Casodex - õhukese polümeerikattega tablett (50mg)

ATC Kood: L02BB03

Toimeaine: bikalutamiid

Tootja: AstraZeneca UK Limited

Artikli sisukord

CASODEX
õhukese polümeerikattega tablett (50mg)

Pakendi infoleht: teave kasutajale

Casodex, 50 mg õhukese polümeerikattega tabletid

Bikalutamiid

Enne ravimi kasutamist lugege hoolikalt infolehte, sest siin on teile vajalikku teavet.

-Hoidke infoleht alles, et seda vajadusel uuesti lugeda.

-Kui teil on lisaküsimusi, pidage nõu oma arsti, apteekri või meditsiiniõega.

-Ravim on välja kirjutatud üksnes teile. Ärge andke seda kellelegi teisele. Ravim võib olla neile kahjulik, isegi kui haigusnähud on sarnased.

-Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti, apteekri või meditsiiniõega. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Vt lõik 4.

Infolehe sisukord

1.Mis ravim on Casodex ja milleks seda kasutatakse

2.Mida on vaja teada enne Casodexi kasutamist

3.Kuidas Casodexi kasutada

4.Võimalikud kõrvaltoimed

5.Kuidas Casodexi säilitada

6.Pakendi sisu ja muu teave

1.Mis ravim on Casodex ja milleks seda kasutatakse

Casodex 50 mg kasutatakse kaugelearenenud eesnäärmevähi raviks kombinatsioonis gonadoreliini analoogiga või kirurgilise kastratsiooniga.

2.Mida on vaja teada enne Casodexi kasutamist

Casodexi ei kasutata naistel ega lastel.

Ärge kasutage Casodexi:

-kui olete bikalutamiidi või selle ravimi mis tahes koostisosa(de) (loetletud lõigus 6) suhtes allergiline;

-kui te põete mõnda maksahaigust.

Hoiatused ja ettevaatusabinõud

Palun rääkige oma arstile, kui teil esineb südame- või veresoonkonna haigusi, sealhulgas südame rütmihäired (arütmia), või kui teid ravitakse nende haiguste tõttu. Casodexi kasutades võib suureneda südame rütmihäirete tekkimise risk.

Casodexi võtmise ajal ja 130 päeva pärast ravi lõppemist tuleb teil ja/või teie partneril kasutada rasestumisvastaseid vahendeid. Kui teil on küsimusi rasestumisvastaste vahendite kohta, pidage nõu oma arstiga.

Muud ravimid ja Casodex

Casodex võib mõjutada mõnede südame rütmihäirete ravimiseks kasutatavate ravimite (nt kinidiin, prokaiinamiid, amiodaroon ja sotalool) toimet või suurendada südame rütmihäirete tekkimise riski, kui seda kasutatakse koos mõnede muude ravimitega (nt metadoon (kasutatakse valuvaigistina ja uimastisõltuvuse võõrutusnähtude ravis), moksifloksatsiin (antibiootikum), raskete vaimuhaiguste ravis kasutatavad antipsühhootikumid).

VERSIOON

RAVIMIAMETIS KINNITATUD 2017-02

Rasedus ja imetamine

Ravimit naistel ei kasutata.

Autojuhtimine ja masinatega töötamine

Casodex ei tohiks mõjutada teie autojuhtimise ja masinatega töötamise võimet. Vaatamata sellele on mõned inimesed Casodexi kasutamise ajal ennast vahetevahel uimasena tundnud. Kui te tunnete end uimasena, peate masinate käsitsemisel ettevaatlik olema.

Casodex 50 mg tablett sisaldab laktoosmonohüdraati ja titaandioksiidi, mis võib põhjustada probleeme vähestele patsientidele, kes on nende suhtes ülitundlikud.

