Elistrel - tablett (1500mcg) - Ravimi omaduste kokkuvõte

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

RAVIMPREPARAADI NIMETUS

Elistrel 1500 mikrogrammi, tablett

KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Iga tablett sisaldab 1500 mikrogrammi levonorgestreeli.

INN. Levonorgestrelum

Teadaolevat toimet omav abiaine: 43,3 mg laktoosmonohüdraati.

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

RAVIMVORM

Tablett.

Elistrel on ümmargune ja valge tablett, diameetriga ligikaudu 6 mm ja märgistusega “C” ühel poolel ning „1“ teisel poolel.

KLIINILISED ANDMED

Näidustused

Raseduse erakorraline vältimine 72 tunni jooksul kaitsmata suguühte või rasestumisvastase meetodi ebaõnnestumise korral.

Annustamine ja manustamisviis

Annustamine

Üks tablett tuleb sisse võtta niipea kui võimalik, eelistatavalt 12 tunni jooksul, kuid mitte hiljem kui 72 tundi pärast kaitsmata seksuaalvahekorda (vt lõik 5.1).

Kui kolme tunni vältel pärast tableti sissevõtmist esineb oksendamist, tuleb otsekohe sisse võtta uus tablett.

Naistel, kes on kasutanud viimase 4 nädala jooksul ensüüme indutseerivaid ravimeid ning peavad kasutama hädaabi kontratseptiivi, soovitatakse kasutada mittehormonaalset hädaabi kontratseptiivi (nt vasest emakasisest vahendit) või levonorgestreeli topeltannust (st 2 tabletti korraga), kui vasest emakasisest vahendit ei saa või ei ole soovi kasutada (vt lõik 4.5).

Elistrel’i võib kasutada menstruaaltsükli igas faasis, välja arvatud juhul, kui menstruatsioon ei ole alanud ettenähtud ajal.

Pärast hädaabi rasestumisvastase meetodi kasutamist on kuni järgmise menstruatsiooniperioodi alguseni soovitatav kasutada mõnda lokaalset barjäärimeetodit (nt kondoom, pessaar, spermitsiid või väike emakakaela kate). Elistrel’i kasutamine ei ole regulaarse hormonaalse kontratseptsiooni jätkamise vastunäidustuseks.

Lapsed

Eelpuberteediealistel lastel puudub Elsitrel’i kasutamise näidustus hädaabi kontratseptiivi kasutamiseks

Vastunäidustused

Ülitundlikkus toimeaine või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes.

Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Hädaabi kontratseptsioon on juhuslik meetod. See ei tohi mingil juhul asendada regulaarset kontratseptsioonimeetodit.

Hädaabi kontratseptsioon ei väldi alati raseduse kujunemist. Kui kaitsmata vahekorra aeg ei ole täpselt teada või kui naine on olnud kaitsmata vahekorras rohkem kui 72 tundi tagasi sama menstruaaltsükli jooksul, võib olla toimunud rasestumine.Seetõttu ei pruugi Elistrel’i võtmine teise kaitsmata vahekorra järel rasedust ära hoida. Kui menstruatsiooni algus viibib enam kui 5 päeva või esineb ebatavaline vereeritus oodatava menstruatsiooni päeval või kui mingil muul põhjusel kahtlustatakse rasedust, tuleb rasedus välistada.

Kui pärast ravi Elistrel’iga ilmneb rasedus, tuleb kaaluda ka emakavälise raseduse võimalust.

Emakavälise raseduse absoluutne risk on tõenäoliselt väike, sest Elistrel hoiab ära ovulatsiooni ja viljastumise. Emakaväline rasedus võib jätkuda vaatamata tekkinud emakaverejooksule. Seetõttu ei ole Elistrel’i kasutamine soovitatav patsientidel, kellel esineb emakavälise raseduse tekkeoht (anamneesis salpingiit või emakaväline rasedus).

Elistrel ei ole soovitatav raske maksakahjustusega patsientidele.

