Ubistesin forte - süstelahus (40mg +0,01mg 1ml) - Ravimi omaduste kokkuvõte

RAVIMPREPARAADI NIMETUS

Ubistesin Forte, 40 mg/0,012 mg/ml süstelahus

KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Süstelahuse 1 ml sisaldab 40 mg artikaiinvesinikkloriidi ja 0,012 mg adrenaliinvesinikkloriidi (vastab 10 mikrogrammile adrenaliinile).

INN. Articainum, epinephrinum

Teadaolevat toimet omav abiaine: veevaba naatriumsulfit.

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

RAVIMVORM

Süstelahus.

Selge, läbipaistev, värvitu lahus.

KLIINILISED ANDMED

Näidustused

Lokaal- ja regionaalanesteesia stomatoloogias pikaajalist anesteesiat vajavate komplitseeritud protseduuride korral täiskasvanutel ja üle 4-aastastel lastel.

Annustamine ja manustamisviis

Annustamine

Kasutada tuleb vähimat annust, mis tagab efektiivse anesteesia.

Täiskasvanud

Ülalõualuu hammaste ekstraktsiooniks piisab enamikul juhtudest 1,7 ml Ubistesin Forte’st ühe hamba kohta, sellega õnnestub vältida valulikku palatinaalset süsti. Kõrvutiasetsevate hammaste ekstraktsiooniks võib süsteannust vähendada.

Kui sisselõige või õmblus tuleb teha suulaele, on näidustatud palatinaalne süst, kasutades umbes 0,1 ml süstelahust ühe punktsiooni kohta.

Alalõualuu eespurihammaste tangekstraktsiooniks piisab enamasti 1,7 ml Ubistesin Forte’st ühe hamba kohta, harva on olnud vajalik 1...1,7 ml lisasüst põsesiseselt. Mandibulaaranesteesia on näidustatud ainult üksikutel juhtudel.

Hambapulbi ja krooni ettevalmistamisel soovitatakse süstida 0,5...1,7 ml Ubistesin Forte’t ühe hamba kohta.

Regionaalanesteesiat peaks kasutama vaid alalõualuu purihammaste ravimisel. Kirurgiliste protseduuride korral sõltub Ubistesin Forte annus operatsiooni ulatusest ja kestusest.

Lapsed

Üldiselt soovitatavad annused lastel kehakaaluga 20...30 kg on 0,25...1 ml ja lastel kehakaaluga 30...45 kg, 0,5 ...2 ml.

Ohutus ja efektiivsus alla 4-aastastel lastel ei ole tõestatud. Ubistesin Forte’t ei tohi kasutada alla 4-aastastel lastel.

Ubistesin Forte kõrgem plasmakontsentratsioon võib tekkida vanematel patsientidel tingituna langenud metabolismist ja väiksemast jaotusmahust. Ubistesin Forte kumuleerumise risk suureneb pärast korduvaid manustamisi (reinjektsiooni). Halvas üldseisundis patsientidel, samuti maksa- või neerupuudulikkuse korral on soovitatav annust vähendada (vt lõik 4.4).

Annust tuleb vähendada ka mõnede teiste seisundite korral – vt lõik 4.4.

Maksimaalne soovituslik annus:

Täiskasvanud:

Tervetel täiskasvanutel on maksimaalne annus 500 mg (7 mg/kg) artikaiinvesinikkloriidi, mis vastab 12,5 ml(0,175 ml/kg) Ubistesin Forte’le.

Lapsed:

Süstitav kogus sõltub vanusest ja kehakaalust ja operatsiooni suurusest. Mitte ületada annust, mis vastab 7 mg/kg artikaiinile (0,175 ml/kg Ubistesin Forte’le).

Ubistesin on enam sobivam lühema kestusega protseduurideks (vt lõik 5.1).

Manustamisviis

Süstelahus suulimaskestasiseseks manustamiseks.

KASUTADA AINULT STOMATOLOOGILISEKS ANESTEESIAKS.

Soonesisese süste vältimiseks soovitatakse teha aspiratsiooni proovi 2 tasapinnas (180°nõela roteerides), kuigi negatiivne tulemus ei välista intravaskulaarse süste ohtu.

Soovitatav injektsioonikiirus on mitte üle 0,5 ml 15 sekundis, s.o. umbes 1 ampulli sisu minutis.

