Betahistine sandoz - tablett (8mg) - Ravimi omaduste kokkuvõte

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

RAVIMPREPARAADI NIMETUS

Betahistine Sandoz 8 mg tabletid

Betahistine Sandoz 16 mg tabletid

Betahistine Sandoz 24 mg tabletid

KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Betahistine Sandoz 8 mg tabletid

Üks tablett sisaldab 8 mg beetahistiindivesinikkloriidi.

Betahistine Sandoz 16 mg tabletid

Üks tablett sisaldab 16 mg beetahistiindivesinikkloriidi.

Betahistine Sandoz 24 mg tabletid

Üks tablett sisaldab 24 mg beetahistiindivesinikkloriidi.

INN. Betahistinum

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

RAVIMVORM

Betahistine Sandoz 8 mg tabletid

Valge ümmargune lame katmata tablett, mis on mõlemalt poolt sile.

Läbimõõt: ligikaudu 7 mm.

Betahistine Sandoz 16 mg tabletid

Valge ümmargune kaksikkumer katmata tablett, mille ühel küljel on poolitusjoon ja mõlemal pool poolitusjoonest on surutrükk „I“, tableti teine külg on sile.

Läbimõõt: ligikaudu 8,7 mm.

Tableti saab jagada võrdseteks annusteks.

Betahistine Sandoz 24 mg tabletid

Valge ümmargune kaksikkumer katmata tablett, mille ühel küljel on poolitusjoon ja mõlemal pool poolitusjoonest on surutrükk „II“, tableti teine külg on sile.

Läbimõõt: ligikaudu 10 mm.

Tableti saab jagada võrdseteks annusteks.

KLIINILISED ANDMED

Näidustused

Méniere'i sündroomi ravi, mille sümptomiteks võivad olla vertiigo (sageli seotud iivelduse ja/või oksendamisega), tinnitus ja kuulmislangus.

Annustamine ja manustamisviis

Annustamine

Täiskasvanud

Annust tuleb individuaalselt kohandada vastavalt ravivastusele.

8 mg ja 16 mg tabletid

Tavaline ööpäevane annus on 24…48 mg beetahistiindivesinikkloriidi, jagatuna kolmeks võrdseks annuseks.

24 mg tabletid

Soovitatav algannus on 24 mg beetahistiindivesinikkloriidi. Kui see annus ei ole piisav, võib maksimaalset ööpäevast annust suurendada kuni 48 mg beetahistiindivesinikkloriidi jagatuna kaheks võrdseks annuseks (24 mg hommikul ja 24 mg õhtul).

Lapsed

Betahistine Sandoz'e kasutamine ei ole soovitatav lastel ja alla 18 aastastel noorukitel, kuna puuduvad piisavad andmed ohutuse ja efektiivsuse kohta.

Eakad

Kuigi selle populatsiooni kliiniliste uuringute andmed on piiratud, võib põhjaliku turuletulekujärgse kogemuse põhjal järeldada, et eakatel patsientidel ei ole annuse kohandamine vajalik.

Neerukahjustus

Selles patsiendirühmas läbi viidud kliinilistes uuringutes puuduvad konkreetsed andmed, kuid turuletulekujärgsete kogemuste põhjal tundub, et nendel patsientidel ei ole annuse kohandamine vajalik.

Maksakahjustus

Selles patsiendirühmas läbi viidud kliinilistes uuringutes puuduvad konkreetsed andmed, kuid turuletulekujärgsete kogemuste põhjal tundub, et nendel patsientidel ei ole annuse kohandamine vajalik.

Ravi kestus

Ravi võib olla pikaajaline. Paranemist võib mõnikord näha alles paari nädala pärast. Parimad tulemused on mõnikord saadud mitme kuu pärast.

Manustamisviis

Tabletid on mõeldud suukaudseks manustamiseks ja neid võetakse eelistatult söögiga.

Vastunäidustused

Betahistine Sandoz on vastunäidustatud järgmistel juhtudel:

•ülitundlikkus toimeainete või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes.

•feokromotsütoom.

Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Patsiente, kellel esineb peptiline haavand või kellel on esinenud peptilist haavandit, tuleb ravida ettevaatusega, kuna beetahistiiniga ravitud patsientidel esineb juhuslikku düspepsiat.

Bronhiaalastmat põdevate patsientidega tuleb olla ettevaatlik.

Beetahistiini määramisel patsientidele, kellel on urtikaaria, lööve või allergiline riniit, tuleb olla ettevaatlik nende sümptomite võimaliku ägenemise tõttu.

Raske hüpotensiooniga patsientide ravimisel on soovitatav olla ettevaatlik.

Betahistine Sandoz't ei tohi kasutada patsientidel, kes saavad samaaegselt ravi antihistamiinikumidega (vt lõik 4.5).

Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

In vivo koostoimeuuringuid ei ole läbi viidud. In vitro andmete põhjal ei ole oodata, et beetahistiin inhibeeriks in vivo tsütokroom P450 ensüüme.

In vitro andmetel inhibeerivad beetahistiini metabolismi ravimid, mis inhibeerivad monoamiini oksüdaasi (MAO), sh MAO alamtüüpi B (nt selegiliin). Beetahistiini ja MAO inhibiitorite (sh MAO- B-selektiivsed) samaaegsel kasutamisel on soovitatav ettevaatus.

Beetahistiin on histamiini analoog, mistõttu võib beetahistiini ja antihistamiinikumide koostoime teoreetiliselt mõjutada emma-kumma ravimi toimet.

Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Rasedus

Beetahistiini kasutamise kohta rasedatel ei ole piisavalt andmeid. Loomkatsete põhjal ei saa välistada kahjulikku toimet rasedusele, embrüo/loote arengule, sünnitusele ja postnataalsele arengule. Võimalik oht inimesele ei ole teada. Beetahistiini ei tohi kasutada raseduse ajal välja arvatud juhul, kui see on hädavajalik.

Imetamine

Ei ole teada, kas beetehistiin eritub inimese rinnapiima. Beetahistiini rinnapiima eritumise kohta loomkatsed puuduvad. Ravimi kasutamisest tulevat kasu emale tuleb kaaluda seoses rinnaga toitmisest tuleva kasu ja võimaliku ohuga lapsele.

Fertiilsus

Puuduvad piisavad andmed beetahistiini mõju kohta fertiilsusele.

Toime reaktsioonikiirusele

Ménière'i sündroom võib negatiivselt mõjutada autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimet. Kliiniliste uuringute tulemuste põhjal beetahistiinil ei ole või on ebaoluline toime autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele. Siiski võib beetahistiin põhjustada unisust, mis võib mõjutada autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimet.

Kõrvaltoimed

Teatatud on järgmistest kõrvaltoimetest. Need on allpool loetletud organsüsteemi klassi ja esinemissageduse järgi.

Märkus

Seedetrakti häireid saab tavaliselt vältida, võttes Betahistine Sandoz't koos söögiga või pärast sööki või vähendades annust.

Võimalikest kõrvaltoimetest teavitamine

Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist võimalikest kõrvaltoimetest www.ravimiamet.ee kaudu.

.Üleannustamine

Sümptomid

Beetahistiini üleannustamise sümptomiteks on suu kuivus, iiveldus, oksendamine, düspepsia, ataksia ja väga suurte annuste manustamise järgselt võivad tekkida krambihood.

Teatatud on mõnest üleannustamise juhtumist. Kuni 640 mg beetahistiini manustamisel on mõnel patsiendil esinenud kerge kuni keskmise raskusastmega sümptomid (nt iiveldus, unisus, kõhuvalu). Tõsisemaid tüsistusi (nt krambihood, kopsude või südamega seotud tüsistused) on esinenud beetahistiini tahtlikul üleannustamisel, eriti kombinatsioonis teiste ravimite üleannustega.

Ravi

Spetsiifiline antidoot puudub. Lisaks üldistele ravimeetmetele, mis on suunatud toksiinide kõrvaldamisele (maoloputus, aktiivsöe manustamine), peab ravi sisaldama standardseid toetavaid meetmeid.

FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: peapööritusevastased preparaadid, ATC-kood: N07CA01

Toimemehhanism

Beetahistiini toimemehhanism on teada ainult osaliselt. On mitu usutavat hüpoteesi, mida toetavad loomkatsed ja kliinilised andmed:

Beetahistiin mõjutab histaminergilist süsteemi.

Beetahistiin toimib nii osalise histamiin -retseptoriH agonistina kui ka histamiin -retseptoriH antagonistina ka närvikoes ja ei oma märkimisväärset aktiivsust -retseptoriteH suhtes. Beetahistiin

suurendab histamiini vabanemist ja ringlust, blokeerides presünaptilisi -retseptoreidH ja põhjustades -retseptoriteH allaregulatsiooni.

Beetahistiin võib suurendada verevoolu nii kohleaarpiirkonnas kui ka kogu peaajus.

Farmakoloogilised loomkatsed on näidanud, et vereringe sisekõrva soonjutis (striae vascularis) paraneb, võimalik, et põhjuseks on sisekõrva mikrovereringe prekapillaarsete sfinkterite lõõgastumine. Samuti on näidatud, et beetahistiin parandab inimestel ajuverevarustust.

Beetahistiin soodustab vestibulaarset kompensatsiooni.

Beetahistiin kiirendab vestibulaarset taastumist pärast ühepoolset neurektoomiat loomadel, luues ja soodustades tsentraalset vestibulaarset kompensatsiooni; sellele toimele on iseloomulik histamiini vabanemise ja ringluse ülesregulatsioon -retseptoriteH antagonismi vahendusel. Ka inimestel vähendas beetahistiinravi vestibulaarse neurektoomia järgset taastumisaega.

