Pamol kf - õhukese polümeerikattega tablett (500mg +25mg +5mg) - Ravimi omaduste kokkuvõte

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

1.RAVIMPREPARAADI NIMETUS

Pamol KF, 500 mg/25 mg/5 mg õhukese polümeerikattega tabletid

2.KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Üks õhukese polümeerikattega tablett sisaldab järgmisi toimeaineid:

INN. Paracetamolum, Coffeinum, Phenylephrinum

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

3.RAVIMVORM

Õhukese polümeerikattega tablett.

Piklik, kaksikkumer kuldse läikega kollane õhukese polümeerikattega tablett.

4.KLIINILISED ANDMED

4.1Näidustused

Lühiajaline palaviku alandamine, nõrga valu leevendamine ja nohu sümptomaatiline ravi.

4.2Annustamine ja manustamisviis

Täiskasvanud ja üle 12-aastased lapsed: 1-2 tabletti iga 4…6 tunni järel.

Maksimaalne annus on 8 tabletti 24 tunni jooksul.

Kui haigusnähud ei möödu või süvenevad pärast seitsmepäevast ravi, peab patsient konsulteerima arstiga.

Alla 12-aastased lapsed:

Pamol KF on alla 12-aastastel lastel vastunäidustatud (vt lõik 4.3).

Manustamisviis:

Suukaudne.

Tablett on soovitatav võtta pärast sööki koos piisava koguse vedelikuga.

4.3Vastunäidustused

•Ülitundlikkus toimeainete või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes.

•Arteriaalne hüpertensioon, aneurüsmid, hüpertüreoos, südamehaigused.

•Raske neeru-ja maksahaigus.

•Diabeet.

•Kaasasündinud glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi puudulikkus.

•Samaaegne või viimase kahe nädala jooksul ravi MAO inhibiitoritega.

•Samaaegne ravi beetaadrenoblokaatoritega, tritsükliliste antidepressantidega ja zidovudiiniga.

•Kitsanurga glaukoom.

•Alkoholism.

•Lapsed vanuses alla 12 eluaasta.

4.4Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Üleannustamise ohu tõttu ei tohi Pamol KF-i kasutada samaaegselt koos teiste paratsetamooli sisaldavate ravimitega. Pamol KF kasutamisel tuleb olla ettevaatlik antikoagulantravi saavatel patsientidel. Maksafunktsiooni häirega või regulaarselt alkoholi tarvitavatel või halva toitumusega patsientidel võib Pamol KF kasutamisel tekkida maksakahjustus.

Eriti ettevaatlik Pamol KF kasutamisel tuleb olla patsientidel, kellel esineb neerufunktsiooni häire, äge peptiline haavand, eesnäärme hüpertroofia, kõrgenenud silmasisene rõhk, feokromotütoom ja/või hüpertüreoos ning patsientidel, kes on ülitundlikud atsetüülsalitsüülhappe suhtes. Samuti tuleb ettevaatlik olla juhul, kui patsient saab samaaegselt ravi sedatiivse või sümpatomimeetilise toimega ravimitega, söögiisu pärssivate ravimitega ning amfetamiinisarnaste psühhostimuleeriva toimega ravimitega.

Ravimi kasutamisel eakatel patsientidel tuleb olla ettevaatlik.

Ravi ajal ei tohi tarvitada alkoholi.

4.5Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Paratsetamool:

•Potentseerib kumariini tüüpi suukaudsete antikoagulantide toimet.

•Samaaegsel manustamisel koos mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega suureneb neerufunktsiooni häirete tekkerisk.

•Salitsüülamiid pikendab paratsetamooli ekskretsiooniaega.

•Samaaegne manustamine koos ravimitega, mis kiirendavad paratsetamooli metabolismi maksas (rifampitsiin, mõned uinutid ja epilepsiaravimid) suurendab maksakahjustuse tekkeriski.

•Samaaegne manustamine koos MAO inhibiitoritega ja varem kui 2 nädalat pärast ravi lõpetamist MAO inhibiitoritega võib põhjustada erutusseisundit ja kõrget palavikku.

•Paratsetamooli samaaegne manustamine koos zidovudiiniga võib suurendada zidovudiini toksilisi toimeid luuüdile.

•Samaaegsel manustamisel koos lamotrigiini või klooramfenikooliga väheneb nende plasmasisaldus.

•Metoklopramiid suurendab ja propanteliin vähendab paratsetamooli imendumist seedetraktist.

•Tsimetidiin, isoniasiid, probenetsiid, ranitidiin ja propranolool pikendavad paratsetamooli poolväärtusaega seerumis.

•Alkoholi tarvitamisel ravi ajal paratsetamooliga tekib toksiline metaboliit, mis põhjustab maksarakkude nekroosi ja võib viia maksapuudulikkuse tekkele.

