Acc - suukaudse lahuse pulber 600mg n30; n60; n6; n10; n20; n90 - Ravimi omaduste kokkuvõte

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

1.RAVIMPREPARAADI NIMETUS

ACC, 600 mg suukaudse lahuse pulber

2.KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Iga kotike sisaldab 600 mg atsetüültsüsteiini.

INN Acetylcysteinum

Teadaolevat toimet omavad abiained: 1 kotike sisaldab 2,1 g sahharoosi.

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

3.RAVIMVORM

Suukaudse lahuse pulber.

Valge kuni kollaka värvusega, osaliselt tükiline, sidruni-/meelõhnaline pulber.

4.KLIINILISED ANDMED

4.1Näidustused

Sekretolüütiline ravi ägedate ja krooniliste bronhopulmonaalsete haiguste korral, millega kaasneb lima moodustumise ja väljutamise häire täiskasvanutel ja üle 14-aastastel noorukitel.

4.2Annustamine ja manustamisviis

Annustamine

ACC 600 mg suukaudse lahuse pulbri soovitatav annus on:

Täiskasvanud ja noorukid alates 14 aastat vanusest:

1 kotike 1 kord ööpäevas (võrdne 600 mg atsetüültsüsteiiniga ööpäevas).

Manustamisviis

ACC 600 mg suukaudse lahuse pulber tuleb lahustada vähemalt pooles klaasitäies külmas vees ja seejärel tuleb klaas täita kuuma, kuid mitte keeva veega. Lahust tuleb segada ja seejärel juua siis, kui selle temperatuur on joomiseks sobiv. Pidage meeles, et külma ja kuuma vett ei tohi segada vastupidises järjekorras. Manustamiskõlblikuks muudetud lahus tuleb manustada peale sööki, kohe pärast valmistamist.

Kasutamise kestus

ACC’d ei tohi ilma arstiga nõu pidamata võtta kauem kui 4…5 päeva.

4.3Vastunäidustused

Ülitundlikkus toimeaine või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes. Raskekujulise astma ägenemine.

Krooniline kaksteistsõrmikuhaavand ja maohaavandtõbi.

Toimeaine suure sisalduse tõttu ei tohi ACC 600 mg suukaudse lahuse pulbrit kasutada lastel ja noorukitel vanuses alla 14 aastat. Saadaval on teised sobivad ravimvormid.

4.4Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Väga harva on ajalises seoses atsetüültsüsteiini kasutamisega teatatud rasketest nahareaktsioonidest, näiteks Stevensi-Johnsoni sündroom ja Lyelli sündroom.

Kui nahal ja limaskestadel tekib muutusi, tuleb koheselt konsulteerida arstiga ning lõpetada atsetüültsüsteiini kasutamine.

Bronhiaalastma ja haavandtõve anamneesiga patsientidel tuleb atsetüültsüsteiini kasutada ettevaatusega.

Atsetüültsüsteiini kasutamine, eriti ravi alguses, võib põhjustada lima veeldumist ja seeläbi bronhiaalsekreedi koguse suurenemist. Kui patsient ei suuda lima piisavalt välja köhida, tuleb rakendada sobivaid meetmeid (nt posturaalne drenaaž ja aspireerimine).

Histamiini talumatusega patsientidel on vajalik ettevaatus. Nimetatud patsientidel tuleb vältida pikaajalist ravi, sest atsetüültsüsteiin mõjutab histamiini metabolismi ning võib põhjustada talumatuse sümptome (nt peavalu, vasomotoorne riniit, sügelus).

ACC 600 mg suukaudse lahuse pulber sisaldab 2,1 g sahharoosi annuse kohta (2,1 g sahharoosi / 1 kotike). Seda tuleb arvesse võtta diabeediga patsientidel.

Harvaesinevate kaasasündinud galaktoositalumatusega, glükoos-galaktoosi malabsorbtsiooniga või sahharoosi-isomaltaasi puudulikkusega patsiendid ei tohi seda ravimit kasutada.

4.5Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Koostoimete uuringud on läbi viidud ainult täiskasvanutel.

Atsetüültsüsteiini kasutamine kombinatsioonis köhavaigistitega (köha leevendavad ained) võib vähenenud köharefleksi tõttu põhjustada ohtlikku lima kogunemist hingamisteedes. Seetõttu on sellise kombinatsioonravi määramisel vajalik eriti hoolikas kaalumine.

Senised andmed atsetüültsüsteiini antibiootikume (tetratsükliinid, aminoglükosiidid, penitsilliinid) inaktiveerivast toimest viitavad ainult in vitro katsetele, kus ained segati vahetult. Siiski tuleb ettevaatuse tõttu manustada suukaudseid antibiootikume eraldi ning vähemalt kahetunnise vahega. See ei kehti tsefiksiimi ja lorakarbefi kohta.

Aktiivsöe kasutamine võib atsetüültsüsteiini toimet vähendada.

Atsetüültsüsteiiniga koosmanustamisel võib glütserüültrinitraadi (nitroglütseriin) veresooni laiendav ning trombotsüütide agregatsiooni inhibeeriv toime tugevneda.