Beetahistiin muudab neuronaalset aktiivsust vestibulaartuumades.

On leitud, et beetahistiinil on ka annusest sõltuv inhibeeriv toime neuroni saki genereerimisele lateraalsetes ja mediaalsetes vestibulaartuumades. Loomkatsetes tõestatud farmakodünaamilised omadused võivad soodustada beetahistiini ravitoimet vestibulaarsüsteemile. Beetahistiini efektiivsus on tõestatud uuringutes, millesse hõlmati vestibulaarse vertiigo ja Ménière’i tõvega patsiendid, kelle puhul näidati peapööritushoogude sageduse ja raskuse vähenemist.

Farmakokineetilised omadused

Farmakokineetilised/farmakodünaamilised toimed

Andmed beetahistiini farmakokineetika kohta inimestel on ebapiisavad.

Imendumine

Beetahistiin imendub suukaudsel manustamisel kiiresti ja peaaegu täielikult kogu seedetrakti ulatuses. Imendumisjärgselt metaboliseeritakse ravim kiiresti ja peaaegu täielikult 2-püridüülatseethappeks (2- PAA). Beetahistiini tase vereplasmas on väga madal. Farmakokineetiline analüüs põhineb seetõttu 2- PAA mõõtmistel plasmas ja uriinis.

CMAX on pärast sööki manustades madalam võrreldes tühja kõhu seisundiga. Beetahistiini üldine imendumine on aga mõlema seisundi puhul ühesugune, mis näitab, et koos söögiga võtmine vaid aeglustab beetahistiini imendumist.

Jaotumine

Beetahistiini seonduvus verevalkudega on alla 5%.

Biotransformatsioon

Pärast imendumist metaboliseerub beetahistiin kiiresti ja peaaegu täielikult metaboliidiks 2-PAA (millel puudub farmakoloogiline toime). Pärast beetahistiini suukaudset manustamist saavutab 2-PAA sisaldus plasmas (ja uriinis) maksimumi 1 tund pärast ravimi võtmist ja väheneb poolväärtusajaga ligikaudu 3,5 tundi.

Eritumine

2-PAA eritub täielikult uriini. Annusevahemikus 8...48 mg on ligikaudu 85% algannusest uriinis tuvastatav. Beetahistiini enda renaalne ja väljaheitega eritumine on vähese tähtsusega.

Lineaarsus/mittelineaarsus

Tuvastatav tase püsib muutumatuna suukaudselt manustatud annusevahemikus 8...48 mg, mis viitab beetahistiini lineaarsele farmakokineetikale ning näitab, et asjassepuutuv metaboolne rada ei ole küllastunud.

Prekliinilised ohutusandmed

Suukaudse annuse korduvtoksilisuse uuringud koertel ja rottidel vastavalt 6 ja 18 kuu jooksul ei näidanud kliiniliselt olulisi kõrvaltoimeid.

Beetahistiin ei olnud tavapärastes genotoksilisuse in vitro ja in vivo uuringutes mutageenne. 18-kuulise kroonilise toksilisuse uuringu käigus läbi viidud histopatoloogiline uuring ei näidanud kantserogeenseid toimeid. Kuid beetahistiiniga ei tehtud spetsiifilisi kantserogeensuse uuringuid. Reproduktsioonitoksilisuse piiratud uuringud rottidel ja küülikutel ei näidanud teratogeenset toimet.

FARMATSEUTILISED ANDMED

Abiainete loetelu

Veevaba sidrunhape

Mikrokristalliline tselluloos (PH-102)

Mannitool

Veevaba kolloidne ränidioksiid

Talk

.Sobimatus

Ei kohaldata.

.Kõlblikkusaeg

3 aastat.

Pärast pudeli esmast avamist: 70 päeva.

Säilitamise eritingimused

See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi.

Pakendi iseloomustus ja sisu

• PVC/PVDC/alumiiniumblistrid.
• HDPEpudel, millel on keeratav polüpropüleenist sulgur isoleerkihiga.

Pakendi suurus:

Blisterpakendid: 10, 20, 30, 40, 50, 60, 80, 90, 100, 120 tabletti.

Pudelpakendid: 100, 120 tabletti.

Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

Erihoiatused ravimpreparaadi hävitamiseks ja käsitlemiseks

Erinõuded hävitamiseks puuduvad.

Kasutamata ravimpreparaat või jäätmematerjal tuleb hävitada vastavalt kohalikele nõuetele.

MÜÜGILOA HOIDJA

Sandoz d.d.

Verovśkova 57

SI-1000 Ljubljana

Sloveenia

MÜÜGILOA NUMBER (NUMBRID)

8 mg: 960318

16 mg: 960418

24 mg: 960518

ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

03.2018

TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

märts 2018