Urostad - toimeainet modifitseeritult vabastav kõvakapsel (0,4mg)

Pakendi infoleht: teave patsiendile

UROSTAD, 0,4 mg toimeainet modifitseeritult vabastav kõvakapsel

Tamsulosiinvesinikkloriid

Enne ravimi kasutamist lugege hoolikalt infolehte, sest siin on teile vajalikku teavet.

-Hoidke infoleht alles, et seda vajadusel uuesti lugeda.

-Kui teil on lisaküsimusi, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

-Ravim on välja kirjutatud üksnes teile. Ärge andke seda kellelegi teisele. Ravim võib olla neile kahjulik, isegi kui haigussümptomid on sarnased.

-Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Vt lõik 4.

Infolehe sisukord

1.Mis ravim on UROSTAD ja milleks seda kasutatakse

2.Mida on vaja teada enne UROSTAD’i võtmist

3.Kuidas UROSTAD’i võtta

4.Võimalikud kõrvaltoimed

5.Kuidas UROSTAD’i säilitada

6.Pakendi sisu ja muu teave

1.Mis ravim on UROSTAD ja milleks seda kasutatakse

Tamsulosiin on alfa1A-adrenoretseptorite antagonist. See lõõgastab lihaseid eesnäärmes ja kuseteedes.

UROSTAD’i kasutatakse eesnäärme suurenemisest (healoomuline prostata hüperplaasia) tingitud kuseteede sümptomite raviks. Lihast lõdvestades muutub uriini voolamine lihtsamaks ja urineerimine hõlpsamaks.

2. Mida on vaja teada enne UROSTAD’i võtmist

Ärge võtke UROSTAD’i:

-kui olete tamsulosiini või selle ravimi mis tahes koostisosade (loetletud lõigus 6) suhtes allergiline [sümptomite hulka võivad kuuluda näo- ja kõriturse (angioödeem)].

-kui teil on kunagi esinenud püstitõusmisel vererõhu langust, mis põhjustab pearinglust, tasakaalutust või minestust.

-kui teil esinevad rasked maksaprobleemid.

Hoiatused ja ettevaatusabinõud

Enne UROSTAD’i võtmist pidage nõu oma arsti või apteekriga:

-kui teil tekib pearinglus või tasakaalutus, eriti pärast püstitõusmist. UROSTAD võib alandada vererõhku, põhjustades neid sümptomeid. Istuge või heitke pikali kuni sümptomite möödumiseni.

-kui teil esinevad rasked neeruprobleemid. UROSTAD’i tavapärane annus ei pruugi anda oodatud tulemust, kui teie neerud ei funktsioneeri korralikult.

-kui teil esineb näo- või kõriturset. Need on angioödeemi sümptomid (vt lõik 2 “Ärge kasutage UROSTAD’i”). Lõpetage koheselt ravimi võtmine ja võtke ühendust oma arstiga. Te ei tohi tamsulosiini enam uuesti võtta.

-kui teile plaanitakse teha silmaoperatsioon katarakti tõttu (nägemise kadu, eriti sinised toonid). Operatsiooni ajal võib tekkida seisund, mida nimetatakse ”operatsiooniaegseks lõdva iirise sündroomiks”, kui te kasutate või olete eelnevalt kasutanud tamsulosiini. See sündroom võib põhjustada operatsiooniaegseid tüsistusi. Soovitatav on lõpetada tamsulosiini kasutamine 1...2 nädalat enne operatsiooni. Teavitage sellest asjaolust oma arsti ja kirurgi.

Lapsed

Ärge andke seda ravimit lastele ega alla 18-aastastele noorukitele, kuna see ravim ei toimi neile.

Muud ravimid ja UROSTAD

Tamsulosiin võib mõjutada teiste ravimite toimet. Teised ravimid omakorda võivad mõjutada tamsulosiini toimet. Tamsulosiinil võib olla koostoimeid järgmiste ravimitega:

-diklofenak, mis on valuvaigistav ja põletikuvastane ravim. See ravim võib kiirendada tamsulosiini eritumist organismist, mistõttu lüheneb tamsulosiini toimeaeg.