Kasutamine koos teiste ravimitega:

Palun informeerige oma arsti, kui te kasutate või olete hiljuti kasutanud mingeid muid ravimeid, kaasa arvatud ilma retseptita ostetud ravimeid. Kindlasti peab teie arst teadma, kui kasutate mõnda järgnevatest ravimitest:

-antikoagulandid (vere hüübimise vastased ravimid)

-allergiavastased ravimid (nagu terfenadiin või astemisool)

-tsisapriid (ravim seedehäirete raviks)

-tsüklosporiin (ravim immuunsüsteemi pärssimiseks)

-kaltsiumikanali blokaatorid (kõrge vererõhu ja südamehaiguste raviks).

Kui lähete haiglasse ravile, teavitage meditsiinipersonali sellest, et te kasutate Casodexi. Katkestage oma ravi ainult pärast kooskõlastust arstiga.

3.Kuidas Casodexi kasutada

Kasutage seda ravimit alati täpselt nii, nagu arst või apteeker on teile selgitanud. Kui te ei ole milleski kindel, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

Soovitatav annus täiskasvanuile on üks tablett ööpäevas. Neelake tablett ilma närimata, koos veega.

Püüdke tabletti võtta iga päev samal ajal, see aitab teil selle võtmist meeles pidada.

Kui teil on tunne, et Casodexi toime on liiga tugev või liiga nõrk, rääkige sellest arstile või apteekrile.

Kui te kasutate Casodexi rohkem kui ette nähtud

Kui olete manustanud tavalisest suurema koguse ravimit, võtke ühendust oma arsti või lähima haiglaga.

Kui te unustate Casodexi kasutada

Kui olete unustanud ravimit võtta, ärge võtke topeltannust, vaid järgige tavalist manustamiskava.

Ärge katkestage omaalgatuslikult tablettide võtmist, isegi kui tunnete ennast hästi. Ravi tuleb katkestada ainult arsti korraldusel.

4.Võimalikud kõrvaltoimed

Nagu kõik ravimid, võib ka see ravim põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki. Casodexi puhul võivad need olla järgmised:

Väga sageli (rohkem kui ühel patsiendil kümnest) esinevad:

-kehvveresus (aneemia)

-pearinglus

-rinnanäärmete valulikkus või suurenemine meestel

-kuumahood

-kõhuvalu

VERSIOON

RAVIMIAMETIS KINNITATUD 2017-02

-kõhukinnisus

-iiveldus

-veri uriinis

-väsimus

-turse

Sageli (rohkem kui ühel patsiendil sajast ning vähem kui ühel patsiendil kümnest) esinevad:

-söögiisu langus

-libiido langus ja viljakuse vähenemine

-depressioon

-unisus

-naha ja silmade kollasus (ikterus). See võib viidata maksa kahjustusele.

-juuste väljalangemine ja karvakasvu vähenemine

-liigkarvakasv või nahakarvade ja juuste uuesti kasv

-naha kuivus

-sügelus

-lööve

-impotentsus

-seedehäired

-kõhupuhitus

-kehakaalutõus

-valu rinnus

-südameinfarkt

-südametalitluse häired.

Aeg-ajalt (rohkem kui ühel patsiendil tuhandest ning vähem kui ühel patsiendil sajast) esinevad:

-tõsine õhupuudustunne või äkiline õhupuudustunde süvenemine, tavaliselt kaasneva köha või palavikuga. Mõnedel Casodexi kasutavatel patsientidel võib tekkida kopsudes põletik, mida nimetatakse interstitsiaalseks kopsupõletikuks (e kopsupõletik, millele on omased väikesed laialtlevinud põletikukolded kopsukoes)

-ülitundlikkusreaktsioonid, sealhulgas tugev naha sügelemine või näo, huulte, keele ja/või kõri turse, mis võib põhjustada neelamisraskusi

Harva (rohkem kui ühel patsiendil 10000-st ning vähem kui ühel patsiendil tuhandest) esinevad:

-maksapuudulikkus

-naha suurenenud valgustundlikkus.

Teadmata sagedusega esinevad:

-muutused EKG-s (QT-intervalli pikenemine).

