Metoprolol-ratiopharm 50 mg - tablett (50mg) - Ravimi omaduste kokkuvõte

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

RAVIMPREPARAADI NIMETUS

Metoprolol-ratiopharm 50 mg, tabletid

KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Üks tablett sisaldab 50 mg metoprolooltartraati, mis vastab 39 mg metoproloolile. INN: Metoprololum

Abiained vt lõik 6.1.

RAVIMVORM

Tablett.

Valge, kaksikkumer tablett, mille ühel poolel on poolitusjoon ning teisel poolel märgistus „M”. Tableti saab jagada võrdseteks annusteks.

KLIINILISED ANDMED

Näidustused

Arteriaalne hüpertensioon. Stenokardia. Südame rütmihäirete profülaktika ja ravi. Ägeda müokardiinfarkti järgsete tüsistuste profülaktika. Migreeni profülaktika.

Annustamine ja manustamisviis

Annustamine on iga patsiendi puhul individuaalne, põhinedes peamiselt ravitulemusel. Kehtivad järgmised annustamissoovitused:

Arteriaalne hüpertensioon

1 tablett 1…2 korda ööpäevas või 1…2 tabletti 1 kord ööpäevas (vastab 50…100 mg metoprolooltartraadile).

Vajadusel võib ööpäevast annust suurendada kuni 2 tabletini kaks korda ööpäevas (vastab 200 mg metoprolooltartraadile).

Südame isheemiatõbi (Stenokardia)

1 tablett 1…2 korda ööpäevas või 1…2 tabletti 1 kord ööpäevas (vastab 50…100 mg metoprolooltartraadile).

Vajadusel võib ööpäevast annust suurendada kuni 2 tabletini kaks korda ööpäevas (vastab 200 mg metoprolooltartraadile), kui samaaegselt jälgitakse vererõhu väärtusi.

Südame hüperkineetiline sündroom (nn funktsionaalsed häired)

1 tablett 1…2 korda ööpäevas või 1…2 tabletti 1 kord ööpäevas (vastab 50…100 mg metoprolooltartraadile). Vajadusel võib ööpäevast annust suurendada kuni 2 tabletini kaks korda ööpäevas (vastab 200 mg metoprolooltartraadile), kui samaaegselt jälgitakse vererõhu väärtusi.

Tahhükardilised arütmiad

2 tabletti 1…2 korda ööpäevas (vastab 100…200 mg metoprolooltartraadile).

Ägeda müokardiinfarkti järgsete tüsistuste profülaktika:

Akuutse ravi järel säilitusraviks on soovitatav võtta 100...200 mg metoprolooltartraati ööpäevas jaotatult kaheks üksikannuseks (vastavalt 1...2 tabletti 2 korda ööpäevas (vastab 200 mg metoprolooltartraadile).

Kui südame löögisageduse järsk vähenemine ja/või vererõhu järsk langus nõuab ravi ja/või esineb teisi komplikatsioone, tuleb Metoprolol-ratiopharm 50 mg kasutamine otsekohe lõpetada.

Migreeni profülaktika

2 tabletti 1…2 korda ööpäevas (vastab 100…200 mg metoprolooltartraadile).

Raske maksakahjustusega patsientidel on metoprolooli eliminatsioon vähenenud, mistõttu on võimalik, et tuleb vähendada annust.

Patsientide erirühmad

Neerukahjustus

Annust ei ole vaja kohandada.

Maksakahjustus

Raske maksakahjustusega patsientidel tuleb kaaluda annuse vähendamist.

Lapsed

Lastel on ravikogemus vähene.

Manustamisviis

Tabletid tuleb alla neelata tervelt koos piisava koguse veega, pärast sööki. Üks kord ööpäevas manustamisel võetakse tablette hommikuti ja kaks korda ööpäevas manustamisel vastavalt hommikuti ja õhtuti.

Manustamise kestus ei ole ajaliselt piiratud.

Kui ravi metoprolooliga katkestatakse või lõpetatakse pärast pikemaajalist kasutamist, tuleb seda alati teha annuseid aeglaselt vähendades, sest ravimi järsul ärajätmisel võivad tekkida müokardi isheemia koos stenokardia ägenemisega, müokardi infarkt või hüpertensiooni ägenemine.

