Paracetamol b. braun 10mgml - infusioonilahus (10mg 1ml) - Ravimi omaduste kokkuvõte

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

RAVIMPREPARAADI NIMETUS

Paracetamol B. Braun 10 mg/ml, infusioonilahus

KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Üks milliliiter infusioonilahust sisaldab 10 mg paratsetamooli. Iga 10 ml ampull sisaldab 100 mg paratsetamooli.

Iga 50 ml pudel sisaldab 500 mg paratsetamooli. Iga 100 ml pudel sisaldab 1000 mg paratsetamooli.

INN. Paracetamolum

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

RAVIMVORM

Infusioonilahus.

Lahus on läbipaistev ja värvitu kuni kergelt roosakas-oranžikas. Värvitaju võib varieeruda.

Teoreetiline osmolaarsus 305 mOsm/l. pH 4,5…5,5

KLIINILISED ANDMED

Näidustused

Mõõduka valu lühiajaline ravi, eriti pärast kirurgilist operatsiooni.

Palaviku lühiajaline ravi, kui veenisisene manustamine on kliiniliselt põhjendatud valu või palaviku kiire ravivajaduse tõttu ja/või kui teised manustamisviisid ei ole võimalikud.

Annustamine ja manustamisviis

100 ml pudel on mõeldud kasutamiseks täiskasvanutele, noorukitele ja lastele kehakaaluga üle 33 kg.

50 ml pudel on mõeldud kasutamiseks väikelastele ja lastele kehakaaluga vahemikus üle 10 kg kuni 33 kg.

10 ml ampull on mõeldud kasutamiseks vastsündinutele, imikutele ja väikelastele kehakaaluga kuni 10 kg.

ANNUSTAMINE:

Manustatav annus ja pudeli suurus sõltuvad patsiendi kehakaalust. Manustatav lahus ei tohi ületada määratud annust. Vajadusel tuleb soovitud kogus enne manustamist lahjendada sobivas infusioonilahuses (vt lõik 6.6) või kasutada perfuusorit.

Patsiendi kehakaalul põhinev annustamine (palun vaadake annustamise tabelit allpool)

10 ml ampull

* Enneaegsed vastsündinud:

Enneaegsete vastsündinute kohta ohutuse ja efektiivsuse andmed ei ole saadaval (vt ka lõik 5.2). ** Maksimaalne ööpäevane annus

Ülaltoodud tabelis näidatud ööpäevane maksimaalne annus kehtib nende patsientide kohta, kes ei saa paratsetamooli sisaldavaid teisi ravimeid ning annust tuleb kohandada selliseid ravimeid arvestades.

*** Vähem kaaluvad patsiendid vajavad väiksemaid koguseid.

Minimaalne intervall iga manustamiskorra vahel peab olema vähemalt 4 tundi.

Minimaalne intervall iga manustamiskorra vahel raske neerupuudulikkusega patsientidel peab olema vähemalt 6 tundi.

24 tunni jooksul ei tohi manustada rohkem kui 4 annust.

Raske neerupuudulikkus

Paratsetamooli manustamisel raske neerupuudulikkusega patsientidele (kreatiniini kliirens ≤ 30 ml/min) on soovitatav vähendada annust ja pikendada iga manustamiskorra vahelist minimaalset intervalli 6 tunnini (vt lõik 5.2).

Hepatotsellulaarse puudulikkuse, kroonilise alkoholismi, kroonilise alatoitumisega (glutatiooni väike varu maksas), dehüdratsiooniga täiskasvanud

Maksimaalset ööpäevast annust 3 g ei tohi ületada (vt lõik 4.4).

Manustamisviis

Olge Paracetamol B.Braun’i määramisel ja manustamisel hoolikas, et vältida milligrammi (mg) ning milliliitri (ml) äravahetamisest tuleneda võivaid annustamisvigu, mis võivad viia tahtmatu üleannustamise ja surmani. Veenduge, et välja kirjutatakse ja väljastatakse õige annus. Tooge retsepte kirjutades välja nii koguannus milligrammides kui ka koguannuse maht. Veenduge, et mõõdetakse ja manustatakse õige annus.

Intravenoosne.

Paratsetamooli lahust manustatakse 15-minutilise intravenoosse infusioonina.

Patsiendid, kes kaaluvad ≤ 10 kg:

●Manustatav kogus tuleb ampullist välja tõmmata ja lahjendada naatriumkloriidi 9 mg/ml (0,9%) lahuses või glükoosi 50 mg/ml (5%) lahuses või mõlema lahuse kombinatsioonis suhtes kuni üks kümnele (üks mahuühik Paracetamol B.Braun’i ja üheksa mahuühikut lahust) ning manustada 15 minuti jooksul. Vt ka lõik 6.6.

