Xatral sr - prolong tabl 10mg n30

Pakendi infoleht: teave kasutajale

Xatral SR, 10 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid

Alfusosiinvesinikkloriid

Enne ravimi võtmist lugege hoolikalt infolehte, sest siin on teile vajalikku teavet.

-Hoidke infoleht alles, et seda vajadusel uuesti lugeda.

-Kui teil on lisaküsimusi, pidage nõu oma arsti, apteekri või meditsiiniõega.

-Ravim on välja kirjutatud üksnes teile. Ärge andke seda kellelegi teisele. Ravim võib olla neile kahjulik, isegi kui haigusnähud on sarnased.

-Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoimete, pidage nõu oma arsti, apteekri või meditsiiniõega. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Vt lõik 4.

Infolehe sisukord

1.Mis ravim on Xatral SR ja milleks seda kasutatakse

2.Mida on vaja teada enne Xatral SR’i võtmist

3.Kuidas Xatral SR’i võtta

4.Võimalikud kõrvaltoimed

5.Kuidas Xatral SR’i säilitada

6.Pakendi sisu ja muu teave

1.Mis ravim on Xatral SR ja milleks seda kasutakse

Eesnäärme healoomuline suurenemine ei ole kasvajalise iseloomuga. Haigus esineb peamiselt vanematel meestel ning on üsna levinud.

Eesnääre paikneb vahetult kusepõie all. Kusejuha (kusetoru) mille kaudu uriin liigub kusepõiest välja, kulgeb läbi eesnäärme. Eesnäärme suurenemisel rõhub see kusitit põhjustades viimase ahenemist ja raskendades uriini läbivoolu.

Ravim lõõgastab eesnäärme lihaseid laiendades kusejuha (kusetoru) ja leevendades selle mehhanismi kaudu eesnäärme healoomulisest suurenemisest tingitud sümptomeid.

Xatral SR on pika toimega tablett. See tähendab, et toimeaine vabaneb tabletist aeglaselt ja ravimit võib manustada 1 kord päevas. 1 tablett sisaldab 10 mg alfusosiinvesinikkloriidi. Alfusosiinvesinikkloriid on alfa-adrenoblokaator. See lõõgastab eesnäärme, kusiti ja kusepõie lihaseid, kergendades uriini läbipääsu.

Xatral SR tablette kasutatakse eesnäärme healoomulisest suurenemisest tingitud sümptomite leevendamiseks ja täiendava ravimina põie kateteriseerimisel ja kateetri eemaldamise järgselt eesnäärme healoomulise suurenemisega kaasuva ägeda kusepeetuse korral.

2. Mida on vaja teada enne Xatral SR’i võtmist

Ärge võtke Xatral SR’i

-kui teil esineb või on varem esinenud ortostaatilist hüpotensiooni (kehaasendist sõltuvat vererõhu muutust, mis põhjustab pearinglust või minestust püstiasendis),

-kui te kasutate samaaegselt mõnda teist alfa-adrenoblokaatorit,

-kui teil esineb maksahaigus,

-kui teil esineb raskekujuline neerupuudulikkus,

-kui te olete allergiline (ülitundlik) alfusosiini suhtes,

-kui olete alfusosiini või selle ravimi mis tahes lppstisosa (loetletud lõigus 6) suhtes allergiline.

Hoiatused ja ettevaatusabinõud

Eriline ettevaatus on vajalik ravimiga Xatral SR

1/1

-kui teil on varem esinenud allergiline reaktsioon mõne alfa-adrenoblokaatori kasutamise korral,

-kui teil on madal vererõhk või kui te kasutate mõnda vererõhku alandavat ravimit või nitraate,

-kui teil on esinenud stenokardiahooge (pigistustunne rinnus),

-kui teid ravitakse või on ravitud alfa-adrenoblokaatoritega, võib kaeoperatsiooni ajal tekkida operatsiooniaegne lõdva iirise sündroom (pupilli ahenemine).

