Niquitin mini citrus - pressitud loseng (1,5mg) - Ravimi omaduste kokkuvõte

Rohkem kui 9 kuud losenge kasutavatel patsientidel soovitatakse otsida täiendavat abi ja küsida nõu arstilt.

Lapsed

Noorukid (12…17-aastased) tohivad NiQuitin Mini Citruse losenge kasutada ainult arsti soovitusel.

NiQuitin Mini Citrus losengid on vastunäidustatud alla 12-aasta vanustel lastel.

Manustamisviis

Oromukosaalne. Üks loseng tuleb panna suhu ja lasta sellel sulada. Aeg-ajalt tuleb losengi suus ühelt küljelt teisele liigutada ja seda korrata, kuni loseng on täielikult lahustunud (ligikaudu 10 minutit). Losengi ei tohi närida ega tervelt alla neelata.

Kasutaja ei tohi süüa ega juua, kui loseng on suus.

4.3Vastunäidustused

•Ülitundlikkus toimeaine või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiaine suhtes.

•Alla 12-aastased lapsed.

•Mittesuitsetajad.

4.4Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Nikotiinasendusravi (NAR) kasutamisega seotud riskid on tunduvalt väiksemad kui pidevast suitsetamisest tingitud hästi teadaolevad ohud.

Suitsetamissõltlastest patsiente, kes on hiljuti põdenud müokardiinfarkti, kellel on ebastabiilne või süvenev stenokardia, sh Prinzmetali stenokardia, rasked südamerütmihäired, kontrollimatu hüpertensioon või hiljutine insult, tuleb julgustada suitsemisest loobuma ravimeid kasutamata (näiteks nõustamine). Kui seda teha ei õnnestu, võib kaaluda NiQuitin Mini Citrus losengide kasutamist, kuid et andmed ohutuse kohta patsientide selle rühma puhul on piiratud, tuleb ravi alustada hoolika arstliku järelevalve all.

Diabeet: suhkurtõvega patsientidele tuleb öelda, et nad jälgiksid NAR-i alustamisel oma vere glükoosisisaldust sagedamini kui tavaliselt, sest katehhoolamiinide vabanemine nikotiini toimel võib mõjutada süsivesikute metabolismi.

Allergilised reaktsioonid: soodumus angioödeemi ja nõgestõve tekkeks.

Järgmiste haigusseisunditega patsientide puhul peab arst enne ravi alustamist hindama riski/kasu suhet.

•Neeru- ja maksakahjustus: mõõduka kuni raske maksakahjustuse ja/või raske neerukahjustusega patsiendid peavad kasutama losenge ettevaatusega, sest nikotiini või selle metaboliitide kliirens võib väheneda ning koos sellega suureneda kõrvaltoimete tekkimise võimalus.

•Feokromotsütoom ja ravile allumatu hüpertüreoidism: ravile allumatu hüpertüreoidismi või feokromotsütoomiga patsiendid peavad kasutama losenge ettevaatusega, sest nikotiin põhjustab katehhoolamiinide vabanemist.

•Seedetrakti haigused: ösofagiidi, mao või peptiliste haavanditega patsientidel võib alla neelatud nikotiin sümptomeid ägestada ja sellistes olukordades tuleb suukaudseid NAR- preparaate kasutada ettevaatusega. On teatatud haavandilisest stomatiidist.

Oht väikelastele: nikotiini annused, mida täiskasvanud ja noorukitest suitsetajad taluvad, võivad väikelastel põhjustada tõsist, surmaga lõppevat mürgistust. Nikotiini sisaldavaid tooteid ei tohi jätta kohta, kust lapsed võivad need kätte saada, väärkasutada või alla neelata.

Suitsetamise lõpetamine: Polütsüklilised aromaatsed süsivesinikud tubakasuitsus indutseerivad ravimite metabolismi, mida katalüüsib CYP1A2 (võimalik, et ka CYP1A1). Kui suitsetaja lõpetab suitsetamise, võib see põhjustada metabolismi aeglustumist ja selle tulemusena suureneb veres nende ravimite kontsentratsioon. See on potentsiaalselt kliiniliselt oluline preparaatide puhul, millel on kitsas terapeutiline vahemik, nt teofülliin, takriin, klosapiin ja ropinirool.

Asendussõltuvus: asendussõltuvust esineb harva ja see on vähem kahjulik ning kergemini ravitav kui suitsetamissõltuvus.

