Paramax extra - tablett (500mg +65mg) - Ravimi omaduste kokkuvõte

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

RAVIMPREPARAADI NIMETUS

Paramax Extra, 500 mg/65 mg tabletid

KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Üks tablett sisaldab 500 mg paratsetamooli ja 65 mg kofeiini. INN. Paracetamolum, coffeinum.

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

RAVIMVORM

Tablett.

Valge kapslikujuline tablett poolitusjoonega ühel küljel, tableti laius 7,5 mm ja pikkus 18 mm. Tableti saab jagada võrdseteks annusteks.

KLIINILISED ANDMED

Näidustused

Kerge kuni mõõduka valu ja palaviku sümptomaatiline ravi täiskasvanutel ja üle 12-aastastel lastel.

Annustamine ja manustamisviis

Täpne annustamisskeem sõltub sümptomitest ja maksimaalsest ööpäevasest annusest. Manustamiste vahe ei tohi seejuures kunagi olla vähem kui 6 tundi.

Kui kaebused püsivad kauem kui kolm päeva, konsulteerida arstiga.

Täiskasvanud ja üle 12-aastased lapsed 500mg/65mg...1000mg/130mg (1...2 tabletti) kuni 3 korda ööpäevas. Mitte ületada annust 6 tabletti 24 tunni jooksul.

Neerupuudulikkus

Mõõduka neerupuudulikkuse korral (kreatiniini kliirens 10...50 ml/min) peab 2 annustamise vahel olema vähemalt 6 tundi.

Raske neerupuudulikkuse korral (kreatiniini kliirens vähem kui 10 ml/min) peab 2 annustamise vahel olema vähemalt 8 tundi.

Eakad

Täiskasvanutega sama annustamine.

Lapsed

Ei ole näidustatud alla 12-aastastele lastele.

Manustamisviis

Paramax Extra tabletid on ainult suukaudseks kasutamiseks.

Vastunäidustused

Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

• Ülitundlikkus toimeainete või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes.
• Alla 12aastased lapsed.
• Raske hepatotsellulaarne puudulikkus (ChildPugh > 9).

•Järgnevatel juhtudel tuleb paratsetamooli manustada erilise ettevaatusega:

• Hepatotsellulaarne puudulikkus (ChildPugh < 9).
• Krooniline alkoholi tarbimine. Üleannustamise risk on kõrgem patsientidel, kellel on alkoholi liigtarvitamisest tingitud mittetsirrootiline maksakahjustus.
• Raske neerupuudulikkus (kreatiniini kliirens < 10 ml/min).
• Gilberti sündroom (perekondlik mittehemolüütiline ikterus).

•Ettevaatus on vajalik, kui paratsetamooli manustatakse patsientidele, kes saavad kaasuvalt ravi ravimitega, mis mõjutavad maksafunktsiooni, kes on dehüdreeritud või kellel on kroonilised toitumishäired.

•Üleannustamise risk on kõrgem patsientidel, kellel on alkoholi liigtarvitamisest tingitud mittetsirrootiline maksakahjustus.

•Selle ravimi võtmise ajal tuleb vältida alkohoolsete jookide tarvitamist, sest alkoholi tarvitamine koos paratsetamooliga võib põhjustada maksakahjustust (vt lõik 4.5). Paratsetamooli tuleb alkoholisõltuvusega patsientidele manustada ettevaatusega.

•Ülemäärane kohvi või tee tarbimine koos paratsetamooli ja kofeiini sisaldavate tablettidega võib põhjustada ärrituvust ja pingetunnet.

•Patsientidele tuleb selgitada, et samaaegselt ei kasutataks teisi paratsetamooli sisaldavaid ravimeid, sest üleannustamisel esineb risk raske maksakahjustuse tekkeks (vt lõik 4.9).

•Pöördumatu maksakahjustuse riski tõttu tuleb üleannustamise korral pöörduda kohe arsti poole, isegi juhul, kui patsient tunneb ennast hästi (vt lõik 4.9).

•Mitte ületada soovitatud ööpäevast annust (vt lõik 4.2).

•Pikaajaline ükskõik milliste valuvaigistite kasutamine peavalu tõttu võib neid süvendada. Kui sellist olukorda kogetakse või seda kahtlustatakse, tuleb pöörduda arsti poole ja ravi katkestada. Ravimite ülekasutamisest tingitud peavalu diagnoosi tuleb kahtlustada patsientidel, kellel on sageli või iga päev peavalud hoolimata (või tingituna) regulaarsest peavalurohtude kasutamisest.

•Ettevaatus on vajalik astmaga patsientidel, kes on tundlikud atsetüülsalitsüülhappe suhtes, sest paratsetamooli kasutamisega seoses on teatatud kergetest bronhospasmidest (ristreaktsioon).

Järgmistel juhtudel tuleb paratsetamooli manustada erilise ettevaatusega:

•Krooniline alatoitumine (maksa glutatiooni vähesed varud),

•Glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi puudulikkus.

Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Atsetüülsalitsüülhape

Paratsetamool tõstab atsetüülsalitsüülhappe plasmakontsentratsiooni. Võimalik on ainult lühiajaline atsetüülsalitsüülhappe koosmanustamine, kuna suureneb risk neerukahjustuse tekkeks sarnaselt teiste mittesteroidsete põletikuvastaste ainetega.

Alkohol

Paratsetamooli maksatoksilisus võib suureneda alkoholi samaaegsel tarvitamisel.

Krambivastased ained (fenobarbitaal, fenütoiin ja karbamasepiin)

Need ravimid võivad suurendada paratsetamooli toksiliste metaboliitide hulka ja maksatoksilisust.

AZT (zidovudiin)

Samaaegne paratsetamooli ja AZT (zidovudiin) kasutamine suurendab neutropeenia tekke ohtu. Seetõttu tuleb paratsetamooli ja AZT koos kasutada vaid arsti järelvalve all.

Klooramfenikool

Paratsetamool tõstab klooramfenikooli plasmakontsentratsiooni. Seetõttu soovitatakse samaaegse süstitava klooramfenikooli kasutamise ajal jälgida klooramfenikooli plasmakontsentratsiooni.

Kolestüramiin

See ravim võib vähendada paratsetamooli imendumist seedetraktist. Kolestüramiini ei tohi seetõttu anda tunni jooksul pärast paratsetamooli, et tagada paratsetamooli maksimaalne analgeetiline toime.

Metoklopramiid ja domperidoon

Need ravimid võivad kiirendada paratsetamooli imendumist.

Probenetsiid

See ravim võib pikendada paratsetamooli metaboliitide eliminatsiooni ning seetõttu suurendada paratsetamooli toksilisust.

Rifampitsiin

See ravim võib suurendada paratsetamooli toksiliste metaboliitide hulka ja maksa toksilisust

Varfariin ja teised kumariinid

Varfariini ja teiste kumariinide antikoagulantne toime võib paratsetamooli pikaajalisel regulaarsel kasutamisel suureneda ja suureneda verejooksu oht. Lühiajalisel annustamisel pole kliinilist tähendust.

Naistepuna

Naistepuna samaaegne kasutamine võib suurendada paratsetamooli toksiliste metaboliitide hulka ja maksa toksilisust.

Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Rasedus

Paratsetamool

Epidemioloogilised uuringud näitavad, et paratsetamooli võib terapeutilistes annustes raseduse ajal kasutada. Kuid nagu iga ravimiga, tuleb seda kasutada väikseimas efektiivses annuses ja võimalikult lühikest aega.

Kofeiin

Rasedatel on soovitatav vähendada kofeiini tarbimist, kuna olemasolevate andmete põhjal on võimalik kofeiini kahjulik mõju lootele.

Imetamine

Paratsetamool ja kofeiin erituvad rinnapiima. Kofeiin võib mõjutada rinnapiimal oleva lapse käitumist (erutuvus, halb uni). Olemasolevate andmete põhjal ei ole kofeiin imetavale emale vastunäidustatud.

Soovitatud annustes võib Paramax Extra’t raseduse ja imetamise ajal kasutada. Samas peaks seda kasutama ainult pärast kasu ja riski suhte hoolikat hindamist.

Toime reaktsioonikiirusele

Paramax Extra ei mõjuta autojuhtimise ega masinate käsitsemise võimet.

Kõrvaltoimed

Kõrvaltoimete esinemissagedus on järgmine:

Väga sage (≥1/10)

Sage (≥1/100 kuni <1/10) Aeg-ajalt (≥1/1000 kuni <1/100) Harv (≥1/10000 kuni <1/1000)

Väga harv (<1/10000), teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel)

Vere ja lümfisüsteemi häired

Väga harv: hematopoeesi häired, sealhulgas trombotsütopeenia ja agranulotsütoos.

Närvisüsteemi häired

Sage: kofeiinist tingitud unetus, rahutus ja tahhükardia.

Seedetrakti häired

Sage: kofeiini maoärritusest tingitud iiveldus.

Immuunsüsteemi häired

Harv: ülitundlikkus (sealhulgas lööve).

Väga harv: anafülaksia, angioödeem.

Naha ja nahaaluskoe kahjustused

Harv: nahalööve, urtikaaria.

Väga harva on teatatud tõsistest nahareaktsioonidest.

Võimalikest kõrvaltoimetest teavitamine

Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist võimalikest kõrvaltoimetest www.ravimiamet.ee kaudu.

Üleannustamine

Sümptomid

Paratsetamooli üleannustamise sümptomid esimese 24 tunni jooksul on kahvatus, iiveldus, oksendamine, isutus ja kõhuvalu. Maksakahjustus võib tekkida 12...48 tundi pärast sissevõtmist. Võivad tekkida glükoosi ainevahetuse häired ja metaboolne atsidoos. Suure üleannustamise korral tekib maksapuudulikkus, mis võib viia etsefalopaatia, kooma tekkeni ja võib letaalselt lõppeda. Võib tekkida ka äge neerupuudulikkus koos tubulaarse nekroosiga, isegi kui rasket maksakahjustust pole. On teatatud ka südame arütmia ja pankreatiidi juhtudest. Maksakahjustus tekib, kui paratsetamooli annus on täiskasvanutel suurem kui 6 g ning lastel rohkem kui 140 mg/kg. Toksiliste metaboliitide (mis paratsetamooli tavaannuste manustamisel neutraliseeritakse glutatiooni poolt) rohkus kahjustab maksakudet.