Vastunäidustused

Seda ravimit ei tohi kasutada järgmistel patsientidel:

• kui kahtlustatakse ägedat müokardiinfarkti, kui südame löögisagedus on < 45 löögi minutis, PQ intervall on >0,24 sekundit või süstoolne vererõhk on < 100 mmHg
• ravimata südamepuudulikkus
• kardiogeenne šokk
• II või III astme AV blokaad
• siinussõlme sündroom (siinussõlme nõrkuse sündroom)
• sinuatriaalne blokaad
• bradükardia (rahuoleku pulss enne ravi alustamist < 50 korda minutis)
• hüpotensioon (süstoolne vererõhk < 90 mmHg)
• perifeerse arteriaalse oklusiivse haiguse hilisstaadiumid
• raske perifeerne vaskulaarne haigus
• samaaegne MAOinhibiitorite kasutamine (erandiks on MAOB inhibiitorid)
• ülitundlikkus metoprolooli või teiste beetablokaatorite või ravimi mistahes abiainete suhtes

Verapamiili ja diltiaseemi tüüpi kaltsiumiantagonistide või muude südame rütmihäirete ravimite (nt disopüramiidi) samaaegne intravenoosne manustamine metoprolooli saavatele patsientidele on vastunäidustatud (erandiks on intensiivravi tingimused).

Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Eriti hoolikas arstlik jälgimine on vajalik patsientidel, kellel esineb:

• esimese astme AV blokaad
• diabeet koos veresuhkru sisalduse tugeva kõikumisega (võimaliku raske hüpoglükeemia tõttu)
• pärast pikaajalist ranget paastumist või/ja tugevat füüsilist koormust (võimaliku raske hüpoglükeemia tõttu)
• feokromotsütoom (metoprolooli tohib manustada ainult pärast premedikatsiooni alfablokaatoritega)
• maksafunktsiooni kahjustus

Patsientidele, kellel esineb psoriaas personaalses või perekondlikus anamneesis, võib beetablokeeriva toimega ravimeid määrata ainult pärast hoolikat kasu-riski suhte hindamist.

Beetablokaatorid võivad suurendada tundlikkust allergeenide suhtes ja raskendada anafülaktilise reaktsiooni kulgu. Patsientidel, kellel on varem esinenud raskeid ülitundlikkusreaktsioone või kes saavad desensibiliseerivat ravi (tugevate anafülaktiliste reaktsioonide ärahoidmiseks), tohib neid ravimeid seetõttu kasutada vaid range näidustuse olemasolul.

Ravi beetablokaatoritega ei tohi järsult lõpetada. Kui ravi lõpetamine on vajalik, tuleb seda teha metoprolooli annust aeglaselt vähendades. Järsk ravimi ärajätmine võib suurendada müokardiinfarkti riski.

Metoprolooli ei tohi kasutada obstruktiivse hingamisteede haigusega patsientidel, välja arvatud kui selleks on tungiv põhjus. Kui ravimi kasutamine on siiski hädavajalik, võib soovitada beeta- bronhodilataatori kasutamist.

Ravi metoprolooliga võib mõjutada süsivesikute ainevahetust või varjata hüpoglükeemiat.

Hüpertensioonivastase toime tõttu võib metoprolool tugevdada perifeerse vaskulaarse haiguse sümptomeid.

Ravi ajal metoprolooliga on aegajalt esinenud AV erutusjuhtehäireid.

Metoprolol-ratiopharm 50 mg kasutamine võib anda dopingukontrollis positiivse tulemuse. Metoprolol-ratiopharm 50 mg kasutamine dopingu eesmärgil toob kaasa terviseriskid.

Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Selle ravimi kasutamisel tuleb arvestada järgmiste ravimite koostoimetega:

Suukaudsed diabeediravimid

Metoprolooli ja insuliini või suukaudsete diabeediravimite kooskasutamisel võib nende toime tugevneda või pikeneda. Hüpoglükeemia hoiatavad nähud - eriti tahhükardia ja treemor - võivad olla vähenenud või varjatud. Seetõttu tuleb regulaarselt kontrollida veresuhkru sisaldust.