Casodex 50 mg kasutamisega võivad kaasneda muutused verepildis, mistõttu võib osutuda vajalikuks vereanalüüside tegemine.

Ärge ehmuge võimalike kõrvalnähtude loetelust. Tõenäoliselt ei ilmne teil ühtegi neist.

Kõrvaltoimetest teavitamine

Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arstiga. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Kõrvaltoimetest võite ka ise teavitada www.ravimiamet.ee kaudu. Teavitades aitate saada rohkem infot ravimi ohutusest.

5.Kuidas Casodexi säilitada

Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.

VERSIOON

RAVIMIAMETIS KINNITATUD 2017-02

Hoida temperatuuril kuni 30 °C.

Hoida originaalpakendis.

Ärge kasutage seda ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud pakendil. Kõlblikkusaeg viitab selle kuu viimasele päevale.

Ärge visake ravimeid kanalisatsiooni ega olmejäätmete hulka. Küsige oma apteekrilt, kuidas visata ära ravimeid, mida te enam ei kasuta. Need meetmed aitavad kaitsta keskkonda.

6. Pakendi sisu ja muu teave

Mida Casodex, 50 mg sisaldab:

-Toimeaine on bikalutamiid.

-Abiained on laktoosmonohüdraat, naatriumtärklisglükolaat, povidoon, magneesiumstearaat, hüpromelloos, makrogool 300, titaandioksiid (E171).

Kuidas Casodex välja näeb ja pakendi sisu

Casodex, õhukese polümeerikattega tabletid

Valge ümmargune kaksikkumer tablett, läbimõõduga 6,5 mm, mille ühele küljele on pressitud „Cdx 50“ ja teisele küljele „→“.

PVC/alumiiniumfoolium blistris. Pakendis 28 tabletti.

Müügiloa hoidja ja tootja
Müügiloa hoidja
Silk Road Business Park
Charter Way
Macclesfield
Cheshire SK10 2NA
Ühendkuningriik
Tootjad
Corden Pharma GmbH	AstraZeneca UK Ltd.
Otto-Hahn Strasse	Silk Road Business Park
68723 Plankstadt	Macclesfield
Saksamaa	Cheshire SK10 2NA
	Ühendkuningriik

Lisaküsimuste tekkimisel selle ravimi kohta pöörduge palun müügiloa hoidja kohaliku esindaja poole. AstraZeneca Eesti OÜ

Järvevana tee 9 11314 Tallinn Tel: 6549 600

Infoleht on viimati uuendatud veebruaris 2017.

VERSIOON

RAVIMIAMETIS KINNITATUD 2017-02

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

1.RAVIMPREPARAADI NIMETUS

Casodex, 50 mg õhukese polümeerikattega tabletid

2.KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Üks tablett sisaldab 50 mg bikalutamiidi.

INN. Bicalutamidum

Abiaine: 61 mg laktoosmonohüdraati.

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

3.RAVIMVORM

Õhukese polümeerikattega tablett.

Valge ümmargune kaksikkumer tablett, läbimõõduga 6,5 mm, mille ühele küljele on pressitud „Cdx 50“ ja teisele küljele „→“.

4.KLIINILISED ANDMED

4.1Näidustused

Kaugelearenenud eesnäärmekartsinoomi ravi kombinatsioonis LHRH (gonadoreliin) analoogiga või kirurgilise kastratsiooniga.

4.2Annustamine ja manustamisviis

Täiskasvanud mehed, ka vanemaealised: üks 50 mg tablett suukaudselt üks kord ööpäevas.

Ravi Casodexiga tuleks alustada samaaegselt LHRH analoogiga või kirurgilise kastratsiooniga.

Lapsed: Casodex on lastele vastunäidustatud.

Neerukahjustus: neerukahjustusega patsientidel ei ole annuse kohandamine vajalik.

Maksakahjustus: kerge maksakahjustusega patsientidel ei ole annuse kohandamine vajalik. Keskmise või raske maksakahjustusega patsientidel võib ravim organismis kuhjuda (vt lõik 4.4).

