Arnetin - süste-/infusioonilahus (25mg 1ml) - Ravimi omaduste kokkuvõte

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

RAVIMPREPARAADI NIMETUS

Arnetin, 25 mg/ml süste- või infusioonilahus

KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Üks milliliiter süstelahust sisaldab 25 mg ranitidiini (ranitidiinvesinikkloriidina). Üks ampull sisaldab 2 ml süstelahust, mis sisaldab 50 mg ranitidiini (ranitidiinvesinikkloriidina)

INN. Ranitidinum

Abiained vt lõik 6.1

RAVIMVORM

Süstelahus.

Vesilahus intravenoosseks või intramuskulaarseks manustamiseks.

KLIINILISED ANDMED

Näidustused

Täiskasvanud/noorukid (12-aastased ja vanemad):

Mao- või kaksteistsõrmikuhaavand. Refluksösofagiit. Zollingeri-Ellisoni sündroom. Üldanesteesia ajal tekkiva maosisaldise aspiratsiooni profülaktika aspiratsiooni suurenenud riskiga patsientidel.

Lapsed/imikud (vanuses 1 kuu kuni 11 aastat):

Peptilise haavandi lühiajaline ravi. Gastroösofageaalse refluksi, sealhulgas refluksösofagiidi ravi ja gastroösofageaalse reflukshaiguse sümptomaatiline ravi.

Annustamine ja manustamisviis

Annustamine

Täiskasvanud

Arnetin’i võib manustada kas aeglaselt veeni (kestusega vähemalt 2 minutit) maksimaalses annuses kuni 50 mg, 50 mg lahjendatuna 20 ml mahuni, mida võib korrata iga 6...8 tunni järel, või vahelduva tilkinfusioonina (kiirusega 25 mg/tunnis) kahe tunni jooksul, infusiooni võib korrata 6...8 tunniste intervallidega või lihasesisese süstena 50 mg (2 ml) iga 6...8 tunni järel.

Peptilise haavandi või korduva verejooksu profülaktika

Raskete haigestumiste puhul esineva peptilise haavandi korduva verejooksu profülaktikaks tuleb ravimit manustada parenteraalselt seni, kuni patsient võib alustada söömist. Seejärel võib patsiendile, kellel esineb verejooksu kordumise oht, manustada Arnetin’i suu kaudu 150 mg kaks korda ööpäevas. Raskelt haigete patsientide puhul peptilise haavandi korral esineva seedetrakti ülaosa verejooksu profülaktikaks eelistatakse manustada koormusannus 50 mg aeglase intravenoosse süstena, millele järgneb püsiinfusioon annuses 0,125…0,250 mg/kg/tunnis.

Mendelson’i sündroomi profülaktika

Suurenenud aspiratsioonisündroomi riskiga patsientidele võib 50 mg Arnetin’i manustada lihasesse või aeglase veenisüstina 45 kuni 60 minutit enne üldanesteesia sissejuhatamist.

Eakad:

Vt manustamine täiskasvanutele.

Lapsed

• Noorukid (12aastased ja vanemad): nagu täiskasvanutele
• Lapsed/imikud (6kuused kuni 11aastased): vt lõik 5.2 – patsientide erigrupid

Arnetini’i võib manustada aeglase (kestvusega kuni 2 minutit) intravenoosse süstena maksimaalselt kuni 50 mg iga 6…8 tunni järel.

Peptilise haavandi ja gastroösofageaalse refluksi akuutne ravi

Laste peptilise haavandi intravenoosne ravi on näidustatud üksnes juhul, kui suukaudne ravi ei ole võimalik.

Peptilise haavandi ja gastroösofageaalse refluksi akuutseks raviks lastel võib Arnetini’i manustada samades annustes, mis on toimivad täiskasvanutel samade haigusseisundite korral ja suruvad kriitisese seisundis lastel efektiivselt maohappe sekretsiooni alla. Algannuse (2 mg/kg või 2,5 mg/kg, maksimaalselt 50 mg) võib manustada aeglase intravenoosse infusioonina 10 minuti jooksul kas automaatsüstlaga, millele järgneb läbivoolutamine 3 ml füsioloogilise lahusega 5 minuti jooksul, või pärast lahjendamist 20 ml füsioloogilise lahusega. pH taseme säilitamine >4 saavutatakse vahelduva infusiooniga annuses 1,5 mg/kg iga 6...8 tunni järel. Teise võimalusena võib rakendada püsiravi, manustades löökannusena 0,45 mg/kg, millele järgneb püsiinfusioon 0,15 mg/kg/tunnis.