CYP 2D6 substraadid

Metoprolool on CYP 2D6 substraat. Ravimid, mis indutseerivad või inhibeerivad CYP 2D6, võivad mõjutada metoprolooli taset plasmas. Metoprolooli tase plasmas võib tõusta, kui seda manustatakse koos teiste CYP 2D6 substraatidega nagu antiarütmikumid, antihistamiinikumid, H2 retseptori

antagonistid, antidepressandid (SSRI-d nagu paroksetiin, fluoksetiin, sertraliin), antipsühhootikumid ja COX-2 inhibiitorid.

Lisaks võivad metoprolooli taset plasmas tõsta ka tsimetidiin ja hüdralasiin.

Kaltsiumikanali blokaatorid (verapamiil, diltiaseem), antiarütmikumid

Patsientidel, kes saavad samaaegselt metoprolooli ja nifedipiini-tüüpi kaltsiumikanali blokaatoreid, võib esineda vererõhu liigset langust ning üksikjuhtudel isegi südamepuudulikkust.

Metoprolooli ja antiarütmikumide kardiosupressiivsed toimed võivad olla aditiivsed. Patsiente, kes saavad samaaegselt metoprolooli ja verapamiili või diltiaseemi-tüüpi kaltsiumikanali blokaatoreid või teisi antiarütmikume (nt disopüramiidi), tuleb hoolikalt jälgida, sest võivad tekkida hüpotoonia, bradükardia või teised südame rütmihäired.

Märkus:

Verapamiili või diltiaseemi tüüpi kaltsiumikanali blokaatorite jt antiarütmikumide kasutamine on metoproloolravi saavatel patsientidel vastunäidustatud (erandiks on intensiivravi).

Südameglükosiidid

Metoprolooli ja südameglükosiidide, reserpiini, alfametüüldopa, guanfatsiini või klonidiini samaaegne kasutamine võib põhjustada südame löögisageduse olulist vähenemist või südame erutusjuhtivuse aeglustumist.

Klonidiin

Kui soovitakse lõpetada kombinatsioonravi klonidiiniga, võib klonidiini järsul ärajätmisel esineda liigne vererõhu tõus, mistõttu tohib klonidiini manustamine lõpetada alles mõni päev pärast metoprolooli kasutamise lõpetamist, vähendades klonidiini annust järk-järgult (vt klonidiini ravimi omaduste kokkuvõtet).

Sümpatomimeetikumid

Metoprolooli manustamisel koos noradrenaliini, adrenaliini või teiste sümpatomimeetiliste (nt köhamikstuuride, ninatilkade ja silmatilkade koostisse kuuluvate) ravimitega on võimalik tugev vererõhu tõus.

Adrenaliin

Metoproloolravi võib vähendada ravivastust adrenaliini annusele, mida tavaliselt kasutatakse allergilise reaktsiooni raviks.

Monoamiini oksüdaasi inhibiitorid

Monoamiini oksüdaasi (MAO) inhibiitoreid ei tohi võtta koos metoprolooliga, sest sellega kaasneb oht kontrollimatu hüpertensiooni tekkeks.

Rifampitsiin ja teised ensüümide indutseerijad

Ensüümide indutseerijad, nt rifampitsiin, vähendavad metoprolooli kontsentratsiooni plasmas ja selle hüpertensioonivastast toimet.

MSPVA-d

Indometatsiin jt prostaglandiinide sünteesi inhibiitorid võivad vähendada metoprolooli vererõhku langetavat toimet.

Tsimetidiin

Tsimetidiin võib tugevdada metoprolooli toimet, sest suurendab metoprolooli sisaldust plasmas.

Lidokaiin

Metoprolool võib vähendada lidokaiini eliminatsiooni.

Üldanesteetikumid

Metoprolooli ja üldanesteetikumide samaaegsel manustamisel võib tugevneda vererõhku langetav toime. Nende kahe ravimi negatiivsed inotroopsed toimed võivad liituda.

Perifeersed lihasrelaksandid

Metoprolooli beetaretseptoreid blokeeriv toime võib võimendada lihasrelaksantide (nt suksametoonium, tubokurariin) poolt põhjustatud neuromuskulatoorset blokaadi.