4.3Vastunäidustused

Bikalutamiid on naistel ja lastel vastunäidustatud (vt lõik 4.6).

Bikalutamiidi ei tohi kasutada haigetel, kellel esineb ülitundlikkus bikalutamiidi või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes.

Terfenadiini, astemisooli või tsisapriidi samaaegne manustamine bikalutamiidiga on vastunäidustatud (vt lõik 4.5).

Versioon 12

Ravimiametis kinnitatud 2017-02

4.4Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Bikalutamiid metaboliseerub olulisel määral maksas. Olemasolevate andmete kohaselt võib raske maksakahjustuste korral bikalutamiidi eritumine olla aeglasem ning see võib viia ravimi kuhjumiseni organismis. Seetõttu peaks bikalutamiidi kasutama ettevaatlikult keskmise kuni raske maksapuudulikkusega patsientidel.

Maksakahjustuse tekke võimaluse tõttu peaks regulaarselt kontrollima maksatalitluse näitajaid. Enamikel juhtudel kujuneb maksakahjustus välja 6 kuu jooksul pärast ravi alustamist bikalutamiidiga.

Raske maksakahjustuse ja maksapuudulikkuse teket on bikalutamiidi kasutamisel täheldatud harva, sellega seoses on teatatud surmlõppega juhtudest (vt 4.8). Raske maksakahjustuse kujunemisel tuleb ravimi manustamine katkestada.

LHRH agonisti preparaatidega ravi saavatel meestel on täheldatud glükoosi tolerantsuse langust. See võib ilmneda diabeedina või glükeemilise kontrolli kadumisena eelnevalt teadaoleva diabeediga haigetel. Seetõttu tuleb patsientidel jälgida veresuhkru taset bikalutamiidi ja LHRH agonistide koosmanustamisel.

Bikalutamiid inhibeerib tsütokroom P450 (CYP 3A4), mistõttu tohib seda vaid suure ettevaatusega manustada üheaegselt ravimitega, mis metaboliseeruvad peamiselt CYP 3A4 vahendusel (vt 4.3 ja 4.5).

Laktoosi suhtes tundlikud patsiendid peaksid teadma, et Casodex 50 mg tabletid sisaldavad laktoosmonohüdraati. Harvaesineva päriliku galaktoositalumatusega, laktaasi puudulikkusega või glükoosi-galaktoosi malabsorptsiooniga patsiendid ei tohi Casodex 50 mg tablette kasutada.

Androgeene pärssiv ravi võib pikendada QT-intervalli.

Patsientidel, kellel QT-intervalli pikenemine on anamneesis või esinevad selle riskitegurid ning patsientidel, kes samaaegselt tarvitavad QT-intervalli pikendavaid ravimeid (vt lõik 4.5), peab arst enne ravi alustamist Casodexiga hindama kasu-riski suhet, sh Torsade de pointes tüüpi arütmia tekkimise võimalust.

Antiandrogeenne ravi võib põhjustada morfoloogilisi muutusi seemnerakkudes. Kuigi bikalutamiidi mõju seemnerakkude morfoloogiale pole hinnatud ning taolistest muutustest pole Casodexi saanud patsientide puhul teatatud, peaksid patsiendid ja/või nende partnerid kasutama Casodex-ravi ajal ja 130 päeva pärast ravi lõppemist rasestumisvastaseid vahendeid.

4.5Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Puuduvad tõendid Casodexi ja LHRH analoogide farmakodünaamiliste ja farmakokineetiliste koostoimete kohta.

In vitro uuringutes on selgunud, et R-bikalutamiid on CYP3A4 inhibiitor. CYP 2C9, 2C19 ja 2D6 suhtes avaldab ta nõrgemat inhibeerivat toimet.