-kui teil on äge südamepuudulikkus,

-kui teil on kaasasündinud pikk QT intervall või kui te kasutate ravimeid, mis põhjustavad QT

intervalli pikenemist.

Turuletuleku järgselt on teatatud väljendunud vererõhu langusest patsientidel, kellel on riskifaktorite olemasolu nagu nt südamehaigused ja/või samaaegne ravi vererõhku langetavate ravimitega. Vererõhu languse ja sellega seotud kõrvaltoimete tekkerisk võib olla suurem eakatel patsientidel. Eeltoodud juhtude korral otsustab teie arst, kas ravim on teile näidustatud või mitte.

Muud ravimid ja Xatral SR

Antud ravimi korral võivad tekkida koostoimed teiste alfa-adrenoblokaatorite, nitraadide, tugevate CYP3A4 inhibiitorite (ketokonasool, itrakonasool, ritonaviir) või vererõhku langetavate ravimitega, mis väljendub vererõhu liigses languses.

Teatage oma arstile või apteekrile, kui te kasutate, olete hiljuti kasutanud või kavatsete kasutada mis tahes muid ravimeid.

Anesteesia

Kui teile ravi ajal alfusosiiniga planeeritakse operatsiooni, mil on vajalik üldnarkoos, tuleb ravimi manustamine lõpetada 24 tundi enne operatsiooni, sest teie vererõhk võib langeda ohtlikult madalale.

Autojuhtimine ja masinatega töötamine

Ravi alguses võib tekkida pearinglust ja jõuetust, millega tuleb arvestada sõidukijuhtimisel ja masinatega töötamisel.

Xatral SR sisaldab mannitooli, hüdrogeenitud kastoorõli

Ravim sisaldab abiainena mannitooli, mis võib omada nõrka lahtistavat toimet.

Ravim sisaldab abiainena hüdrogeenitud kastoorõli, mis võib tekitada maoärritusnähte ja kõhulahtisust.

3.Kuidas Xatral SR’i võtta

Võtke seda ravimit alati täpselt nii, nagu arst või apteeker on teile selgitanud. Kui te ei ole milleski kindel, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

Xatral SR 10 mg pika toimega tablett tuleb alla neelata tervelt. Igasugune muu manustamisviis nagu katki hammustamine, purustamine, närimine või pulbristamine ei ole lubatud.

Eesnäärme healoomuline suurenemine: soovitatav annus on üks 10 mg tablett 1 kord ööpäevas, manustatuna pärast õhtusööki.

Äge kusepeetus: üks 10 mg tablett 1 kord päevas pärast sööki alates esimesest kateteriseerimise päevast. Ravi Xatral SR tablettidega jätkatakse pärast kateetri eemaldamist samas annuses kuni järgmise ägeda kusepeetuse tekkimiseni või sümptomaatika progresseerumiseni.

Eakad patsiendid: kasutada tavalisi annuseid

Mõõduka neerupuudulikkusega patsiendid: kasutada tavalisi annuseid. Raskekujulise neerupuudulikkusega patsiendid: Xatral SR on vastunäidustatud. Maksapuudulikkusega patsiendid: Xatral SR on vastunäidustatud.

Lapsed: Xatral SR’i efektiivsus lastel vanuses 2…16 aastat ei ole tõestatud. Seetõttu ei ole Xatral SR näidustatud lastel kasutamiseks.

Kui teil on tunne, et Xatral SR tablettide toime on liiga tugev või liiga nõrk, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

2/2

Kui te võtsite Xatral SR’i rohkem kui ette nähtud

Võtke kohe ühendust arstiga ning teavitage teda sissevõetud tablettide hulgast. Lamage, kui see on vähegi võimalik, sest see aitab vähendada kõrvaltoimete tekkimise ohtu.

Kui te unustate Xatral SR’i võtta

Ärge võtke järgmisel korral topeltannust, kui te unustasite vahepeal ravimit manustada. Jätkake ravimi võtmist samas annuses samadel aegadel, kui te seda ennegi tegite.

Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti, apteekri või meditsiiniõega.

4.Võimalikud kõrvaltoimed

Nagu kõik ravimid, võib ka see ravim põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.

Kõrvaltoimete esinemissagedus on väljendatud järgmiselt:

Närvisüsteemi häired

Sage: nõrkus, pearinglus, peavalu

Aeg-ajalt: peapööritus, minestamine

Südame häired

Aeg-ajalt: südamepekslemine

Väga harv: stenokardia (pigistustunne rinnus)

Teadmata: kodade virvendus

Üldised häired ja manustamisreaktsioonid

Sage: jõuetus

Aeg-ajalt: tursed, valu rinnus

Silma kahjustused

Teadmata: operatsiooniaegne lõdva iirise sündroom (Kui te lähete silmaoperatsioonile kae tõttu (silma läätse tuhmumine) ja te kasutate või olete varem kasutanud Xatral SR’i, võib operatsiooni ajal pupill liigselt laieneda ja iiris (silma värviline osa) muutuda lõdvaks. See tekib ainult operatsiooni ajal ja on oluline silmaarstile, et ta teaks sellisest võimalusest ja oleks valmis operatsiooni läbi viima teisiti).

Respiratoorsed, rindkere ja mediastiinumi häired

Aeg-ajalt: nohu

Seedetrakti häired

Sage: iiveldus, kõhuvalu

Aeg-ajalt: kõhulahtisus

Teadmata: oksendamine

-Maksa ja sapiteede häired

Teadmata: maksakahjustus, kolestaatiline maksahaigus (selle tunnuseks võib olla naha ja silmavalgete kollasus).

Naha ja nahaaluskoe kahjustused

3/3

Aeg-ajalt: lööve, sügelus

Väga harv: nõgestõbi, angioödeem (hooti esinev lokaalne nahaturse)

Vaskulaarsed häired

Aeg-ajalt: nahaõhetus

Teadmata: vererõhu langus (asendist sõltuv),

Vere ja lümfisüsteemi häired

Teadmata: neutropeenia (vere valgelibelde arvu vähenemine. Selle tunnusteks võib olla haigestumine infektsioonidesse, kurguvalu või suuhaavandid), trombotsütopeenia (vereliistakute (trombotsüütide) arvu vähenemine. Selle tunnusteks võivad olla igemete ja nina veritsus, sinikad, sisselõigete pikaajaline veritsemine, nahalööve (nõelapea sarnased punased täpid, mida nimetatakse petehhiateks).

Reproduktiivse süsteemi ja rinnanäärme häired

Teadmata: priapism (suguti valulik, tunde kestev jäigastumine)

Kõrvaltoimetest teavitamine

Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoimete, pidage nõu oma arsti, apteekri või meditsiiniõega. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud.

Kõrvaltoimetest võite ka ise teavitada www.ravimiamet.ee kaudu. Teavitades aitate saada rohkem infot ravimi ohutusest.

5.Kuidas Xatral SR’i säilitada

Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.

See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi.

Ärge kasutage seda ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud karbile ja blistrile. Kõlblikkusaeg viitab selle kuu viimasele päevale.

Ärge visake ravimeid kanalisatsiooni ega olmejäätmete hulka. Küsige oma apteekrilt, kuidas visata ära ravimeid, mida te enam ei vaja. Need meetmed aitavad kaitsta keskkonda.

6. Pakendi sisu ja muu teave

Mida Xatral SR sisaldab

-Toimeaine on alfusosiinvesinikkloriid. Üks tablett sisaldab 10 mg alfusosiinvesinikkloriidi.

-Abiained on etüültselluloos, kastoorõli, hüpromelloos, kollane raudoksiid (E172), magneesiumstearaat, mikrokristalne tselluloos, povidoon, kolloidne ränidioksiid, mannitool.

