Dasselta

I LISA

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

1. RAVIMPREPARAADI NIMETUS

Dasselta 5 mg õhukese polümeerikattega tabletid

2. KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Üks tablett sisaldab 5 mg desloratadiini.

Teadaolevat toimet omav abiaine:

- laktoos: 16,15 mg/tabletis

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

3. RAVIMVORM

Õhukese polümeerikattega tablett.

Helesinine, ümmargune, õhukese polümeerikattega kaldsevadega tablett.

4. KLIINILISED ANDMED

4.1 Näidustused

Dasselta on näidustatud järgmiste haiguste sümptomaatiliseks raviks:

- allergiline riniit (vt lõik 5.1),

- urtikaaria (vt lõik 5.1).

4.2 Annustamine ja manustamisviis

Annustamine

Täiskasvanud ja 12-aastased ning vanemad lapsed: üks tablett üks kord päevas, allergilise riniidi

(sealhulgas vahelduv ja püsiv allergiline riniit) ja urtikaariaga seostatavate sümptomite

leevendamiseks (vt lõik 5.1).

Vahelduva allergilise riniidi (sümptomid esinevad vähem kui 4 päeva nädalas või vähem kui 4

nädalat) puhul tuleb ravi määramisel lähtuda patsiendi haiguse ajaloost ning ravi võiks katkestada

sümptomite lahenemise korral ning taasalustada nende ilmnemisel.

Püsiva allergilise riniidi puhul (sümptomid esinevad 4 või enam päeva nädalas ning rohkem kui 4

nädalat) võib kaaluda patsientidel pideva ravi kasutamist allergia hooaja vältel.

Lapsed

Kliinilistest uuringutest saadud andmed desloratadiini kasutamise kohta noorukitel vanuses 12 kuni 17

aastat on piiratud (vt lõik 4.8 ja 5.1).

Manustamisviis

Tablette võib võtta toidukordadest sõltumatult.

4.3 Vastunäidustused

Ülitundlikkus toimeaine või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete või loratadiini suhtes.

4.4 Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Raske neerupuudulikkuse korral tuleb Dasselta’t kasutada ettevaatusega (vt lõik 5.2).

Lapsed

Dasselta tablettide efektiivsus ja ohutus alla 12-aastastel lastel ei ole tõestatud.

Dasselta sisaldab laktoosi. Patsiendid, kellel on harvaesinev pärilik galaktoositalumatus, Lapp-laktaasi

puudulikkus või glükoosigalaktoosi imendumishäired (malabsorptsioon), ei tohi seda ravimit kasutada.

4.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Kliinilistes uuringutes ei ole täheldatud kliinilise tähendusega koostoimeid desloratadiini tablettide

samaaegsel manustamisel erütromütsiini või ketokonasooliga (vt lõik 5.1).

Kliinilise farmakoloogia uuringus ei potentseerinud desloratadiin samaaegselt manustatuna alkoholi

toimet (vt lõik 5.1).

4.6 Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Rasedus

Desloratadiini teratogeenne toime loomkatsetes ei ilmnenud. Ravimi kasutamise ohutus raseduse ajal

ei ole kindlaks tehtud. Seetõttu on desloratadiini kasutamine raseduse ajal mittesoovitav.

Imetamine

Desloratadiin eritub rinnapiima ja seetõttu ei ole desloratadiini kasutamine rinnaga toitvatel naistel

soovitatav.

4.7 Toime reaktsioonikiirusele

Kliinilistes uuringutes ei halvendanud desloratadiin patsientide võimet juhtida autot. Sellest hoolimata

tuleb patsiente informeerida, sest väga harva võivad mõned patsiendid tunda end unisena, mis võib

mõjutada võimet juhtida autot või töötada masinatega.

4.8 Kõrvaltoimed

Allergilise riniidi ja kroonilise idiopaatilise urtikaaria kliinilistes uuringutes on desloratadiini

kasutamisel soovitatud annuses 5 mg ööpäevas kõrvaltoimeid tekkinud 3 % sagedamini kui

platseeboga ravitud patsientidel. Platseeboga võrreldes kõige sagedamini esinenud kõrvaltoimeteks

olid väsimus (1,2 %), suukuivus (0,8 %) ja peavalu (0,6 %). Kliinilises uuringus, mis hõlmas 578

patsienti vanuses 12 kuni 17 aastat, oli kõige sagedamini esinev kõrvaltoime peavalu; see ilmnes

5,9 %-l patsientidest, keda raviti desloratadiiniga ning 6,9 %-l patsientidest, kes said platseebot.