●Lapse kehakaalule ja soovitud kogusele sobiva annuse mõõtmiseks tuleb kasutada 5 või 10 ml süstalt. See ei tohi aga kunagi ületada 7,5 ml annuse kohta.

●Kasutajale tuleb soovitada lugeda toote infolehte annustamise juhiste kohta.

Paracetamol B.Braun’i võib lahjendada naatriumkloriidi 9 mg/ml (0,9%) lahuses või glükoosi 50 mg/ml (5%) lahuses või mõlema lahuse kombinatsioonis suhtes kuni üks kümnele (üks mahuühik Paracetamol B.Braun’i ja üheksa mahuühikut lahust). Sellisel juhul tuleb lahjendatud lahus ära kasutada ühe tunni jooksul pärast valmistamist (sh infusiooniaeg).

Ravimpreparaadi manustamiseelse lahjendamise juhised vt lõik 6.6.

Ainult ühekordseks kasutamiseks. Kasutamata jäänud lahus tuleb ära visata.

Enne manustamist tuleb ravimit visuaalselt kontrollida tahkete osakeste ja värvuse muutuse suhtes. Ravimit tohib kasutada ainult siis, kui lahus on läbipaistev, värvitu või veidi roosakas-oranžikas (värvitaju võib varieeruda) ja kui konteiner ja selle sulgur on kahjustamata.

Nagu kõigi teistegi infusioonilahuste korral, mis on pakitud õhuruumiga konteineritesse, tuleb meeles pidada, et sõltumata manustamisteest on vajalik patsiendi hoolikas jälgimine eriti infusiooni lõpuosas. Jälgimine infusiooni lõpuosas kehtib eriti tsentraalse juurdepääsutee infusioonide korral ning selle eesmärgiks on vältida õhkembooliat.

Vastunäidustused

−Ülitundlikkus paratsetamooli, propatsetamoolvesinikkloriidi (paratsetamooli eelravim) või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes.

−Raske hepatotsellulaarne puudulikkus.

Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

VIGADE OHT RAVIMI ANNUSTAMISEL

Olge hoolikas ja vältige milligrammi (mg) ja milliliitri (ml) äravahetamisest tuleneda võivaid annustamisvigu, mis võivad viia tahtmatu üleannustamise ja surmani (vt lõik 4.2).

Pikaajalist või sagedast kasutamist ei soovitata. Sobivat suukaudset analgeetilist ravi on soovitatav kasutada kohe, kui selline manustamisviis on võimalik.

Üleannustamise riski vältimiseks kontrollige, et teised manustatavad ravimid ei sisalda paratsetamooli või propatsetamooli. Vajalik võib olla annuse kohandamine (vt lõik 4.2).

Soovitatust suuremate annustega kaasneb risk väga tõsise maksakahjustuse tekkeks. Maksakahjustuse (sealhulgas fulminantne hepatiit, maksapuudulikkus, kolestaatiline hepatiit, tsütolüütiline hepatiit) kliinilised tunnused ja sümptomid on tavaliselt täheldatavad 2 ööpäeva pärast ravimi manustamist ning maksimaalne leid esineb tavaliselt 4...6 ööpäeva pärast. Ravi antidoodiga tuleb rakendada nii kiiresti kui võimalik (vt lõik 4.9).

Paratsetamooli tuleb ettevaatusega kasutada järgmistel juhtudel:

●hepatotsellulaarne puudulikkus,

●raske neerupuudulikkus (kreatiniini kliirens ≤ 30 ml/min) (vt lõigud 4.2 ja 5.2),

●krooniline alkoholism,

●krooniline alatoitumus (glutatiooni väikesed varud maksas),

●dehüdratsioon,

●geneetilise etioloogiaga G-6-PD defitsiidiga patsientidel (favism) on võimalik hemolüütilise aneemia teke glutatiooni vähenenud sisalduse tõttu pärast paratsetamooli manustamist.

See ravim sisaldab alla 1 mmol naatriumi (23 mg) pakendi kohta, s.t on praktiliselt naatriumivaba.

Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

●Probenetsiid põhjustab paratsetamooli kliirensi ligikaudu kahekordse vähenemise, inhibeerides ravimi konjugeerimist glükuroonhappega. Kasutamisel koos probenetsiidiga tuleb kaaluda paratsetamooli annuse vähendamist.

