Swispara - suukaudse lahuse pulber (500mg +12,2mg) - Ravimi omaduste kokkuvõte

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

RAVIMPREPARAADI NIMETUS

Swispara, 500 mg/12,2 mg, suukaudse lahuse pulber

Swispara, 1000 mg/12,2 mg, suukaudse lahuse pulber

KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

500 mg/12,2 mg: 1 kotike sisaldab:

500 mg paratsetamooli,

12,2 mg fenüülefriinvesinikkloriidi, mis vastab 10,0 mg fenüülefriinile.

Teadaolevat toimet omavad abiained: 1,83 g sahharoosi,

17,5 mg aspartaami (E951),

1 mg sorbitooli (E420).

1000 mg/12,2 mg: 1 kotike sisaldab:

1000 mg paratsetamooli,

12,2 mg fenüülefriinvesinikkloriidi, mis vastab 10,0 mg fenüülefriinile.

Teadaolevat toimet omavad abiained: 3,8 g sahharoosi,

35 mg aspartaami (E951),

1 mg sorbitooli (E420).

INN: Paracetamolum, phenylephrinum

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

RAVIMVORM

Suukaudse lahuse pulber.

Vabalt voolav valge sidrunilõhnaline pulber.

KLIINILISED ANDMED

Näidustused

Ülemiste hingamisteede infektsiooni ja gripi (valu, palavik) ning sellega kaasneva ninakinnisuse lühiajaline sümptomaatiline ravi.

Ravim on näidustatud täiskasvanutel ja üle 16-aastastel noorukitel.

Annustamine ja manustamisviis

ANNUSTAMINE

Täiskasvanud ja üle 16-aastased noorukid

Ühe kotikese sisu lahustada segades väikeses tassis (125 ml) kuumas vees.

Täiskasvanud ja üle 16-aastased noorukid kehakaaluga üle 50 kg:

Ühe kotikese sisu lahustada segades tassis (250 ml) kuumas vees. Annust võib korrata 4…6 tunni pärast.

24 tunni jooksul ei tohi võtta rohkem kui neli annust.

Lapsed

Alla 16-aastased lapsed

Paratsetamooli/fenüülefriini ei soovitata kasutada alla 16-aastastel lastel ilma arsti soovituseta.

Maksapuudulikkus

Maksafunktsiooni kahjustuse või Gilberti sündroomiga patsientidel tuleb annust vähendada või annustamisintervalli pikendada.

Neerupuudulikkus

Raske neerupuudulikkuse korral (kreatiniini kliirens < 10 ml/min) peab annustamisintervall olema vähemalt 8 tundi.

Eakad

Eakatel patsientidel ei ole vaja annust muuta.

Kui sümptomid ei leevene ega vähene pärast 3-päevast ravi paratsetamooli/fenüülefriiniga, on soovitatav pöörduda arsti poole.

Manustamisviis

Suukaudne manustamine pärast vees lahustamist.

Vastunäidustused

•Ülitundlikkus toimeainete või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes;

•raske koronaartõbi;

•hüpertensioon;

•glaukoom;

•hüpertüreoidism;

•kasutamine patsientidel, kes võtavad tritsüklilisi antidepressante;

•kasutamine patsientidel, kes võtavad või on viimase 2 nädala jooksul võtnud monoaminooksüdaasi inhibiitoreid (MAOI);

•maksafunktsiooni raske häire;

•äge hepatiit;

Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

•alkoholi kuritarvitamine.

Kasutada ettevaatusega patsientidel, kellel esineb:

•Raynaud’ sündroom;

•suhkurtõbi;

•keskmise raskusega ja raske neerupuudulikkus;

•maksafunktsiooni häired: kerge kuni mõõdukas hepatotsellulaarne puudulikkus (sealhulgas Gilberti sündroom), raske maksapuudulikkus (Child-Pugh > 9), äge hepatiit ja kaasuv ravi ravimitega, mis mõjutavad maksafunktsiooni;

•hemolüütiline aneemia;

•dehüdratatsioon;

•alkoholi kuritarvitamine;

•krooniline alatoitlus;

•glutatiooni vähesus metaboolsete häirete tõttu;

•eesnäärme hüpertroofia;

•feokromotsütoom.

Seda ravimit ei tohi kombineerida paratsetamooli sisaldavate teiste ravimitega. Soovitatust suuremad annused võivad põhjustada raske maksakahjustuse. Maksakahjustuse kliinilised nähud ilmnevad tavaliselt 2 päeva pärast manustamist. Antidooti tuleb anda niipea kui võimalik. Vt ka lõik 4.9.