Kuigi kliinilised uuringud, kus kasutati tsütokroom P450 (CYP) aktiivsuse markerina antipüriini, ei viidanud võimalikele koostoimetele bikalutamiidiga, tõusis keskmine midasolaami sisaldus plasmas (AUC) kuni 80% pärast 28-päevast samaaegset manustamist bikalutamiidiga. Kitsa terapeutilise laiusega ravimite korral võib selline tõus olla oluline. Seetõttu on terfenadiini, astemisooli ja tsisapriidi kasutamine samaaegselt bikalutamiidiga vastunäidustatud. Ettevaatusega tuleb bikalutamiidi manustada samaaegselt tsüklosporiini ja kaltsiumikanalite blokaatoritega. Vajalikuks võib osutuda nende ravimite annuste vähendamine, eriti juhul, kui täheldatakse ravimi toime tugevnemist või kõrvaltoimete teket. Tsüklosporiini kasutamisel soovitatakse selle plasmakontsentratsiooni ja patsiendi kliinilise seisundi jälgimist pärast bikalutamiidiga ravi alustamist või katkestamist.

Versioon 12

Ravimiametis kinnitatud 2017-02

Bikalutamiidi tuleks ettevaatlikult kasutada koos ravimite oksüdatsiooni pärssivate ravimitega, nagu tsimetidiin ja ketokonasool. Teoreetiliselt võib see kaasa tuua bikalutamiidi plasmakontsentratsiooni tõusu, millega omakorda võib kaasneda kõrvaltoimete esinemissageduse tõus.

In vitro uuringud on näidanud, et bikalutamiid võib tõrjuda kumariini tüüpi antikoagulandi varfariini selle sidumiskohtadelt plasmavalkudel. Seetõttu soovitatakse kumariini tüüpi antikoagulante kasutavatel patsientidel jälgida bikalutamiidi ravi alustades hoolikalt protrombiini aega.

Kuna androgeene pärssiv ravi võib pikendada QT-intervalli, tuleb hoolikalt kaaluda Casodexi samaaegset kasutamist koos ravimitega, mis teadaolevalt pikendavad QT-intervalli või kutsuvad esile Torsade de pointes tüüpi arütmiat, näiteks IA klassi (nagu kinidiin, disopüramiid) või III klassi (nagu amiodaroon, sotalool, dofetiliid, ibutiliid) antiarütmikumid, metadoon, moksifloksatsiin, antipsühhootikumid jt (vt lõik 4.4).

4.6Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Bikalutamiid on naistele vastunäidustatud ning seda ei tohi manustada raseduse ja rinnaga toitmise ajal.

4.7Toime reaktsioonikiirusele

Bikalutamiid ei oma märkimisväärset toimet autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele. Siiski võib aeg-ajalt ilmneda unisust. Patsiendid, kellel on ilmnenud unisust, peavad autojuhtimisel ja masinate käsitsemisel olema ettevaatlikud.

4.8Kõrvaltoimed

Selles lõigus toodud kõrvaltoimed on on defineeritud järgmiselt: väga sage (≥1/10); sage (≥1/100, ≤1/10); aeg-ajalt (≥1/1000, ≤1/100); harv (≥1/10000, ≤1/1000); väga harv (≤10000), teadmata (olemasolevate andmete põhjal sageduse määramine võimatu).

Organsüsteemi klass	Esinemissagedus	Kõrvaltoime
Vere ja lümfisüsteemi häired	Väga sage	Aneemia
Immuunsüsteemi häired	Aeg-ajalt	Ülitundlikkusreaktsioonid,
		angioödeem ja urtikaaria
Kardiaalsed häired	Sage	Müokardiinfarkt (teatatud on
		surmlõppega juhtudest)g
		Südamepuudulikkusg
Ainevahetus- ja toitumishäired	Sage	Söögiisu langus
Psühhiaatrilised häired	Sage	Libiido langus, depressioon
Närvisüsteemi häired	Väga sage	Pearinglus
	Sage	Unisus
Vaskulaarsed häired	Väga sage	Kuumahood
	Teadmata	QT-intervalli pikenemine
Respiratoorsed, rindkere ja	Aeg-ajalt	Interstitsiaalne kopsuhaiguse,
mediastiinumi häired		(teatatud on surmlõppega
		juhtudest)
Seedetrakti häired	Väga sage	Kõhuvalu, kõhukinnisus,
		iiveldus
	Sage	Düspepsia, kõhupuhitus