-varfariin, mis on verehüübimist takistav ravim. See ravim võib samuti kiirendada tamsulosiini eritumist organismist, mistõttu lüheneb tamsulosiini toimeaeg.

-ravimid, mida kasutatakse vererõhu alandamiseks, nagu verapamiil ja diltiaseem.

-ravimid, mida kasutatakse HIV raviks, nagu ritonaviir või indinaviir.

-ravimid, mida kasutatakse seeninfektsioonide raviks, nagu itrakonasool või ketokonasool.

-teised alfa1A-adrenoretseptorite blokaatorid, nagu doksasosiin, indoramiin, prasosiin või alfusosiin. Kooskasutamisel võib alaneda vererõhk, põhjustades pearinglust või tasakaalutust.

-erütromütsiin, põletike raviks kasutatav antibiootikum.

Teatage oma arstile või apteekrile, kui te võtate, olete hiljuti võtnud või kavatsete võtta mis tahes muid ravimeid.

UROSTAD koos toidu ja joogiga

Tamsulosiini tuleb manustada koos klaasi veega pärast hommikusööki või pärast päeva esimest söögikorda.

Autojuhtimine ja masinatega töötamine

Puuduvad andmed tamsulosiini toime kohta autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele. Tuleb arvestada sellega, et tamsulosiin võib põhjustada pearinglust ja tasakaalutust. Juhtige autot või töötage masinatega ainult juhul, kui te ennast hästi tunnete.

3.Kuidas UROSTAD’i võtta

Võtke seda ravimit alati täpselt nii, nagu arst on teile rääkinud. Kui te ei ole milleski kindel, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

Soovitatav annus on 1 kapsel ööpäevas pärast hommikusööki või päeva esimest söögikorda.

Kapsel tuleb manustada istudes või seistes (mitte lamades) ja neelata alla tervelt koos klaasitäie veega. Tabletti ei tohi purustada ega närida, kuna see võib mõjutada UROSTAD’i toimet.

Kui te võtate UROSTAD’i rohkem kui ette nähtud

Kui te võtate UROSTAD’i rohkem kui ette nähtud, võib tekkida järsk vererõhu langus. Tekkida võib pearinglus, nõrkus ja minestus. Vererõhu languse mõju vähendamiseks heitke pikali ning seejärel võtke ühendust oma arstiga. Arst võib anda teile teisi ravimeid vererõhu taastamiseks ja jälgib teie organismi funktsioone. Vajadusel võib arst teha teile maoloputuse ja manustada teile lahtisteid, et eemaldada tamsulosiini, mis ei ole vereringesse jõudnud.

Kui te unustate UROSTAD’i võtta

Ärge võtke kahekordset annust, kui ravim jäi eelmisel korral võtmata. Järgmine annus võtke tavalisel ajal.

Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

4.Võimalikud kõrvaltoimed

Nagu kõik ravimid, võib ka see ravim põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.

Sage (võib mõjutada kuni 1inimest 10-st):

Pearinglus • Ebaloomulik ejakulatsioon (ejakulatsioonihäire). See tähendab, et seemnevedelik ei välju kehast kusiti kaudu, vaid satub põide (retrograadne ejakulatsioon) või ejakuleeruva seemnevedeliku kogus on vähenenud või puudub üldse (ejakulatsiooni puudumine). Need mõjud ei ole ohtlikud.

Aeg-ajalt (võib mõjutada kuni 1 inimest 100-st):

Peavalu • Südamepekslemine (palpitatsioonid) • Püsti tõustes ilmnev vererõhu langus, mis põhjustab pearinglust, tasakaalutust või minestust (ortostaatiline hüpotensioon) • Turse ja ärritus ninas (nohu) • Kõhukinnisus • Kõhulahtisus • Haiglane tunne (iiveldus) • Oksendamine • Nahalööve • Sügelus • Nõgestõbi (urtikaaria) • Nõrkustunne (asteenia).

Harv (võib mõjutada kuni 1 inimest 1000-st):

Minestus (sünkoop) • Tõsine allergiline reaktsioon, mis põhjustab näo- või kõriturset (angioödeem): võtke koheselt ühendust oma arstiga; te ei tohi tamsulosiini enam uuesti võtta (vt lõik 2 „Ärge kasutage UROSTAD’i„).