Suitsetamisest loobumise katse ajal ei tohi kasutajad NiQuitin Mini Citrus losengide asemel alustada nikotiiniga närimiskummide kasutamist, sest farmakokineetilised andmed näitavad, et nikotiini saadavus NiQuitin Mini Citrus losengidest on parem võrreldes närimiskummiga.

4.5Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Kliiniliselt olulisi koostoimeid nikotiini asendusravi ja teiste ravimitega ei ole leitud, kuid nikotiin võib suurendada adenosiini hemodünaamilist toimet.

Suitsetamise lõpetamisel võib olla vajalik mõnede kasutatavate ravimite annuste kohandamine.

4.6Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Fertiilsus

Uuringud isaste rottidega on näidanud, et nikotiin võib vähendada testiste kaalu, tekitada Sertoli rakkude arvu pöörduvat vähenemist koos spermatogeneesi halvenemisega ning põhjustada mitmesuguseid muutusi munandimanustes ja seemnejuhades. Sarnast mõju ei ole siiski inimestel täheldatud. Vaata lõik 5.3.

Rasedus

Suitsetamine raseduse ajal on seotud selliste riskidega nagu emakasisene kasvupeetus, enneaegne sünnitus või surnult sünd. Suitsetamise lõpetamine on ainuke kõige tõhusam vahend nii raseda suitsetaja tervise parandamiseks kui ka tema lapsele. Mida varem see toimub, seda parem.

Kõige parem on suitsetamisest raseduse ajal loobuda NAR-i kasutamata. Kuid naiste puhul, kellel see ebaõnnestub, võib arst soovitada NAR-i kasutada. NAR-i kasutamisega seotud risk lootele on väiksem kui suitsetamisest tingitud risk, sest nikotiini maksimaalne kontsentratsioon plasmas on väiksem ning puudub polütsükliliste süsivesinike ja süsinikmonooksiidi toime.

Nikotiin läbib platsentaarbarjääri ja jõuab looteni, kus kahjustab loote hingamisliigutusi ja omab annusest sõltuvat toimet platsenta/loote vereringele, seetõttu tuleb otsus NAR-i kasutamise kohta teha võimalikult varajase raseduse ajal. Eesmärk peab olema NAR-i kasutamine ainult 2...3 kuu jooksul. Eelistatav on kasutada perioodiliselt manustatavaid preparaate, sest need annavad tavaliselt väiksema ööpäevase nikotiini annuse kui plaastrid. Naistel, kellel raseduse ajal esineb iiveldus, võib osutuda vajalikuks plaastrite kasutamine. Kui kasutatakse plaastreid, tuleb need ööseks eemaldada, mil loode tavaolukorras nikotiiniga kokku ei puutuks.

Imetamine

Nikotiini on rinnapiimas leitud nii suitsetamise kui ka NAR-i puhul. Kuid nikotiini kogus, mille laps saab NAR-i tõttu, on suhteliselt väike ja vähem ohtlik kui passiivne suits, millega laps muidu kokku puutub.

Kõige parem on suitsetamisest imetamise ajal loobuda NAR-i kasutamata. Kuid naiste puhul, kellel see ebaõnnestub, võib arst soovitada NAR-i kasutada.

Perioodiliste NAR-i preparaatide kasutamine võib võrreldes plaastrite kasutamisega minimeerida nikotiini kogust rinnapiimas, sest NAR-i preparaadi manustamise ja imetamise vahelist aega saab pikendada. Naised peavad võimalusel last rinnaga toitma vahetult enne ravimi kasutamist.

4.7Toime reaktsioonikiirusele

NiQuitin Mini Citrus’el ei ole või on ebaoluline toime autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele. Samas peavad nikotiinasendusravi ravimite kasutajad teadma, et suitsetamisest loobumine võib põhjustada käitumise muutusi.

4.8Kõrvaltoimed

NAR võib põhjustada samasuguseid kõrvaltoimeid nagu nikotiini manustamine muudel viisidel, sealhulgas suitsetamise teel. Need võib omistada nikotiini farmakoloogilistele toimetele, millest mõned on annusest sõltuvad. Ei ole leitud, et NiQuitin Mini Citrus losengide kasutamine soovitatavates annustes põhjustab mingeid tõsiseid kõrvaltoimeid. NiQuitin Mini Citrus losengide ülemäärane kasutamine nende poolt, kes ei ole harjunud sisse hingama tubakasuitsu, võib ilmselt põhjustada iiveldust, nõrkustunnet või peavalu.