Teistest soovimatutest toimetest, mis on loetletud järgnevas tabelis, on ravimi turustamise ajal teatatud

väga harva.

Psühhiaatrilised häired Hallutsinatsioonid

Närvisüsteemi häired Pearinglus, unisus, unetus, psühhomotoorne hüperaktiivsus, krambid

Südame häired Tahhükardia, südame kloppimine

Seedetrakti häired Kõhuvalu, iiveldus, oksendamine, düspepsia, kõhulahtisus

Maksa ja sapiteede häired Maksa ensüümide aktiivsuse tõus, suurenenud bilirubiin, hepatiit

Lihas-skeleti ja sidekoe

kahjustused

Müalgia

Üldised häired Ülitundlikkusreaktsioonid (nagu anafülaksia, angioödeem, düspnoe,

sügelemine, lööve ja urtikaaria)

Võimalikest kõrvaltoimetest teavitamine

Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See

võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist

võimalikest kõrvaltoimetest riikliku teavitamissüsteemi, mis on loetletud V lisas, kaudu.

4.9 Üleannustamine

Üleannustamise korral rakendada standardseid meetodeid imendumata aktiivse toimeaine

eemaldamiseks. Sümptomaatiline ja toetav ravi on soovitatav.

Kliinilises uuringus ei ilmnenud desloratadiini manustamisel annuses kuni 45 mg (9-kordne

terapeutiline annus) kliiniliselt olulisi kõrvaltoimeid.

Desloratadiin ei ole hemodialüüsiga elimineeritav; peritoneaaldialüüsiga elimineeritavuse kohta

andmed puuduvad.

5. FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

5.1 Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: teised antihistamiinsed ained süsteemseks kasutamiseks, ATC-kood:

R06AX27

Toimemehhanism

Desloratadiin on mittesedatiivne, pika toimeajaga, perifeerse histamiini H1-retseptori selektiivne

antagonist. Suukaudselt manustatud desloratadiin blokeerib selektiivselt perifeersed histamiini H1-

retseptorid, kuna aine ei tungi kesknärvisüsteemi.

Farmakodünaamilised toimed

Desloratadiini antiallergilised omadused on näidatud in vitro uuringutega. Desloratadiin inhibeerib

proinflammatoorsete tsütokiinide IL-4, IL-6, IL-8 ja IL-13 vabanemist inimese nuumrakust/basofiilist

ning inhibeerib adhesioonimolekul P-selektiini ekspressiooni endoteeli rakkudes. Nende nähtuste

kliiniline tähtsus vajab veel kinnitamist.

Kliiniline efektiivsus ja ohutus

Mitmekordsete annustega tehtud kliinilistes uuringutes, kus desloratadiini manustati kuni 20 mg

ööpäevas kokku 14 päeva, ei täheldatud statistiliselt või kliiniliselt olulist kardiovaskulaarset toimet.

Kliinilises farmakoloogilises uuringus, kus desloratadiini manustati 45 mg ööpäevas (9-kordne

terapeutiline annus) 10 päeva jooksul, ei täheldatud QTc intervalli pikenemist.

Koostoime uuringus ketokonasooli ja erütromütsiini mitmekordsete annustega ei täheldatud

desloratadiini plasmakontsentratsiooni kliiniliselt olulist muutumist.

Desloratadiin tungib kesknärvisüsteemi halvasti. Kontrollitud kliinilistes uuringutes ei suurenenud

soovitatud 5 mg annuse kasutamisel unisuse esinemissagedus võrreldes platseeboga. Kliinilistes

uuringutes ei mõjutanud ühekordse annusena 7,5 mg manustatud Aerius psühhomotoorset võimekust.

Ühekordne desloratadiini 5 mg annus täiskasvanutel ei mõjutanud lennuki juhtimise suutlikkuse

standardnäitajaid, sh ei suurenenud unisus ega halvenenud lendamisega seotud ülesannete täitmine.