Kofeiini suured annused võivad põhjustada peavalu, värisemist, närvilisust, ärrituvust, diureesi, seedetrakti häireid, tahhükardiat või südame arütmiat.

Ravi

Paratsetamooli üleannustamise korral tuleb ravi alustada koheselt.

Vaatamate esmaste sümptomite puudumisele tuleb patsiendid koheselt haiglasse toimetada. Sümptomid võivad piirduda iivelduse või oksendamisega ning ei pruugi kajastada üleannustamise või organkahjustuse suurust.

Kui kahtlustatakse paratsetamooli üleannustamist tuleb teostada maoloputus, kui hinnatakse kliiniliselt vajalikuks. Esimese 48 tunni jooksul tuleb manustada N-atsetüültsüsteiini.

Kofeiini üleannustamisel on vajalik üldine toetav ravi (nt hüdratatsioon ja elutähtsate funktsioonide toetamine).

FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: teised analgeetikumid ja antipüreetikumid; aniliidid ATC kood: N02BE51

Paratsetamool on aniliidi derivaat. Tal on samasugused analgeetilised ja antipüreetilised omadused kui salitsülaatidel. Samas on paratsetamoolil põletikuvastane toime nõrk, kuna ta inhibeerib nõrgalt prostaglandiinide sünteesi. Erinevalt teistest mittesteroidsetest põletikuvastastest ainetest ei põhjusta paratsetamool seedetrakti haavandeid.

Antipüreetiline toime avaldub hüpotaalamuse termoregulatsiooni keskuse kaudu, kehatemperatuur langeb perifeerse verevarustuse suurenemise ja higistamise tõttu.

Paratsetamool ei mõjuta trombotsüütide agregatsiooni, veritsusaega ega kusihappe eritumist.

Paratsetamooli ja kofeiini kombinatsioon on hästi tuntud valuvaigistav kombinatsioon.

Valuvaigistava toime maksimum saabub 1...2 tunni jooksul pärast manustamist ning püsib ligikaudu 4...5 tundi. Palavikku alandav toime saabub 0,5…1 tunni jooksul ja saavutab maksimumi 2…3 tunniga. Palavikku alandav toime püsib ligikaudu 8 tundi.

Farmakokineetilised omadused

Imendumine

Suukaudselt manustatud paratsetamool imendub sooletraktist kiiresti ja peaaegu täielikult. Maksimaalne plasmakontsentratsioon saavutatakse 0,5…2 tundi pärast manustamist.

Kofeiin imendub kiiresti pärast suukaudset manustamist. Maksimaalne plasmakontsentratsioon saavutatakse ligikaudu 20…60 minutiga ja plasma poolväärtusaeg on ligikaudu 4 tundi.

Jaotumine

Paratsetamooli terapeutiliste annuste kasutamisel on seondumine plasmavalkudega minimaalne.

Eritumine

Paratsetamool metaboliseerub maksas ja eritatakse uriiniga põhiliselt glükuroniidina ja sulfaatkonjugaatidena – vähem kui 5% eritatakse muutumatuna. Väike osa annusest (ligikaudu 3…10% raviannusest) metaboliseeritakse tsütokroom P450 poolt moodustades reaktiivse vahemetaboliidi, mis seostub maksas glutatiooniga ja eritatakse tsüsteiin- ja merkaptopuriinhappe konjugaatidena. Ravimi ja metaboliitide eritumine toimub neerude kaudu. Paratsetamooli poolväärtusaeg on 1...4 tundi.

48 tunniga on kofeiini manustatud annusest väljutatud uriiniga 45 % 1-metüülkusihappena ja 1- metüülksaniinina.

Prekliinilised ohutusandmed

Olemaolevate prekliiniliste ohutusandmete põhjal kirjanduses ei põhjusta paratsetamool soovitatud annustes kahjulikke toimeid, mida ei ole selles ravimi omaduste kokkuvõttes kajastatud.

FARMATSEUTILISED ANDMED

Abiainete loetelu

Povidoon 29-32

Mikrokristalliline tselluloos

Steariinhape

Magneesiumstearaat

Sobimatus

Ei kohaldata.

Kõlblikkusaeg

5 aastat.

Säilitamise eritingimused

See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi.

Pakendi iseloomustus ja sisu

Pakendi suurused: 10, 20, 30, 60 ja 100 tabletti (PVC/Al blister).

Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

Erihoiatused ravimpreparaadi hävitamiseks ja käsitlemiseks

Erinõuded puuduvad.

Kasutamata ravimpreparaat või jäätmematerjal tuleb hävitada vastavalt kohalikele nõuetele.

MÜÜGILOA HOIDJA

Vitabalans Oy

Varastokatu 8

13500 Hämeenlinna

Soome

MÜÜGILOA NUMBER

ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 29.06.2010

Müügiloa viimase uuendamise kuupäev: 15.10.2015

TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

oktoober 2015