Väga harv (võib mõjutada kuni 1 inimest 10 000-st):

Valulik erektsioon (priapism) • Tõsine haigestumine villide tekkimisega nahale, suhu, silmadele ja genitaalidele (Stevensi-Johnsoni sündroom).

Teadmata (sagedust ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel):

Tõsised nahalööbed (multiformne erüteem, eksfoliatiivne dermatiit) • Ninaverejooks (epistaksis) • Nägemise ähmastumine või nägemise kahjustumine • Turuletulekujärgsed uuringud on näidanud, et tamsulosiini raviga on seostatud silmaoperatsiooni ajal tekkinud seisundit, mida nimetatakse ”operatsiooniaegseks lõdva iirise sündroomiks”. Lisainformatsioon (vt lõik 2 Hoiatused ja ettevaatusabinõud)“ •Suukuivus.

Täiendavad kõrvaltoimed (turuletulekujärgne kogemus):

Lisaks ülaltoodud kõrvaltoimetele on seoses tamsulosiini raviga teatatud südame rütmihäiretest (kodade virvendusarütmia), südamerütmi kiirenemisest (tahhükardia), ebaregulaarsest südametegevusest (arütmia) ja hingamisraskustest (düspnoe).

Kõrvaltoimetest teavitamine

Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Kõrvaltoimetest võite ka ise teavitada www.ravimiamet.ee kaudu. Teavitades aitate saada rohkem infot ravimi ohutusest.

5.Kuidas UROSTAD’i säilitada

Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.

Ärge kasutage seda ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud pakendile pärast “EXP”. Esimesed kaks numbrit viitavad kuule ja neli viimast aastale. Kõlblikkusaeg viitab selle kuu viimasele päevale.

Blisterpakendid: hoida originaalpakendis, niiskuse eest kaitstult.

Tabletipurgid: hoida pakend tihedalt suletuna, niiskuse eest kaitstult.

Ärge visake ravimeid kanalisatsiooni ega olmejäätmete hulka. Küsige oma apteekrilt, kuidas visata ära ravimeid, mida enam ei kasuta. Need meetmed aitavad kaitsta keskkonda.

6. Pakendi sisu ja muu teave

Mida UROSTAD sisaldab

-Toimeaine on tamsulosiinvesinikkloriid.

-Abiained on:

Kapsli sisu: mikrokristalne tselluloos, metakrüülhappe etüülakrülaatkopolümeer, polüsorbaat 80, naatriumlaurüülsulfaat, trietüültsitraat ja talk.

Kapsli kest: želatiin, indigotiin (E 132), titaandioksiid (E 171), kollane raudoksiid (E 172), punane raudoksiid (E 172), must raudoksiid (E 172)

Kuidas UROSTAD välja näeb ja pakendi sisu

UROSTAD toimeainet modifitseeritult vabastavad kapslid on värvuselt oranžid/oliivrohelised. Kapslid sisaldavad valgeid kuni valkjaid pelleteid.

Kapsleid väljastatakse blisterpakendites, mis sisaldavad 10, 14, 15, 20, 28, 30, 48, 50, 56, 60, 90, 98, 100 või 200 toimeainet modifitseeritult vabastavat kapslit või tabletipurgis milles on 60 või 250 kapslit.

Kõiki pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

Müügiloa hoidja ja tootja

Müügiloa hoidja: STADA Arzneimittel AG Stadastrasse 2-18

61118 Bad Vilbel Saksamaa

Tootjad:

STADA Arzneimittel AG

Stadastrasse 2-18

61118 Bad Vilbel

Saksamaa

Synthon Hispania S.L.

Castelló 1

Poligono Las Salinas

08830 Sant Boi de Llobregat Hispaania

Eurogenerics N.V

Heizel Esplanade

Heysel b22

B-1020 Brussels

Belgia

LAMP SAN PROSPERO S.p.A. Via della Pace, 25/A

41030 San Prospero (Modena) Itaalia

Infoleht on viimati uuendatud septembris 2016.

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

1.RAVIMPREPARAADI NIMETUS

UROSTAD, 0,4 mg toimeainet modifitseeritult vabastavad kõvakapslid.