●Salitsüülamiid võib pikendada paratsetamooli eliminatsiooni poolväärtusaega.

●Tähelepanelik tuleb olla ensüüme indutseerivate ravimite samaaegsel kasutamisel (vt lõik 4.9).

●Paratsetamooli (4000 mg ööpäevas vähemalt 4 päeva jooksul) samaaegne kasutamine suukaudsete antikoagulantidega võib põhjustada INR-i väärtuste kergeid kõikumisi. Sellisel juhul tuleb samaaegse kasutamise perioodil ja 1 nädal pärast paratsetamoolravi lõppu INR-i väärtust kontrollida sagedamini.

Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Rasedus:

Kliiniline kogemus intravenoosselt manustatava paratsetamooliga on piiratud. Epidemioloogilised andmed paratsetamooli suukaudsete raviannuste kasutamise kohta ei näita rasedusaegseid kõrvaltoimeid või toimeid loote/vastsündinu tervisele.

Prospektiivsed andmed üleannustamise juhtudega raseduste kohta ei ole näidanud väärarengute riski suurenemist.

Reproduktiivseid loomkatseid paratsetamooli intravenoosse ravimivormiga ei ole tehtud. Uuringutes, milles kasutati suukaudset manustamist, ei leitud väärarenguid ega toksilisi toimeid lootele.

Paracetamol B. Braun 10 mg/ml tohib raseduse ajal kasutada siiski alles pärast hoolikat kasude-riskide hindamist. Sellisel juhul tuleb soovitatud annustamist ja manustamiskestust rangelt järgida.

Imetamine:

Suukaudse manustamise järel eritub paratsetamool väikestes kogustes rinnapiima. Rinnapiimatoidul imikutel ei ole kõrvaltoimeid kirjeldatud. Seega võib Paracetamol B. Braun 10 mg/ml kasutada imetavatele emadele.

Toime reaktsioonikiirusele

Ei ole asjakohane.

Kõrvaltoimed

Nagu kõigi paratsetamooli sisaldavate ravimite korral on kõrvaltoimed harvad (≥ 1/10 000 kuni <1/1000) või väga harvad (<1/10 000). Kõrvaltoimeid kirjeldatakse allpool.

(1)Väga harvadel juhtudel on kirjeldatud ülitundlikkusreaktsioone, mille nähud varieeruvad lihtsast nahalööbest või urtikaariast kuni anafülaktilise šokini ning mille tõttu on vajalik ravi katkestamine.

(2)Üksikjuhud.

(3)Väga harvadel juhtudel on kirjeldatud tõsiseid nahareaktsioone.

Kliiniliste uuringute käigus on kirjeldatud sagedasi kõrvaltoimeid süstekohal (valu ja põletustunne).

Võimalikest kõrvaltoimetest teavitamine

Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist võimalikest kõrvaltoimetest www.ravimiamet.ee kaudu.

Üleannustamine

Sümptomid

Esineb maksakahjustuse (sealhulgas fulminantse hepatiidi, maksapuudulikkuse, kolestaatilise hepatiidi, tsütolüütilise hepatiidi) risk, eriti eakatel patsientidel, väikelastel, maksahaigusega patsientidel, kroonilise alkoholismi korral, kroonilise alatoitumisega patsientidel ja ensüümide indutseerijaid kasutavatel patsientidel. Neil juhtudel võib üleannustamine lõppeda surmaga.

Sümptomid ilmuvad tavaliselt esimese 24 tunni jooksul ja hõlmavad järgmisi nähte: iiveldus, oksendamine, isutus, kahvatus ja kõhuvalu. Paratsetamooli üleannustamise korral on vaja viivitamata rakendada erakorralise abi võtteid ja seda ka siis, kui sümptomeid ei esine.

Ühekordne üleannustamine 7,5 g või suurema koguse paratsetamooliga täiskasvanutel või ühekordne üleannustamine kogusega 140 mg/kg kohta lastel tingib maksa tsütolüüsi, mis tõenäoliselt kutsub esile täieliku ja pöördumatu nekroosi, põhjustades hepatotsellulaarset puudulikkust, metaboolset atsidoosi ja entsefalopaatiat, mis võib põhjustada koomat ja surma. Samaaegselt on täheldatud maksa transaminaaside (AST, ALT), laktaadi dehüdrogenaasi aktiivsuse ja bilirubiini sisalduse suurenemist ning protrombiini aktiivsuse vähenemist, mis võib esineda 12 kuni 48 tundi pärast manustamist. Maksakahjustuse esmased kliinilised sümptomid ilmnevad kahe päeva pärast ja saavutavad maksimumi 4 kuni 6 päeva pärast.