Versioon 12

Ravimiametis kinnitatud 2017-02

Maksa ja sapiteede häired	Sage	Hepatotoksilisus, ikterus,
		hüpertransaminaseemiac
	Harv	Maksapuudulikkusf, (teatatud on
		surmlõppega juhtudest)
Naha ja nahaaluskoe	Sage	Alopeetsia, hirsutism/
kahjustused		kehakarvade uuesti kasv, naha
		kuivus, sügelus, lööve
	Harv	Valgustundlikkus

Neerude ja kuseteede häired	Väga sage	Hematuuria
Reproduktiivse süsteemi ja	Väga sage	Günekomastia, rinnanäärmete
rinnanäärme häired		valulikkusb
	Sage	Erektsiooni häired
Üldised häired ja	Väga sage	Asteenia, turse
manustamiskoha reaktsioonid	Sage	Valu rinnus
Uuringud	Sage	Kehakaalutõus

b Võib olla vähenenud kaasuva kastratsiooni korral.

c Bikalutamiidi kasutanud patsientidel on maksapuudulikkus tekkinud väga harva ja selle põhjuslik seos ravimiga ei ole kinnitust leidnud. Kaaluma peaks regulaarset maksatalitluse näitajate kontrollimist (vt lõik 4.4).

e Registreeritud kõrvaltoimena turuletulekujärgsete andmete läbivaatamise järel. Sagedus on määratud interstitsiaalse kopsuhaiguse teatatud kõrvaltoimete sageduse põhjal 150 mg annusega randomiseeritud ravi ajal EPC-uuringutes.

fRegistreeritud kõrvaltoimena turuletulekujärgsete andmete läbivaatamise järel. Sagedus on määratud maksapuudulikkuse teatatud kõrvaltoimete sageduse põhjal 150 mg annusega

randomiseeritud ravi ajal EPC-uuringutes.

g Ilmnenud eesnäärmevähi raviks kasutatud LHRH agonistide ja antiandrogeenide farmakoepidemioloogilises uuringus. Risk võis olla tõusnud 50 mg Casodexi kasutamisel koos antiandrogeenidega, riski tõusu ei täheldatud 150 mg Casodexi kasutamisel monoravina eesnäärmevähi raviks.

Bikalutamiidi ja LHRH analoogide ravi ajal kliinilistes uuringutes on teatatud südamepuudulikkusest (kui potentsiaalsest kõrvaltoimest uurija hinnangul, sagedusega <1%). Puuduvad tõendid seosest uuritud ravimiga.

Võimalikest kõrvaltoimetest teavitamine

Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist võimalikest kõrvaltoimetest www.ravimiamet.ee kaudu.

4.9Üleannustamine

Üleannustamisest inimesel ei ole teatatud. Ravimil puudub spetsiifiline antidoot; üleannustamise korral peab ravi olema sümptomaatiline. Dialüüs ei pruugi aidata, kuna bikalutamiid on tugevalt seondunud verevalkudega ning uriinis seda muutumatuna ei leidu. Näidustatud on üldine toetav ravi, sh pidev patsiendi jälgimine.

5.FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

5.1Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline grupp: antiandrogeen, ATC-kood: L02BB03

Bikalutamiid on mittesteroidne antiandrogeen, millel puudub muu endokriinne toime. Ta seondub androgeeni retseptoritega ilma geen-ekspressiooni esile kutsumata ning seega androgeenset toimet

Versioon 12

Ravimiametis kinnitatud 2017-02

pärssides, mis omakorda põhjustab eesnäärmekasvaja regressiooni. Kliiniliselt võib Casodexiga läbiviidud ravi katkestamine põhjustada mõnedel patsientidel “antiandrogeense ravi ärajätu sündroomi”.