Anesteetikumid

Inhaleeritavad anesteetikumid tugevdavad kardiosupressiivset toimet beetaretseptori blokaatoritega ravitud patsientidel, Kui enne üldanesteesias toimuvat operatsiooni või enne perifeersete lihasrelaksantide kasutamist ei olnud võimalik katkestada metoprolooli kasutamist, peab anestesisti teavitama metoprolooli kasutamisest.

Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Metoprolooli tohib raseduse ajal kasutada ainult pärast ranget kasu-riski suhte hindamist, sest puuduvad hästi dokumenteeritud uuringud selle ravimi kasutamise kohta raseduse ajal. Loomkatsetes ei leitud tõendeid, et metoproloolil võiks olla teratogeenseid toimeid (vt lõik 5.3).

Metoprolool läbib platsentat ja võib põhjustada lootel bradükardiat, hüpotensiooni ja hüpoglükeemiat. Beetablokaatorid vähendavad platsentaarset perfusiooni, mis võib põhjustada enneaegset sünnitust või loote üsasisest surma. Prenataalsel perioodil metoproloolile eksponeeritud vastsündinutel on sünnijärgsel perioodil suurem risk tüsistuste tekkeks südames ja kopsudes.

Ravi metoprolooliga tuleb lõpetada 48...72 tundi enne arvestuslikku sünniaega. Kui see ei ole võimalik, tuleb vastsündinut pärast sündimist 48...72 tunni jooksul beetablokaadi nähtude suhtes hoolikalt jälgida.

Metoprolool eritub rinnapiima. Metoprolool kontsentreerub rinnapiimas kogustes, mis vastavad ligikaudu kolmekordsele kontsentratsioonile ema plasmas. Ehkki raviannuste kasutamise järgselt ei ole kõrvaltoimeid tõenäoliselt oodata (erandina nn aeglased metaboliseerijad), ei tohi imikut siiski rinnaga toita 3…4 tunni jooksul pärast ravimi võtmist.

Toime reaktsioonikiirusele

Metoproloolil on kerge toime autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele.

Kõrvaltoimed

Kõrvaltoimete esinemissageduste hindamisel lähtutakse järgmistest andmetest: Väga sage (≥1/10)

Sage (≥1/100, <1/10) Aeg-ajalt (≥1/1000, <1/100) Harv (≥1/10 000, <1/1000)

Väga harv (<1/10 000, sh teatatud üksikjuhud)

Vaskulaarsed häired

Vaevuste intensiivistumine perifeersete vereringehäiretega patsientidel (sh Raynaud’ sündroomiga patsienditel)

Psühhiaatrilised häired

Metoproloolravi ajal võib esineda lipopaatiat. Tavaliselt normaalse üldkolesterooli foonil on täheldatud HDL-kolesterooli taseme langust ja triglütseriidide taseme tõusu plasmas.

Kõrva ja labürindi kahjustused

Väga harv: kuulmishäired, tinnitus

Respiratoorsed, rindkere ja mediastiinumi häired

Bronhospastilistele reaktsioonidele kalduvust omavatel patsientidel (eriti obstruktiivsete hingamisteede haiguste korral) võib tekkida düspnoe, mille põhjuseks võib olla hingamisteede resistentsuse suurenemine.

Reproduktiivse süsteemi ja rinnanäärme häired

Endokriinsüsteemi häired

Metoprolool võib varjata türeotoksikoosi sümptomeid.

Neerude ja kuseteede häired

Väga harv: neerufunktsiooni halvenemine beetablokaatorravi ajal raskete neerufunktsiooni häiretega patsientidel. Sel juhul tuleb metoprolooli manustamise ajal neerufunktsiooni asjakohaselt jälgida.

Erimärkused:

Beetablokaatorid võivad suurendada tundlikkust allergeenide suhtes ja raskendada anafülaktilise reaktsiooni kulgu. Patsientidel, kellel on varem esinenud raskeid ülitundlikkusreaktsioone või kes saavad desensibiliseerivat ravi (tugevate anafülaktiliste reaktsioonide ärahoidmiseks), võib seetõttu tekkida üliraske anafülaktiline reaktsioon (vt ka lõik 4.4).