Kliinilise farmakoloogia uuringutes samaaegsel manustamisel alkoholiga ei võimendunud alkoholi

toime ega suurenenud unisus. Desloratadiini ja platseeborühma vahel ei leitud psühhomotoorsete

testide tulemustes märkimisväärseid erinevusi ei üksi ega koos alkoholiga manustatult.

Allergilise riniidi patsientidel vähendas desloratadiin efektiivselt järgmisi sümptomeid: aevastamine,

vesine nohu, nina sügelus, silmade sügelemine, pisaravool ja punetus, suulae sügelus. Desloratadiin

kontrollis sümptomeid efektiivselt 24 tundi. Noorukitel vanuses 12 kuni 17 aastat läbiviidud

uuringutes ei ole desloratadiini efektiivsus selgelt tõestatud.

Lisaks kehtivale allergilise riniidi liigitusele sesoonseks ja aastaringseks, võib allergilist riniiti

sümptomite kestvuse järgi omakorda määratleda vahelduvaks allergiliseks riniidiks ja püsivaks

allergiliseks riniidiks. Allergilist riniiti loetakse vahelduvaks, kui sümptomid ilmnevad vähem kui 4

päeval nädalas või vähem kui 4 nädalat. Kui aga sümptomid püsivad 4 või enam päeva nädalas või

rohkem kui 4 nädalat, on tegu püsiva allergilise riniidiga.

Rinokonjunktiviidi patsientide elukvaliteedi küsitluse kohaselt leevendas desloratadiin efektiivselt

sesoonse allergilise riniidi talumist. Enim vähenes praktiliste probleemide ja sümptomite tõttu häiritud

igapäevaste tegevuste hulk.

Urtikaarsete seisundite uurimisel kasutati mudelina kroonilist idiopaatilist urtikaariat, kuna sõltumata

haiguse etioloogiast on patofüsioloogia sarnane ning kroonilise haigusega patsiente on lihtsam

jälgimise alla võtta. Kuna kõiki urtikaarseid haigusi põhjustavaks faktoriks on histamiini vabanemine,

siis vastavalt kliinilistele ravijuhistele on desloratadiin tõenäoliselt efektiivne ka teiste urtikaarsete

seisundite leevendamisel lisaks kroonilise idiopaatilise urtikaaria sümptomitele.

Kahes platseebo-kontrollitud 6-nädalases kroonilise idiopaatilise urtikaaria uuringus vähendas

desloratadiin efektiivselt sügelust ja kuplade suurust ning arvu juba esimese ravipäeva lõpuks. Kõigis

uuringutes püsis efekt kogu 24-tunnise annustamisintervalli kestel. Sarnaselt teistele

antihistamiinikumide kroonilise idiopaatilise urtikaaria uuringutele jäi see väike osa patsientidest, kes

antihistamiinikumidele ei reageerinud, uuringust välja. Üle 50 % vähenes sügelemine 55 %-l

desloratadiiniga ravitud patsientidest, võrreldes 19 % platseeboga ravitud patsientidega. Ravi

desloratadiiniga vähendas ühtlasi märkimisväärselt unehäireid ja päevaste tegevuste häiritust, mida

hinnati 4-punktilises skaalas.

5.2 Farmakokineetilised omadused

Imendumine

Desloratadiini plasmakontsentratsiooni on võimalik mõõta 30 minutit pärast manustamist.

Desloratadiin imendub hästi ja jõuab maksimaalse kontsentratsioonini umbes 3 tundi pärast

manustamist. Keskmine eliminatsioonifaasi poolväärtusaeg on 27 tundi. Desloratadiini

kumulatsiooniaste on vastavuses tema poolväärtusajaga (umbes 27 tundi) ja annustamissagedusega

üks kord päevas. Desloratadiini biosaadavus sõltus proportsionaalselt annusest vahemikus 5 mg kuni

20 mg.

Tavalise sesoonse allergilise riniidi populatsiooniga demograafiliselt võrreldavate patsientidega tehtud

farmakokineetilises uuringus saavutas 4 % patsientidest kõrgema desloratadiini kontsentratsiooni. See

protsent võib erineva etnilise tausta korral varieeruda. Maksimaalne desloratadiini kontsentratsioon oli

3 korda kõrgem ligikaudu 7 tundi pärast manustamist, eliminatsiooni poolväärtusajaga umbes 89

tundi. Ravimi ohutuse profiil nendel indiviididel ei erinenud populatsiooni keskmisest.