Mõned täheldatud sümptomid, nagu depressioon, ärrituvus, ärevus, söögiisu suurenemine ja unetus, võivad olla seotud suitsetamisest loobumisega kaasnevate ärajätunähtudega. Isikutel, kes loobuvad suitsetamisest ükskõik milliste vahendite abil, võivad tekkida peavalu, pearinglus, unehäired, tugevnenud köha või nasofarüngiit.

Kõrvaltoimed on järjestatud organsüsteemi klassi ja sageduse alusel. Sagedus on määratletud järgmiselt: väga sage (≥1/10), sage (≥1/100 kuni <1/10), aeg-ajalt (≥1/1000 kuni <1/100), harv (≥1/10000 kuni <1/1000) ja väga harv (<1/10000), teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel).

Igas esinemissageduse grupis on kõrvaltoimed esitatud nende raskusastme vähenemise järjekorras.

Võimalikest kõrvaltoimetest teavitamine

Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist võimalikest kõrvaltoimetest www.ravimiamet.ee kaudu.

Lapsed (12...17-aastased)

Spetsiifilised kõrvaltoimete andmed selles populatsioonis puuduvad. Kuid kõrvaltoimete esinemissagedus, tüüp ja raskusaste noorukitel on eeldatavasti samasugune nagu täiskasvanutel, sest farmakokineetiline uuring näitab sarnast farmakokineetilist profiili noorukite vanuserühmas võrreldes täiskasvanutega.

4.9Üleannustamine

Sümptomid. Minimaalne letaalne annus nikotiini mittetaluvatel isikutel on hinnanguliselt 40...60 mg. Isegi väikesed nikotiinikogused võivad väikelastele olla ohtlikud ja lõppeda surmaga. Lapsel kahtlustatavat nikotiinimürgistust peetakse meditsiiniliseks hädaolukorraks ja ravitakse kohe.

Ägeda nikotiinimürgistuse sümptomid on iiveldus, süljevoolus, kõhuvalu, kõhulahtisus, higistamine, peavalu, pearinglus, kuulmishäired ja märkimisväärne nõrkus. Äärmistel juhtudel võivad nendele sümptomitele järgneda hüpotensioon, kiire või nõrk või ebaregulaarne pulss, hingamisraskused, masendus, tsirkulatoorne kollaps ja terminaalsed krambid.

Ravi. Igasugune nikotiini kasutamine tuleb kohe lõpetada ja patsienti ravitakse sümptomaatiliselt. Vajaduse korral tuleb alustada kunstlikku hingamist koos hapnikuga. Aktiivsüsi vähendab nikotiini imendumist seedetraktist.

5.FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

5.1Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: Nikotiinisõltuvuse raviks kasutatavad ained.

ATC-kood: N07BA01

Toimemehhanism

Nikotiin on perifeerse ja kesknärvisüsteemi nikotiiniretseptorite agonist ning tal on väljendunud toime kesknärvisüsteemile ja kardiovaskulaarsüsteemile. On näidatud, et tubakatoodete tarbimisel omastatav nikotiin tekitab sõltuvust ning sellest loobumisel tekivad suitsetamistung ja ärajätunähud.

Suitsetamistungi ja ärajätusümptomite hulka kuuluvad tugev soov suitsetada, meeleolu langus, unetus, ärrituvus, tusatuju või viha, ärevus, keskendumishäired, rahutus ning söögiisu suurenemine või

kehakaalu juurdekasv. Suitsetamistungi ja nikotiini ärajätu teised sümptomid on kõige intensiivsemad esimestel suitsetamisest loobumise nädalatel, seejärel hakkavad need vähenema. Losengid asendavad mõningal määral tubakast saadavat nikotiini. Kliinilised uuringud, milles on mõõdetud suitsetamistungi ja teiste ärajätusümptomite tugevust, on näidanud, et losengid leevendavad sümptomeid ajal, mil need on kõige tugevamad.

5.2Farmakokineetilised omadused

Imendumine

NiQuitin Mini Citrus losengid lahustuvad suuõõnes täielikult ja kogu losengis sisalduv nikotiin imendub läbi suulimaskesta või allaneelamisel. NiQuitin Mini Citrus losengid lahustuvad tavaliselt täielikult 10 minuti jooksul. Kui ravimit manustatakse iga tunni aja järel, on tasakaaluseisundi kontsentratsioonid CMAX 18,4 ng/ml ja CMIN 15,0 ng/ml.