Kuidas Xatral SR tabletid välja näevad ja pakendi sisu

Tablett on kolmekihiline, kollane/valge/kollane.

Pakendis on 10 või 30 tabletti.

Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

Müügiloa hoidja sanofi-aventis Estonia OÜ Pärnu mnt. 139 E/2 11317 Tallinn

Eesti

Tootjad

Sanofi Winthrop Industrie

30-36 Avenue Gustave, Eiffel

37100 Tours

4/4

Prantsusmaa

sanofi-aventis Zrt. Harbor Park Campona u.1 1225 Budapest Ungari

Lisaküsimuste tekkimisel selle ravimi kohta pöörduge palun müügiloa hoidja poole.

sanofi-aventis Estonia OÜ Pärnu mnt. 139 E/2 11317 Tallinn

Tel 6273488

Infoleht on viimati uuendatud aprillis 2014

5/5

-Naha ja nahaaluskoe kahjustused

Aeg-ajalt: lööve, pruritus

Väga harv: urtikaaria, angioödeem

-Vaskulaarsed häired

Aeg-ajalt: punastamine

Teadmata: hüpotensioon (posturaalne) (vt ka lõik 4.4)

-Vere ja lümfisüsteemi häired

Teadmata: neutropeenia, trombotsütopeenia

-Reproduktiivse süsteemi ja rinnanäärme häired

Teadmata: priapism

Võimalikest kõrvaltoimetest teavitamine

Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist võimalikest kõrvaltoimetest www.ravimiamet.ee kaudu.

4.9Üleannustamine

Üleannustamise korral tuleb patsient hospitaliseerida, hoida lamavas asendis ning rakendada sümptomaatilist hüpotensiooni ravi. Märkimisväärse vererõhu languse korral võib sobivaks raviks olla vasokonstriktor, mis toimib otse veresoonte silelihastele.

Plasmavalkudega suure seonduvuse tõttu on alfusosiin halvasti dialüüsitav.

5.FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

5.1Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: Prostata healoomulise hüpertroofia korral kasutatavad ained ATC-kood: G04CA01

Alfusosiin, mis on ratsemaat, on suu kaudu manustatav kinasoliini derivaat; selektiivne postsünaptiliste α-adrenoretseptorite antagonist. In vitro farmakoloogilised uuringud on tõestanud alfusosiini selektiivsust α-adrenoretseptorite suhtes, mis asuvad eesnäärmes, kusepõie põhjas ja ureetras.

Healoomulise eesnäärme hüperplaasia kliinilised sümptomid on seotud infravesikaalse obstruktsiooniga, mille mehhanism hõlmab nii anatoomilisi kui ka funktsionaalseid faktoreid. Viimane komponent tuleneb eesnäärme silelihaste pingest, mida vahendavad α-adrenoretseptorid: α- adrenoretseptorite aktivatsioon stimuleerib silelihaskontraktsiooni, suurendades eesnäärme, eesnäärme kapsli, ureetra ja kusepõie põhja toonust ning takistades uriini väljavoolu põiest. α-adrenoretseptorite blokeerimine vähendab infravesikaalset obstruktsiooni läbi otsese toime eesnäärme silelihastele.

Preparaadi uroselektiivsus on leidnud kliinilise tõestuse meespatsientidel, keda on ravitud alfusosiiniga, kaasaarvatud eakatel ja hüpertensiivsetel.

Alfusosiin parandab põietühjenemise parameetreid vähendades ureetra ja kusepõie põhja toonust ning seeläbi uriini väljavoolutakistust urineerimise ajal.

Platseebokontrolliga uuringutes healoomulise prostata hüperplaasiaga patsientidel alfusosiin:

-suurendas oluliselt uriini tippvoolu kiirust (QMAX) keskmiselt 30% patsientidel, kelle QMAX oli ≤ 15 ml/s. Toime ilmnes alates esimese annuse manustamisest.

-oluliselt vähendas m.detrusor vesicae toonust ja suurendas uriinikogust, mis kutsus esile tugeva urineerimistungi.

