasosiini peroraalset manustamist on kõrgem kui 1000 mg/kg/päevas.

Krooniline toksilisus: uuringutes isaste hiirtega kõrgeimate doksasosiini annuste (40 kuni 80 mg/kg/päevas) kroonilisel manustamisel oli jälgitav müokardi fibroos doksasosiini farmakoloogilise toime tagajärjel.

Reproduktsiooni toksilisus: Viljakusuuringutes rottidega täheldati isastel isenditel viljakuse vähenemist annuse 20 mg/kehakaalu kg/päevas juures ja isaste loodete mõõdukalt aeglustunud kasvu annuse juures 100 mg kehakaalu kg kohta päevas. Ei esinenud embrüotoksilist toimet. Teratogeensuse uuringutes ei täheldatud teratogeenseid toimeid ega teisi soovimatuid toimeid loote arengule.

Mutageensuse ja kartsinogeensuse uuringud: Loomkatsetes ei täheldatud doksasosiinil mutageensuse ja/või kartsinogeensuse ilminguid.

6. FARMATSEUTILISED ANDMED

6.1 Abiainete loetelu

Mikrokristalne tselluloos, granuleeritud mikrokristalne tselluloos, veevaba laktoos, naatriumtärklisglükolaat, naatriumlaurüülsulfaat, veevaba kolloidne räni, magneesiumstearaat.

6.2 Sobimatus

Ei kohaldata.

6.3 Kõlblikkusaeg

3 aastat.

6.4 Säilitamise eritingimused

Hoida temperatuuril kuni 25°C. Hoida niiskuse ja valguse eest kaitstult.

6.5 Pakendi iseloomustus ja sisu

Pakendi tüüp: Al/PVC/PVDC blister, lisatud pakendi infoleht pabervoldikuna. Pakendi suurus:

Zoxon 2: 10 ja 30 tabletti.

Zoxon 4: 30 ja 100 tabletti.

Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

6.6Erihoiatused ravimpreparaadi hävitamiseks ja käitlemiseks

Erinõuded puuduvad.

Kasutamata ravimpreparaat või jäätmematerjal tuleb hävitada vastavalt kohalikele nõuetele.

7. MÜÜGILOA HOIDJA

Takeda GmbH

Byk-Gulden-Strasse 2

78467 Konstanz

Saksamaa

8. MÜÜGILOA NUMBRID

Zoxon 2: 369001

Zoxon 4: 368901

9.ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 7.12.2001

Müügiloa viimase uuendamise kuupäev: 26.08.2011

10. TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

Ravimiametis kinnitatud märtsis 2013