Selle ravimi võtmise ajal tuleb vältida alkohoolseid jooke, sest alkoholi kasutamine kombinatsioonis paratsetamooliga võib põhjustada maksakahjustust.

Patsiendid ei tohi võtta samal ajal sümpatomimeetikume sisaldavaid teisi ravimeid, sealhulgas teised nina või silmade dekongestandid.

500 mg/12,2 mg: Üks kotike sisaldab 1,8 g sahharoosi.

1000 mg/12,2 mg: Üks kotike sisaldab 3,9 g sahharoosi. Sellega tuleb arvestada suhkurtõbe põdevate patsientide puhul.

Sisaldab sahharoosi ja sorbitooli (E420). Seda ravimit ei tohi võtta patsiendid, kellel on harvaesinev pärilik fruktoositalumatus, glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon või sahharoos-isomaltaasi puudulikkus.

Sisaldab aspartaami (E951), mis on fenüülalaniini allikas. Ravim võib olla kahjulik fenüülketonuuriaga inimestele.

Ettevaatlik tuleb olla astmaga patsientidel, kes on tundlikud atsetüülsalitsüülhappe suhtes, sest seoses paratsetamooliga on teatatud bronhospasmi kergetest juhtudest (ristreaktsioon).

Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Paratsetamool

Ravimid, mis indutseerivad maksa mikrosomaalseid ensüüme, nagu alkohol, barbituraadid, antikonvulsandid, näiteks fenütoiin, fenobarbitaal, metüülfenobarbitaal ja primidoon, rifampitsiin, monoaminooksüdaasi inhibiitorid ja tritsüklilised antidepressandid, võivad suurendada paratsetamooli hepatotoksilisust, eriti pärast üleannustamist.

Paratsetamooli imendumiskiirust võivad vähendada antikolinergilised ravimid (nt glükopürroonium, propanteliin) ja suurendada metoklopramiid või domperidoon ning kolestüramiin võib imendumist vähendada. Isoniasiid vähendab paratsetamooli kliirensit koos selle toime ja/või toksilisuse võimaliku tugevdamisega, inhibeerides selle metabolismi maksas. Paratsetamooli pikaajaline regulaarne igapäevane tarvitamine võib võimendada varfariini ja teiste kumariinide hüübimisvastast toimet, suurendades sellega verejooksude ohtu. Üksikutel annustel puudub oluline mõju. Probenetsiid vähendab paratsetamooli kliirensit, inhibeerides konjugatsiooni glükuroonhappega.

Paratsetamooli regulaarne kasutamine vähendab tõenäoliselt zidovudiini metabolismi (neutropeenia suurenenud risk).

Paratsetamool võib pikendada klooramfenikooli eritumise poolväärtusaega.

Fenüülefriin

Fenüülefriinil võivad esineda koostoimed teiste sümpatomimeetikumide, vasodilataatorite, alfa- ja beetablokaatorite ja teiste antihüpertensiivsete ravimitega (sh guanetidiiniga).

Fenüülefriini vasopressoorseid toimeid võivad tugevdada digoksiin, MAO inhibiitorid, tritsüklilised antidepressandid, nagu amitriptülliin, amoksapiin, klomipramiin, desipramiin ja doksepiin, või tetratsüklilised ravimid, nagu maprotiliin; antidepressandid, nagu fenelsiin, isokarboksüülhape, nialamiid, tranüültsüpromiin, moklobemiid; Parkinsoni tõve ravimid, nagu selegiliin; ja teised ravimid, nagu furasolidoon.

Ravim on vastunäidustatud patsientidele, kes saavad praegu või on saanud eelneva 2 nädala vältel monoaminooksüdaasi inhibiitoreid.

Lapsed

Eeldatakse, et üle 16-aastastel lastel on koostoimete sagedus, tüüp ja raskusaste samasugune nagu täiskasvanutel.

Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Rasedus

Paratsetamool

Epidemioloogilised uuringud inimestel on näidanud, et paratsetamooli kasutamine raseduse ajal soovitatud annustes ei ole kahjulik, kuid patsiendid peavad järgima oma arsti nõuandeid selle kasutamise kohta.

Fenüülefriin

Fenüülefriini kasutamise kohta rasedatel on andmeid piiratud hulgal. Fenüülefriini kasutamisega seotud emaka veresoonte vasokonstriktsioon ja emaka vähenenud verevool võivad põhjustada loote hüpoksiat. Kuni rohkem teavet ei ole kättesaadav, tuleb fenüülefriini kasutamist raseduse ajal vältida.