Tõsised malabsorptsioonisündroomid, nagu Crohni tõbi, võivad vähendada Elistrel’i efektiivsust.

Pärast Elistrel’i võtmist on menstruaalveritsused tavaliselt normaalsed ja algavad oodatud kuupäeval. Mõnikord võib menstruatsioon alata mõne päeva võrra varem või hiljem. Naistele tuleb soovitada, et nad pöörduksid oma arsti poole regulaarse rasestumisvastase meetodi kasutamise alustamiseks või muutmiseks. Kui pärast Elistrel’i võtmist regulaarset hormonaalset kontratseptsiooni kasutaval naisel ei teki järgmisel tabletivabal perioodil menstruatsioonitaolist verejooksu, tuleb välistada rasedus.

Ühe menstruaaltsükli vältel ei ole korduv kasutamine soovitatav, sest see võib esile kutsuda menstruaaltsükli häireid.

Elistrel ei ole nii efektiivne kui tavapärased regulaarselt kasutatavad rasestumisvastased meetodid ja see sobib üksnes erakorraliseks rasestumisvastaseks meetodiks. Naistele, kes kasutavad hädaabi kontratseptsiooni meetodit korduvalt, tuleb soovitada mõne pikaaegse tavapärase rasestumisvastase meetodi kasutamist.

Hädaabi rasestumisvastase meetodi kasutamine ei asenda vajalikke ettevaatusabinõusid sugulisel teel levivatesse haigustesse nakatumise vastu.

Piiratud ja mittetäielikud andmed viitavad, et suurenenud kehakaalu või kehamassindeksi (KMI) korral võib Elistrel’i efektiivsus olla vähenenud (vt lõik 5.1). Hoolimata kehakaalust või kehamassiindeksist, peavad kõik naised pärast kaitsmata vahekorda võtma hädaabi kontratseptiivi nii kiiresti kui võimalik.

See ravimpreparaat sisaldab laktoosmonohüdraati. Seda ravimit ei tohi võtta patsiendid, kellel on harvaesinev pärilik galaktoositalumatus, laktaasi puudulikkus või glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon.

Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Maksaensüümide indutseerijate, peamiselt CYP3A4 ensüümi indutseerijate, samaaegne kasutamine intensiivistab levonorgestreeli metabolismi. On leitud, et samaaegne efavirensi manustamine vähendab levonorgestreeli taset plasmas (AUC) ligikaudu 50%.

Levonorgestreeli plasmataset potentsiaalselt vähendavate ravimite hulka kuuluvad barbituraadid (sealhulgas primidoon), fenütoiin, karbamasepiin, naistepuna (Hypericum perforatum) sisaldavad taimsed ravimid, rifampitsiin, ritonaviir, rifabutiin ja griseofulviin.

Naistel, kes on viimase 4 nädala jooksul kasutanud ensüüme indutseerivaid ravimeid ja peavad kasutama hädaabi kontratseptiivi, tuleb kaaluda mittehormonaalse hädaabi kontratseptiivi (nt vasest emakasisene vahend) kasutamist. Naistel, kes ei saa või ei soovi kasutada vasest emakasisest vahendit, on võimalik võtta kahekordne annus levonorgestreeli (st 3000 mikrogrammi 72 tunni jooksul pärast kaitsmata vahekorda), kuigi sellise kombinatsiooni (levonorgestreeli topeltannus samaaegselt koos ensüümi indutseerijaga) kooskasutamist ei ole uuritud.

Levonorgestreeli sisaldavate ravimite kasutamine võib tulenevalt võimalikust tsüklosporiini metabolismi pärssimisest suurendada tsüklosporiini toksilisuse riski.

Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Rasedus

Elistrel’i ei tohi raseduse ajal kasutada. See ei katkesta juba olemasolevat rasedust. Patsientidel, kes rasestusid, ei esine piiratud epidemioloogiliste andmete alusel kahjulikke toimeid lootele, kuid samas puuduvad kliinilised andmed võimalike tagajärgede kohta, kui võetud levonorgestreeli annus on suurem kui 1,5 mg (vt lõik 5.3).