Ravi

Kohene hospitaliseerimine.

Enne ravi algust ja pärast üleannustamist nii kiiresti kui võimalik tuleb võtta vereanalüüs paratsetamooli sisalduse määramiseks plasmas.

Ravi hulka kuulub antidoodi N-atsetüültsüsteiini (NAC) intravenoosne või suukaudne manustamine võimalusel enne 10 tunni möödumist üleannustamisest. N-atsetüültsüsteiin pakub mõningast kaitset ka pärast 10 tundi, kuid nendel juhtudel rakendatakse pikaajalist ravi.

Sümptomaatiline ravi.

Maksaanalüüsid tuleb teha ravi alguses ja neid tuleb korrata iga 24 tunni järel. Enamikel juhtudel normaliseeruvad maksa transaminaaside väärtused ühe kuni kahe nädala jooksul ning taastub ka normaalne maksafunktsioon. Rasketel juhtudel võib vajalik olla ka maksasiirdamine.

FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: analgeetikumid; teised analgeetikumid ja antipüreetikumid; aniliidid. ATC-kood: N02BE01

Toimemehhanism

Paratsetamooli analgeetilise ja antipüreetilise toime täpne mehhanism ei ole veel teada, kuid see võib hõlmata tsentraalseid ja perifeerseid toimeid.

Farmakodünaamilised toimed

Paracetamol B. Braun 10 mg/ml valu leevendav toime algab 5 kuni 10 minuti jooksul pärast manustamise algust. Maksimaalne valuvaigistav toime saabub 1 tunni jooksul ja toimekestus on tavaliselt 4 kuni 6 tundi.

Paracetamol B. Braun 10 mg/ml palavikku langetav toime algab 30 minuti jooksul pärast manustamist ning antipüreetiline toime püsib vähemalt 6 tunni jooksul.

Farmakokineetilised omadused

Täiskasvanud

Imendumine:

Ühekordsel ja korduval manustamisel 24 tunni jooksul paratsetamooli farmakokineetika lineaarne kuni annuseni 2 g.

Paratsetamooli biosaadavus pärast 500 mg ja 1 g Paracetamol B. Braun 10 mg/ml infusiooni on sarnane sellega, mida täheldatakse pärast 1 g ja 2 g propatsetamooli (sisaldab vastavalt 500 mg ja 1 g paratsetamooli) infusiooni. Paratsetamooli maksimaalne plasmakontsentratsioon (CMAX) saavutatakse 15-minutilise intravenoosse infusiooni lõpus ja see on 500 mg ja 1 g Paracetamol B. Braun 10 mg/ml manustamisel vastavalt ligikaudu 15 mikrogrammi/ml ja 30 mikrogrammi/ml.

Jaotumine:

Paratsetamooli jaotusruumala on ligikaudu 1 l/kg. Paratsetamool üldiselt ei seondu plasmavalkudega.

Pärast 1 g paratsetamooli infusiooni täheldati infusiooni lõpus ja 20. minutil pärast infusiooni tserebrospinaalvedelikus paratsetamooli märkimisväärset kontsentratsiooni (ligikaudu 1,5 mikrogrammi/ml).

Biotransformatsioon:

Paratsetamooli metaboliseeritakse peamiselt maksas maksa kahe olulise metaboolse raja kaudu: konjugeerudes glükuroonhappe ja väävelhappega. Viimati nimetatud rada küllastatakse terapeutilisi annuseid ületavate annuste korral kiiresti. Väike osa (vähem kui 4%) metaboliseeritakse tsütokroomi P450 süsteemi kaudu reaktiivseks vaheaineks (N-atsetüülbensokinoonimiin), mis tavapäraste kasutustingimuste korral kiiresti detoksifitseeritakse redutseeritud glutatiooni abil ja elimineeritakse uriiniga pärast tsüsteiini ja merkaptuurhappega konjugeerimist. Massiivse üleannustamise korral selle toksilise metaboliidi kogus suureneb.

Eritumine:

Paratsetamooli metaboliidid eritatakse peamiselt uriiniga. 90% manustatud annusest eritatakse 24 tunni jooksul peamiselt glükuroniidi (60...80%) ja sulfaadi (20…30%) konjugaatidena. Muutumatuna elimineeritakse vähem kui 5%. Plasma poolväärtusaeg on 2,7 tundi ja organismi üldkliirens on 18 l/h.