Vastsündinud (alla 1-kuu vanused)

Vt lõik 5.2 – patsientide erigrupid

Üle 50-aastased patsiendid

Vt lõik 5.2 – patsientide erigrupid, Üle 50-aastased patsiendid

Neerufunktsiooni häired

Neerufunktsiooni häiretega patsientidel (kreatiniini kliirens alla 50 ml/min) võib esineda ranitidiini kumuleerumine, mille tulemusena suureneb ravimi kontsentratsioon plasmas. Sellistele patsientidele on ranitidiini soovitatav annus 25 mg.

Manustamisviis

Intravenoosne või intramuskuaaarne manustamine

Ravimpreparaadi manustamiseelse lahjendamise juhised vt lõik 6.6.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus toimeaine või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes.

Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Ravi -retseptoriteH blokaatoriga võib varjata maovähi sümptomeid, mistõttu võib vähi diagnoosimine viibida. Maohaavandi kahtluse korral tuleb enne ravi alustamist välistada maovähi võimalus.

Kuna ranitidiin eritub neerude kaudu, on raske neerupuudulikkuse korral ranitidiini kontsentratsioon plasmas suurenenud. Sellistel juhtudel soovitatakse annust vähendada, vt täpsemalt lõik 4.2, Neerufuktsiooni häired.

Harva on ranitidiini kiire süstimisega seostatud bradükardia teket, tavaliselt patsientidel, kellel esineb eelsoodumus südame rütmihäirete tekkeks. Mitte ületada soovitatavaid manustamiskiirusi.

Ettenähtust suuremate -retseptoriteH blokaatori annuste kasutamist on seostatud maksaensüümide aktiivsuse suurenemisega plasmas, juhul kui ravi on kestnud kauem kui 5 päeva.

Üksikute kliiniliste juhtude põhjal saab arvata, et ranitidiin võib esile kutsuda ägedaid porfüüria hoogusid. Patsiendile, kellel on esinenud äge porfüüria, tuleb ranitidiini ordineerimist vältida..

Eakatel, kroonilise kopsuhaiguse, suhkurtõve või immuunpuudulikkusega isikutel võib olla suurem risk haiglaväliselt omandatud pneumoonia tekkeks. Suur epidemioloogiline uuring näitas haiglaväliselt omandatud pneumoonia riski suurenemist ainult ranitidiini kasutanutel võrreldes nendega, kes olid ravi lõpetanud (kohandatud suhtelise riski suurenemine 1,82; 95% CI, 1,26...2,64). Turuletulekujärgsed andmed näitavad, et tõsiselt haigetel ja eakatel patsientidel on teatatud kõige sagedamini pöörduva vaimse segasuse, depressiooni ja hallutsinatsioonide esinemisest (vt lõik 4.8).

Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Ranitidiin võib mõjutada teiste ravimite imendumist, metabolismi või neerude kaudu toimuvat eritumist. Kui ravimi farmakokineetika muutub, võib olla vajalik selle ravimi annuste kohandamine või ravi katkestamine.

Koostoimed tekivad mitmete mehhanismide kaudu.

1) Tsütokroom P450-ga seotud mitmete funktsioonidega oksügenaaside süsteemi pärssimine:

Tavapärastes terapeutilistes annustes manustatuna ei tugevda ranitidiin nende ensüümide poolt inaktiveeritavate ravimite toimet, sh diasepaam, lidokaiin, fenütoiin, propranolool ja teofülliin. Kumariini-tüüpi antikoagulantide (nt varfariini) samaaegsel manustamisel on täheldatud protrombiiniaja muutusi. Kitsa terapeutilise indeksi tõttu soovitatakse samaaegse ranitidiinravi ajal pikenenud või lühenenud protrombiiniaega hoolikalt jälgida.