Fenüülefriin:

•MAO inhibiitorid võivad potentseerida fenüülefriini toimet.

•Indometatsiini, beetaadrenoblokaatorite või metüüldopa samaaegsel manustamisel koos fenüülefriiniga võib tekkida hüpertooniline kriis.

•Fenüülefriin võib vähendada beetaadrenoblokaatorite ja teiste antihüpertensiivsete ravimite (näiteks metüüldopa ja reserpiin) vererõhku langetavat toimet.

•Südameglükosiidide samaaegsel kasutamisel võib suureneda südame rütmihäirete tekkerisk.

•Tritsüklilised antidepressandid võivad vähendada fenüülefriini toimet.

Kofeiin:

•Suukaudsed rasestumisvastased preparaadid, tsimetidiin, kinoloonid ja verapamiil aeglustavad kofeiini metabolismi ning barbituraadid kiirendavad kofeiini metabolismi.

•Kofeiin pikendab teofülliini eliminatsiooni.

•Pamol KF manustamisel koos sümpatomimeetiliste ravimitega või kilpnäärme hormoonidega võib tekkida tahhükardia.

4.6Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Rasedatel läbiviidud epidemioloogiliste uuringute andmetel paratsetamooli soovitatavates terapeutilistes annustes kasutamisel ei ole täheldatud kahjulikke toimeid lootele. Siiski tohib ravimit kasutada ainult pärast arstiga eelnevat konsulteerimist.

Paratsetamool eritub kliiniliselt mitteolulises koguses rinnapiima. Olemasolevatel andmetel ei ole paratsetamool rinnaga toitmise ajal vastunäidustatud.

Fenüülefriini vasokonstriktoorse toime tõttu on Pamol KF vastunäidustatud preeklampsia anamneesiga rasedatel patsientidel. Fenüülefriin võib vähendada platsenta verevoolu, seetõttu võib Pamol KF-i raseduse ajal kasutada ainult juhul, kui sellest oodatav kasu kaalub üles võimalikud ohud. Andmed fenüülefriini kasutamise kohta rinnaga toitmise ajal puuduvad.

4.7Toime reaktsioonikiirusele

Pamol KF-il ei o teadaolevalt toimet autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele.

4.8Kõrvaltoimed

Naha ja nahaaluskoe kahjustused: urtikaaria, lööve, luupus. Üldised häired ja manustamiskoha reaktsioonid: angioödeem. Respiratoorsed, rindkere ja mediastiinumi häired: bronhospasm.

Seedetrakti häired: iiveldus, oksendamine, maksakahjustuse sümptomid, maksapuudulikkus. Närvisüsteemi häired: peavalu ja uimasus, unehäired (unetus), hirm, ärevus, lihastõmblused, kergesti ärritatavus, keskendumishäired.

Südame häired: vererõhu kõrgenemine, arteriaalse vererõhu langus koos šoki sümptomitega, tahhükardia.

Vere ja lümfisüsteemi häired: neutropeenia, trombotsütopeenia ja agranulotsütoos. Neerude ja kuseteede häired: neerukoolik, neeru papillinekroos, äge neerupuudulikkus, neerukivitõbi, urineerimishäired, uriinipeetus (eriti eesnäärme hüpertroofiaga patsientidel).

Võimalikest kõrvaltoimetest teavitamine

Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist võimalikest kõrvaltoimetest www.ravimiamet.ee kaudu.

4.9Üleannustamine

Üleannustamise sümptomid võivad olla põhjustatud ühe või kõigi kolme toimeaine poolt.

Paratsetamool

Paratsetamooli üleannustamine võib põhjustada maksapuudulikkust. Üleannustamise esimesed sümptomid võivad ilmneda 24 kuni 48 tunni jooksul või isegi hiljem ja nendeks on: iiveldus, oksendamine, ülemäärane higistamine, somnolentsus ja üldine nõrkus. Need nähud

võivad järgmisel päeval taandareneda, seda hoolimata kujunevast maksakahjustusest, mille sümptomiteks on valu ülakõhus, iiveldus ja naha kollasus.

Üleannustamise korral tuleb kohe rakendada meditsiinilist ravi, isegi kui üleannustamise sümptomeid ei esine. Kui paratsetamooli üleannustamisest on möödas vähem kui 1 tund tuleb esile kutsuda oksendamine. Võimalusel manustada aktiivsütt, eelistatult veega segatuna.

Intoksikatsiooni raskusastme hindamisel on usaldusväärseks meetodiks paratsetamooli sisalduse määramine plasmas. Paratsetamooli plasmasisaldus koos manustamisest möödunud ajaga on orientiiriks antidootide manustamise vajaduse kohta.

Vajalik võib olla N-atsetüültsüsteiini või metioniini manustamine.