Võimalikest kõrvaltoimetest teavitamine

Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist võimalikest kõrvaltoimetest www.ravimiamet.ee kaudu.

Üleannustamine

a) Üleannustamise sümptomid:

Sõltuvalt üleannustamise raskusest on kliinilisele pildile enamasti iseloomulikult kardiovaskulaarsed ja kesknärvisüsteemi sümptomid. Üleannustamine võib põhjustada rasket hüpotensiooni, südameseiskuseni arenevat bradükardiat, südamepuudulikkust ja kardiogeenset šokki. Lisaks võivad tekkida düspnoe, bronhospasm, iiveldus, oksendamine, teadvushäired ja mõningatel juhtudel generaliseerunud krambihood. Üleannustamise esmased nähud ilmnevad tavaliselt 20 minutit kuni 2 tundi pärast ravimi võtmist.

b) Üleannustamise ravi:

Üleannustamisel või pulsi ja/või vererõhu ohtlikul langusel tuleb metoproloolravi lõpetada. Lisaks üldistele peamistele mürgi elimineerimise meetoditele tuleb jälgida elulisi näitajaid ning

vajadusel korrigeerida neid intensiivravi tingimustes. Kui ravimit manustati hiljuti, saab selle edasist imendumist takistada maoloputuse või aktiivsöe manustamise abil. Antidootidena võib manustada:

Sümpatomimeetikume vastavalt kehakaalule ja toimele: dopamiin, dobutamiin, isoprenaliin, ortsiprenaliin või adrenaliin.

Kui bradükardia ei allu ravile, tuleb ajutiselt paigaldada südamestimulaator.

Bronhospasmi korral võib manustada -sümpatomimeetikumebeeta aerosoolina (või kui toime ei ole piisav, siis intravenoosselt) või aminofülliini intravenoosselt.

Generaliseerunud krambihoogude korral soovitatakse diasepaami aeglast intravenoosset manustamist.

FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: selektiivsed beetablokaatorid

ATC-kood: C07AB02

Metoprolool on beeta-adrenoblokaator, millel on relatiivne selektiivsus südamelihase -1-β adrenoretseptoritele ("kardioselektiivsus"). Suurte annuste korral toimib metoprolool ka -2-β adrenoretseptoritesse bronhides ja veresoontes. Metoproloolil ei ole sümpatomimeetilist toimet. Metoprolool vähendab katehhoolamiinide stimuleerivat toimet südamele, põhjustab erutusjuhtivuse aeglustumist südames (eriti AV-sõlmes), südame löögisageduse langust, kontraktsiooni tugevuse vähenemist.

Farmakokineetilised omadused

Metoprolool imendub suu kaudu manustamisel mao-seedetraktist peaaegu täielikult (95%). Esmase maksapassaaži tõttu on biosaadavus ainult 50%. Seonduvus plasmavalkudega on 10%, jaotusruumala 5,5 l/kg. Metoprolool metaboliseerub maksas peaaegu täielikult. Kahel kolmest peamisest metaboliidist on nõrk beeta-adrenoblokeeriv toime.

Eliminatsioon toimub peamiselt renaalselt (95%). Muutumatul kujul eritub 10% manustatud metoproloolist. Poolestusaeg on 3,5 tundi.

Prekliinilised ohutusandmed

Olulisi tähelepanekuid ei ole.

FARMATSEUTILISED ANDMED

Abiainete loetelu

Mikrokristalliline tselluloos, maisitärklis, kroskarmelloosnaatrium, kopovidoon, kolloidne veevaba ränidioksiid, magneesiumstearaat (PH. Eur.).

Sobimatus

Ei kohaldata.

Kõlblikkusaeg

5 aastat.

Säilitamise eritingimused

Hoida temperatuuril kuni 25°C.

Pakendi iseloomustus ja sisu

PVC/alumiinium blisterpakendis 30, 50 või 100 tabletti.

Erihoiatused ravimpreparaadi hävitamiseks ja käsitlemiseks

Erinõuded puuduvad.

MÜÜGILOA HOIDJA

ratiopharm GmbH, Graf-Arco-Str. 3, 89079 Ulm, Saksamaa

MÜÜGILOA NUMBER

ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

12.2000/1.02.2011

TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

oktoober 2015