-oluliselt vähendas ka jääkuriini kogust.

Lisaks sellele on tõestatud, et alfusosiini toime maksimaalsele uriinivoolule annuses 10 mg üks kord päevas ja piiratud mõju vererõhule on seotud tema farmakokineetilise profiiliga. Veelgi enam, toime maksimaalsele uriinivoolule säilib kuni 24 tundi pärast ravimi manustamist.

Uuringud demonstreerisid, et need urodünaamilised toimed viisid alumiste kuseteede sümptomaatika paranemisele (nt täituvuse ja ka tühjenemise sümptomid).

Ägeda kusepeetuse madalamat esinemissagedust on täheldatud enam alfusosiiniga ravitud patsientidel kui mitteravitutel. Märkimisväärselt suurendab alfusosiin spontaanse põietühjendamise taset kateetri eemaldamise järgselt eesnäärme healoomulise suurenemisega seotud ägeda kusepeetusega patsientidel.

Lapsed

Xatral SR ei ole näidustatud lastel kasutamiseks.

Alfusosiinvesinikkloriidi efektiivsust ei näidanud kaks 197 2…16 aasta vanuste patsientidega läbi viidud uuringut, kelle närvisüsteemis oli tõusnud detruusori lekkepunkti rõhk (≥40 cm HO.

Patsiente raviti alfusosiinvesinikkloriidiga 0,1 mg/kg/ööpäevas või 0,2 mg/kg/ööpäevas, kasutades lastele kohandatud ravimvorme.

5.2Farmakokineetilised omadused

Alfusosiin:

Alfusosiin imendub seedetraktist kiiresti. Vahetu vabanemisega 2,5 mg tablettide keskmine biosaadavus on 64%. Terapeutiliste annuste korral on alfusosiini kineetika lineaarne. Ravimi seonduvus plasmavalkudega on umbes 90%. Alfusosiin metaboliseerub ulatuslikult maksas, ainult ligikaudu 11% ravimist eritub muutumatul kujul uriiniga.

Enamus metaboliitidest (mis on inaktiivsed) eritub väljaheitega (75…91%). Praeguseks ei ole teada, milline ensüümsüsteem on alfusosiini metabolismi kaasatud. Ühelgi metaboliidil ei ole farmakoloogilist aktiivsust.

Maksapuudulikkusega patsientidel on ravimi poolväärtusaeg pikenenud. Täheldatud on ka maksimaalse plasmakontsentratsiooni CMAX kahekordset ja AUC kolmekordset suurenemist. Biosaadavus on võrreldes tervete vabatahtlikega suurenenud.

Toimeainet prolongeeritult vabastavad 10 mg tabletid:

Keskealistel tervetel vabatahtlikel on keskmine biosaadavus 104,4% vahetu vabanemisega (2,5 mg) ravimvormi vastu. Maksimaalne plasmakontsentratsioon saabub umbes 9 tundi pärast manustamist, võrrelduna vahetu vabanemisega ravimvormi 1 tunni vastu.

Eliminatsiooni poolväärtusaeg on 9,1 tundi.

Uuringute põhjal on leitud, et sobivaimad farmakokineetilised parameetrid saavutatakse ravimi manustamisel pärast sööki.

Täis kõhuga on keskmised CMAX ja CMIN väärtused vastavalt 13,6 (SD=5,6) ja 3,1 (SD=1,6) ng/ml. Keskmine AUC0–24 on 194 (SD=75) ng.h/ml. Kontsentratsiooni platoo on jälgitav 3 kuni 14 tundi ja kontsentratsioonide puhul, mis on suuremad kui 8,1 ng/ml (Cav) 11 tundi.

Võrreldes tervete keskealiste vabatahtlikega ei ole farmakokineetilised parameetrid (CMAX ja AUC) eakatel patsientidel suurenenud.

9.ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

30.03.2001/23.11.2010

10.TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

Ravimiametis kinnitatud aprillis 2014