2) Konkureerimine neerudes toimuva tubulaarse sekretsiooni osas

Et ranitidiin eritub osaliselt katioonse süsteemi kaudu, võib see mõjutada teiste, samal teel erituvate ravimite kliirensit. Ranitidiini suured annused (nt sellised, mida kasutatakse Zollinger-Ellisoni sündroomi raviks) võivad vähendada prokaiinamiidi ja N-atsetüülprokaiinamiidi eritumist ning põhjustada sellega nimetatud ravimite plasmakontsentratsiooni suurenemist.

3) Mao pH mõjutamine

Teatud ravimite biosaadavus võib muutuda. See võib ravimite imendumist nii suurendada (nt triasolaami, midasolaami, glipisiidi puhul) kui ka vähendada (ketokonasooli, atasanaviiri, delaviridiini, gefitnibi puhul).

Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Rasedus

Ranitidiin läbib platsentaarbarjääri, kuid terapeutiliste annuste manustamisel sünnitajatele või keiserlõike korral ei ole esinenud kahjulikku toimet sünnituse kulule või vastsündinu järgnevale arengule.

Imetamine

Ranitidiin eritub rinnapiima.

Sarnaselt teiste ravimitega tohib ranitidiini raseduse ja imetamise ajal kasutada ainult hädavajadusel.

Fertiilsus

Ranitidiini toime kohta inimese fertiilsusele andmed puuduvad. Loomkatsetes puudus toime isas- ja emasloomade fertiilsusele.

Toime reaktsioonikiirusele

Pole teada..

Kõrvaltoimed

Kõrvaltoimete esinemissagedused on toodud järgmiselt: väga sage (>1/10),

sage (>1/100 kuni <1/10), aeg-ajalt (>1/1000 kuni <1/100), harv (>1/10000 kuni <1/1000), väga harv (<1/10000).

teadmata (esinemissagedust ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel). Kõrvaltoimete esinemissagedused on kindlaks tehtud turuletulekujärgsete teadete alusel.

Vere ja lümfisüsteemi häired

Väga harv: vererakkude arvu muutused (leukopeenia, trombotsütopeenia). Need on tavaliselt pöörduvad. Agranulotsütoos või pantsütopeenia, mõnikord koos luuüdi hüpoplaasia või aplaasiaga.

Immuunsüsteemi häired

Harv: ülitundlikkusreaktsioonid (urtikaaria, angioneurootiline turse, palavik, bronhospasm, hüpotensioon ja valu rinnus).

Väga harv: anafülaktiline šokk. Neid kõrvaltoimeid on kirjeldatud pärast ühekordse annuse manustamist.

Teadmata: Düspnoe.

Psühhiaatrilised häired

Väga harv: mööduv vaimne segasusseisund, depressioon ja hallutsinatsioonid.

Neid on kirjeldatud peamiselt raskesti haigetel patsientidel, eakatel ja nefropaatilistel patsientidel.

Närvisüsteemi häired

Väga harv: peavalu (mõnikord tugev), pearinglus ja pöörduvad tahtmatud liigutushäired.

Silma kahjustused

Väga harv: mööduv ähmane nägemine.

Kirjeldatud on ähmast nägemist, mis näitab akommodatsiooni muutust.

Südame häired

Väga harv: sarnaselt teistele H2-retseptorite blokaatoritele bradükardia, atrioventrikulaarne blokaad. Asüstoolia.

Vaskulaarsed häired

Väga harv: vaskuliit

Seedetrakti häired

Aeg-ajalt: kõhuvalu, kõhukinnisus, iiveldus (need sümptomid tavaliselt kaovad ravi jätkudes). Väga harv: äge pankreatiit, kõhulahtisus.

Maksa ja sapiteede häired

Harv: pöörduvad muutused maksafunktsiooni testides.

Väga harv: hepatiit (hepatotsellulaarne, kolestaatiline või segavorm) koos ikterusega või ilma, mis on tavaliselt pöörduv.