Tõsisemaid reaktsioone, mis võivad johtuda juhuslikust intravaskulaarsest süstest, on võimalik vältida õige injektsioonitehnikaga - aspiratsioonijärgselt süstida aeglaselt 0,1…0,2 ml ja teha seejärel 20…30-sekundiline paus.

Avatud ampulli teistel patsientidel ei kasutata. Ravimijäägid tuleb hävitada.

Vastunäidustused

Kasutamine alla 4-aastastel lastel on vastunäidustatud.

Ubistesin Forte on vastunäidustatud ülitundlikkuse korral toimeainete või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes.

Tingituna lokaalanesteetilisest komponendist artikaiinist, ei tohi Ubistesin Forte´t manustada patsientidele, kellel esineb:

• teadaolev ülitundlikkus amiiditüüpi lokaalanesteetikumi suhtes,
• totaalne blokaad südame erutusjuhtesüsteemis, väljendunud bradükardia,
• dekompenseerunud südamepuudulikkus,
• raskekujuline hüpotensioon,
• teadaolev plasma koliinesteraasi aktiivsuse langus,
• hemorraagiline diatees eriti regionaalanesteesia korral,
• vajadus süstida põletikust haaratud piirkonda.

Vasokonstriktoorsest komponendist epinefriinist tingituna, ei tohi Ubistesin Forte´t manustada järgmiste seisundite korral:

Südamehaigused, nagu:

• ebastabiilne stenokardia,
• hiljutine müokardiinfarkt,
• hiljutine koronaarkirurgiline operatsioon (bypass),
• paroksüsmaalne tahhükardia või tahhüfrekventne kodade virvendusarütmia,
• raske hüpertensioon,
• ravimata südame paispuudulikkus;
• Toimub samaaegne ravi monoamiini oksüdaasi (MAO) inhibiitorite või tritsükliliste antidepressantidega (vt lõik 4.5).

Tingituna sulfitite sisaldusest abiainetena, ei tohi Ubistesin Forte´t kasutada:

• ülitundlikkuse korral sulfitite suhtes,
• raske bronhiaalastma korral.

Ubistesin Forte võib provotseerida allergilisi reaktsioone (näiteks bronhospasmi).

Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Ubistesin Forte´t tuleb ettevaatusega manustada järgmiste seisundite korral:

• raske neerupuudulikkus,
• stenokardia (vt lõik 4.2),
• arterioskleroos,
• hüübimishäired (vt lõik 4.5),
• türeotoksikoos,
• kinnise nurga glaukoom,
• diabeet,
• allergilist tüüpi astma,
• feokromotsütoom.

Juhuslik injektsioon võib põhjustada krampe, koomat, hingamis-või südameseiskust. Esmaabivarustus, hapnik ja esmaabiravimid peavad käepärast olema.

Kuna amiiditüüpi lokaalanesteetikumid metaboliseeritakse maksas, peaks Ubistesin Forte´t kasutama maksapuudulikkusega patsientidel ettevaatusega. Raske maksapuudulikkusega patsientidel on suurem oht toksilise plasmakontsentratsiooni kujunemiseks.

Preparaati peab ettevaatusega manustama langenud kardiovaskulaarse reserviga patsientidel, kes pole võimelised kompenseerima AV ülejuhte pikenemisest põhjustatud funktsionaalseid muutusi, mida taolised preparaadid võivad põhjustada.

Preparaati tuleb ettevaatusega manustada patsientidele, kellel on anamneesis epilepsia.

Dopingutestid võivad sportlastel anda positiivse tulemuse.

Samaaegsel verehüübimist pärssivate ravimite kasutamisel (hepariin või atsetüülsalitsüülhape) võib veresoonevigastus põhjustada tõsist veritsust (vt lõik 4.5).

Ravimi intravaskulaarsest manustamisest tuleb hoiduda (vt lõik 4.2).

Hambapulbi või krooni ettevalmistamisel tuleb arvesse võtta adrenaliinist (epinefriinist) tingitud halvenenud verevarustust.