Jaotumine

Nikotiin seondub plasmavalkudega vähesel määral (4,9%) ja tema jaotusruumala on suur (2,5 l/kg). Nikotiini jaotumine kudedesse sõltub pH-st. Kõige suurem on nikotiini kontsentratsioon ajus, maos, neerudes ja maksas.

Biotransformatsioon

Nikotiin metaboliseerub ulatuslikult mitmeks metaboliidiks, millest kõik on vähem aktiivsed kui nikotiin ise. Nikotiin metaboliseerub peamiselt maksas, aga ka kopsus ja neerudes. Nitkotiin metaboliseerub peamiselt kotiniiniks, aga ka nikotiin-N′-oksiidiks. Kotiniini poolväärtusaeg on 15...20 tundi ja tema plasmatase on 10 korda kõrgem kui nikotiinil. Kotiniin oksüdeerub edasi trans-3′- hüdroksükotiniiniks, mis on kõige levinum nikotiini metaboliit uriinis. Nii nikotiin kui ka kotiniin glükuroniseeruvad.

Eritumine

Nikotiini eliminatsiooni poolväärtusaeg on ligikaudu 2 tundi (vahemik 1...4 tundi). Nikotiini totaalne kliirens on vahemikus ligikaudu 62…89 l/tunnis. Nikotiini mitterenaalne kliirens moodustab hinnanguliselt ligikaudu 75% totaalsest kliirensist. Nikotiin ja selle metaboliidid eritatakse peamiselt uriiniga. Nikotiini eritumine muutumatul kujul neerude kaudu sõltub suurel määral uriini pH-st ning eritumine on suurem happelise pH korral.

5.3Prekliinilised ohutusandmed

Nikotiini üldine toksilisus on hästi teada ja seda on arvestatud annustamissoovituste puhul. Nikotiin ei näidanud vastavates katsetes mutageenset toimet. Kartsinogeensuse uuringud ei ole näidanud mingit nikotiini otsest kantserogeenset toimet. Tiinete loomadega tehtud uuringutes oli nikotiin toksiline emasloomale ja oli ka kergelt lootetoksiline. Lisatoimed olid pre- ja postnataalne kasvupeetus ning KNS-i postnataalse arengu peetus ja muutused.

Uuringud emastel närilistel on näidanud, et nikotiin võib vähendada munarakkude arvu munajuhades, väheneb östradiooli kontsentratsioon seerumis, mis põhjustab mitmeid muudatusi munasarjas ja emakas. Uuringud isaste rottidega on näidanud, et nikotiin võib vähendada testiste kaalu, tekitada Sertoli rakkude arvu pöörduvat vähenemist koos spermatogeneesi halvenemisega ning põhjustada mitmesuguseid muutusi munandimanustes ja seemnejuhades.

Toime oli täheldatav ainult pärast nikotiini manustamist annustes, mis ületavad NiQuitin Mini Citruse losengide puhul soovitatavad annused.

6.FARMATSEUTILISED ANDMED

6.1Abiainete loetelu

Mannitool (E421)

Naatriumalginaat (E401)

Veevaba naatriumkarbonaat (E500)

Kaltsiumpolükarbofiil

Magneesiumstearaat (E470b)

Ksantaankummi (E415)

Kaaliumatsesulfaam (E950)

Kaaliumvesinikkarbonaat (E501)

Tsitruse lõhna- ja maitseaine

Piparmündi lõhna- ja maitseaine

6.2Sobimatus

Ei kohaldata.

6.3Kõlblikkusaeg

2 aastat

6.4Säilitamise eritingimused

Hoida temperatuuril kuni 30°C. Hoida originaalpakendis, niiskuse eest kaitstult.

6.5Pakendi iseloomustus ja sisu

Lastekindel polüpropüleenist tabletipurk/kork, milles on desikant molekulaarsõelaga (naatriumalumiiniumsilikaat) ja 20 losengi.

Pakendis võib olla 20 losengi või 3 purki, milles igaühes on 20 losengi (kokku 60 losengi). Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

6.6Erihoiatused ravimpreparaadi hävitamiseks ja käsitlemiseks

Kasutamata ravimpreparaat või jäätmematerjal tuleb hävitada vastavalt kohalikele nõuetele.

7.MÜÜGILOA HOIDJA

Richard Bittner AG

Reisnerstraße 55-57

A-1030 Wien

Austria

8.MÜÜGILOA NUMBER (NUMBRID)

9.ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 06.03.2015

10.TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

märts 2016