2.KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Üks kapsel sisaldab 0,4 mg tamsulosiinvesinikkloriidi.

INN. Tamsulosinum

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1

3.RAVIMVORM

Toimeainet modifitseeritult vabastav kõvakapsel.

Oranž/oliivroheline kapsel. Kapslid sisaldavad valgeid kuni valkjaid pelleteid.

4.KLIINILISED ANDMED

4.1Näidustused

Eesnäärme healoomulise suurenemisega kaasnevad alumiste kuseteede sümptomid.

4.2Annustamine ja manustamisviis

Üks kapsel ööpäevas pärast hommikusööki või päeva esimest söögikorda. Kapsel neelatakse tervena alla koos klaasitäie veega istudes või püsti seistes (mitte pikaliasendis). Kapslit ei tohi purustada ega avada, sest see võib mõjutada pikatoimelise toimeaine vabanemist kapslist.

Lapsed

Tamsulosiini kasutamise ohutuse ja efektiivsuse kohta alla 18 aasta vanustel lastel puuduvad andmed. Hetkel olemasolevaid andmed on kirjeldatud lõigus 5.1.

Nagu teistegi alfa1-adrenoretseptorite antagonistide puhul, võib tamsulosiinravi ajal tekkida vererõhu langus, mille tagajärjel võib harva tekkida minestus. Ortostaatilise hüpotensiooni esimeste sümptomite ilmnemisel (pearinglus, nõrkus), peab patsient sümptomite taandumiseni istuma või pikali lamama.

Enne ravi alustamist tamsulosiiniga tuleb patsiendid läbi vaadata ja välistada teiste haiguste olemasolu, mis võivad avalduda eesnäärme healoomulisele hüperplaasiale sarnaste sümptomitega.

Eesnääret tuleb uurida rektaalselt ja vajadusel määrata enne ravi algust ja hiljem regulaarsete intervallide järel PSA tase.

Tamsulosiini tuleb raske neerufunktsioonihäirega (kreatiniini kliirens <10 ml/min) patsientidele manustada ettevaatusega, sest ravimi kasutamisel neil patsientidel puuduvad kogemused.

Pärast tamsulosiini kasutamist on harva esinenud angioödeemi. Sellisel juhul tuleb ravi kohe lõpetada, patsienti tuleb jälgida kuni turse kadumiseni ning tamsulosiini ei tohi uuesti manustada.

Mõnel patsiendil, kes saavad või on varem saanud tamsulosiinvesinikkloriidi, on täheldatud katarakti lõikuse ajal intraoperatiivset lõdva iirise sündroomi (ILIS) (Intraoperative Floppy Iris Syndrome – IFIS, kitsa pupilli sündroomi variant). ILIS võib suurendada operatsiooniaegsete ja -järgsete silmatüsistuste tekkeriski .

Tamsulosiinvesinikkloriidi ravi katkestamist 1...2 nädalat enne katarakti lõikust soovitatakse, kuid ravi lõpetamisest saadavat kasu ei ole veel kindlaks tehtud. ILIS on esinenud ka patsientidel, kellel on tamsulosiini ravi katkestatud veelgi varem enne katarakti lõikust.

Patsientidele, kellele on planeeritud katarakti operatsioon, ei ole tamsulosiinvesinikkloriidi ravi alustamine soovitatav. Operatsioonieelse hindamise käigus peavad katarakti opereerivad arstid ja teised oftalmoloogid võtma arvesse, kas plaanilisele katarakti operatsioonile minev patsient saab või on saanud tamsulosiinravi, tagamaks operatsiooni ajal ILIS-ega toimetulekuks vajalike meetmete käepärasuse.

Tamsulosiinvesinikkloriidi ei tohi kasutada koos CYP3A4 tugevate inhibiitoritega patsientidel, kes on CYP2D6 fenotüübi aeglased metaboliseerijad.

Koos CYP3A4 tugevate ja mõõdukate inhibiitoritega manustamisel peab tamsulosiinvesinkkloriidi kasutama ettevaatusega (vt lõik 4.5).

4.5Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Koostoimete uuringud on läbi viidud ainult täiskasvanutel.