Hoiatused:

Lokaalanesteetikumi kasutamisel peavad käepärast olema järgmised ravivahendid:

• Krambivastased ravimid (bensodiasepiinid või barbituraadid), müorelaksandid, atropiin ja vasopressorid või adrenaliin tõsiste allergiliste reaktsioonide (anafülaksia) raviks.
• Esmaabivarustus (eriti hapnik), võimaldades vajadusel kunstlikku ventilatsiooni.
• Vajalik on patsiendi elutähtsate funktsioonide hoolikas jälgimine pärast igat lokalanesteetikumi injektsiooni. Rahutus, ärevus, kohin kõrvus, pearinglus, kahelinägemine, treemor, depressioon või unisus võivad olla esmased märgid toksilisest toimest kesknärvisüsteemile (vt lõik 4.9).

Patsiendid, kes kasutavad fenotiasiine.

Fenotiasiinid võivad vähendada adrenaliini (epinefriini) vasopressoorset toimet. Preparaatide samaaegsest kasutamisest tuleks hoiduda. Situatsioonides, kus preparaatide samaaegne kasutamine osutub siiski vajalikuks, tuleks patsienti hoolikalt jälgida.

Patsiendid, kes kasutavad mitteselektiivseid beetablokaatoreid .

Mittekardioselektiivsete beetablokaatorite samaaegne kasutamine võib põhjustada adrenaliinist (epinefriinist) tingitud vererõhu tõusu. (vt lõik 4.5).

Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Tritsüklilised antidepressandid ja MAO inhibiitorid võivad tugevdada adrenaliini (epinefriini) sümpatomimeetilist efekti (vt lõik 4.3).

Adrenaliin (epinefriin) võib vähendada suukaudsete diabeediravimite toimet. Epinefriini ja beetablokaatorite kooskasutamine võib põhjustada vererõhu tõusu. Halogeniseeritud üldanesteetikumid (halotaan) võivad suurendada südame tundlikkust katehhoolamiinide suhtes ja seeläbi indutseerida ventrikulaarseid rütmihäireid.

Verehüübimist pärssivate ravimite samaaegsel kasutamisel esineb suurenenud veritsusoht (vt lõik 4.4).

Rasedus ja imetamine

Rasedus

Kliiniline kogemus preparaadi rasedus- ja imetamisaegseks kasutamiseks puudub. Lokaalanesteetikumide rasedusaegse kasutamise ohutus pole tõestatud, arvestades võimalikke kõrvaltoimeid arenevale lootele. Ravimpreparaati võib seega kasutada ainult pärast ravist oodatava kasu ja riski vahekorra hoolikat kaalumist.

Imetamine

Artikaiini ja tema metaboliitide eritumine rinnapiima pole tõestatud. Prekliiniliste ohutusandmete põhjal ei ulatu artikaiini kontsentratsioon rinnapiimas kliiniliselt olulise kontsentratsioonini. Soovitavalt peaksid imetavad emad anesteesiajärgselt esimese rinnapiima välja lüpsma.

Toime reaktsioonikiirusele

Kuigi testid ei ole näidanud reaktsioonikiiruse vähenemist sõidukijuhtimisel, peab arst igal konkreetsel juhul hindama, kas patsient tohib sõidukit juhtida ja masinatega töötada. Patsient ei tohiks hambaravikabinetist lahkuda mitte varem kui 30 minutit pärast injektsiooni.

Kõrvaltoimed

Tingituna lokaalanesteetilisest komponendist artikaiinist, võivad ilmneda järgmised kõrvaltoimed:

Südame häired

Harva (>1/10 000 ja <1/1000)

Südame löögisageduse langus, hüpotensioon.

Vererõhu langus, südame erutusjuhtehäired, bradükardia, asüstoolia, südameseiskus.

Närvisüsteemi häired

Harva (>1/10 000 ja <1/1000)

Metallimaitse suus, kohin kõrvus, pearinglus, iiveldus, oksendamine, rahutus, ärevus, nüstagm, logorröa, peavalu, hingamissageduse tõus. Paresteesiad huules, keeles. Unisus, segasus, treemor, lihastõmblused, toonilis-kloonilised krambid, kooma ja hingamisseiskus.

Respiratoorsed, rindkere ja mediastiinumi häired

Harva (>1/10 000 ja <1/1000)

Tahhüpnoe, bradüpnoe, apnoe.

Allergilised reaktsioonid

Väga harva (<1/10 000)

Ülitundlikkus artikaiinile võib väljenduda nii lööbe, sügelemise, turse, erüteemina kui iivelduse, diarröa, kiunete või anafülaksiana. Artikaiin on andnud allergilisi ristreaktsioone prilokaiiniga.