Imetamine

Paratsetamool

Paratsetamool eritub rinnapiima, kuid kliiniliselt mitteolulises koguses. Olemasolevatel avaldatud andmetel ei ole see ravim imetamise ajal vastunäidustatud.

Fenüülefriin

Puuduvad andmed fenüülefriini eritumise kohta rinnapiima ja teated fenüülefriini toime kohta rinnapiima saavatele imikutele. Kuni rohkem teavet ei ole kättesaadav, tuleb fenüülefriini kasutamist imetavatel naistel vältida.

Kokkuvõttes ei ole paratsetamool/fenüülefriin raseduse ja imetamise ajal soovitatav.

Fertiilsus

Puuduvad kliinilistest uuringutest pärinevad tõendid, mis näitaksid paratsetamooli mõju meeste või naiste viljakusele kliiniliselt olulistes annustes. Fenüülefriini toimet meeste või naiste viljakusele ei ole uuritud.

Toime reaktsioonikiirusele

Ravimi toime kohta autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele ei ole uuringuid läbi viidud. Seni ei ole sellistest toimetest teatatud.

Kõrvaltoimed

Kõrvaltoimete esinemissagedus klassifitseeritakse tavaliselt järgmiselt.

Väga sage (≥ 1/10)

Sage (≥ 1/100 kuni < 1/10)

Aeg-ajalt (≥ 1/1 000 kuni < 1/100)

Harv (≥ 1/10 000 kuni < 1/1000)

Väga harv (< 1/10 000)

Teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel)

Paratsetamool

Teadmata sagedusega on teatatud multiformsest erüteemist, kõritursest, anafülaktilisest šokist, maksamuutustest ja hepatiidist, neerumuutustest (raske neerukahjustus, hematuuria, anurees), gastrointestinaalsetest toimetest ja vertigost.

Väga harva on teatatud naha rasketest reaktsioonidest.

Lapsed

Eeldatakse, et üle 16-aastastel noorukitel on kõrvaltoimete sagedus, tüüp ja raskusaste samasugused nagu täiskasvanutel.

Fenüülefriin

Lapsed

Eeldatakse, et üle 16-aastastel noorukitel on kõrvaltoimete sagedus, tüüp ja raskusaste samasugused nagu täiskasvanutel.

Võimalikest kõrvaltoimetest teavitamine

Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist võimalikest kõrvaltoimetest www.ravimiamet.ee kaudu.

Üleannustamine

Esineb mürgistuse risk, eriti eakatel patsientidel, väikestel lastel, maksahaigusega patsientidel, kroonilise alkoholismi korral ja kroonilise alatoitlusega patsientidel. Nendel juhtudel võib üleannustamine lõppeda surmaga.

Sümptomid ilmnevad tavaliselt esimese 24 tunni jooksul ja nendeks on iiveldus, oksendamine, anoreksia, kahvatus ning kõhuvalu.

Paratsetamooli üleannustamine üksikannuse manustamisel täiskasvanutele ja lastele põhjustab maksarakkude nekroosi, mis tõenäoliselt indutseerib täieliku ning pöördumatu nekroosi. Selle tulemuseks on hepatotsellulaarne puudulikkus, metaboolne atsidoos ja entsefalopaatia, mis võib viia kooma ja surmani. Samal ajal täheldatakse maksa transaminaaside (ASAT, ALAT), laktaatdehüdrogenaasi ja bilirubiinisisalduse suurenemist koos protrombiinisisalduse suurenemisega, mis võib tekkida 12…48 tundi pärast manustamist.

Maksakahjustus on tõenäoline täiskasvanutel, kes võtavad soovitatust suurema koguse paratsetamooli (üksikannus 10 g või rohkem). Paratsetamooli 5 g või suurema üksikannuse võtmine võib põhjustada maksakahjustuse, kui patsiendil esinevad riskitegurid (vt allpool).

Maksakahjustus on tõenäoline täiskasvanutel, kes võtavad soovitatavast suurema koguse paratsetamooli. Arvatakse, et liigsed toksilise metaboliidi kogused (mida normaalsete paratsetamooli annuste võtmisel tavaliselt piisavalt detoksifitseerib glutatioon) seonduvad pöördumatult maksakoega.