Vastsündinud, imikud ja lapsed:

Imikutel ja lastel täheldatud paratsetamooli farmakokineetilised parameetrid on sarnased täiskasvanutel kirjeldatutega, välja arvatud täiskasvanutest veidi lühem plasma poolväärtusaeg (1,5 kuni 2 h). Vastsündinutel on plasma poolväärtusaeg pikem kui imikutel, s.t ligikaudu 3,5 tundi. Vastsündinud, imikud ja kuni 10aastased lapsed eritavad oluliselt vähem glükuroniidi ja rohkem sulfaadi konjugaate kui täiskasvanud.

Tabel. Vanusest sõltuvad farmakokineetilised väärtused (standardiseeritud kliirens, *CLSTD/FORAL × (l × h- 1 × 70 )-1kg

*CLSTD on kliirensi hinnanguline väärtus populatsioonis Patsientide erirühmad:

Neerupuudulikkus:

Raske neerukahjustuse korral (kreatiniini kliirens 10…30 ml/min) on paratsetamooli eritumine veidi aeglasem ning eliminatsiooni poolväärtusaeg on vahemikus 2 kuni 5,3 tundi. Raske neerukahjustusega inimestel on glükuroniidi ja sulfaadi konjugaatide elimineerimiskiirus 3 korda aeglasem kui tervetel isikutel. Seega tuleb paratsetamooli manustamisel raske neerukahjustusega patsientidele (kreatiniini kliirens ≤ 30 ml/min) pikendada iga manustamiskorra vahelist minimaalset intervalli 6 tunnini (vt lõik 4.2).

Eakad:

Paratsetamooli farmakokineetika ja metabolism ei ole eakatel muutunud. Annuse kohandamine selles patsiendirühmas ei ole vajalik.

Prekliinilised ohutusandmed

Prekliinilised uuringud ei ole näidanud muid spetsiifilisi ohte inimestele peale nende, mida on kirjeldatud ravimi omaduste kokkuvõtte teistes osades.

Paratsetamooli paikse talutavuse uuringud rottidel ja küülikutel näitasid ravimi head talutavust. Hilist tüüpi kontaktülitundlikkuse puudumist on uuritud merisigadel.

FARMATSEUTILISED ANDMED

Abiainete loetelu

Mannitool

Naatriumtsitraatdihüdraat

Jää-äädikhape (pH kohandamiseks)

Süstevesi

Sobimatus

Paracetamol B. Braun 10 mg/ml ei tohi segada teiste ravimitega, välja arvatud nendega, mis on loetletud lõigus 6.6.

Kõlblikkusaeg

Avamata:

2 aastat.

Pärast esmast avamist

Infusioon peab algama kohe pärast ühendamist manustamissüsteemiga.

Pärast lahjendamist

Ravimi kasutusaegne keemilis-füüsikaline stabiilsus lõigus 6.6 loetletud lahuste kasutamisel (sealhulgas infusiooniaeg) on tõestatud 48 tunni jooksul temperatuuril kuni 23°C.

Mikrobioloogilise saastatuse vältimiseks tuleb ravim kohe ära kasutada. Kui ravimit ei kasutata kohe, vastutab selle säilitamisaja ja -tingimuste eest kasutaja.

Säilitamise eritingimused

Hoida temperatuuril kuni 30°C.

Hoida pudelid välispakendis, valguse eest kaitstult.

Säilitamistingimused pärast ravimi esmast avamist ja lahjendamist vt lõik 6.3.

Pakendi iseloomustus ja sisu

Madala tihedusega polüetüleenist pudelid; sisaldavad: 50 ml, 100 ml.

Madala tihedusega polüetüleenist ampullid; sisaldavad: 10 ml.

Pakendi suurused: 20 x 10 ml, 10 x 50 ml, 10 x 100 ml.

Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

Erihoiatused ravimpreparaadi hävitamiseks ja käsitlemiseks

Erinõuded hävitamiseks puuduvad.

Paracetamol B. Braun 10 mg/ml võib lahjendada 9 mg/ml (0,9%) naatriumkloriidi infusioonilahusega või 50 mg/ml (5%) glükoosi infusioonilahusega või mõlema lahuse kombinatsiooniga kuni suhteni üks kümnele. Kõlblikkusaeg pärast lahjendamist vt lõik 6.3.

MÜÜGILOA HOIDJA

B. Braun Melsungen AG

Carl-Braun-Straße 1

34212 Melsungen

Saksamaa

MÜÜGILOA NUMBER

ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 01.03.2012

Müügiloa viimase uuendamise kuupäev: 14.09.2016

TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

september 2016