Kui nitroglütseriini ja atsetüültsüsteiini koosmanustamist peetakse vajalikuks, tuleb patsienti jälgida potentsiaalse hüpotensiooni suhtes, mis võib osutuda tõsiseks ning avalduda peavaluna.

Muutused laboratoorsete näitajate määratlemises:

•atsetüültsüsteiin võib mõjutada salitsülaatide kolorimeetrilist analüüsi.

•uriini analüüsides võib atsetüültsüsteiin mõjutada ketokehade määramise tulemusi.

4.6Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Fertiilsus

Loomuuringutes ei ole täheldatud mingit toimet fertiilsusele.

Rasedus

Küllaldased andmed atsetüültsüsteiini kasutamise kohta rasedatel puuduvad. Eksperimentaalsed loomuuringud ei ole näidanud otsest ega kaudset kahjulikku toimet rasedusele, embrüo/loote arengule, sünnitusele ega postnataalsele arengule (vt ka lõik 5.3). Atsetüültüsteiini võib raseduse ajal kasutada vaid pärast kasu-riski suhte hoolikat hindamist.

Imetamine

Puuduvad andmed eritumise kohta rinnapiima. Atsetüültüsteiini võib imetamise ajal kasutada vaid pärast kasu-riski suhte hoolikat hindamist.

4.7Toime reaktsioonikiirusele

Atsetüültsüsteiin ei mõjuta autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimet.

4.8Kõrvaltoimed

Kõrvaltoimed on esinemissageduse alusel rühmitatud järgnevalt: väga sage (≥1/10),

sage (≥1/100 kuni < 1/10), aeg-ajalt (≥1/1000 kuni < 1/100), harv (≥1/10 000 kuni < 1/1000), väga harv (< 1/10 000,)

teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel).

Atsetüültsüsteiini kasutamisega ajalises seoses on teatatud tõsiste nahareaktsioonide tekkest, nagu Stevensi-Johnsoni sündroom ja toksiline epidermaalnekrolüüs. Enamikul neist teatatud juhtudest manustati samaaegselt vähemalt üht teist ravimit, mis võis tõenäoliselt tugevdada kirjeldatud mukokutaanseid toimeid.

Naha ja limaskesta kahjustuste ilmnemisel tuleb koheselt konsulteerida arstiga ning atsetüültsüsteiini kasutamine lõpetada.

Erinevates uuringutes on kirjeldatud trombotsüütide agregatsiooni vähenemist seoses atsetüültsüsteiini raviga. Selle kliiniline tähtsus ei ole veel kindlaks tehtud.

Võimalikest kõrvaltoimetest teavitamine

Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist võimalikest kõrvaltoimetest www.ravimiamet.ee kaudu.

4.9Üleannustamine

Atsetüültsüsteiini suukaudsete vormide manustamisel ei ole tänaseni täheldatud ühtegi üleannustamisest tingitud mürgistusjuhtu. Vabatahtlikke raviti 11,6 g atsetüültsüsteiiniga ööpäevas üle 3 kuu ilma, et oleks täheldatud ühtegi rasket kõrvaltoimet. Suukaudseid annuseid kuni 500 mg atsetüültsüsteiini kilogrammi kehakaalu kohta taluti ilma mürgistuse sümptomiteta.

Mürgistuse sümptomid

Üleannustamine võib kutsuda esile seedetrakti sümptomeid, nagu iiveldus, oksendamine ja kõhulahtisus. Imikutel on hüpersekretsiooni oht.

Terapeutilised meetmed üleannustamise korral

Vajadusel vastavalt sümptomitele.

On olemas kogemused atsetüültsüsteiini intravenoosse manustamise kohta inimestele maksimaalse ööpäevase annusena kuni 30 g atsetüültsüsteiini paratsetamooli mürgistuse korral. Atsetüültsüsteiini erakordselt kõrgete annuste intravenoosne manustamine põhjustas “anafülaktoidseid” reaktsioone, eriti kiirel manustamisel.

5.FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

5.1Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: köha ja külmetuse korral kasutatavad preparaadid; mukolüütilised ained ATC-kood: R05CB01

Atsetüültsüsteiin on aminohappe tsüsteiini derivaat. Atsetüültsüsteiin avaldab hingamisteede piirkonnas sekretolüütilist ja sekretomotoorset toimet. Arvatakse, et see lõhub disulfiidsidemeid mukopolüsahhariidikiudude vahel ning depolümeriseerib DNA-ahelaid mädases limas. Nende mehhanismide kaudu peaks lima viskoossus vähenema.

Atsetüültsüsteiini alternatiivseks mehhanismiks arvatakse reaktiivse SH-rühma võimet siduda keemilisi radikaale ja kõrvaldades nende toksilisus.

Lisaks suurendab atsetüültsüsteiin glutatiooni sünteesi, mis on oluline kahjulike ainete detoksifikatsiooniks. See selgitab atsetüültsüsteiini kui antidoodi toimet paratsetamooli mürgistuse korral.