Mõnedel patsientidel võib paratsetamooli toksilisuse tõttu esineda suurem maksakahjustuse risk. Riskitegurite hulka kuuluvad:.

kui patsient:

a.saab pikaajalist ravi karbamasepiini, fenobarbitooni, fenütoiini, primidooni, rifampitsiini, naistepuna või teiste ravimitega, mis indutseerivad maksaensüüme;

või

b.tarbib regulaarselt etanooli soovitatust suuremates kogustest;

või

c. tal esineb tõenäoliselt glutatiooni puudus nt söömishäirete, tsüstilise fibroosi, HIV-nakkuse, nälguse, kahheksia tõttu.

Sümptomid

Paratsetamooli üleannustamise sümptomid esimese 24 tunni jooksul on kahvatus, iiveldus, oksendamine, isutus ja kõhuvalu. Maksakahjustuse võib avalduda 12…48 tunni jooksul pärast manustamist. Avalduda võivad glükoosi metabolismi häired ja tekkida võib metaboolne atsidoos. Raske mürgistusjuhtumi korral võib maksapuudulikkus viia entsefalopaatia, hemorraagia, hüpoglükeemia, ajuturse ja surmani. Ka ilma raske maksakahjustuseta võib areneda äge neerupuudulikkus koos ägeda tubulaarse nekroosiga, millele viitavad nimmevalu, hematuuria ja proteinuuria. On täheldatud ka südame arütmiat ja pankreatiiti.

Pärast paratsetamooli suurte annuste pikaajalist kasutamist võib tekkida hüpokaleemia.

Esmaabi:

kohene viimine haiglasse.

Vereproovi võtmine paratsetamooli algse plasmakontsentratsiooni määramiseks. Maoloputus.

Antidoodi N-atsetüültsüsteiini intravenoosne (või võimaluse korral suukaudne) manustamine niipea kui võimalik ja enne 10 tunni möödumist üleannustamisest.

Tuleb rakendada sümptomaatilist ravi.

FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

Farmakodünaamilised omadused

In vivo on paratsetamoolil nii analgeetiline kui ka antipüreetiline toime, mida arvatavasti vahendab tsüklooksügenaasi (COX) raja inhibeerimine kesknärvisüsteemis. Kuigi seda mehhanismi jagatakse mittesteroidsete põletikuvastaste ainetega (MSPVA-d), puudub paratsetamoolil oluline põletikuvastane aktiivsus ja ta ei inhibeeri prokoagulatiivsete tromboksaanide tootmist. Paratsetamooli antinotsitseptiivses toimes võivad olla hõlmatud lisarajad, näiteks serotonergilised alanevad valurajad.

Fenüülefriin

Fenüülefriin on tugev -adrenoretseptorialfa agonist. Selle toime perifeersetele -retseptoritelealfa indutseerib vasokonstriktsiooni, mis vähendab nina limaskesta turset ja ninapaistetust. Intravenoossel manustamisel suurendab fenüülefriin järjekindlalt totaalset perifeerset vastupanu, tõstab süstoolset ja diastoolset vererõhku, samas kui südame löögisagedus väheneb reflektoorse bradükardia tõttu. Intravenoosselt manustatava fenüülefriini põhjustatud hemodünaamika muutused võivad varieeruda olenevalt vanusest ja algsest vererõhust. Noortel normotensiivsetel isikutel esineb suurem südame löögisageduse vähenemine ja väiksem süstoolse vererõhu tõus kui noortel hüpertoonikutel ja eakatel normotoonikutel, samas kui eakatel hüpertoonikutel esineb kõige vähem väljendunud reflektoorne tahhükardia ja kõige väljendunum süstoolse vererõhu tõus. Suu kaudu manustatav ravim ei ole näidanud järjekindlaid kardiovaskulaarseid toimeid soovitatavates annustes 10…12,2 mg neli korda päevas. Kliiniliselt oluliste kardiovaskulaarsete toimete, näiteks diastoolse vererõhu tõusu ja reflektoorse südametöö aeglustumise vallandamiseks on vajalikud suukaudsed annused 40…60 mg.

Sümpatomimeetiliste amiinide vahel, nagu fenüülefriin ja MAO inhibiitorid, võib avalduda hüpertensiivne koostoime. Fenüülefriin võib nõrgendada beetablokaatorite ja hüpertensiooniravimite toimet.