Tamsulosiinvesinikkloriidi koosmanustamisel kas atenolooli, enalapriili või teofülliiniga ei ole koostoimeid täheldatud. Samaaegne tsimetidiini kasutamine suurendab ja furosemiidi kasutamine vähendab tamsulosiini plasmakontsentratsiooni, kuid kuna tasemed jäävad normaalsesse vahemikku, ei ole annustamist vaja kohandada.

In vitro ei muuda diasepaam, propranolool, trikloormetiasiid, kloormadinoon, amitriptüliin, diklofenak, glibenklamiid, simvastatiin ega varfariin tamsulosiini vaba fraktsiooni inimese plasmas. Tamsulosiin ei muuda ka diasepaami, propranolooli, trikloormetiasiidi ega kloormadinooni vaba fraktsiooni.

Diklofenak ja varfariin võivad aga kiirendada tamsulosiini eliminatsiooni.

Tamsulosiinvesinikkloriidi samaaegne manustamine CYP3A4 tugevate inhibiitoritega võib viia tamsulosiinvesinikkloriidi suurenenud ekspositsioonile. Samaaegne manustamine ketokonasooliga (tuntud kui tugev CYP3A4 inhibiitor) põhjustas tamsulosiinvesinikkloriidi AUC ja Cmax suurenemist vastavalt 2,8 ja 2,2 korda.

Tamsulosiinvesinikkloriidi ei tohi kasutada koos CYP3A4 tugevate inhibiitoritega patsientidel, kes on CYP2D6 fenotüübi aeglased metaboliseerijad.

Koos CYP3A4 tugevate ja mõõdukate inhibiitoritega manustamisel peab tamsulosiinvesinkkloriidi kasutama ettevaatusega.

Tamsulosiinvesinikkloriidi ja paroksetiini (CYP2D6 tugev inhibiitor) samaaegne manustamine põhjustas tamsulosiini Cmax ja AUC suurenemise vastavalt 1,3 ja 1,6 korda, kuid need tõusud ei ole kliiniliselt olulised.

Samaaegne manustamine teiste alfa-adrenoretseptori antagonistiga võib viia hüpotensiivsete toimeteni.

4.6Fertiilsus, rasedus ja imetamine

UROSTAD ei ole näidustatud naistele.

Ejakulatsioonihäireid on täheldatud lühi- ja pikaajalistes tamsulosiiniga läbiviidud kliinilistes uuringutes. Pärast müügiloa väljastamise faasi on täheldatud ejakulatsioonihäireid, retrograadset ejakulatsiooni ja ejakulatsiooni puudumise juhtumeid.

4.7Toime reaktsioonikiirusele

Tamsulosiini toimet autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele ei ole uuritud. Patsiendid peaksid teadma, et tamsulosiin võib põhjustada pearinglust.

4.8Kõrvaltoimed

Turuletulekujärgse jälgimise käigus on selgunud, et katarakti operatsiooni ajal avastatud kitsa pupilli sündroom, mida tuntakse intraoperatiivse lõdva irise sündroomina (ILIS), on seotud tamsulosiinraviga (lõik 4.4).

Turuletulekujärgne kogemus: lisaks ülalloetletud kõrvaltoimetele on tamsulosiini kasutamisega seoses kirjeldatud kodade virvendust, südame rütmihäireid, tahhükardiat ja hingeldust. Kuna need spontaansed teated on saadud ülemaailmse turuletulekujärgse kasutamise käigus, ei saa usaldusväärselt hinnata kõrvaltoimete esinemissagedust ja nende põhjuslikku seost tamsulosiiniga.

Võimalikest kõrvaltoimetest teavitamine

Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist võimalikest kõrvaltoimetest www.ravimiamet.ee kaudu.

4.9Üleannustamine

Sümptomid:

Teatatud on ägedast üleannustamisest 5 mg tamsulosiinvesinikkloriidiga. Täheldati märkimisväärset vererõhu langust (süstoolne vererõhk 70 mmHg), oksendamist ja kõhulahtisust, mille puhul kasutati vedeliku asendusravi ja patsient kirjutati samal päeval haiglast välja.