Bikalutamiid on ratsemaat, mille antiandrogeenne toime tuleneb peaaegu eranditult R-enantiomeerist.

5.2Farmakokineetilised omadused

Imendumine

Bikalutamiid imendub pärast suukaudset manustamist hästi. Seniste teadmiste kohaselt ei mõjuta samaaegne toidu manustamine oluliselt ravimi biosaadavust.

Jaotumine

Igapäevase Casodexi kasutamise korral kuhjub (R)-enantiomeer oma pika poolväärtusaja tõttu umbes 10-kordselt.

Casodexi 50 mg annuse igapäevasel manustamisel on (R)-enantiomeeri püsiv plasmakontsentratsioon umbes 9 mcg/ml. Püsikontsentratsioon koosneb 99% ulatuses (R)-enantiomeerist.

Eritumine

Erinevalt (R)-enantiomeerist, mille poolväärtusaeg plasmas on umbes 1 nädal, eritatakse (S)- enantiomeer organismist kiiresti.

(R)-enantiomeeri farmakokineetikat ei mõjuta vanus, neerukahjustus ega kerge kuni mõõdukas maksakahjustus. Mõningate andmete kohaselt eritatakse plasmast (R)-enantiomeeri raske maksakahjustuse korral aeglasemalt.

Bikalutamiid seondub plasmavalkudega (ratsemaat 96%, R-bikalutamiid >99,6%) ja metaboliseerub (peamiselt oksüdatsioon ja glükuronisatsioon) olulisel määral. Metaboliidid erituvad enam-vähem võrdsetes kogustes neerude ja sapi kaudu.

Kliinilises uuringus leiti, et R-bikalutamiidi keskmine kontsentratsioon Casodex 150 mg saavate meeste seemnevedelikus oli 4,9 mcg/ml. Bikalutamiidi kogus, mis suguühte ajal naispartnerile potentsiaalselt üle kantakse, on väike ning võrdub ligikaudu 0,3 mcg/kg. See kogus on väiksem loomkatsetes kindlakstehtud soovimatuid toimeid tekitavast kogusest.

5.3Prekliinilised ohutusandmed

Bikalutamiid on tugevatoimeline antiandrogeen ja erinevate funktsioonidega oksüdaasi induktor loomadel. Selle toimega on seotud sihtorganite muutused, sh kasvaja tekitamine loomadel. Vastava ensüümi indutseerimist ei ole inimestel täheldatud ja kirjeldatud kõrvaltoimeid ei peeta eesnäärmevähiga haigete ravis kliiniliselt oluliseks.

6.FARMATSEUTILISED ANDMED

6.1Abiainete loetelu

Laktoosmonohüdraat

Naatriumtärklisglükolaat

Povidoon

Magneesiumstearaat

Hüpromelloos

Makrogool 300

Titaandioksiid (E 171)

6.2Sobimatus

Ei ole teada.

Versioon 12

Ravimiametis kinnitatud 2017-02

6.3Kõlblikkusaeg

5 aastat.

6.4Säilitamise eritingimused

Hoida temperatuuril kuni 30 °C.

6.5Pakendi iseloomustus ja sisu

PVC/alumiiniumfoolium blister.

Pakendis 28 tabletti.

6.6Erihoiatused ravimpreparaadi hävitamiseks ja käsitlemiseks

Erinõuded puuduvad.

7.MÜÜGILOA HOIDJA

AstraZeneca UK Limited

Silk Road Business Park

Charter Way

Macclesfield

Cheshire SK10 2NA

8.MÜÜGILOA NUMBER

9.ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 08. veebruar 2002

Müügiloa viimase uuendamise kuupäev: 31. jaanuar 2012

10.TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

Veebruar 2017

Versioon 12

Ravimiametis kinnitatud 2017-02