Jaotumine

Desloratadiin seondub mõõdukalt plasma valkudega (83...87 %). Desloratadiini manustamisel üks

kord päevas (5 mg kuni 20 mg) 14 päeva jooksul ei ole kliiniliselt olulist ravimi kogunemist

täheldatud.

Biotransformatsioon

Desloratadiini metaboliseeriv ensüüm ei ole veel identifitseeritud ja seetõttu ei saa täielikult välistada

mõningaid koostoimeid teiste ravimitega. Desloratadiin ei inhibeeri in vivo ensüümi CYP3A4. In vitro

uuringutes on näidatud, et ravim ei inhibeeri CYP2D6 ja ei ole substraadiks ega inhibiitoriks

glükoproteiinidele.

Desloratadiini ühekordse 7,5 mg annusega tehtud uuringus ei mõjutanud toit (rasvane kaloriterikas

hommikueine) desloratadiini jaotuvust. Teises uuringus ei mõjutanud greipfruudi mahl desloratadiini

jaotuvust.

5.3 Prekliinilised ohutusandmed

Desloratadiin on loratadiini peamine aktiivne metaboliit. Desloratadiini ja loratadiini mittekliinilised

uringud ei näita kvalitatiivseid või kvantitatiivseid erinevusi desloratadiini ja sellega võrreldaval

tasemel loratadiini toksilisuse profiilis.

Farmakoloogilise ohutuse, kroonilise toksilisuse, genotoksilisuse ja reproduktsioonitoksilisuse

mittekliinilised uuringud ei ole näidanud kahjulikku toimet inimesele. Kartsinogeense potentsiaali

puudumine on näidatud desloratadiiniga ja loratadiiniga tehtud uuringutes.

6. FARMATSEUTILISED ANDMED

6.1 Abiainete loetelu

Tableti sisu:

Mikrokristalliline tselluloos (E460)

Hüpromelloos (E464)

Vesinikkloriidhape (E507)

Naatriumhüdroksiid (E524)

Maisitärklis

Laktoosmonohüdraat

Talk (E553b)

Tableti kate:

Hüpromelloos (E464)

Makrogool

Laktoosmonohüdraat

Titaandioksiid (E171)

Indigokarmiin (E132)

6.2 Sobimatus

Ei kohaldata.

6.3 Kõlblikkusaeg

3 aastat.

Peale purgi esmast avamist tuleb ravim ära kasutada 3 kuu jooksul.

6.4 Säilitamise eritingimused

Hoida originaalpakendis, niiskuse eest kaitstult.

6.5 Pakendi iseloomustus ja sisu

Blister (OPA/Al/PVC//Al): 7, 10, 20, 30, 50, 90 ja 100 õhukese polümeerikattega tabletti karbis.

Tabletipurk (HDPE), PP sulguri ja kuivatusainega: 250 õhukese polümeerikattega tabletti karbis.

Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

6.6 Erihoiatused ravimpreparaadi hävitamiseks

Erinõuded puuduvad.

7. MÜÜGILOA HOIDJA

KRKA, d.d., Novo mesto, Šmarješka cesta 6, 8501 Novo mesto, Sloveenia

8. MÜÜGILOA NUMBER (NUMBRID)

7 õhukese polümeerikattega tabletti: EU/1/11/739/001

10 õhukese polümeerikattega tabletti: EU/1/11/739/002

20 õhukese polümeerikattega tabletti: EU/1/11/739/003

30 õhukese polümeerikattega tabletti: EU/1/11/739/004

50 õhukese polümeerikattega tabletti: EU/1/11/739/005

90 õhukese polümeerikattega tabletti: EU/1/11/739/006

100 õhukese polümeerikattega tabletti: EU/1/11/739/007

250 õhukese polümeerikattega tabletti: EU/1/11/739/008

9. ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 28.november 2011

10. TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

Täpne teave selle ravimpreparaadi kohta on Euroopa Ravimiameti kodulehel