Ravi:

Üleannustamisele järgneva märkimisväärse vererõhu languse korral tuleb kardiovaskulaarsüsteemi toetada. Vererõhu ja südame löögisageduse normaliseerimiseks tuleb panna patsient lamavasse asendisse. Kui sellest ei ole abi, tuleb taastada vedelikumaht ja vajadusel manustada vasopressoreid. Tuleb jälgida neerufunktsiooni ja rakendada üldisi toetavaid abinõusid. Kuna tamsulosiin seondub väga suurel määral plasmavalkudega, siis dialüüsist arvatavasti abi ei ole.

Ravimi imendumist saab vähendada oksendamise esilekutsumisega. Suurte annustega üleannustamise korral võib teha maoloputust ja manustada aktiivsütt või osmootset lahtistit, näiteks naatriumsulfaati.

5.FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

5.1Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm

Tamsulosiin on alfa1A adrenoretseptorite antagonist. Toodet kasutatakse ainult eesnäärmega seotud seisundite raviks.

ATC kood: G04CA02

Toimemehhanism

Tamsulosiin seondub selektiivselt ja konkureerivalt postsünaptiliste alfa1A adrenoretseptoritega, mis vahendavad silelihaste kontraktsioone, lõõgastades eesnäärme ja kusiti silelihaseid.

Farmakodünaamilised toimed

Tamsulosiin suurendab maksimaalset uriini voolukiirust eesnäärme ja kusiti silelihaste lõõgastamise teel ning leevendab seega obstruktsiooni.

Ravim parandab ka ärritus- ja obstruktsioonisümptomeid, mille tekkimisel mängib olulist osa alumiste kuseteede silelihaste kontraktsioon.

Alfablokaatorid võivad perifeerse vastupanu vähendamise kaudu alandada vererõhku. Tamsulosiiniga läbiviidud uuringutes normotensiivsetel patsientidel kliiniliselt olulist vererõhu langust ei täheldatud.

Ravimi mõju uriini kogumise ja väljutamisega seotud sümptomitele püsib ka pikaajalise ravi korral, mistõttu vajadus kirurgilise ravi järele lükkub olulisel määral edasi.

Lapsed

Neuropaatilise kusepõiega lastel viidi läbi topeltpime, randomiseeritud, platseeboga kontrollitud erinevate annuste uuring. Kokku randomiseeriti 161 last (vanuses 2…16 aastat), kes said ühte tamsulosiini kolmest annusest (väike [0,001...0,002 mg/kg], keskmine [0,002...0,004 mg/kg] ja suur [0,004...0,008 mg/kg]) või platseebot. Esmaseks tulemusnäitajaks oli patsientide arv, kelle detruusori lekkerõhk (ingl leak point pressure, LPP) vähenes kuni < 40 cm HO kahe hindamise põhjal samal päeval. Teisesed tulemusnäitajad olid: detruusori lekkerõhu tegelik ja protsentuaalne vähenemine võrreldes esialgsega, hüdronefroosi ja hüdroureeteri paranemine või stabiliseerumine ning kateteriseerimisel saadud uriinimahtude muutus ning kateteriseerimispäevikutes märgitud urineerimiskordade arv, mil patsient oli kateteriseerimisel märg. Platseebogrupi ja tamsulosiini kolme annuse gruppide vahel ei leitud statistiliselt olulisi erinevusi esmase ega teiseste tulemusnäitajate osas. Ühegi annusetaseme puhul ei täheldatud ravivastuse sõltuvust annusest.

5.2Farmakokineetilised omadused

Imendumine

Tamsulosiin imendub seedetraktist kiiresti ning selle biosaadavus on peaaegu täielik. Imendumine aeglustub ravimi manustamisel vahetult pärast sööki. Imendumise stabiilsus tagatakse tamsulosiini manustamisega alati pärast hommikusööki.

Tamsulosiinile on omane lineaarne kineetika.

Maksimaalne plasmakontsentratsioon saavutatakse ligikaudu kuus tundi pärast tamsulosiini üksikannuse manustamist toidukorra järel. Tasakaaluseisund saavutatakse korduvate annuste manustamisel viiendaks ravipäevaks ja sel juhul on CMAX ligikaudu 2/3 kõrgem võrreldes ühekordse annuse järgselt saavutatava väärtusega. Kuigi seda on täheldatud vaid eakatel patsientidel, on sarnane efekt oodatav ka nooremate patsientide puhul.