Paratsetamoolimürgistust tuleb ravida haigla intensiivraviosakonnas.

Fenüülefriin

Fenüülefriini üleannustamise sümptomid on: treemor, ärevus, unetus, tahhükardia, supraventrikulaarne ekstrasüstoolia, paresteesiad jäsemetes, kõrgenenud arteriaalne vererõhk. Lisaks sellele võivad veel tekkida hingeldus, hallutsinatsioonid ja krambid. Osadel inimestel võib fenüülefriin põhjustada teist tüüpi reaktsiooni, mille sümptomiteks on somnolentsus, hingamise pärssumine, südame rütmihäired, arteriaalne hüpotensioon ja vereringe kollaps.

Fenüülefriini üleannustamise korral teostatakse maoloputus. Raske intoksikatsiooni korral tuleb jälgida patsiendi elulisi funktsioone ja toetada hingamist ning vereringet.

Kofeiin

Kofeiini üleannustamine võib põhjustada kõhuvalu, unetust, diureesi suurenemist, dehüdratsiooni ja palavikku. Raske üleannustamise korral tekivad toonilis-kloonilised krambid ja südame rütmihäired.

Kofeiini üleannustamise korral tühjendada magu kas oksendamise esilekutsumise või maoloputuse teel, lisaks võib manustada aktiivsütt.

5.FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

5.1Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: Teised analgeetikumid ja antipüreetikumid, ATC-kood: N02BE51

Paratsetamool

Paratsetamool on fenatsetiini derivaat, millel on analgeetiline ja antipüreetiline toime. Paratsetamool inhibeerib arahhidoonhappe tsüklooksügenaasi aktiivsuse pärssimise teel prostaglandiinide sünteesi. Selle tagajärjel väheneb organismi tundlikkus selliste mediaatorite suhtes nagu kiniin või serotoniin, mis suurendavad organismi valuläve. Prostaglandiinide sisalduse vähenemine hüpotaalamuses avaldab palavikku alandavat toimet. Paratsetamoolil ei ole põletikuvastast toimet ja see ei pärsi trombotsüütide agregatsiooni.

Fenüülefriin

Fenüülefriin on alfaretseptorite postsünaptiline stimulaator. Fenüülefriin kutsub esile perifeersete veresoonte konstriktsiooni, vähendab limaskesta turset allergiliste või põletikuliste protsesside korral. Terapeutiliste annuste kasutamisel on toime kesknärvisüsteemile tagasihoidlik. Fenüülefriin suurendab nii diastoolset kui ka süstoolset

arteriaalset vererõhku, reaktsioonina vererõhu tõusule võib tekkida bradükardia. Fenüülefriin vähendab vähesel määral ka südame löögimahtu.

Kofeiin

Kofeiin on kesknärvisüsteemi stimuleeriv alkaloid. Kofeiin inhibeerib võistlevalt ensüüm fosfodiesteraasi, mis vastutab cAMP (3’5’-adenosiinmonofosfaat) hüdrolüüsimise ja inaktiveerimise eest. Selle tagajärjel suureneb cAMP-i, mis reguleerib paljusid rakufunktsioone (nagu näiteks ioonide transport, histamiini vabanemise pärssimine nuumrakkudest, energeetilistes protsessides osalevate ensüümide aktiivsus, silelihaste kontraktsioonis osalevate valkude tootmine) kontsentratsioon organismis.

Lisaks sellele blokeerib kofeiin veel adenosiini A2 retseptoreid.

Kofeiin stimuleerib hingamis- ja vasomotoorset keskust. Kofeiinil on diureetiline toime. Kofeiin ei mõjuta olulisel määral arteriaalset vererõhku, sest vastukaaluks positiivsele inotroopsele toimele südamelihasele avaldab kofeiin vasodilatoorset toimet perifeersetele veresoontele. Otsese toime tõttu mao limaskestale suurendab kofeiin ka maomahla sekretsiooni.

5.2Farmakokineetilised omadused

Paratsetamool

Paratsetamool imendub seedetraktist kiiresti ja peaaegu täielikult. Maksimaalne plasmakontsentratsioon suukaudsel manustamisel saabub 0,5…2 tundi pärast manustamist, tavaliselt 1 tund pärast manustamist. Seondumine plasmavalkudega on suhteliselt vähene, terapeutiliste annuste korral ligikaudu 25%. Bioloogiline poolväärtusaeg lastel on 1,8…4 tundi ning täiskasvanutel 1,6…3,8 tundi. Analgeetiline toime kestab hinnanguliselt 4…6 tundi ja antipüreetiline toime 6…8 tundi. Jaotusruumala lastel on 0,8…1,1 l/kg kehakaalu kohta ja täiskasvanutel 0,9…1 l/kg kehakaalu kohta.

Ligikaudu 2…4% manustatud paratsetamooli annusest eritub muutumatul kujul neerude kaudu.