Naha ja nahaaluskoe kahjustused

Harv: nahalööve.

Väga harv: multiformne erüteem, alopeetsia.

Lihas-skeleti ja sidekoe kahjustused

Väga harv: lihas-skeleti sümptomid nagu liiges- ja lihasvalu.

Neerude ja kuseteede häired

Harv: plasma kreatiniinisisalduse tõus (enamasti kerge, normaliseerub ravi jätkudes). Väga harv: äge interstitsiaalne nefriit.

Reproduktiivse süsteemi ja rinnanäärme häired

Väga harv: pöörduv impotentsus, rinnanäärme häired (nagu günekomastia ja galaktorröa).

Ranitidiini ohutust on hinnatud 0…16-aastastel mao liigsest happesusest tingitud haigustega lastel. Leiti, et lapsed taluvad seda hästi ja et ravimi kõrvaltoimete profiil sarnanes täiskasvanute omaga. Pikaaegse ohutuse andmed, eriti mis puudutab ravimi võimalikku toimet kasvule ja arengule, on piiratud.

Võimalikest kõrvaltoimetest teavitamine

Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist võimalikest kõrvaltoimetest www.ravimiamet.ee kaudu.

. Üleannustamine

Ranitidiini spetsiifilise toime tõttu ei ole üleannustamisel erilisi ohte karta. Ravi on sümptomaatiline ja toetav.

FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: H2-retseptorite antagonist, ATC-kood: A02B A02

Ranitidiin on spetsiifiline kiire toimega -retseptoriteH blokaator. Ravim inhibeerib maohappe basaalset ja stimuleeritud sekretsiooni. Selle tulemusena väheneb maosekretsioon ning selle happe- ja pepsiinisisaldus.

Ranitidiini ohutust on hinnatud 0…16-aastastel mao liigsest happesusest tingitud haigustega lastel. Leiti, et lapsed taluvad seda hästi ja et ravimi kõrvaltoimete profiil sarnanes täiskasvanute omaga. Pikaaegse ohutuse andmed, eriti mis puudutab ravimi võimalikku toimet kasvule ja arengule, on piiratud.

Farmakokineetilised omadused

Imendumine

Pärast lihasesse süstimist imendub ranitidiin kiiresti, maksimaalne kontsentratsioon plasmas saabub tavaliselt 15 minuti jooksul pärast manustamist

Biotransformatsioon

Ranitidiini metabolism ei ole ulatuslik. Metaboliitidena erituva annuse fraktsioon on sarnane nii pärast suukaudset kui intravenoosset manustamist (umbes 6% manustatud annusest eritub uriini lämmastikoksiidina, 2% vääveloksiidina, 2% desmetüülranitidiinina ning 1...2% furoiinhappe derivaadina).

Eritumine

Plasmakontsentratsioon väheneb bieksponentsiaalselt, lõplik poolväärtusaeg on 2...3 tundi. Peamine eritumistee on neerude kaudu. Pärast 150 mg 3H-ranitidiini intravenoosset manustamist eritus 98% annusest, sh 5% roojaga ning 93% uriiniga, millest omakorda 70% muutumatul kujul eelravimina.

Pärast 150 mg 3H-ranitidiini suukaudset manustamist eritus 96% annusest, sh 26% roojaga ja 70% uriiniga, millest omakorda 35% muutumatul kujul eelravimina. Sapiga eritub vähem kui 3% annusest. Renaalne kliirens on ligikaudu 500 ml/min, mis ületab glomerulaarfiltratsiooni ja viitab renaalsele tubulaarsekretsioonile.

Patsientide erigrupid

Lapsed/imikud (6-kuused ja vanemad)

Vähesed farmakokineetilised andmed näitavad, et laste ja tervete vabatahtlike vahel ei täheldatud pärast tulemuste kehakaalu suhtes korrigeerimist ranitidiini intravenoossel manustamisel ravimi poolväärtusaja (kõikumine üle 3-aastastel lastel: 1,7…2,2 tundi) ja plasmakliirensi (kõikumine üle 3- aastastel lastel: 9…22 ml/min/kg) osas olulisi erinevusi. Farmakokineetilisi andmeid imikute kohta on väga vähe, aga need tunduvad olevat kooskõlas vanemate laste omadega.