Tamsulosiini plasmakontsentratsioonid varieeruvad nii ühekordse kui ka korduva manustamise korral individuaalselt väga palju.

Jaotumine

Inimestel seondub tamsulosiin rohkem kui 99% ulatuses plasmavalkudega ja seega on ravimi jaotusruumala väike (ligikaudu 0,2 l/kg).

Biotransformatsioon

Tamsulosiin metaboliseerub esmasel passaažil vähe. Enamus tamsulosiinist on plasmas muutumatul kujul. Ravim metaboliseeritakse maksas.

Rottidel läbiviidud uuringutes põhjustas tamsulosiin vaid vähest maksa mikrosomaalsete ensüümide induktsiooni.

Metaboliidid ei ole nii efektiivsed ja toksilised kui toimeaine.

Eritumine

Tamsulosiin ja selle metaboliidid väljutatakse peamiselt uriiniga ja ligikaudu 9% ravimist eritub muutumatul kujul.

Tamsulosiini eliminatsiooni poolväärtusaeg on ligikaudu 10 tundi (manustatuna pärast sööki) ning tasakaaluolekus 13 tundi.

5.3Prekliinilised ohutusandmed

Ravimi toksilisust nii ühekordse kui ka korduvate annuste manustamiste korral on uuritud hiirtel, rottidel ja koertel. Rottidel on uuritud ka reproduktiivsusega seotud toksilisust, hiirtel ja rottidel kartsinogeensust ning in vivo ja in vitro genotoksilisust.

Tamsulosiini suurte annuste toksilisuse profiil on võrreldav alfaadrenergiliste antagonistide farmakoloogiliste toimetega.

Koertel sedastati väga suurte annuste kasutamisel muutused EKG-s. Siiski ei ole nimetatud muutused tõenäoliselt kliinilise tähtsusega. Tamsulosiinil ei ole täheldatud märkimisväärseid genotoksilisi omadusi.

Emastel hiirtel ja rottidel on täheldatud tamsulosiini kasutamisel suuremaid proliferatiivseid muutusi rinnanäärmetes. Nimetatud muutusi peetakse siiski ebaolulisteks, sest need tekivad vaid suurte annuste manustamisel ja on kaudselt seotud hüperprolaktineemiaga.

6.FARMATSEUTILISED ANDMED

6.1Abiainete loetelu

Kapsli sisu

Mikrokristalne tselluloos

Metakrüülhappe etüülakrülaatkopolümeer

Polüsorbaat 80

Naatriumlaurüülsulfaat

Trietüültsitraat

Talk

Kapsli kest

Želatiin Indigotiin (E 132)

Titaandioksiid (E 171) Kollane raudoksiid (E 172) Punane raudoksiid (E 172) Must raudoksiid (E 172).

6.2Sobimatus

Ei kohaldata.

6.3Kõlblikkusaeg

36 kuud.

6.4Säilitamise eritingimused

Blisterpakendid: hoida originaalpakendis, niiskuse eest kaitstult.

Tabletipurgid: hoida purk tihedalt suletuna, niiskuse eest kaitstult.

6.5Pakendi iseloomustus ja sisu

PVC/PE/PVDC/alumiinium blisterpakendid pappkarpides, mis sisaldavad 10, 14, 15, 20, 28, 30, 48, 50, 56, 60, 90, 98, 100 või 200 toimeainet modifitseeritult vabastavat kapslit.

HDPE tabletipurgid lapsekindla PP-korgiga, mis sisaldavad 60 või 250 toimeainet modifitseeritult vabastavat kapslit.

Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

6.6Erihoiatused ravimpreparaadi hävitamiseks

Erinõuded puuduvad

7.MÜÜGILOA HOIDJA

STADA Arzneimittel AG

Stadastrasse 2–18

D-61118 Bad Vilbel

Saksamaa

8.MÜÜGILOA NUMBER

9.ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 11.11.2005

Müügiloa viimase uuendamise kuupäev: 18.11.2011

10. TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

Ravimiametis kinnitatud oktoobris 2014