Kõige olulisem eliminatsioonitee on biotransformatsioon maksas. Paratsetamooli peamiseks metaboliidiks täiskasvanutel on glükuroniidiga ja lastel sulfaadiga konjugeeritud ühend. On leitud, et lisaks sulfaadiga ja glükuroniidiga konjugeeritud metaboliidile tekib tsütokroom P450 oksüdatiivse metaboliseerumise vahendusel veel N-atsetüül-p-bensokinoon. Nimetatud hepatotoksiline metaboliit seondub maksas glutadiooniga ning see eritatakse koos tsüsteiini või merkaptopuriiniga.

Täiskasvanutel on leitud, et paratsetamooli üleannustamise korral suureneb tsütokroom P450 vahendusel toimuva oksüdatiivse metaboliseerumise osatähtsus, koos sellega väheneb paratsetsetamooli seondumine glükuroniidhappega või väävelhappega. Kui paratsetamooli eritumine tsütokroom P450 vahendusel suureneb väga olulisel määral, kasutatakse ära maksa glutadioonivarud ning N-atsetüül-p-bensokinoon, mis enam efektiivselt ei seondu ega deaktiveeru ning võib kahjustada maksarakke põhjustades nende nekroosi.

Fenüülefriin

Fenüülefriini biosaadavus suukaudsel manustamisel on 38%. Suur osa fenüülefriinist metaboliseerub peensoole seinas, peamiselt m-hüdroksüfenüüläädikhappeks. Jaotusruumala on ligikaudu 40 l (ekstratsellulaarses ruumis) ühekordse manustamise korral. Fenüülefriin eritub peamiselt uriiniga. 2…6% suukaudselt manustatud annusest eritub muutumatul kujul. Fenüülefriini poolväärtusaeg on 2…3 tundi. Andmed fenüülefriini eritumise kohta rinnapiima puuduvad.

Kofeiin

Kofeiin imendub seedetraktist kiiresti ja hästi. Ligikaudu 25% kofeiinist on seotud plasmavalkudega. Kofeiin tungib tserebrospinaalvedelikku. Jaotusruumala on 0,5…0,6 l/kg kehakaalu kohta. Toime algus saabub 15…45 minuti pärast ja maksimaalne plasmakontsentratsioon suukaudsel manustamisel saavutatakse 1 tund pärast manustamist. Kofeiini poolväärtusaeg on 3…7 tundi. Kofeiin metaboliseerub maksas ja eritatakse neerude kaudu. Kofeiin tungib rinnapiima kui seda kasutatakse rohkem kui 500 mg ööpäevas, põhjustades rinnaga toidetaval vastsündinul rahutust ja unehäireid.

5.3Prekliinilised ohutusandmed

Teisi prekliinilisi ohutusandmeid, mida pole toodud käesoleva ravimi omaduste kokkuvõtte teistes alalõikudes, ei ole.

6.FARMATSEUTILISED ANDMED

6.1Abiainete loetelu

Tableti sisu: Povidoon Krospovidoon

Želatiniseeritud maisitärklis Steariinhape Mikrokristalliline tselluloos

Kolloidne ränidioksiid, veevaba Naatriumkarboksümetüültärklis (A-tüüp) Naatriumstearüülfumaraat

Tableti kate:

Opadry II kollane (hüpromelloos, polüdekstroos, titaandioksiid (E171), talk, maltodekstriin, keskahelaliste küllastatud rasvhapete triglütseriidid, kollane raudoksiid (E172), kinoliinkollane (E104).

Opadry Fx kollane (karmelloosnaatrium, maltodekstriin, glükoosmonohüdraat, naatriumaluminosilikaat (E555), titaandioksiid (E171), punane raudoksiid (E172), sojaletsitiin.

6.2Sobimatus

Ei kohaldata.

6.3Kõlblikkusaeg

2 aastat.

6.4Säilitamise eritingimused

Hoida temperatuuril kuni 25 °C.

Hoida originaalpakendis, niiskuse eest kaitstult.

6.5Pakendi iseloomustus ja sisu

PVC/PVDC/Al blistrid, mis on pakendatud karpi.

Blistris on 6 tabletti.

Karbis on 2 või 4 blistrit.

Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

6.6Erihoiatused ravimpreparaadi hävitamiseks ja käsitlemiseks

Erinõuded puuduvad.

Kasutamata ravimpreparaat või jäätmematerjal tuleb hävitada vastavalt kohalikele nõuetele.

7.MÜÜGILOA HOIDJA

Takeda Pharma AS

Jaama 55B

63308 Põlva

Eesti

8.MÜÜGILOA NUMBER

9.ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 28.03.2011

Müügiloa viimase uuendamise kuupäev:9.03.2016

10.TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

Märts 2016