Imetamine

Levonorgestreel eritub rinnapiima. Imiku võimalikku kokkupuudet levonorgestreeliga saab vähendada, kui last imetav naine võtab tableti kohe pärast lapse toitmist ja hoidub imetamisest pärast Elistrel’i võtmist.

Toime reaktsioonikiirusele

Ravimi toime kohta autojuhtimise või masinate käsitsemise võimele ei ole uuringuid läbi viidud.

Kõrvaltoimed

Kõige sagedamini teatatud kõrvaltoime oli iiveldus.

*Vereerituse iseloom võib olla ajutiselt häiritud, kuid enamusel naistest algab järgmine menstruatsioon 5...7 päeva jooksul alates oodatavast päevast.

**Kui järgmine menstruatsioon hilineb enam kui 5 päeva, tuleb välistada rasedus.

Turuletulekujärgselt on teatatud veel lisaks järgmistest kõrvaltoimetest:

Seedetrakti häired

Väga harv (<1/10000): kõhuvalu.

Naha ja nahaaluskoe kahjustused:

Väga harv (<1/10000): lööve, urtikaaria, pruuritus.

Reproduktiivse süsteemi ja rinnanäärme häired

Väga harv (<1/10000): valu vaagnas, düsmenorröa.

Üldised häired ja manustamiskoha reaktsioonid

Väga harv (<1/10000): näoturse.

Võimalikest kõrvaltoimetest teavitamine

Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist võimalikest kõrvaltoimetest www.ravimiamet.ee kaudu.

Üleannustamine

Pärast suukaudsete kontratseptiivide suurte annuste sissevõtmist ei ole teatatud tõsistest kõrvaltoimetest. Üleannustamine võib põhjustada iiveldust ja ilmneda võib läbimurde verejooks. Spetsiifilisi antidoote ei ole ja ravi peab olema sümptomaatiline.

FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: suguhormoonid ja genitaalsüsteemi modulaatorid, hädaabi kontratseptiivid, ATC-kood: G03AD01

Andmed kontratsepiivide efektiivsuse kohta suure kehakaalu/kehamassiindeksi korral on piiratud ja mittetäielikud. Kolmes WHO uuringus ei täheldatud suurenenud kehakaalu/kehamassiindeksi korral muutust kontratseptiivide efektiivsuse vähenemise suunas (Tabel 1), samas kahes teises uuringus (Creinin et al., 2006 ja Glasier et al., 2010) täheldati suure kehakaalu või kehamassiindeksi korral kontratseptiivide efektiivsuse vähenemist (Tabel 2). Mõlemas meta-analüüsis jäeti välja juhud, mil kontratseptiivi manustati hiljem kui 72 tundi pärast kaitsmata vahekorda (st levonorgestreeli kasutamine mitte registreeritud näidustusel (off-label)) ja naised, kellel oli edasisi kaitsmata vahekordi.

Tabel 1: Kolme WHO uuringu meta-analüüs (Von Hertzen et al., 1998 ja 2002; Dada et al., 2010)

Tabel 2: Creinin et al., 2006 ja Glasier et al., 2010 uuringute meta-analüüs

Toimemehhanism

Elistrel’i täpne toimemehhanism ei ole teada. Arvatakse, et soovitatud annuse kasutamise puhul pärsib levonorgestreel peamiselt ovulatsiooni, hoides sel teel ära rasestumise, kui vahekord on aset leidnud ovulatsioonieelsel perioodil, kui rasestumise tõenäosus on kõige suurem. Samuti võib ta põhjustada muutusi endomeetriumis, mis muuudab implanteerumise raskemaks. Kui munaraku implanteerumisprotsess on juba alanud, siis ei avalda Elistrel rasestumisvastast toimet.