Ülitundlikkuse korral artikaiinile või teistele amiididele peaksid patsiendid edaspidi saama ester-rühma lokaalanesteetikume.

Subkliinilise methemoglobineemiaga patsientidel võivad artikaiini suured annused põhjustada methemoglobineemiat.

Kõrvaltoimed, mis on tingitud epinefriinist kui vasokonstriktoorsest komponendist.

Südame häired

Harva (>1/10 000 ja <1/1000)

Ei saa välistada selliseid sümptomeid nagu kuumatunne, higistamine, südamepekslemine, migreenitaoline peavalu, vererõhu tõus, valu rindkeres, tahhüarütmiad ja südameseiskus, samuti türeotoksikoos.

Tingituna sulfitite sisaldusest võivad väga harva esineda järgmised kõrvaltoimed: Ülitundlikkusreaktsioonid, eelkõige astmaatikutel, mis võivad väljenduda iivelduse, kõhulahtisuse, astma ägenemise, teadvuse hägustumise või šokina.

Tingituna mõlemast komponendist artikaiinist ja adrenaliinist, on võimalikud järgmised kõrvaltoimed:

Närvisüsteemi häired

Artikaiini/adrenaliini kõrvaltoimena on täheldatud näonärvi halvatust.

Võimalikest kõrvaltoimetest teavitamine

Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist võimalikest kõrvaltoimetest www.ravimiamet.ee kaudu.

Üleannustamine

Kõrvaltoimed (enamasti seotud lokaalanesteetikumi ebanormaalselt kõrge kontsentratsiooniga veres) võivad ilmneda kohe, tingituna juhuslikust intravaskulaarsest injektsioonist või muutunud imendumistingimustest, (nt põletikuline või intensiivselt vaskulariseeritud kude) või hiljem, põhjustatuna tõelisest üleannustamisest, ja väljenduvad kesknärvisüsteemi ja vaskulaarsete sümptomitena.

Lokaalanesteetilisest komponendist artikaiinist põhjustatud sümptomid:

Kesknärvisüsteemi kergemate häiretena võivad ilmneda metallimaitse suus, kohin kõrvus, pearinglus, iiveldus, oksendamine, rahutus, ärevus, hingamissageduse tõus.

Tõsisemate sümptomitena võivad tekkida unisus, segasus, treemor, lihastõmblused, toonilis- kloonilised krambid, kooma ja hingamisseiskus.

Tõsiste kardiovaskulaarsete nähtudena võivad tekkida vererõhu langus, südame erutusjuhtehäired, bradükardia, südameseiskus.

Vasokonstriktoorsest komponendist epinefriinist tingitud sümptomid:

Kardiovaskulaarsed sümptomid nagu kuumatunne, higistamine, südamepekslemine, migreenitaoline peavalu, vererõhu tõus, stenokardilised vaevused, südame erutusjuhtehäired, tahhükardia ja südameseiskus.

Üleannustamise korral tuleb jälgida patsiendi elutähtsaid funktsioone (hingamine, vereringe), rajada veenitee. Ravi on sümptomaatiline, soovitatud on järgmist:

hüpertensioon: ülakeha tõstmine, nifedipiin sublingvaalselt,

krambid: kaitsta patsienti kaasnevate vigastuste eest, vajadusel diasepaam intravenoosselt, hüpotensioon: horisontaalne kehaasend, elektrolüütide infusioon, vasopressorid intravenoosselt,

bradükardia: atropiin intravenoosselt,

anafülaktiline šokk: elektrolüütide infusioon, vasopressorid, kortikosteroidid intravenoosselt, südameseiskus: kohene elustamine.

Üleannustamise ravi peab toimuma vastava spetsialisti käe all (nt intensiivraviarst).

FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: lokaalanesteetikumid, ATC- kood: N01BB58

Toimemehhanism

Ubistesin Forte on stomatoloogias kasutatav amiidirühma kuuluv lokaalanesteetikum. Artikaiin kutsub esile vegetatiivsete, sensoorsete ja motoorsete närvilõpmete mööduva blokaadi, mille toimemehhanismiks arvatakse olevat Na+ kanalite blokeerimine närviraku membraanil.

Adrenaliin (epinefriin) põhjustab lokaalse vasokonstriktsiooni, mistõttu artikaiini imendumise aeg pikeneb. Tulemuseks on lokaalanesteetikumi efektiivne kontsentratsioon toimekohas pikema aja vältel ning süsteemsete kõrvaltoimete vältimine.