5.2Farmakokineetilised omadused

Imendumine

Atsetüültsüsteiin imendub suukaudsel manustamisel kiiresti ja peaaegu täielikult. See metaboliseerub maksas farmakoloogiliselt aktiivseks metaboliidiks tsüsteiiniks ning diatsetüültsüstiiniks, tsüstiiniks ja teisteks segatud disulfiidideks.

Jaotumine

Tänu kiirele esmasele metabolismile on suu kaudu manustatud atsetüültsüsteiini biosaadavus väga madal (ligikaudu 10%). Inimestel saavutatakse maksimaalne plasmakontsentratsioon 1…3 tunni pärast, kusjuures metaboliit tsüsteiini maksimaalne plasmakontsentratsioon on ligikaudu

2 mikromooli/l. Atsetüültsüsteiini seonduvus valkudega on ligikaudu 50%.

Biotransformatsioon

Atsetüültsüsteiin ja tema metaboliidid esinevad organismis kolmes erinevas vormis: osaliselt vabalt, osaliselt labiilsete disulfiidsidemete kaudu valkudega seondunult ning osaliselt seondunud aminohappena. Atsetüültsüsteiin eritub peaaegu täielikult inaktiivsete metaboliitidena (anorgaanilised sulfaadid, diatsetüültsüstiin) neerude kaudu. Atsetüültsüsteiini poolväärtusaeg plasmas on ligikaudu 1 tund ning selle määrab peamiselt kiire biotransformatsioon maksas. Maksafunktsiooni häire korral pikeneb seetõttu poolväärtusaeg kuni 8 tunnini.

Eritumine

Farmakokineetilised uuringud intravenoosselt manustatud atsetüültsüsteiiniga näitasid jaotusruumala 0,47 l/kg kehakaalu kohta (kokku) või 0,59 l/kg kehakaalu kohta (redutseerituna); plasma kliirens oli 0,11 l/h/kg kehakaalu kohta (kokku) ja 0,84 l/h/kg kehakaalu kohta (redutseerituna). Eliminatsiooni poolväärtusaeg pärast intravenoosset manustamist on 30...40 minutit, kusjuures eritumise kineetika on kolmefaasiline (alfa-, beeta- ja terminaalne gamma-faas).

Atsetüültsüsteiin läbib platsentat ja seda on leitud nabaväädi veres. Puuduvad andmed atsetüültsüsteiini eritumise kohta rinnapiima.

Ei ole teada, kas atsetüültsüsteiin läbib inimestel hematoentsefaalbarjääri.

5.3Prekliinilised ohutusandmed

Äge toksilisus

Äge toksilisus loomkatsetes on madal. Üleannustamise ravi kohta vt lõik 4.9.

Krooniline toksilisus

Uuringud erinevatel loomaliikidel (rotid, koerad) kestusega kuni üks aasta ei näidanud mingeid patoloogilisi muutusi.

Tumorigeensus ja mutageensus

Atsetüültsüsteiinil ei ole oodata mutageenset toimet. In vitro test oli negatiivne.

Atsetüültsüsteiini võimaliku tumorigeense toime kohta ei ole uuringuid tehtud.

Reproduktsioonitoksilisus

Embrüotoksilisuse uuringutes küülikutel ja rottidel väärarenguid ei leitud. Fertiilsuse, perinataalse või postnataalse toksilisuse uuringud olid negatiivsed.

Atsetüültüsteiin läbis rottidel platsenta ning seda leiti amnionivedelikus. Metaboliidi L-tsüsteiini kontsentratsioon oli platsentas ja lootes kõrgem kui ema plasmas kuni 8 tundi pärast suukaudset manustamist.

6.FARMATSEUTILISED ANDMED

6.1Abiainete loetelu

Sahharoos

Askorbiinhape (E300)

Naatriumsahhariin

Sidrunilõhnaaine (lõhna- ja maitseained, maltodekstriin, sahharoos, modifitseeritud maisitärklis E1450, askorbiinhape E300)

Meelõhnaaine (lõhna- ja maitseained, maltodekstriin, modifitseeritud maisitärklis E1450).

6.2Sobimatus

Ei kohaldata.

6.3Kõlblikkusaeg

5 aastat

Manustamiskõlblikuks muudetud lahus tuleb kohe pärast lahustamist ära kasutada.

6.4Säilitamise eritingimused

See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi.

Säilitamistingimused pärast ravimpreparaadi manustamiskõlblikuks muutmist vt lõik 6.3.

6.5Pakendi iseloomustus ja sisu

Polüetüleen-alumiiniumpaberist kotikesed.

6, 10, 20, 30, 60, 90 kotikest, mis sisaldavad 3 g pulbrit.

Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

6.6Erihoiatused ravimpreparaadi hävitamiseks ja käsitlemiseks

Kasutamata ravimpreparaat või jäätmematerjal tuleb hävitada vastavalt kohalikele nõuetele.

7.MÜÜGILOA HOIDJA

Sandoz d.d.

Verovskova 57

SI-1000 Ljubljana

Sloveenia

8.MÜÜGILOA NUMBER

9.ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 28.02.2014

10.TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

märts 2016