Kliiniline efektiivsus ja ohutus

2001. aastal läbi viidud randomiseeritud topeltpimeda kliinilise uuringu (Lancet 2002; 360: 1803– 1810) tulemused näitasid, et levonorgestreeli manustamine 1500-mikrogrammise ühekordse annusena (72 tunni vältel pärast kaitsmata vahekorda) hoidis ära 84% oodatavatest rasedustest (võrrelduna 79%- ga rasedustest, kui kaks 750-mikrogrammist tabletti manustati 12-tunnise ajavahemiku järel).

Soovitatava annustamisskeemi kasutamisel ei kutsu levonorgestreel esile olulisi muutusi vere hüübimisfaktorite sisalduses ning rasvade ja süsivesikute ainevahetuses.

Lapsed

Prospektiivne vaatlusuuring näitas, et 305 naisest, kes kasutasid levonorgestreeli hädaabi kontratseptiivseid tablette, rasestus seitse. See annab üldiseks ebaõnnestumise määraks 2,3%. Ebaõnnestumise määr alla 18-aastastel naistel (2,6% või 4/153) oli võrreldav ebaõnnestumise määraga 18-aastastel ja vanematel naistel (2,0% või 3/152).

Farmakokineetilised omadused

Imendumine

Pärast suukaudset manustamist imendub levonorgestreel kiiresti ja peaaegu täielikult.

Jaotumine

Pärast Elistrel’i ühe tableti sissevõtmist saabus levonorgestreeli maksimaalne kontsentratsioon plasmas 18,5 ng/ml kahe tunni pärast. Pärast maksimaalse plasmasisalduse saavutamist väheneb levonorgestreeli kontsentratsioon keskmise eliminatsiooni poolväärtusajaga ligikaudu 26 tundi.

Biotransformatsioon

Levonorgestreel ei eritu muutumatul kujul vaid üksnes metaboliitidena.

Eritumine

Levonorgestreeli metaboliidid erituvad peaaegu võrdses koguses nii uriini kui ka väljaheitega. Biotransformatsioon toimub steroidide metabolismi teadaolevate radade vahendusel, st levonorgestreel hüdroksüleeritakse maksas ja metaboliidid eritatakse glükuroniidkonjugaatidena.

Farmakoloogiliselt aktiivseid metaboliite ei ole teada.

Levonorgestreel seondub seerumi albumiiniga ja suguhormoone siduva globuliiniga (SHBG, sex hormone binding globulin). Vaid ligikaudu 1,5% kogu seerumiskontsentratsioonist esineb vaba steroidina, kuid 65% on spetsiifiliselt seondunud SHBG-ga.

Levonorgestreeli absoluutne biosaadavus on ligikaudu 100% manustatud annusest.

Ligikaudu 0,1% annusest võib kanduda ema rinnapiimaga üle imetatavale imikule.

Prekliinilised ohutusandmed

Levonorgestreeliga läbi viidud loomkatsetes on suurte annuste korral täheldatud emasloodetel virilisatsiooni nähte.

Korduvtoksilisuse, mutageensuse ja kartsinogeensuse uuringud ei ole näidanud muud kahjulikku toimet inimesele, kui on mainitud käesoleva ravimi omaduste kokkuvõtte teistes alalõikudes.

FARMATSEUTILISED ANDMED

Abiainete loetelu

Mikrokristalliline tselluloos

Laktoosmonohüdraat

Poloksameer 188

Naatriumkroskarmelloos

Magneesiumstearaat

Sobimatus

Ei kohaldata.

Kõlblikkusaeg

3 aastat.

Säilitamise eritingimused

See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi.

Pakendi iseloomustus ja sisu

PVC/PVDC/alumiinium blister.

Igas karbis on üks blister ühe tabletiga.

Erihoiatused ravimpreparaadi hävitamiseks ja käsitlemiseks

Kasutamata ravimpreparaat või jäätmematerjal tuleb hävitada vastavalt kohalikele nõuetele.

MÜÜGILOA HOIDJA

UAB „Orivas“

J. Jasinskio g. 16B 03163 Vilnius Leedu

MÜÜGILOA NUMBER

ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 20.12.2013

Müügiloa viimase uuendamise kuupäev: 12.09.2018

TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

september 2018