Farmakodünaamilised toimed

Preparaadile on omane anesteesia kiire algus – toime algab 1…3 minuti möödudes ning kestab pulbi anesteesia korral 75 minutit, pehmete kudede anesteesia puhul 120…240 minutit. Ubistesin Forte sobib enam kasutamiseks pikaajalist anesteesiat nõudvate komplitseeritud protseduuride korral.

Farmakokineetilised omadused

Imendumine

Ubistesin Forte imendub kiiresti ja peaaegu täielikult.

Maksimaalne plasmakontsentratsioon saabub 10…15 minutit pärast intraoraalset süsti.

Jaotumine

Jaotusruumala on 1,67 l/kg ja eliminatsiooni poolväärtusaeg on umbes 20 minutit, TMAX on 10…15 minutit.

Artikaiin seondub 95% ulatuses plasmavalkudega.

Biotransformatsioon ja eritumine

Artikaiin hüdrolüüsitakse kiiresti plasma koliinesteraaside poolt artikaiinhappeks ja edasi artikaiinhappe glükuroniidiks. Artikaiin ja tema metaboliidid eritatakse uriiniga. Adrenaliin (epinefriin) lagundatakse kiiresti maksas ja teistes kudedes. Metaboliidid eritatakse neerude kaudu.

Prekliinilised ohutusandmed

Loomkatsetes saadi toksilisuse sümptomitena sõltumatult manustamisviisist (i/v, i/m,s/c, p/o) lihasvärinaid, vertiigot, toonilisi ja kloonilisi krampe. Sümptomite kestus ja intensiivsus osutus annusest sõltuvaks; suurte annuste korral (üksikannus umbes 50…100 mg/kg) ilmnesid surmaga lõppenud krambid, väikeste annuste korral kasutamisel möödusid sümptomid 5…10 minutiga. Letaalsetes annustes põhjustas artikaiin hiirtel i/v ja s/c manustatuna ja rottidel i/v, i/m, s/c ja p/o manustatuna kopsuödeemi.

Rottidel, küülikutel ja kassidel ei avaldanud artikaiin kahjulikku terato- ega fetogeenset toimet. Artikaiini suuri ööpäevaseid annuseid (80 mg/kg) saanud rotipoegadel täheldati hilisemat silmade avanemist ja passiivset kõrvalehoidumist.

Adrenaliin (epinefriin) osutus rottidel potentsiaalselt teratogeenseks 25 korda inimese terapeutilisest annusest kõrgemates doosides.

Adrenaliin (epinefriin) 1:100 000 intravenoosselt manustatuna tõstis artikaiini toksilisust rottidel, aga mitte küülikutel.

FARMATSEUTILISED ANDMED

Abiainete loetelu

Veevaba naatriumsulfit

Naatriumkloriid

Vesinikkloriidhape 14%

Naatriumhüdroksiid 9%

Süstevesi

Sobimatus

Sobivusuuringute puudumise tõttu ei tohi seda ravimpreparaati teiste ravimitega segada.

Kõlblikkusaeg

2 aastat.

Säilitamise eritingimused

Hoida temperatuuril kuni 25°C, valguse eest kaitstult.

Pakendi iseloomustus ja sisu

Kolbampull on valmistatud värvitust neutraalsest klaasist.

Sulgur ja kummidisk on valmistatud bromobutüülkummist.

Alumiiniumnõel on raudalumiiniumränisulamist.

Süstelahus 1,7 ml kolbampullis, 50 tk pakendis.

Erihoiatused ravimpreparaadi hävitamiseks ja käsitlemiseks

Preparaati tuleb enne manustamist visuaalselt kontrollida kõrvaliste osakeste, värvimuutuse või pakendi kahjustuse osas. Juhul kui need esinevad, ei tohi preparaati kasutada. Preparaat on mõeldud ainult ühekordseks kasutamiseks.

Kasutamata ravimpreparaat või jäätmematerjal tuleb hävitada vastavalt kohalikele nõuetele.

MÜÜGILOA HOIDJA

3M Deutschland GmbH

Carl-Schurz-Straße 1

41453 Neuss

Saksamaa

MÜÜGILOA NUMBER

ESIMESE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/ MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

08 2003/28.06.2013

TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

Ravimiametis kinnitatud juulis 2013