Üle 50-aastased patsiendid

Üle 50-aastastel patsientidel on poolväärtusaeg pikenenud (3...4 tundi) ja kliirens vähenenud, mis on vastavuses eaga kaasuva neerufunktsiooni muutustega. Samas on süsteemne ekspositsioon ja kumuleerumine 50% kõrgemad. Need erinevused ületavad alanenud neerufunktsiooni toime ja viitavad suurenenud biosaadavusele eakamatel patsientidel.

Vastsündinud (alla 1 kuu)

Vähesed farmakokineetilised andmed ajaliste vastsündinute kohta, kellel on tehtud ravi ekstrakorporaalse membraanoksügenisatsiooniga (Extracorporeal Membrane Oxygenation, EMCO), näitavad, et ranitidiini plasmakliirens pärast intravenoosset manustamist võib vastsündinutel olla vähenenud (1,5…8,2 ml/min/kg) ja poolväärtusaeg pikenenud.

Prekliinilised ohutusandmed

Farmakoloogilise ohutuse, korduvtoksilisuse, genotoksilisuse, kartsinogeensuse, reproduktsiooni- ja arengutoksilisuse prekliinilised ohutusuuringud ei ole näidanud kahjulikku toimet inimesele.

FARMATSEUTILISED OMADUSED

Abiainete loetelu

Kaaliumdivesinikfosfaat, dinaatriumvesinikfosfaat dodekahüdraat , naatriumkloriid ja süstevesi.

Sobimatus

Seda ravimpreparaati ei tohi segada teiste ravimitega, välja arvatud nendega, mis on loetletud lõigus 6.6.

Kõlblikkusaeg

2 aastat.

Ravimi kasutusaegne keemilis-füüsikaline stabiilsus on tõestatud 24 tunni jooksul temperatuuril kuni 25 °C järgmiste lahustitega kui ranitidiini lõplik kontsentratsioon on 0,25%: 0,9% naatriumkloriid, 5% dekstroos; 0,18% naatriumkloriid ja 4% dekstroos; Hartmann’i lahus.

Kui pakendi preparaadi manustamiskõlblikuks lahjendamise meetodid ei välista mikrobioloogilise saastatuse ohtu, tuleb ravim kohe ära kasutada. Juhul kui seda ei tehta, vastutab säilitamisaegade ja tingimuste eest kasutaja ning kui lahjendamist ei teostata kontrollitud ja valideeritud aseptilistes tingimustes, ei tohiks need olla kauem kui 24 tundi temperatuuril 2...8° C. Kui ravimit ei kasutata kohe, vastutab selle säilitamisaja ja -tingimuste eest kasutaja.

Säilitamise eritingimused

Hoida temperatuuril kuni 25OC, valguse eest kaitstult.

Mitte lasta külmuda.

Säilitamistingimused pärast ravimpreparaadi lahjendamist/esmast avamist vt lõik 6.3.

Pakendi iseloomustus ja sisu.

2 ml süstelahust merevaiguvärvi klaasampullis, mis sisaldab ranitidiini 25 mg/ml. Pakendis 5 või 100 ampulli.

Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

Kasutamisjuhend

Ettevalmistused ravimi manustamiseks tuleb teha aseptika nõudeid järgides.

Ranitidiini sobivust on näidatud järgmiste intravenoossete infusioonilahustega: 0,9% naatriumkloriid, 5% glükoos, 0,18% naatriumkloriid ja 4% glükoos ja Hartmanni lahus. Arnetin’i lisandiga infusioonilahused tuleb hävitada 24 tundi pärast valmistamist.

Kasutamata ravimpreparaat või jäätmematerjal tuleb hävitada vastavalt kohalikele nõuetele.

MÜÜGILOA HOIDJA

Medochemie Ltd1-10 Constantinoupoleos street, 3011 Limassol Küpros

MÜÜGILOA NUMBER

ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/ MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 09.02.2001

Müügiloa viimase uuendamise kuupäev: 28.03.2011

TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV:

November 2015