Farmakokineetilised omadused

Paratsetamool

Imendumine/jaotumine

Suukaudselt manustatud paratsetamooli absoluutne biosaadavus on 75% ja tõenäoliselt allub see metabolismile esmasel maksapassaažil. TMAX, kuigi see sõltub ravimvormist, on tavaliselt vahemikus 30…120 minutit. Imendumise ulatus siiski ei sõltu ravimvormist.

Eritumine

Poolväärtusaeg on ligikaudu 2…2,5 tundi.

Biotransformatsioon

Peamised metaboliidid on glükuroniid- ja sulfaatkonjugaadid (> 80%), mis erituvad uriiniga. Väike kogus (< 10 %) paratsetamoolist oksüdeeritakse maksas tsütokroom P4502E1 (CYP2E1) poolt. See reaktsioon annab tulemuseks äärmiselt reaktiivse metaboliidi N-atsetüül-p-bensokinoonimiini (NAPQI), mis vastutab iseloomuliku tsentrilobulaarse hepatotoksilisuse eest, mida seostatakse paratsetamooli üleannustega.

Fenüülefriin

Imendumine/jaotumine

Intravenoosse infusiooni teel manustades saavutab vaba 3H-fenüülefriini kontsentratsioon maksimumi infusiooni lõpus. Seejärel väheneb seerumkontsentratsioon bieksponentsiaalselt ja 80% langusest toimub esimese 15 minutiga, millele järgneb aeglasem vähenemine keskmise poolväärtusajaga 2 tundi. Suukaudsel manustamisel imendub fenüülefriin seedetraktist maksimaalse seerumkontsentratsiooniga vahemikus 45 ja 75 minutit.

Eritumine

Pärast kiire eritumise lühikest faasi on keskmine eritumise poolväärtusaeg 2,5 tundi. Tasakaalukontsentratsiooni juures on jaotusruumala 340 l, mis viitab säilitamisele teatud organites. Renaalne kliirens moodustab ainult väikese osa plasmakliirensist.

Biotransformatsioon

Ulatusliku esimese passaaži metabolismi tõttu on fenüülefriini üldine biosaadavus ligikaudu 38%, millest 1% on aktiivne mittekonjugeeritud algne fenüülefriin.

Fenüülefriin säilitab aktiivsuse nasaalse dekongestandina suukaudsel manustamisel, ravim jaotub süsteemse vereringe kaudu nina limaskesta veresoontesse. Nasaalse dekongestandina manustatakse fenüülefriini suu kaudu tavaliselt 4…6-tunniste intervallidega.

Prekliinilised ohutusandmed

Farmakoloogilise ohutuse, korduvtoksilisuse, genotoksilisuse, kartsinogeensuse, reproduktsiooni- ja arengutoksilisuse mittekliinilised uuringud ei ole näidanud kahjulikku toimet inimesele.

FARMATSEUTILISED ANDMED

Abiainete loetelu

Askorbiinhape,

sahharoos, aspartaam (E951),

sidrunimaitseaine (sisaldab looduslikke sidruniõlisid ning looduslikke ja looduslikega identseid maitseaineid, maltodekstriini, mannitooli (E421), glükonolaktooni, akaatsiakummi, sorbitooli (E420), kolloidset veevaba ränidioksiidi ja alfatokoferooli (E307)),

naatriumsahhariin,

kolloidne veevaba ränidioksiid, veevaba sidrunhape, naatriumtsitraat.

Sobimatus

Ei kohaldata.

Kõlblikkusaeg

2 aastat

Valmistatud lahus kuuma veega: 1 tund.

Säilitamise eritingimused

See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel temperatuuri eritingimusi.

Hoida originaalpakendis, valguse ja niiskuse eest kaitstult.

Pakendi iseloomustus ja sisu

Lamineeritud alumiiniumpaberist-fooliumist kotikesed pappkarbis.

Pakendi suurused:

Swispara, 500 mg/12,2 mg: 6, 10, 20 kotikest.

Swispara, 1000 mg/12,2 mg: 10 kotikest.

Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

Erihoiatused ravimpreparaadi hävitamiseks <ja käsitlemiseks>

Erinõuded hävitamiseks puuduvad.

Kasutamata ravimpreparaat või jäätmematerjal tuleb hävitada vastavalt kohalikele nõuetele.

MÜÜGILOA HOIDJA

Sandoz d.d.

Verovskova 57

SI-1000 Ljubljana

Sloveenia

MÜÜGILOA NUMBRID

Swispara 500 mg/12,2 mg: 856114

Swispara 1000 mg/12,2 mg: 856014

ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE / MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 30.09.2014

TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

Ravimiametis kinnitatud septembris 2014.